RU2203063C1 - Способ получения твердой лекарственной формы препарата, обладающего диуретическим действием - Google Patents
Способ получения твердой лекарственной формы препарата, обладающего диуретическим действием Download PDFInfo
- Publication number
- RU2203063C1 RU2203063C1 RU2002106208/14A RU2002106208A RU2203063C1 RU 2203063 C1 RU2203063 C1 RU 2203063C1 RU 2002106208/14 A RU2002106208/14 A RU 2002106208/14A RU 2002106208 A RU2002106208 A RU 2002106208A RU 2203063 C1 RU2203063 C1 RU 2203063C1
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- amount
- preparation
- polyvinylpyrrolidone
- hydrochlorothiazide
- triamteren
- Prior art date
Links
Images
Landscapes
- Medicinal Preparation (AREA)
Abstract
Изобретение относится к медицине, в частности к препарату на основе триамтерена и гидрохлортиазида, обладающего диуретическим действием. Изобретение является способом получения твердой лекарственной формы препарата, который заключается в том, что раздельно измельчают триамтерен с поливинилпирролидоном при соотношении 1: 0,03-0,035 и гидрохлортиазид с поливинилпирролидоном при соотношении 1:0,03-0,035, после чего измельченные таким образом активные вещества смешивают с микрокристаллической целлюлозой и вспомогательными добавками, в качестве которых используют крахмал в количестве 18-22%, молочный сахар в количестве 32-37% и аэросил в количестве 0,5-1,5% от общего количества препарата. Техническим результатом данного изобретения является упрощение технологии получения состава при одновременном создании простой и доступной формы лекарственного средства в виде таблетки, повышение прочности таблетки при одновременной быстрой ее распадаемости в воде. 1 табл.
Description
Изобретение относится к медицине, в частности к препарату на основе триамтерена и гидрохлортиазида, обладающего диуретическим действием.
Триамтерен - 2,4,7-триамино-6-фенилптеридин обладает диуретическим действием. Гидрохлортиазид назначается в смеси с триамтереном при сердечных, почечных отеках, циррозе печени /Машковский М.Д. Лекарственные средства, т. 1, М., 1984 г./.
Известен способ приготовления твердой лекарственной формы препарата, содержащего гидрохлортиазид, включающий изготовление слоев ядра путем сухого перемешивания или влажного гранулирования одной или более смесей, состоящих каждая из полимера, и необязательных наполнителей, таких как лактоза, стеарат магния, микрокристаллическая целлюлоза, крахмал, поливинилпироллидон (пат. РФ 2168330).
Известен способ получения чувствительной к действию давления адгезивной системы трансдермальной доставки лекарства на основе гидрохлортиазида, включающий стадию гомогенизации активного вещества в полимерном материале и формирования из смеси чувствительной к давлению адгезивной системы. Полимерный материал состоит из смеси полиакрилата и полисилоксана (пат. РФ 2124340).
Известен способ получения препарата на основе гидрохлортиазида гранулированием с лактозой и последующим прессованием (пат. РФ 2147227).
Известны способы получения смесевых препаратов диуритического действия путем смешения двух активных веществ триамтерена и гидрохлортиазида с различными вспомогательными веществами (пат. США 4547498, пат. DE 3867042, пат. США 4526777).
Недостатками известных способов является низкая прочность полученных таблеток, нетехнологичность способа получения препарата.
Наиболее близким техническим решением к заявляемому объекту относится известной способ получения твердой лекарственной формы препарата, обладающего диуретическим действием путем смешения активных веществ триамтерена и гидрохлортиазида, взятых в терапевтически разрешенных количествах, поливинилпирролидона, микрокристаллической целлюлозы и вспомогательных добавок, последующего гранулирования при добавлении стеарата магния и таблетирования (пат. США 4804540).
Недостатком известного прототипа является низкий срок хранения полученного препарата за счет использования кислотной компоненты и воды, способ сложен и многостадиен. Кроме того, таблетка имеет неприятный вкус.
Авторами было установлено, что гидрохлортиазид вызывает частичный гидролиз крахмала и сахара с образованием глюкозы и других веществ. Образующаяся глюкоза в этих условиях окисляется, образуя окрашенные продукты. Поэтому при хранении на поверхности таблетки появляются коричневые пятна, а затем вся масса таблетки становится коричневой.
Цель данного изобретения - упрощение технологии получения состава при одновременном создании простой и доступной формы лекарственного средства в виде таблетки, повышение прочности таблетки при одновременной быстрой ее распадаемости в воде, повышение стабильности при хранении.
Поставленная цель достигается за счет использования способа получения твердой лекарственной формы препарата, обладающего диуретическим действием путем смешения активных веществ триамтерена и гидрохлортиазида, взятых в терапевтически разрешенных количествах, поливинилпирролидона, микрокристаллической целлюлозы и вспомогательных добавок, последующего гранулирования при добавлении стеарата магния и таблетирования. При этом предварительно раздельно измельчают триамтерен с поливинилпирролидоном при соотношении 1: 0,03-0,035 и гидрохлортиазид с поливинилпирролидоном при соотношении 1: 0,03-0,035, после чего измельченные таким образом активные вещества смешивают с микрокристаллической целлюлозой и вспомогательными добавками, в качестве которых используют крахмал в количестве 18-22%, молочный сахар в количестве 32-37% и аэросил в количестве 0,5-1,5% от общего количества препарата.
Предлагаемое техническое решение иллюстрируется следующим примером.
Пример
Расчетное количество триамтерена измельчается с 5%-ным водным раствором поливинилпирролидона в соотношении 1:0,03-0,035. В другом аппарате измельчается расчетное количество гидрохлортиазида с 5%-ным водным раствором поливинилпирролидона в соотношении 1:0,03-0,035. Затем все ингредиенты - молочный сахар, крахмал, микрокристаллическая целлюлоза, аэросил - просеиваются и тщательно перемешиваются с измельченными с поливинилпирролидоном активными веществами. Полученную массу гранулируют на сите с размером отверстий 1,93-2,07 мм, а затем сушат при 45oС до остаточной влаги 2%. Полученный гранулят подают на сухую грануляцию на сите с размером отверстий от 0,93-1,07 мм, а затем добавляют стеарат магния и проводят опудривание. Готовую таблеточную массу подают на таблеточный пресс.
Расчетное количество триамтерена измельчается с 5%-ным водным раствором поливинилпирролидона в соотношении 1:0,03-0,035. В другом аппарате измельчается расчетное количество гидрохлортиазида с 5%-ным водным раствором поливинилпирролидона в соотношении 1:0,03-0,035. Затем все ингредиенты - молочный сахар, крахмал, микрокристаллическая целлюлоза, аэросил - просеиваются и тщательно перемешиваются с измельченными с поливинилпирролидоном активными веществами. Полученную массу гранулируют на сите с размером отверстий 1,93-2,07 мм, а затем сушат при 45oС до остаточной влаги 2%. Полученный гранулят подают на сухую грануляцию на сите с размером отверстий от 0,93-1,07 мм, а затем добавляют стеарат магния и проводят опудривание. Готовую таблеточную массу подают на таблеточный пресс.
Получают таблетки массой от 0,19 до 0,21 г, таблетка имеет гладкую поверхность, ровные края, желтый цвет. При хранении в течение 2 лет таблетка не изменяла своего цвета. Прочность на истирание 97,9%, распадаемость 12 мин. Качество таблеток соответствует требованиям ГФ X1, вып.2, с.154 и ФСП 42. Качество таблеток определяли в соответствии с требованиями ГФ X1, ФС 42-1783-82 после изготовления в процессе хранения. Прочность таблеток определяли на приборе ERVEKA на регулируемой опоре с плоской поверхностью, истираемость в барабанном фибрилляторе в течение 15 мин. Скорость растворения таблеток определяли по ГФ X1 в течение 45 мин при скорости вращения корзины 100 об/мин.
Результаты эксперимента сведены в таблице.
Разработанный способ получения препарата, обладающего диуретическим действием за счет раздельного измельчения триамтерена и гидрохлортиазида с поливинилпирролидоном, позволил получить таблетки прессованием на обычном таблеточном прессе. Физико-химические свойства триамтерена и гидрохлортиазида не позволяли получить таблетки требуемого качества путем прессования на обычных таблеткоделательных машинах с использованием известных вспомогательных добавок, таких как кристаллическая целлюлоза, крахмал, молочный сахар и аэросил. С помощью грануляции, осуществляемой обычным способом или в псевдоожиженном слое, также не удалось получить массу, из которой можно было легко и просто получить таблетки. Во всех случаях происходило налипание массы к штампу или матрице.
Claims (1)
- Способ получения твердой лекарственной формы препарата, обладающего диуретическим действием, путем смешения активных веществ триамтерена и гидрохлортиазида, взятых в терапевтически разрешенных количествах, поливинилпирролидона, микрокристаллической целлюлозы и вспомогательных добавок, последующего гранулирования, добавления стеарата магния и таблетирования, отличающийся тем, что предварительно раздельно измельчают триамтерен с поливинилпирролидоном при соотношении 1:0,03-0,035 и гидрохлортиазид с поливинилпирролидоном при соотношении 1:0,03-0,035, после чего измельченные таким образом активные вещества смешивают с микрокристаллической целлюлозой и вспомогательными добавками, в качестве которых используют крахмал в количестве 18-22%, молочный сахар в количестве 32-37% и аэросил в количестве 0,5-1,5% от общего количества препарата.
Priority Applications (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
RU2002106208/14A RU2203063C1 (ru) | 2002-03-12 | 2002-03-12 | Способ получения твердой лекарственной формы препарата, обладающего диуретическим действием |
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
RU2002106208/14A RU2203063C1 (ru) | 2002-03-12 | 2002-03-12 | Способ получения твердой лекарственной формы препарата, обладающего диуретическим действием |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
RU2203063C1 true RU2203063C1 (ru) | 2003-04-27 |
RU2002106208A RU2002106208A (ru) | 2003-11-20 |
Family
ID=20255393
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU2002106208/14A RU2203063C1 (ru) | 2002-03-12 | 2002-03-12 | Способ получения твердой лекарственной формы препарата, обладающего диуретическим действием |
Country Status (1)
Country | Link |
---|---|
RU (1) | RU2203063C1 (ru) |
-
2002
- 2002-03-12 RU RU2002106208/14A patent/RU2203063C1/ru not_active IP Right Cessation
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
CN100379407C (zh) | 生产咀嚼分散片的方法 | |
RU2204996C2 (ru) | Таблетка, быстро распадающаяся в щечном кармане, и способ ее изготовления | |
SU1577684A3 (ru) | Способ получени таблеток | |
CZ188095A3 (en) | Fluoxetin pharmaceutical formulae | |
CN103083318A (zh) | 包含替米沙坦和氨氯地平的双层片剂 | |
NO329912B1 (no) | Sammensetninger omfattende celecoxib | |
RU2174837C2 (ru) | Быстрораспадающаяся готовая препаративная форма трамадола или соли трамадола | |
RU2153337C2 (ru) | Таблетка парацетамола и домперидона с пленочным покрытием | |
KR101788350B1 (ko) | 아카보스를 함유하는 경구 붕해 정제 | |
US20060240101A1 (en) | Orally disintegrating pharmaceutical tablet formulations of olanzapine | |
JP4551627B2 (ja) | 口腔内崩壊錠剤の製造方法 | |
KR20080111473A (ko) | 구강분산성 돔페리돈 정제 | |
KR100350565B1 (ko) | 세파클로르의약제학적제제 | |
CN114302712B (zh) | 一种阿昔莫司多单元缓释微丸片及其制备方法 | |
WO2007018057A1 (ja) | 口腔内速崩壊錠およびその製造法 | |
WO2005120463A1 (en) | Rapidly disintegrating tablets of risperidone | |
EP2900222B1 (en) | Method for producing extended-release potassium citrate wax matrix tablet | |
EP0181966A1 (en) | Compression-coated dispersible tablets | |
JP4438121B2 (ja) | 口腔内速崩錠及びその製造方法 | |
EP2387993B1 (en) | Orally disintegrating tablets of zolmitriptan and process for preparing the same | |
RU2203063C1 (ru) | Способ получения твердой лекарственной формы препарата, обладающего диуретическим действием | |
JP6446413B2 (ja) | イブプロフェンナトリウムタブレット、およびイブプロフェンナトリウムを含有する医薬組成物の製造方法 | |
CA2782498C (en) | Tablet composition containing kampo medicinal extract and its manufacturing process | |
EP0319074A1 (en) | Pharmaceutical composition and process for its preparation | |
JP2010155865A (ja) | 口腔内崩壊錠剤 |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
TK4A | Correction to the publication in the bulletin (patent) |
Free format text: AMENDMENT TO CHAPTER -FG4A- IN JOURNAL: 12-2003 |
|
PD4A | Correction of name of patent owner | ||
MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20100313 |