RU2195298C1

RU2195298C1 - Ointment "apilar-l" with anti-inflammatory effect

Info

Publication number: RU2195298C1
Application number: RU2001115306/14A
Authority: RU
Inventors: н Д.С. Лазар; Д.С. Лазарян; Е.М. Сотникова; Е.П. Федорова; Т.Х. Вергейчик
Original assignee: Пятигорская государственная фармацевтическая академия
Priority date: 2001-06-04
Filing date: 2001-06-04
Publication date: 2002-12-27

Abstract

FIELD: medicine, pharmacy. SUBSTANCE: ointment comprises the following components, wt. %: anhydrous lanolin, 34.95-35.05; medicinal vaseline, 49.95-50.05; para-hydroxybenzoic acid methyl ester, 0.30-0.50; para-hydoxybenzoic acid propyl ester, 0.15-0.50; drone larvae (as measured for dry matter), 9.95-10.05; purified water, the balance. EFFECT: enhanced effect of agent. 1 tbl 1 ex

Description

Изобретение относится к области фармации и медицины, касается технологии мягких лекарственных форм, а именно мази "Апилар-Л". The invention relates to the field of pharmacy and medicine, relates to the technology of soft dosage forms, namely, Apilar-L ointment.

В настоящее время не зарегистрирован ни один лекарственный препарат, содержащий гомогенат или лиофилизат трутневых личинок. Как косметическое средство предложен крем "Личинол" (Пат. РФ 96104088/14, 27.05.98, БИ 15). Currently, not a single medicinal product containing homogenate or lyophilisate of drone larvae has been registered. As a cosmetic product, the Lichinol cream was proposed (Pat. RF 96104088/14, 05.27.98, BI 15).

Известен ряд мягких лекарственных препаратов, обладающих противовоспалительным действием: мазь метилурациловая 10%, "Долгит- крем", "Бутадион" и другие (М. Д. Машковский, 1996). Широко используемая в медицине мазь "Бутадион" может быть принята за прототип (Пат. 2128501). Состав этой мази следующий, мас.%:
Бутадион - 5,0
Глицерин - 10,0
Трилон Б - 0,1
Натрия метабисульфит - 0,1
Гель ПЭО-1500 - До 100,0
Мазь Бутадиона 5% приготавливается на смываемой гидрофильной основе, оказывает лечебный эффект при дерматитах различной этиологии, ожогах I и II степени небольшой поверхности кожи.A number of soft drugs are known that have anti-inflammatory effects: 10% methyluracil ointment, Dolgit-cream, Butadion, and others (MD Mashkovsky, 1996). The Butadion ointment, widely used in medicine, can be taken as a prototype (Pat. 2128501). The composition of this ointment is as follows, wt.%:
Butadion - 5.0
Glycerin - 10.0
Trilon B - 0.1
Sodium metabisulfite - 0.1
PEO-1500 gel - Up to 100.0
Butadione ointment 5% is prepared on a washable hydrophilic basis, has a therapeutic effect in dermatitis of various etiologies, burns I and II degrees of a small skin surface.

Недостатком данной мази является то, что действующее вещество - синтетическое соединение (производное пиразоли-диндиона), вызывает при длительном применении агранулоцитоз. The disadvantage of this ointment is that the active substance is a synthetic compound (a derivative of pyrazolinedione), which causes long-term use of agranulocytosis.

Целью данного изобретения является создание мази "Апилар-Л", обладающей выраженным противовоспалительным действием, приготовленной на липофильной основе с добавлением природного биологически активного компонента (трутневые личинки). Фармакологический эффект является пролонгированным благодаря липофильной основе. The aim of this invention is the creation of an ointment "Apilar-L", with a pronounced anti-inflammatory effect, prepared on a lipophilic basis with the addition of a natural biologically active component (drone larvae). The pharmacological effect is prolonged due to the lipophilic basis.

Поставленная цель достигается введением в ланолин - вазелиновую основу гомогената или лиофилизата трутневых личинок, содержащих биологически активные вещества, консервантов (метиловый и пропиловый эфиры параоксибензойной кислоты) при следующем соотношении компонентов, мас.%:
Ланолин безводный - 34,95 - 35,05
Вазелин медицинский - 49,95 - 50,05
Метиловый эфир параоксибензойной кислоты - 0,30 - 0,50
Пропиловый эфир параоксибензойной кислоты - 0,15 - 0,50
Трутневые личинки (в пересчете на сухое вещество) - 9,95 - 10,05
Вода очищенная - Остальное
Мазь готовят следующим образом.This goal is achieved by introducing drone larvae homogenate or lyophilizate containing biologically active substances into the lanolin - vaseline base, preservatives (methyl and propyl esters of paraoxybenzoic acid) in the following ratio of components, wt.%:
Anhydrous lanolin - 34.95 - 35.05
Vaseline medical - 49.95 - 50.05
Paraoxybenzoic acid methyl ester - 0.30 - 0.50
Paraoxybenzoic acid propyl ester - 0.15 - 0.50
Drone larvae (in terms of dry matter) - 9.95 - 10.05
Purified Water - Else
Ointment is prepared as follows.

В реактор с мешалкой при комнатной температуре загружают ланолин безводный и рассчитанное количество воды очищенной. Массу эмульгируют 20-30 минут. В реактор с полученным водным ланолином загружают вазелин медицинский и перемешивают в течение 20-30 минут. Затем добавляют консерванты и биологически активное вещество - трутневые личинки (гомогенат или лиофилизат). Перемешивание всех компонентов осуществляют в течение 20-30 минут, после чего препарат фасуют в тару. Существенным отличительным признаком предлагаемой композиции является использование в качестве действующего компонента практически нетоксичного природного комплекса (трутневые личинки). Anhydrous lanolin and the calculated amount of purified water are charged to a stirred reactor at room temperature. The mass is emulsified for 20-30 minutes. Medical vaseline is loaded into the reactor with the obtained aqueous lanolin and mixed for 20-30 minutes. Then add preservatives and biologically active substance - drone larvae (homogenate or lyophilisate). Mixing of all components is carried out for 20-30 minutes, after which the drug is Packed in containers. An essential distinguishing feature of the proposed composition is the use of an practically non-toxic natural complex (drone larvae) as an active component.

Преимуществами предлагаемой композиции являются:
- простота технологического процесса производства;
- доступность используемых компонентов;
- пролонгированность фармакологического действия;
- возможность приготовления мази в аптечных условиях;
- низкая стоимость продукции, т. к. мазь готовится на отечественном сырье;
- минимальный риск развития побочных эффектов.The advantages of the proposed composition are:
- simplicity of the manufacturing process;
- availability of used components;
- prolonged pharmacological action;
- the ability to prepare ointments in pharmacy conditions;
- low cost of production, because the ointment is prepared on domestic raw materials;
- minimal risk of side effects.

Гомогенат или лиофилизат трутневых личинок содержит комплекс биологически активных веществ, обуславливающих лечебно-профилактический эффект разработанного крема. К ним относятся белки, необходимые для построения и восстановления тканей; аминокислоты, из которых в значительных количествах содержатся пролин, лизин, треонин и глютаминовая кислота, способствующие образованию коллагена и эластина, заживлению ран; насыщенные и ненасыщенные жирные кислоты, активизирующие метаболические процессы; стероиды, способствующие обновлению клеток, утолщению эпидермиса, очищению пор. The drone larvae homogenate or lyophilisate contains a complex of biologically active substances that determine the therapeutic and prophylactic effect of the developed cream. These include proteins necessary for the construction and restoration of tissues; amino acids, of which significant quantities contain proline, lysine, threonine and glutamic acid, which contribute to the formation of collagen and elastin, healing of wounds; saturated and unsaturated fatty acids that activate metabolic processes; steroids that contribute to cell renewal, epidermis thickening, pore cleansing.

Содержащиеся в трутневых личинках нуклеиновые кислоты стимулируют регенерацию кожи. Кроме того, фосфолипиды, гликолипиды улучшают доставку активных веществ в клетки организма, участвуют в восстановлении липидного состава клеточных мембран, изменения которых происходят при нарушениях метаболических процессов. Nucleic acids contained in drone larvae stimulate skin regeneration. In addition, phospholipids, glycolipids improve the delivery of active substances to the cells of the body, participate in the restoration of the lipid composition of cell membranes, changes that occur when metabolic processes are disturbed.

Наличие стероидных гормонов в трутневых личинках обуславливает противовоспалительную активность предлагаемой мази. The presence of steroid hormones in drone larvae determines the anti-inflammatory activity of the proposed ointment.

Экспериментально установлено выраженное противовоспалительное и репаративно-регенеративное действие (раны и ожоги) предлагаемой мази. Experimentally established pronounced anti-inflammatory and reparative-regenerative effect (wounds and burns) of the proposed ointment.

Противовоспалительную активность данной мази изучали на модели каолинового отека лапок крыс. Эксперименты проводили на белых беспородных крысах, полученных из вивария ПятГФА, где они содержались в стационарных условиях на стандартном рационе. Каждая группа животных в опыте состояла из 6 крыс массой 170±20,0. Воспаление вызывали введением под апоневроз задней лапки 0,1 мл 10% суспензии каолина. Определялось влияние мази на вторую стадию воспаления - экссудацию. Отек оценивали онкометрически, величину отека определяли по изменению объема лапок, который измеряли до введения флагогена, а также через 5, 24 и 48 часа после введения суспензии каолина. Эффективность разработанной композиции сравнивали с эффективностью мази бутадиона 5% производства фирмы "Гедеон Рихтер" (Венгрия). The anti-inflammatory activity of this ointment was studied using rat kaolin edema model. The experiments were carried out on white outbred rats obtained from vivarium Pyatpha, where they were kept under stationary conditions on a standard diet. Each group of animals in the experiment consisted of 6 rats weighing 170 ± 20.0. Inflammation was caused by introducing 0.1 ml of a 10% kaolin suspension under the hind paw aponeurosis. The effect of the ointment on the second stage of inflammation was determined - exudation. Edema was evaluated oncometrically, the edema was determined by the change in the volume of the legs, which was measured before the introduction of the flagogen, as well as 5, 24 and 48 hours after the introduction of a suspension of kaolin. The effectiveness of the developed composition was compared with the effectiveness of a 5% butadione ointment manufactured by Gideon Richter (Hungary).

Первая группа животных лечения не получала, второй группе наносили прототип- "Бутадион", третьей - основу, четвертой - мазь "Апилар-Л". Полученные результаты представлены в таблице. Как следует из полученных результатов, мазь "Апилар-Л" превышает биологическую активность прототипа. The first group of animals did not receive treatment, the second group was applied the prototype “Butadion”, the third - the base, the fourth - the ointment “Apilar-L”. The results are presented in the table. As follows from the results, the ointment "Apilar-L" exceeds the biological activity of the prototype.

Использование заявляемого состава мази позволит организовать массовое производство недорогого и эффективного лечебного средства. The use of the claimed composition of the ointment will allow to organize the mass production of an inexpensive and effective therapeutic agent.

Claims

An ointment with anti-inflammatory effect, characterized in that it contains drone larvae as an active component and, as auxiliary substances, lanolin, a petrolatum base, with a ratio of components, wt. %:
Anhydrous lanolin - 34.95-35.05
Medical Vaseline - 49.95-50.05
Paraoxybenzoic acid methyl ester - 0.30-0.50
Paraoxybenzoic acid propyl ester - 0.15-0.50
Drone larvae (in terms of dry matter) - 9.95-10.05
Purified Water - Else