RU2181053C2

RU2181053C2 - Curative preparation of direct anticoagulant and fibrinolytic action

Info

Publication number: RU2181053C2
Application number: RU99107944A
Authority: RU
Inventors: Мария Михайловна Лучкова
Original assignee: Мария Михайловна Лучкова
Priority date: 1998-04-21
Filing date: 1999-04-14
Publication date: 2002-04-10
Also published as: UA24697C2

Abstract

FIELD: medicine, hematology. SUBSTANCE: the suggested preparation named "Alantone" could be used to improve blood rheological properties, tissue microcirculation, in particular, to prevent and treat thromboembolism in case of myocardial infarction, ischemic insults, thrombophlebitis, varicosis and, also, at chronic diseases of inner organs. EFFECT: enhanced assortment for preparations of mentioned action. 2 ex, 4 tbl

Description

Изобретение относится к области медицины, а именно к гематологии, и может быть использовано в тех направлениях медицины лечебного профиля, где требуется улучшение реологических свойств крови, микроциркуляции тканей, в частности для профилактики и лечения тромбоэмболий, при инфаркте миокарда, ишемических инсультах, тромбофлебитах, варикозном расширении вен, при хронических заболеваниях внутренних органов. The invention relates to the field of medicine, namely to hematology, and can be used in those areas of medicine of a medical profile where improvement of rheological properties of blood, tissue microcirculation is required, in particular for the prevention and treatment of thromboembolism, with myocardial infarction, ischemic strokes, thrombophlebitis, varicose expansion of veins, with chronic diseases of internal organs.

Эффективным прямым коагулянтом, используемым в настоящее время, является гепарин (Сидоренко Б.А., Преображенский Д.В. "Антитромботические препараты, применяемые при лечении сердечно-сосудистых заболеваний." Кардиология, 2, 1996, с. 76-84). В медицине используется гепарин, полученный из органов крупного рогатого скота и свиней, с разной молекулярной массой, с разной степенью очистки и разным содержанием воды, что влияет на достигаемый клинический эффект и проявление нежелательных эффектов в виде гематом в месте введения препарата, некроза кожи, остеопороза, гипоальдостеронизма, повышения активности трансаминаз, что в свою очередь создает трудности при диагностике острого инфаркта миокарда (или его рецидивов), гепатита. Кроме того, имеет место опасность реактивации при лечении гепарином и угроза возможного кровотечения, а при отмене препарата - высокая опасность ДВС-синдрома и возникновения тромбоэмболий. An effective direct coagulant currently used is heparin (Sidorenko B.A., Preobrazhensky D.V. "Antithrombotic drugs used in the treatment of cardiovascular diseases." Cardiology, 2, 1996, pp. 76-84). In medicine, heparin is used, obtained from the organs of cattle and pigs, with different molecular weights, with different degrees of purification and different water contents, which affects the achieved clinical effect and the manifestation of undesirable effects in the form of hematomas at the injection site, skin necrosis, osteoporosis hypoaldosteronism, increased activity of transaminases, which in turn creates difficulties in the diagnosis of acute myocardial infarction (or its relapses), hepatitis. In addition, there is a danger of reactivation during treatment with heparin and a risk of possible bleeding, and when the drug is canceled, there is a high risk of DIC and the occurrence of thromboembolism.

В настоящее время в качестве эффективного прямого антикоагулянта известен нативный (из слюни пиявок) и рекомбинантный гирудин (Сидоренко Б.А., Преображенский Д.В. "Антитромботические препараты, применяемые при лечении сердечно-сосудистых заболеваний. Кардиология, 2, 1996, с. 76-84). Гирудин более эффективен, чем гепарин, однако, он как и геперин может вызывать кровотечения при лечении, а при его отмене - тромбоэмболические осложнения. Currently, as an effective direct anticoagulant, native (from the saliva of leeches) and recombinant hirudin (Sidorenko B.A., Preobrazhensky D.V. "Antithrombotic drugs used in the treatment of cardiovascular diseases. Cardiology, 2, 1996, p. 76-84). Hirudin is more effective than heparin, however, like heparin, it can cause bleeding during treatment, and thromboembolic complications if it is canceled.

Значительным недостатком известных препаратов является их высокая стоимость. A significant disadvantage of known drugs is their high cost.

Известным антитромболитическим и относительно дешевым препаратом является аспирин, который часто используется, например, при лечении инфаркта миокарда (Машковский М. Д. "Лекарственные средства, М., "Медицина", 1993, с. 90-91). Тем не менее, аспирин у значительной части больных вызывает тромбоцитопению, аллергию, снижение зрения и слуха, диспепсические нарушения, кроме того, он обладает ульцерогенным действием. A well-known antithrombolytic and relatively cheap drug is aspirin, which is often used, for example, in the treatment of myocardial infarction (Mashkovsky M. D. "Medicines, M.," Medicine ", 1993, pp. 90-91). However, aspirin in a significant part of patients it causes thrombocytopenia, allergies, decreased vision and hearing, dyspeptic disorders, in addition, it has an ulcerogenic effect.

Таким образом, известным препаратам присущ ряд существенных недостатков и, кроме того, их ассортимент на отечественном рынке весьма ограничен. Thus, a number of significant drawbacks are inherent in well-known drugs and, in addition, their range in the domestic market is very limited.

Задачей настоящего изобретения является расширение ассортимента препаратов указанного действия путем поиска новых препаратов, отличающихся более высокими лечебными и профилактическими свойствами. The objective of the present invention is to expand the range of drugs of this action by searching for new drugs that have higher therapeutic and prophylactic properties.

Авторами настоящего изобретения был осуществлен всесторонний анализ ранее известного препарата, обладающего противоязвенной активностью (авт. свид. СССР 733684). Действие алантона как противоязвенного препарата основано на улучшении микроциркуляции в слизистой оболочке желудочно-кишечного тракта, на стимулировании продуктов гастромукопротеидов, белков, кроме того, ему свойственны антипептические свойства. The authors of the present invention carried out a comprehensive analysis of a previously known drug with antiulcer activity (ed. Certificate. USSR 733684). The action of alanton as an antiulcer drug is based on improving microcirculation in the mucous membrane of the gastrointestinal tract, on stimulating the products of gastromucoproteins, proteins, in addition, it has antipeptic properties.

Алантоном было вылечено 543 больных, при этом ни у одного из них не возникли геморагические осложнения, даже у тех больных, у которых до лечения алантоном наблюдались желудочные кровотечения. 543 patients were treated with Alanton, and none of them had hemorrhagic complications, even in those patients who had gastric bleeding before treatment with Alanton.

Алантон представляет собой препарат, изготовленный из корня девясила (Inula helenium). Alanton is a drug made from elecampane root (Inula helenium).

Авторами были проведены исследования, которые выявили новое, неизвестное ранее свойство алантона, заключающееся в том, что у всех больных под действием алантона увеличилось содержание в крови свободного гепарина, который обеспечил прямую антикоагуляцию и определил повышение фибринолитической активности. У больных с тромбофлибитами наряду с высоким клиническим эффектом значительно увеличилось содержание в крови свободного гепарина, уменьшилось содержание фибриногена В и увеличилась фибринолитическая активность. Наряду с указанными показателями определено снижение времени сворачивания крови, увеличение толерантности к гепарину, снижение тромботеста, значительное улучшение показателей тромбоэластограммы. Все больные принимали алантон по 50 мг (0,5 табл.) шесть раз в сутки на протяжении трех недель. The authors conducted studies that revealed a new, previously unknown property of alanton, namely that in all patients under the influence of alanton, the content of free heparin in the blood increased, which provided direct anticoagulation and determined an increase in fibrinolytic activity. In patients with thrombophlebitis, along with a high clinical effect, the content of free heparin in the blood significantly increased, the content of fibrinogen B decreased, and fibrinolytic activity increased. Along with these indicators, a decrease in blood clotting time, an increase in heparin tolerance, a decrease in thrombosis, and a significant improvement in thromboelastogram parameters were determined. All patients took 50 mg Alanton (0.5 tablets) six times a day for three weeks.

Изобретение поясняется примерами конкретного выполнения. The invention is illustrated by examples of specific performance.

Пример 1. Example 1

Больная Несмиян А.А., 49 лет, лечилась алантоном амбулаторно в связи с тромбофлебитом нижних конечностей. Варикозное расширение нижних конечностей развилось 25 лет назад после родов. Лечение общепринятыми средствами было неэффективным. Кроме того, больная страдала головными болями в связи с энцефалопатией. Больная принимала алантон по 50 мг (0,5 табл.) шесть раз в сутки на протяжении трех недель. Припухлость пораженной ноги, гиперемия и боли исчезли через 7-8 дней, полностью прошли головные боли. После трех недель лечения воспаленные, затвердевшие, уплотненные вены ног стали значительно более мягкими, меньше заметными, появилась устойчивая выдержка при ходьбе. Больная стала работать продавцом, удовлетворительно выдерживает нагрузки на ноги в течение 8 часов ежедневно на протяжении трех месяцев наблюдения. Patient Nesmiyan A.A., 49 years old, was treated on an outpatient basis with alanton due to thrombophlebitis of the lower extremities. Varicose veins of the lower extremities developed 25 years ago after childbirth. Treatment with conventional means was ineffective. In addition, the patient suffered from headaches due to encephalopathy. The patient took alanton 50 mg (0.5 tablets) six times a day for three weeks. Swelling of the affected leg, hyperemia and pain disappeared after 7-8 days, headaches completely disappeared. After three weeks of treatment, the inflamed, hardened, tightened leg veins became significantly softer, less noticeable, and a steady exposure to walking appeared. The patient began to work as a seller, satisfactorily withstand the load on her legs for 8 hours daily for three months of observation.

В таблицах 1 и 2 приведены данные, полученные посредством коагулограммы и тромбоэластограммы соответственно. Tables 1 and 2 show the data obtained by coagulogram and thromboelastogram, respectively.

Пример 2. Example 2

Больная Бредун С. Т., 52 года, лечилась алантоном в связи с варикозным расширением вен нижних конечностей, которым страдает на протяжении 30 лет и который периодически осложняется тромбофлебитом, а также вегето-сосудистой дистонией по гипертоническому типу, язвенной болезнью желудка в стадии незначительного обострения и геморроем. В результате лечения значительно улучшилось общее состояние, прошли головные и желудочные боли, улучшился аппетит, легче стала переносить смены погоды, исчезли признаки геморроя. Вены ног стали значительно более мягкими, меньше выраженными, появилась заметная свобода при ходьбе. Алантон больная принимала по 50 мг шесть раз на день на протяжении трех недель. Данные объективного анализа представлены в таблицах 3 и 4. Patient Bredun S.T., 52 years old, was treated with alanton in connection with varicose veins of the lower extremities, which had been suffering for 30 years and which was periodically complicated by thrombophlebitis, as well as hypertensive vegetative-vascular dystonia, gastric ulcer in the stage of minor exacerbation and hemorrhoids. As a result of treatment, the general condition improved significantly, headaches and stomachaches went away, appetite improved, weather changes became easier to endure, signs of hemorrhoids disappeared. The veins of the legs became much softer, less pronounced, there was a noticeable freedom of walking. Alanton patient took 50 mg six times a day for three weeks. Objective analysis data are presented in tables 3 and 4.

Исследования препарата алантон свидетельствуют о том, что он стимулирует повышение содержания в крови индивидуального гепарина, а также способствует фибринолитическим процессам. Учитывая отсутствие геморрагических осложнений, алантон способствует оптимальному боллансу системы гемостаза. Studies of the drug Alanton indicate that it stimulates an increase in the content of individual heparin in the blood, and also contributes to fibrinolytic processes. Given the absence of hemorrhagic complications, Alanton contributes to the optimal hemostasis system bollance.

Кроме того, введение алантона в клиническую практику значительно расширит ассортимент отечественных препаратов прямого антикоагулянтного и фибринолитического действия. In addition, the introduction of alanton in clinical practice will significantly expand the range of domestic drugs with direct anticoagulant and fibrinolytic effects.

Claims

The use of alanton as a therapeutic agent of direct anticoagulant and fibrinolytic action.