RU2174836C1

RU2174836C1 - Pharmaceutical composition eliciting analgesic effect

Info

Publication number: RU2174836C1
Application number: RU2000131295A
Authority: RU
Original assignee: Открытое акционерное общество "Химико-фармацевтический комбинат "Акрихин"
Priority date: 2000-12-15
Filing date: 2000-12-15
Publication date: 2001-10-20

Abstract

FIELD: medicine, pharmacy. SUBSTANCE: pharmaceutical composition used for decrease of pain syndrome of median severity is placed in solid gelatin capsule. Composition has effective amount of tramadol hydrochloride and indicated special additions. Special additions are taken in the following amount, % of tramadol hydrochloride dose: calcium phosphate dihydrate, 27.9-34.1; lactose or microcrystalline cellulose, 160.3-195.9; magnesium stearate and/or calcium stearate, 0.8-1.1; aerosil, 0-5.5. Invention ensures to obtain medicinal form of tramadol in the form of capsules. Composition exhibits uniformity, improved destruction and solubility corresponding to standard requirements. EFFECT: improved properties of composition. 2 ex

Description

Изобретение относится к области медицины, конкретно, к лекарственным препаратам, обладающим анальгезирующим действием. The invention relates to the field of medicine, in particular, to medicines having analgesic effect.

В последние годы широкое распространение в медицинской практике в качестве сильного анальгетика центрального действия получил трамадол, успешно снижающий болевой синдром средней интенсивности при злокачественных новообразованиях, остром инфаркте миокарда, травмах, диагностических и терапевтических процедурах, невралгии. In recent years, tramadol has been widely used as a strong central analgesic in medical practice, which successfully reduces moderate-intensity pain syndrome in malignant neoplasms, acute myocardial infarction, injuries, diagnostic and therapeutic procedures, and neuralgia.

Были разработаны различные лекарственные формы данного препарата: в виде таблеток, гранул, пасты, ингаляционной формы (патент США N 3652589, 1972 г. ), включающие в свой состав:
лекарственная форма в виде гранул или пасты:
Активное вещество - 50 г
Крахмал - 338 г
Лактоза - 144 г
Бензоат натрия - 5 г
лекарственная форма в виде таблеток:
Активное вещество - 50 мг
Крахмал - 20 г
Стеарат магния - 1 г
Тальк - 9 г
приготовление в виде ингаляционной формы:
Активное вещество - 25 мг
Пентобарбитал натрия - 30 мг
Этоксибензамид - 250 мг
Ацеамидофенол - 250 мг
Лекарственные формы для внутриназального и/или ингаляционного введения описаны в международной заявке WO 97/17948, 1997 г.Various dosage forms of this drug have been developed: in the form of tablets, granules, pastes, inhalation forms (US patent N 3652589, 1972), including:
dosage form in the form of granules or paste:
Active substance - 50 g
Starch - 338 g
Lactose - 144 g
Sodium benzoate - 5 g
dosage form in the form of tablets:
Active substance - 50 mg
Starch - 20 g
Magnesium Stearate - 1 g
Talc - 9 g
preparation in the form of an inhalation form:
Active substance - 25 mg
Sodium Pentobarbital - 30 mg
Ethoxybenzamide - 250 mg
Aceamidophenol - 250 mg
Dosage forms for intranasal and / or inhalation administration are described in international application WO 97/17948, 1997.

В изобретении приведены следующие составы:
для внутриназального применения:
Трамадол гидрохлорид - 20 г
Метилцеллюлоза - 300 мг
Твин - 80 - 30 г
Очищенная вода - 100 мл
для ингаляционного введения, вес.%:
Аэрозоль лактозы - 78,8 - 79
Сорбит - 0,0 - 0,4
Трамадола гидрохлорид - 1,0
Лактоза - 19,8
Известно ("Энциклопедия лекарств", М., РЛС 2000, с. 919), что наряду с другими лекарственными формами трамадола гидрохлорид используется в виде капсул с содержанием основного вещества 0,05 г, однако сведений о фармацевтическом составе в патентной и научно-технической литературе не обнаружено.The invention provides the following compositions:
for intranasal use:
Tramadol hydrochloride - 20 g
Cellulose - 300 mg
Twin - 80 - 30 g
Purified Water - 100 ml
for inhalation administration, wt.%:
Lactose Aerosol - 78.8 - 79
Sorbitol - 0.0 - 0.4
Tramadol hydrochloride - 1.0
Lactose - 19.8
It is known ("Encyclopedia of Medicines", M., Radar 2000, p. 919) that, along with other dosage forms of tramadol, hydrochloride is used in the form of capsules containing 0.05 g of the basic substance, but the pharmaceutical composition in the patent and scientific and technical information no literature found.

Задачей изобретения является создание фармацевтической композиции, обладающей анальгезирующим действием, выполненной в виде твердой желатиновой капсулы, которая удовлетворяет всем требованиям действующей Госфармакопеи XI изд. The objective of the invention is to provide a pharmaceutical composition having an analgesic effect, made in the form of a hard gelatin capsule, which meets all the requirements of the current State Pharmacopoeia XI ed.

Это достигается фармацевтической композицией, содержащей в качестве действующего вещества эффективное количество трамадола гидрохлорида и целевые добавки, обеспечивающие сыпучесть, неслеживаемость, устойчивость содержимого капсул. This is achieved by a pharmaceutical composition containing, as active ingredient, an effective amount of tramadol hydrochloride and targeted additives providing flowability, non-caking, and stability of the contents of the capsules.

В качестве целевых добавок используют кальция фосфат дигидрат, лактозу или микрокристаллическую целлюлозу, стеарат магния и/или кальция и, необязательно, аэросил при следующем соотношении компонентов,% от массы действующего вещества - трамадола гидрохлорида:
Кальция фосфат дигидрат - 27,9 - 34,1
Лактоза или микрокристаллическая целлюлоза - 160,3 - 195,9
Стеарат магния и/или кальция - 0,8 - 1,1
Аэросил - 0 - 5,5
Предлагаемое соотношение действующего вещества и целевых добавок найдено экспериментальным путем и является оптимальным, обеспечивая удовлетворение всем требованиям действующей Госфармакопеи XI издания и нормативному документу на капсулы трамадола. В частности, однородность дозирования ± 4,5% (при норме ± 10%); растворение,% - 85-100 (при норме - "не менее 75"); распадаемость, мин - 8-10 (при норме - "не более 20").As target additives, calcium phosphate dihydrate, lactose or microcrystalline cellulose, magnesium stearate and / or calcium and, optionally, aerosil are used in the following ratio of components,% by weight of the active substance, tramadol hydrochloride:
Calcium Phosphate Dihydrate - 27.9 - 34.1
Lactose or microcrystalline cellulose - 160.3 - 195.9
Magnesium and / or Calcium Stearate - 0.8 - 1.1
Aerosil - 0 - 5.5
The proposed ratio of active substance and target additives was found experimentally and is optimal, ensuring that all the requirements of the current Gosfarmakopei of the XI edition and the regulatory document for tramadol capsules are met. In particular, the dosage uniformity is ± 4.5% (with a norm of ± 10%); dissolution,% - 85-100 (at a rate of "not less than 75"); disintegration, min - 8-10 (at a rate of "not more than 20").

Следующие примеры иллюстрируют изобретение. The following examples illustrate the invention.

Пример 1. В смесителе смешиваются до равномерного распределения ингредиентов 50,0 г трамадола гидрохлорида, 17,0 г кальция фосфата дигидрата, 97,0 г лактозы, и 0,5 г стеарата магния. Капсулирование полученной смеси производят на машине для капсулирования в твердые желатиновые капсулы. Получают, в среднем, 1020 - 1030 капсул с содержанием в каждой капсуле 0,05 г ± 5% трамадола гидрохлорида. Example 1. In a mixer, 50.0 g of tramadol hydrochloride, 17.0 g of calcium phosphate dihydrate, 97.0 g of lactose, and 0.5 g of magnesium stearate are mixed until the ingredients are evenly distributed. Encapsulation of the resulting mixture is carried out on an encapsulation machine in hard gelatin capsules. On average, 1020-1030 capsules are obtained with 0.05 g ± 5% tramadol hydrochloride in each capsule.

Пример 2. Получение капсул трамадола гидрохлорида осуществляют по примеру 1, исходя из 50,0 г трамадола гидрохлорида, 14,0 г кальция фосфата дигидрата, 80,2 г микрокристаллической целлюлозы, 2,25 г аэросила и 0,42 г стеарата кальция. Получают, в среднем, 900-920 капсул с содержанием в каждой капсуле 0,05 г ± 4,5% трамадола гидрохлорида. Example 2. Obtaining capsules of tramadol hydrochloride is carried out according to example 1, starting from 50.0 g of tramadol hydrochloride, 14.0 g of calcium phosphate dihydrate, 80.2 g of microcrystalline cellulose, 2.25 g of aerosil and 0.42 g of calcium stearate. Receive, on average, 900-920 capsules with a content of 0.05 g ± 4.5% of tramadol hydrochloride in each capsule.

Claims

A pharmaceutical composition having an analgesic effect, containing as an active substance an effective amount of tramadol hydrochloride and target additives, characterized in that it is enclosed in a hard gelatin capsule and contains calcium phosphate dihydrate, lactose or microcrystalline cellulose, magnesium stearate and / or calcium and, optionally, aerosil in the following ratio of components,% by weight of the active substance:
Calcium Phosphate Dihydrate - 27.9 - 34.1
Lactose or microcrystalline cellulose - 160.3 - 195.9
Magnesium and / or Calcium Stearate - 0.8 - 1.1
Aerosil - 0 - 5.5t