RU2167658C1 - Твердая лекарственная форма седативного, гипнотического средства и способ ее получения - Google Patents
Твердая лекарственная форма седативного, гипнотического средства и способ ее получения Download PDFInfo
- Publication number
- RU2167658C1 RU2167658C1 RU2000123056A RU2000123056A RU2167658C1 RU 2167658 C1 RU2167658 C1 RU 2167658C1 RU 2000123056 A RU2000123056 A RU 2000123056A RU 2000123056 A RU2000123056 A RU 2000123056A RU 2167658 C1 RU2167658 C1 RU 2167658C1
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- zopiclone
- polyvinylpyrrolidone
- sugar
- potato starch
- magnesium stearate
- Prior art date
Links
Landscapes
- Medicinal Preparation (AREA)
Abstract
Изобретение относится к медицине, а также к фармации, и может быть использовано при получении снотворного средства. Изображение заключается в том, что твердая лекарственная форма содержит зопиклон как активное действующее начало и целевые добавки, обеспечивающие требуемую форму, растворимость и прочность таблетки, при этом в качестве дополнительных компонент лекарственная форма содержит: сахар молочный, поливинилпирролидон, кальция фосфат двухосновный двуводный, крахмал картофельный, сахар рафинад и стеарат магния при определенном соотношении компонентов. Также предложен способ получения заявленной лекарственной формы. Изобретение обеспечивает высокую прочность и требуемую распадаемость, простоту изготовления предложенных таблеток. 2 с. и 2 з.п. ф-лы.
Description
Группа изобретений относится к медицине, более точно к фармации, и может быть использована при получении твердой лекарственной формы снотворного средства. К таким средствам относится зопиклон.
Зопиклон - снотворное средство средней продолжительности, сокращает время засыпания, уменьшает количество ночных пробуждений, увеличивает общую продолжительность сна. Практически не влияет на структуру сна, не уменьшает существенно фазу быстрого сна. Какие-либо негативные последствия его применения при пробуждении отсутствуют или мало выражены. Повторные приемы не сопровождаются кумуляцией препарата и его метаболитов. Сон наступает обычно через полчаса после приема, длится 6-8 часов (см. Машковский М.Д. Лекарственные средства. Харьков, "Торгсин", изд. 13, 1998, т. 1, стр. 28).
В патентной литературе известны несколько документов, относящихся к этому средству.
Нами выявлен патент США N 5786357 от 28.07.1998 г., в котором описан метод и композиция, использующая оптический изомер зопиклона для лечения расстройств сна, судорог, эпилепсии.
Известна так же выложенная заявка РФ N 96117003, A 61 К 9/20, с приоритетом от 01.09.96, согласно которой лекарственной формой зопиклона является таблетка. При этом таблетка многослойна и содержит в этих слоях несколько гелеобразующих компонентов. По мнению авторов изобретения, такая таблетка обеспечивает дозированное выделение активного действующего начала.
Этот выше цитированный объект выбран нами в качестве ближайшего аналога предлагаемого изобретения.
К недостаткам прототипа следует отнести сложность изготовления лекарственной формы, использование дорогостоящих гелеобразующих компонентов, неизвестных на российском рынке. Кроме того, гелеобразующие агенты способствуют замедлению выделения активного вещества из таблетки, вследствие чего оно поступает в кровь низкими дозами, не создающими снотворного эффекта, а обеспечивающими иное терапевтическое действие.
Техническим результатом заявляемого изобретения является удешевление и упрощение изготовления лекарственной формы при сохранении требуемых потребительских качеств - дозировке активного вещества, прессуемости, прочности и распадаемости. Кроме того, обеспечивается повышение дозы выделения активного вещества так, что через 20-30 минут достигается доза его в крови, необходимая для засыпания.
Технический результат достигается тем, что твердая лекарственная форма седативного, гипнотического средства, содержащая зопиклон в качестве активного действующего начала и дополнительные компоненты, обеспечивающие требуемую форму, растворимость и прочность таблетки, в качестве дополнительных компонентов она содержит сахар молочный, поливинилпирролидон, кальция фосфат двухосновный двуводный, крахмал картофельный, сахар рафинад и стеарат магния, при следующем соотношении компонентов, мас.%:
зопиклон - 3,0-6,0
поливинилпирролидон - 1,5-3,0
кальция фосфат двухосновный двуводный - 6,0-25,0
крахмал картофельный - 5,0-16,0
сахар рафинад - 1,0-7,0
стеарат магния - 0,1-1,0
сахар молочный - Остальное
Способ получения твердой лекарственной формы
Технический результат достигается также тем, что способ получения заявленной композиции включает смешение просеянных порошков зопиклона, крахмала картофельного, кальция фосфата двухосновного двуводного и молочного сахара, увлажнение смесью раствора поливинилпирролидона и сахарного сиропа, влажное гранулирование, сушку, сухую грануляцию и опудривание стеаратом магния. Концентрация используемых растворов составляет: 30-50% сахарного сиропа и 2-22% раствора поливинилпирролидона. Сироп и раствор берутся в массовом соотношении 1,0:1,17. Для придания композиции формы таблетки полученный после опудривания состав прессуют на таблеточной машине.
зопиклон - 3,0-6,0
поливинилпирролидон - 1,5-3,0
кальция фосфат двухосновный двуводный - 6,0-25,0
крахмал картофельный - 5,0-16,0
сахар рафинад - 1,0-7,0
стеарат магния - 0,1-1,0
сахар молочный - Остальное
Способ получения твердой лекарственной формы
Технический результат достигается также тем, что способ получения заявленной композиции включает смешение просеянных порошков зопиклона, крахмала картофельного, кальция фосфата двухосновного двуводного и молочного сахара, увлажнение смесью раствора поливинилпирролидона и сахарного сиропа, влажное гранулирование, сушку, сухую грануляцию и опудривание стеаратом магния. Концентрация используемых растворов составляет: 30-50% сахарного сиропа и 2-22% раствора поливинилпирролидона. Сироп и раствор берутся в массовом соотношении 1,0:1,17. Для придания композиции формы таблетки полученный после опудривания состав прессуют на таблеточной машине.
Пример. Просеивают компоненты, необходимые для приготовления композиции. Готовят концентрат, состоящий из зопиклона и крахмала картофельного в соотношении 1:3.
В смесителе в течение 5-10 мин перемешивают порошкообразные компоненты: молочный сахар, кальция фосфат двухосновной, крахмал картофельный и концентрат зопиклона. Полученную массу увлажняют смесью 40% сахарного сиропа в количестве 10 мас.% с 20% раствором поливинилпирролидона 11,76 мас.% и перемешивают до получения равномерно увлажненной массы. Проводят влажную грануляцию пропусканием полученной массы через сетку гранулятора с отверстиями диаметром 3-4 мм. Полученную таблетную массу подвергают сушке в кипящем слое в сушилке СП-60 при температуре 50-60oC в течение 10 мин.
Затем проводят сухую грануляцию пропусканием полученной таблеточной массы через сетку гранулятора с отверстиями диаметром 1-2 мм. Полученную таблетную массу опудривают смесью крахмала картофельного со стеаратом магния. Причем, при получении смеси порошкообразных ингредиентов используют 4,50-9,18 мас.% крахмала картофельного, а при опудривании 2,5-5,0 мас.%.
Полученную таблетную массу таблетируют на прессе с диаметром пуансонов 8 мм, массой таблетки 0,17 г. Форма таблетки двояковыпуклая с риской. Прочность полученных таблеток 60-100 H, распадаемость 5-7 мин.
Полученные таблетки имеют следующий состав, мас.%: зопиклон - 4,41; ПВП - 2,35; кальция фосфат двухосновный двуводный - 15,29; сахар-рафинад 4,26; стеарат магния - 0,65; сахар молочный - 62,35, крахмал картофельный - 10,69.
Таким образом, получена новая композиция для приготовления таблеток с активным ингредиентом в виде зопиклона, подобраны оптимальные условия для получения таблеток из новой композиции.
Claims (3)
1. Твердая лекарственная форма седативного, гипнотического средства, содержащая зопиклон в качестве активного действующего начала и целевые добавки, обеспечивающие требуемую форму, растворимость и прочность таблетки, отличающаяся тем, что в качестве дополнительных компонентов лекарственная форма содержит сахар молочный, поливинилпирролидон, кальция фосфат двухосновный двуводный, крахмал картофельный, сахар рафинад и стеарат магния при следующем соотношении компонентов, мас.%:
Зопиклон - 3,0 - 6,0
Поливинилпирролидон - 1,5 - 3,0
Кальция фосфат двухосновный двуводный - 6,0 - 25,0
Крахмал картофельный - 5,0 - 16,0
Сахар рафинад - 1,0 - 7,0
Стеарат магния - 0,1 - 1,0
Сахар молочный - Остальное
2. Способ получения лекарственной формы седативного, гипнотического средства, включающий смешение зопиклона и целевых добавок, таблетирование, отличающийся тем, что смешивают порошок зопиклона, крахмала картофельного, кальция фосфата двухосновного двуводного и молочного сахара, далее увлажняют смесью раствора поливинилпирролидона и сахарного сиропа, осуществляют влажное гранулирование, сушку, сухое гранулирование, опудривание.
Зопиклон - 3,0 - 6,0
Поливинилпирролидон - 1,5 - 3,0
Кальция фосфат двухосновный двуводный - 6,0 - 25,0
Крахмал картофельный - 5,0 - 16,0
Сахар рафинад - 1,0 - 7,0
Стеарат магния - 0,1 - 1,0
Сахар молочный - Остальное
2. Способ получения лекарственной формы седативного, гипнотического средства, включающий смешение зопиклона и целевых добавок, таблетирование, отличающийся тем, что смешивают порошок зопиклона, крахмала картофельного, кальция фосфата двухосновного двуводного и молочного сахара, далее увлажняют смесью раствора поливинилпирролидона и сахарного сиропа, осуществляют влажное гранулирование, сушку, сухое гранулирование, опудривание.
3. Способ по п.2, отличающийся тем, что для увлажнения используют смесь 2 - 22%-ного раствора поливинилпирролидона и 30 - 50%-ный сахарный сироп в массовом соотношении 1,0 - 1,17.
4. Способ п.2, отличающийся тем, что опудривание ведут стеаратом магния.
Priority Applications (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
RU2000123056A RU2167658C1 (ru) | 2000-09-06 | 2000-09-06 | Твердая лекарственная форма седативного, гипнотического средства и способ ее получения |
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
RU2000123056A RU2167658C1 (ru) | 2000-09-06 | 2000-09-06 | Твердая лекарственная форма седативного, гипнотического средства и способ ее получения |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
RU2167658C1 true RU2167658C1 (ru) | 2001-05-27 |
Family
ID=20239769
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU2000123056A RU2167658C1 (ru) | 2000-09-06 | 2000-09-06 | Твердая лекарственная форма седативного, гипнотического средства и способ ее получения |
Country Status (1)
Country | Link |
---|---|
RU (1) | RU2167658C1 (ru) |
-
2000
- 2000-09-06 RU RU2000123056A patent/RU2167658C1/ru active
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
KR960005706B1 (ko) | 경구용 서방성 아세트아미노펜 제형 및 이의 제조방법 | |
DE3879080T2 (de) | Pharmazeutische matrix mit verzoegerter freisetzung und verfahren. | |
US3115441A (en) | Timed release pharmaceutical preparations and method of making the same | |
US4235870A (en) | Slow release pharmaceutical compositions | |
RU2204996C2 (ru) | Таблетка, быстро распадающаяся в щечном кармане, и способ ее изготовления | |
US6103260A (en) | Simethicone/anhydrous calcium phosphate compositions | |
EA001898B1 (ru) | Быстроразлагаемая внутрибуккально таблетка | |
KR100373393B1 (ko) | 단위생약제제로서의타블랫형비타민과칼슘복합치료제제와이의제조방법및용도 | |
JP2008156373A (ja) | レボドパ/カルビドパ/エンタカポン医薬製剤 | |
CZ20002391A3 (cs) | Bleskově tající prostředek pro orální podání a způsob jeho výroby | |
JP2010053142A (ja) | 口腔内速崩壊性医薬組成物およびその製造方法 | |
CA2366841C (en) | Tolperisone-containing pharmaceutical preparation for oral administration | |
US20060240101A1 (en) | Orally disintegrating pharmaceutical tablet formulations of olanzapine | |
JP4438121B2 (ja) | 口腔内速崩錠及びその製造方法 | |
US6413541B1 (en) | Disintegrating tablet in oral cavity and production thereof | |
EP2101739A2 (en) | Composition of and method for preparing orally disintegrating tablets containing a high dose of pharmaceutically active ingredients | |
WO2015005241A1 (ja) | 超速崩壊錠剤及びその製造方法 | |
KR102431738B1 (ko) | 초고속 붕해 정제 및 그 제조 방법 | |
DE3517820A1 (de) | Pharmazeutische praeparate mit antihypertensiver und kardioprotektiver wirkung | |
WO2008111871A1 (ru) | Пероральный лекарственный препарат на основе мемантина и способ его получения | |
RU2167658C1 (ru) | Твердая лекарственная форма седативного, гипнотического средства и способ ее получения | |
Kumaran et al. | Formulation, development and evaluation of Levodopa-Carbidopa orally disintegration tablets | |
RU2682178C2 (ru) | Противотуберкулезная стабильная фармацевтическая композиция в форме таблетки с покрытием, содержащей гранулированный изониазид и гранулированный рифапентин, и способ ее приготовления | |
WO2014148520A1 (ja) | 固形製剤 | |
JPH0153249B2 (ru) |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
QB4A | License on use of patent |
Effective date: 20070821 |
|
PC4A | Invention patent assignment |
Effective date: 20090413 |
|
TK4A | Correction to the publication in the bulletin (patent) |
Free format text: AMENDMENT TO CHAPTER -FG4A- IN JOURNAL: 15-2001 FOR TAG: (72) |
|
PD4A | Correction of name of patent owner |