RU2157186C1 - Мазь, обладающая болеутоляющим, противовоспалительным и спазмолитическим действием - Google Patents
Мазь, обладающая болеутоляющим, противовоспалительным и спазмолитическим действием Download PDFInfo
- Publication number
- RU2157186C1 RU2157186C1 RU2000101056/14A RU2000101056A RU2157186C1 RU 2157186 C1 RU2157186 C1 RU 2157186C1 RU 2000101056/14 A RU2000101056/14 A RU 2000101056/14A RU 2000101056 A RU2000101056 A RU 2000101056A RU 2157186 C1 RU2157186 C1 RU 2157186C1
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- ointment
- extract
- polyethylene oxide
- molecular weight
- belladonna
- Prior art date
Links
- 239000002674 ointment Substances 0.000 title claims abstract description 60
- 230000003110 anti-inflammatory effect Effects 0.000 title claims description 8
- 230000000202 analgesic effect Effects 0.000 title claims description 6
- 230000002048 spasmolytic effect Effects 0.000 title 1
- 239000000284 extract Substances 0.000 claims abstract description 45
- 229920003171 Poly (ethylene oxide) Polymers 0.000 claims abstract description 36
- PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N Glycerine Chemical compound OCC(O)CO PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 25
- 241001106067 Atropa Species 0.000 claims abstract description 22
- 239000003995 emulsifying agent Substances 0.000 claims abstract description 11
- 239000003755 preservative agent Substances 0.000 claims abstract description 9
- 230000002335 preservative effect Effects 0.000 claims abstract description 8
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Chemical compound O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 8
- 239000008213 purified water Substances 0.000 claims abstract description 4
- 241000219492 Quercus Species 0.000 claims abstract 3
- 241000196324 Embryophyta Species 0.000 claims description 19
- 239000000463 material Substances 0.000 claims description 16
- 235000011187 glycerol Nutrition 0.000 claims description 10
- 230000002921 anti-spasmodic effect Effects 0.000 claims description 7
- 239000004705 High-molecular-weight polyethylene Substances 0.000 claims description 6
- 239000003814 drug Substances 0.000 abstract description 9
- 229940079593 drug Drugs 0.000 abstract description 6
- 230000000694 effects Effects 0.000 abstract description 6
- 239000000126 substance Substances 0.000 abstract description 4
- 238000003860 storage Methods 0.000 abstract description 3
- 239000005418 vegetable material Substances 0.000 abstract 1
- 244000305267 Quercus macrolepis Species 0.000 description 14
- 208000014617 hemorrhoid Diseases 0.000 description 12
- 239000000203 mixture Substances 0.000 description 11
- 230000001225 therapeutic effect Effects 0.000 description 10
- IAZDPXIOMUYVGZ-UHFFFAOYSA-N Dimethylsulphoxide Chemical compound CS(C)=O IAZDPXIOMUYVGZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 7
- 241000241413 Propolis Species 0.000 description 7
- 239000013543 active substance Substances 0.000 description 7
- 229940069949 propolis Drugs 0.000 description 7
- 230000001154 acute effect Effects 0.000 description 6
- 230000001684 chronic effect Effects 0.000 description 6
- 238000000034 method Methods 0.000 description 5
- RKUNBYITZUJHSG-UHFFFAOYSA-N Hyosciamin-hydrochlorid Natural products CN1C(C2)CCC1CC2OC(=O)C(CO)C1=CC=CC=C1 RKUNBYITZUJHSG-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- 206010020751 Hypersensitivity Diseases 0.000 description 4
- 238000005516 engineering process Methods 0.000 description 4
- 230000002980 postoperative effect Effects 0.000 description 4
- 210000000664 rectum Anatomy 0.000 description 4
- 230000004054 inflammatory process Effects 0.000 description 3
- 238000009827 uniform distribution Methods 0.000 description 3
- 229930003347 Atropine Natural products 0.000 description 2
- 206010061218 Inflammation Diseases 0.000 description 2
- 208000002193 Pain Diseases 0.000 description 2
- 230000001078 anti-cholinergic effect Effects 0.000 description 2
- RKUNBYITZUJHSG-SPUOUPEWSA-N atropine Chemical compound O([C@H]1C[C@H]2CC[C@@H](C1)N2C)C(=O)C(CO)C1=CC=CC=C1 RKUNBYITZUJHSG-SPUOUPEWSA-N 0.000 description 2
- 229960000396 atropine Drugs 0.000 description 2
- 239000012620 biological material Substances 0.000 description 2
- 230000000740 bleeding effect Effects 0.000 description 2
- 230000006866 deterioration Effects 0.000 description 2
- 201000010099 disease Diseases 0.000 description 2
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 description 2
- 238000004090 dissolution Methods 0.000 description 2
- 229930005342 hyoscyamine Natural products 0.000 description 2
- 229960003210 hyoscyamine Drugs 0.000 description 2
- 231100000252 nontoxic Toxicity 0.000 description 2
- 230000003000 nontoxic effect Effects 0.000 description 2
- 238000004806 packaging method and process Methods 0.000 description 2
- 235000010482 polyoxyethylene sorbitan monooleate Nutrition 0.000 description 2
- 229920000053 polysorbate 80 Polymers 0.000 description 2
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 description 2
- YGSDEFSMJLZEOE-UHFFFAOYSA-N salicylic acid Chemical compound OC(=O)C1=CC=CC=C1O YGSDEFSMJLZEOE-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 238000001228 spectrum Methods 0.000 description 2
- WRIDQFICGBMAFQ-UHFFFAOYSA-N (E)-8-Octadecenoic acid Natural products CCCCCCCCCC=CCCCCCCC(O)=O WRIDQFICGBMAFQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- RKUNBYITZUJHSG-FXUDXRNXSA-N (S)-atropine Chemical compound C1([C@@H](CO)C(=O)O[C@H]2C[C@H]3CC[C@@H](C2)N3C)=CC=CC=C1 RKUNBYITZUJHSG-FXUDXRNXSA-N 0.000 description 1
- LQJBNNIYVWPHFW-UHFFFAOYSA-N 20:1omega9c fatty acid Natural products CCCCCCCCCCC=CCCCCCCCC(O)=O LQJBNNIYVWPHFW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- QSBYPNXLFMSGKH-UHFFFAOYSA-N 9-Heptadecensaeure Natural products CCCCCCCC=CCCCCCCCC(O)=O QSBYPNXLFMSGKH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229930000680 A04AD01 - Scopolamine Natural products 0.000 description 1
- 240000002234 Allium sativum Species 0.000 description 1
- 206010002383 Angina Pectoris Diseases 0.000 description 1
- 201000001320 Atherosclerosis Diseases 0.000 description 1
- 244000025254 Cannabis sativa Species 0.000 description 1
- 206010010071 Coma Diseases 0.000 description 1
- FBPFZTCFMRRESA-FSIIMWSLSA-N D-Glucitol Natural products OC[C@H](O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)CO FBPFZTCFMRRESA-FSIIMWSLSA-N 0.000 description 1
- 206010052804 Drug tolerance Diseases 0.000 description 1
- STECJAGHUSJQJN-GAUPFVANSA-N Hyoscine Natural products C1([C@H](CO)C(=O)OC2C[C@@H]3N([C@H](C2)[C@@H]2[C@H]3O2)C)=CC=CC=C1 STECJAGHUSJQJN-GAUPFVANSA-N 0.000 description 1
- 244000141009 Hypericum perforatum Species 0.000 description 1
- 235000017309 Hypericum perforatum Nutrition 0.000 description 1
- STECJAGHUSJQJN-UHFFFAOYSA-N N-Methyl-scopolamin Natural products C1C(C2C3O2)N(C)C3CC1OC(=O)C(CO)C1=CC=CC=C1 STECJAGHUSJQJN-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 206010030113 Oedema Diseases 0.000 description 1
- ZQPPMHVWECSIRJ-UHFFFAOYSA-N Oleic acid Natural products CCCCCCCCC=CCCCCCCCC(O)=O ZQPPMHVWECSIRJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000005642 Oleic acid Substances 0.000 description 1
- 208000031858 Periproctitis Diseases 0.000 description 1
- 206010064993 Rectal fissure Diseases 0.000 description 1
- 208000005392 Spasm Diseases 0.000 description 1
- 208000033809 Suppuration Diseases 0.000 description 1
- 208000001871 Tachycardia Diseases 0.000 description 1
- DPXJVFZANSGRMM-UHFFFAOYSA-N acetic acid;2,3,4,5,6-pentahydroxyhexanal;sodium Chemical compound [Na].CC(O)=O.OCC(O)C(O)C(O)C(O)C=O DPXJVFZANSGRMM-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000000443 aerosol Substances 0.000 description 1
- 229930013930 alkaloid Natural products 0.000 description 1
- 150000003797 alkaloid derivatives Chemical class 0.000 description 1
- 230000007815 allergy Effects 0.000 description 1
- 230000001194 anti-hemostatic effect Effects 0.000 description 1
- 210000000436 anus Anatomy 0.000 description 1
- 238000009341 apiculture Methods 0.000 description 1
- 229940088623 biologically active substance Drugs 0.000 description 1
- 239000001768 carboxy methyl cellulose Substances 0.000 description 1
- 210000000170 cell membrane Anatomy 0.000 description 1
- 239000000812 cholinergic antagonist Substances 0.000 description 1
- 230000003247 decreasing effect Effects 0.000 description 1
- 230000018044 dehydration Effects 0.000 description 1
- 238000006297 dehydration reaction Methods 0.000 description 1
- 238000009826 distribution Methods 0.000 description 1
- 208000002173 dizziness Diseases 0.000 description 1
- 239000002552 dosage form Substances 0.000 description 1
- 238000001035 drying Methods 0.000 description 1
- 230000032050 esterification Effects 0.000 description 1
- 238000005886 esterification reaction Methods 0.000 description 1
- 230000007717 exclusion Effects 0.000 description 1
- 238000000605 extraction Methods 0.000 description 1
- 239000012530 fluid Substances 0.000 description 1
- 235000004611 garlic Nutrition 0.000 description 1
- 230000004217 heart function Effects 0.000 description 1
- 238000010879 hemorrhoidectomy Methods 0.000 description 1
- 230000002439 hemostatic effect Effects 0.000 description 1
- 238000009776 industrial production Methods 0.000 description 1
- QXJSBBXBKPUZAA-UHFFFAOYSA-N isooleic acid Natural products CCCCCCCC=CCCCCCCCCC(O)=O QXJSBBXBKPUZAA-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 238000009533 lab test Methods 0.000 description 1
- 210000004185 liver Anatomy 0.000 description 1
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 description 1
- 229940126601 medicinal product Drugs 0.000 description 1
- 210000004379 membrane Anatomy 0.000 description 1
- 239000012528 membrane Substances 0.000 description 1
- YIHGSUHGNGGANP-UHFFFAOYSA-N methyl hydrogen sulfite;sodium Chemical compound [Na].COS(O)=O YIHGSUHGNGGANP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- LXCFILQKKLGQFO-UHFFFAOYSA-N methylparaben Chemical compound COC(=O)C1=CC=C(O)C=C1 LXCFILQKKLGQFO-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 230000002906 microbiologic effect Effects 0.000 description 1
- 244000005700 microbiome Species 0.000 description 1
- 238000002156 mixing Methods 0.000 description 1
- 230000003020 moisturizing effect Effects 0.000 description 1
- 210000004400 mucous membrane Anatomy 0.000 description 1
- 208000010125 myocardial infarction Diseases 0.000 description 1
- -1 nipazole Chemical compound 0.000 description 1
- ZQPPMHVWECSIRJ-KTKRTIGZSA-N oleic acid Chemical compound CCCCCCCC\C=C/CCCCCCCC(O)=O ZQPPMHVWECSIRJ-KTKRTIGZSA-N 0.000 description 1
- 239000003960 organic solvent Substances 0.000 description 1
- 230000003204 osmotic effect Effects 0.000 description 1
- FJKROLUGYXJWQN-UHFFFAOYSA-N papa-hydroxy-benzoic acid Natural products OC(=O)C1=CC=C(O)C=C1 FJKROLUGYXJWQN-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 210000004738 parenchymal cell Anatomy 0.000 description 1
- 230000035515 penetration Effects 0.000 description 1
- 230000000144 pharmacologic effect Effects 0.000 description 1
- 239000000419 plant extract Substances 0.000 description 1
- 239000000244 polyoxyethylene sorbitan monooleate Substances 0.000 description 1
- 229940068968 polysorbate 80 Drugs 0.000 description 1
- 230000035935 pregnancy Effects 0.000 description 1
- 210000001747 pupil Anatomy 0.000 description 1
- 239000002994 raw material Substances 0.000 description 1
- 238000011084 recovery Methods 0.000 description 1
- 229960004889 salicylic acid Drugs 0.000 description 1
- STECJAGHUSJQJN-FWXGHANASA-N scopolamine Chemical compound C1([C@@H](CO)C(=O)O[C@H]2C[C@@H]3N([C@H](C2)[C@@H]2[C@H]3O2)C)=CC=CC=C1 STECJAGHUSJQJN-FWXGHANASA-N 0.000 description 1
- 229960002646 scopolamine Drugs 0.000 description 1
- 230000035945 sensitivity Effects 0.000 description 1
- 230000009528 severe injury Effects 0.000 description 1
- 210000002460 smooth muscle Anatomy 0.000 description 1
- 235000019812 sodium carboxymethyl cellulose Nutrition 0.000 description 1
- 229920001027 sodium carboxymethylcellulose Polymers 0.000 description 1
- 239000000600 sorbitol Substances 0.000 description 1
- 230000006794 tachycardia Effects 0.000 description 1
- 229920001864 tannin Polymers 0.000 description 1
- 239000001648 tannin Substances 0.000 description 1
- 235000018553 tannin Nutrition 0.000 description 1
- 210000001519 tissue Anatomy 0.000 description 1
- 230000001988 toxicity Effects 0.000 description 1
- 231100000419 toxicity Toxicity 0.000 description 1
- 229930004668 tropane alkaloid Natural products 0.000 description 1
- 150000003813 tropane derivatives Chemical class 0.000 description 1
- 210000005167 vascular cell Anatomy 0.000 description 1
Images
Landscapes
- Medicines Containing Plant Substances (AREA)
Abstract
Изобретение относится к медицине, в частности к фармакологии, и может применяться в проктологии для лечения геморроя и трещин прямой кишки. Изобретение заключается в том, что мазь содержит сухой экстракт коры дуба, экстракт красавки густой и дополнительно глицерин, консервант, эмульгатор и воду очищенную, полиэтиленоксид высокомолекулярный и низкомолекулярный при определенном соотношении компонентов, при этом в качестве высокомолекулярного полиэтиленоксида мазь содержит полиэтиленоксид мол.м. 1500, или 3000, или 4000, а в качестве низкомолекулярного полиэтиленоксида - полиэтиленоксид мол. м. 400. Изобретение обеспечивает расширение ассортимента лекарственных средств на основе доступного и недефицитного растительного сырья. Мазь имеет высокие качественные показатели - стабильна при хранении, имеет однородную консистенцию с хорошей мажущей способностью. 1 з.п. ф-лы, 1 табл.
Description
Предлагаемая мазь относится к области медицины, в частности к фармакологии, созданию лекарственных средств на основе растительного сырья и может применяться в проктологии, а именно для лечения геморроя и трещин прямой кишки.
Наряду с использованием в фармакологии большого количества средств химического происхождения, в настоящее время возрастает интерес к использованию лекарственного растительного сырья, содержащего биологически активные вещества.
Составы, содержащие биологически активные вещества, полученные из растительного сырья, имеют широкий спектр действия, не токсичны и при их использовании реже отмечаются аллергические реакции.
В современной медицине экстракты растительного сырья используют в различных лекарственных формах: в виде настойки, таблеток, аэрозолей, а также в виде мазей.
Наиболее близким составом по совокупности существующих признаков к предлагаемой мази является мазь, описанная в патенте N 2095074 "Лекарственный препарат "Фитопрополис-препарат" и способ его получения", которая выбрана в качестве прототипа (1).
В соответствии с примером 2 исполнения указанного изобретения мазь содержит экстракт растительного сырья в органическом растворителе, прополис и полиэтиленоксидную основу, включающую высокомолекулярные и низкомолекулярные полиэтиленоксиды при следующем соотношении компонентов, мас. %:
Экстракт растительного сырья в абсолютном димексиде - 5-15
Прополис - 5-15
Полиэтиленоксиды высокомолекулярные - 10-30
Полиэтиленоксиды низкомолекулярные - До 100
В качестве высокомолекулярных полиэтиленоксидов мазь содержит полиэтиленоксиды с мол. м. 1000-7000, а в качестве низкомолекулярных полиэтиленоксидов - полиэтиленоксиды с мол. м. 200-400.
Экстракт растительного сырья в абсолютном димексиде - 5-15
Прополис - 5-15
Полиэтиленоксиды высокомолекулярные - 10-30
Полиэтиленоксиды низкомолекулярные - До 100
В качестве высокомолекулярных полиэтиленоксидов мазь содержит полиэтиленоксиды с мол. м. 1000-7000, а в качестве низкомолекулярных полиэтиленоксидов - полиэтиленоксиды с мол. м. 200-400.
Технология получения данной мази состоит из следующих стадий.
1. Экстракция растительного сырья димексидом в соотношении 10:1 соответственно при температуре 100-90oC;
2. В полученном экстракте растворяют прополис при 70-60oC;
3. В профильтрованном димексидном экстракте растительного сырья и прополиса растворяют полиэтиленоксид марок 3000-4000 и полиэтиленоксид марки 400;
4. После перемешивания препарат фасуют в тару;
5. Мазь стерилизуют паровым методом при температуре 90-95oC в течение 30 мин.
2. В полученном экстракте растворяют прополис при 70-60oC;
3. В профильтрованном димексидном экстракте растительного сырья и прополиса растворяют полиэтиленоксид марок 3000-4000 и полиэтиленоксид марки 400;
4. После перемешивания препарат фасуют в тару;
5. Мазь стерилизуют паровым методом при температуре 90-95oC в течение 30 мин.
6. В качестве растительного сырья для получения мази используют траву зверобоя.
Димексид вместе с растворенными в нем биовеществами растений и прополиса хорошо проникает через кожу и слизистые оболочки без повреждения последних, проявляя при этом лечебное действие.
Однако согласно "Инструкции по применению димексида" (Одобрена ФК М3 СССР 16.06.72 г.) его применение противопоказано при беременности, тяжелых поражениях паренхиматозных органов (в первую очередь печени), стенокардии, коматозных состояниях, инфаркте миокарда, тяжелом атеросклерозе, различных формах инсульта.
Кроме того, использование данной мази ограничивается наличием в ней биовеществ прополиса, что связано с повышенной индивидуальной чувствительностью некоторых больных к прополису и аллергии к продуктам пчеловодства. Часть больных отказывается от ее применения, так как ощущают запах чеснока во вдыхаемом воздухе, который характерен для диметилсульфоксида.
Наряду с указанными недостатками известной мази, технология ее получения усложняется тем, что необходимо проводить стерилизацию мази паровым методом при высокой температуре. Исключение этой операции из технологического процесса не позволит получать стерильное и стабильное лекарственное средство.
С целью устранения вышеуказанных недостатков была поставлена задача по созданию новой мази на основе экстрактов растительного сырья с высокими качественными показателями при одновременном расширении ассортимента мазей с широким спектром действия, а также возможности ее применения широкому кругу больных для лечения проктологических заболеваний, в частности геморроя и трещин прямой кишки.
Поставленная задача решается предлагаемой мазью, обладающей болеутоляющим, противовоспалительным и спазмолитическим действием, содержащей экстракты растительного сырья и полиэтиленоксидную основу, включающую высоко- и низкомолекулярные полиэтиленоксиды, согласно изобретению в качестве экстракта растительного сырья мазь содержит сухой экстракт коры дуба и экстракт красавки густой и дополнительно - глицерин, консервант, эмульгатор и очищенную воду при следующем соотношении компонентов, мас. %:
Сухой экстракт коры дуба - 3,0-5,5
Экстракт красавки густой - 3,0-5,0
Глицерин - 3,5-4,5
Консервант - 0,17-0,23
Эмульгатор - 4,5-5,5
Полиэтиленоксид высокомолекулярный - 27,0-32,0
Полиэтиленоксид низкомолекулярный - 38,0-42,0
Оптимальный эффект болеутоляющего, противовоспалительного и спазмолитического действия мази обеспечивается за счет комплексного действия активных компонентов: экстракта коры дуба и экстракта красавки густой в сочетании с полиэтиленоксидной основой (ПЭО).
Сухой экстракт коры дуба - 3,0-5,5
Экстракт красавки густой - 3,0-5,0
Глицерин - 3,5-4,5
Консервант - 0,17-0,23
Эмульгатор - 4,5-5,5
Полиэтиленоксид высокомолекулярный - 27,0-32,0
Полиэтиленоксид низкомолекулярный - 38,0-42,0
Оптимальный эффект болеутоляющего, противовоспалительного и спазмолитического действия мази обеспечивается за счет комплексного действия активных компонентов: экстракта коры дуба и экстракта красавки густой в сочетании с полиэтиленоксидной основой (ПЭО).
Экстракт коры дуба, обладая большим содержанием дубильных веществ, оказывает вяжущее, противовоспалительное и кровоостанавливающее действие. Наилучшие результаты лечебного действия экстракта коры дуба достигаются при его содержании в мази, равном 3,0-5,5 мас.%; при содержании менее 3,0% снижается лечебный эффект, а его увеличение более 5,5% нарушает технологию получения мази из-за недостаточного количества воды, которое необходимо для полного растворения экстракта коры дуба, при этом повышения лечебного эффекта не наблюдается.
Основными биологически активными веществами красавки (белладонны) являются тропановые алкалоиды - гиосциамин и скополамин. Из них главным алкалоидом является активный гиосциамин, который при выделении (экстракции) его из растений красавки переходит в атропин, являющийся основным представителем холинолитических веществ (2).
Поэтому экстракт красавки густой наряду с болеутоляющим и противовоспалительным действием обладает и ярко выраженным холинолитическим (спазмолитическим) действием.
Именно наличие указанных биологически активных веществ в экстракте красавки определяет и его фармакологическое действие: снижается спазм гладкой мускулатуры, а именно прямой кишки.
В результате проведенных исследований по выбору оптимального количественного содержания экстракта красавки густой было установлено, что его содержание менее 3 мас. % приводит к ухудшению лечебного эффекта, а содержание более 5,0 мас. % приводит к увеличению концентрации атропина - основного биологически активного вещества экстракта красавки. Передозировка этого активного компонента может вызвать побочные явления: усиление работы сердца (тахикардию), сужение зрачков, головокружение.
Таким образом, наличие в составе мази экстракта красавки, обладающей обезболивающим и спазмолитическим действием, и экстракта коры дуба, обладающего хорошим кровоостанавливающим и сильным дубящим действием, в результате которого уплотняются мембраны клеток сосудов, обеспечивает высокий терапевтический эффект при лечении такого тяжелого заболевания, как геморрой.
Использование в составе предлагаемой в качестве основы водорастворимых полиэтиленоксидов с молекулярными массами 400, 1500, 3000 и 4000 способствует проникновению действующего компонента биологически активных веществ экстрактов коры дуба и красавки через клеточные мембраны, поскольку данная основа обладает высокой осмотической активностью и обеспечивает дегидрационное действие на ткани в очаге воспаления.
Кроме того, высокая растворимость ПЭО в воде и его способность растворять гидрофильные лекарственные препараты способствует равномерному распределению экстрактов в основе.
Количественное содержание высоко- и низкомолекулярных ПЭО определялось экспериментальным путем с учетом их плотности и создание мази хорошей консистенции.
Введение ПЭО м.м. 400 менее 38,0 мас.% снижает степень растворения биологически активных веществ экстрактов коры дуба и экстракта красавки густой, что приводит к снижению лечебного эффекта, а более 42 мас.% - ухудшает консистенцию мази. Мазь становится "текучей" и плохо удерживается в очаге воспаления.
Оптимальное количественное содержание ПЭО м.м. 1500, или 3000, или 4000 позволяет получать мазь хорошей консистенции, удобной для использования и проведения фасовки.
Дополнительное введение в состав мази глицерина улучшает ее эластичность и предохраняет от высыхания, что связано с его высокой гигроскопичностью. Это свойство глицерина позволяет использовать его в качестве увлажняющего компонента.
Изменение количественного соотношения содержания глицерина в сторону уменьшения или увеличения от оптимального значения приводит к ухудшению качественных показателей мази, а именно: ухудшается ее мажущая способность и неравномерное распределение экстракта красавки в основе.
Наилучшие результаты достигаются при его содержании, равном 3,5-4,5 мас. %.
В качестве эмульгатора могут быть использованы такие известные эмульгаторы, как твин-80 (полисорбат-80), спен-80 (продукт этерификации сорбита с олеиновой кислотой), натрийкарбаксиметил целлюлоза и др. используемые для получения мазей.
Проведенные лабораторные исследования показали, что наилучшие результаты по таким показателям, как стабильность, консистенция, равномерность распределения активных компонентов, были получены при содержании эмульгатора в количестве 0,17-0,23 мас. %.
Именно введение эмульгатора в сочетании с глицерином позволяет получить мазь с высокой стабильностью и равномерным распределением в ней биологических активных веществ экстрактов коры дуба и красавки густой.
В качестве консерванта можно использовать нипагин, нипазол, метилбисульфит натрия, салициловую кислоту и др. разрешенные к применению в медицине.
Введение в состав предлагаемой мази консервантов в количестве 0,17-0,23 мас. % является достаточным для предотвращения размножения микроорганизмов и достижения микробиологической чистоты.
Таким образом, использование в качестве экстракта растительного сырья сухого экстракта коры дуба и экстракта красавки густой в сочетании с полиэтиленоксидной основой, глицерином, эмульгатором и консервантом позволило получить новый состав мази, обладающей болеутоляющим, противовоспалительным и спазмолитическим действием, которая может найти применение в проктологии, в частности для лечения геморроя и трещин прямой кишки.
Выбранные соотношения компонентов состава мази являются оптимальными и обеспечивают эффективное лечебное действие и высокие качественные показатели - мазь стабильна при хранении, имеет однородную консистенцию с хорошей мажущей способностью.
Технология получения предлагаемой мази заключается в следующем.
В реакторе расплавляют рассчитанное количество высокомолекулярного полиэтиленоксида, выбранного из ПЭО мол. м. 1500, 3000 или 4000, вводят ПЭО мол. м. 400, доводят температуру смеси до 60oC и перемешивают до получения однородной массы.
В полученной смеси полиэтиленоксидов разводят рассчитанное количество консерванта. При температуре 50-60oC смешивают глицерин и эмульгатор и в полученную смесь добавляют растворенные в очищенной воде экстракт красавки и экстракт коры дуба. При этом соотношении воды и экстракта составляет 1:3 соответственно. Полученную смесь перемешивают и вводят в подготовленную ранее полиэтиленоксидную основу при температуре 50-60oC. Массу перемешивают, контролируя при этом ее однородность. Затем массу с помощью насоса подают на расфасовку в тубы.
Полученная мазь имеет очень слабый запах и цвет от светло-коричневого до темно-коричневого.
В таблице приведены примеры осуществления заявляемого изобретения.
С целью изучения качества заявляемой мази были проведены лабораторные испытания в процессе хранения при температуре 16- 22oС. Результаты проведенных анализов показали, что все образцы сохраняют свои первоначальные свойства в течение 1 года (мазь стабильна, не расслаивается, однородна, органолептические показатели без изменений). Данный срок не является предельным, наблюдения в настоящее время продолжаются.
Клиническое изучение разработанной мази было проведено в городской больнице N 40 г. Нижнего Новгорода.
Мазь применялась для лечения острого и хронического геморроя, а также в послеоперационном периоде после геморроидектомии.
Всего было пролечено 30 пациентов в возрасте от 23 до 56 лет, из которых с острой формой геморроя 1-3 степени было 7 больных, послеоперационного периода - 13 и с хроническим геморроем, сопровождающимся болевым синдромом и кровотечением - 10.
Мазь применялась методом аппликации на наружные геморроидальные узлы и введением в просвет прямой кишки при хроническом периоде специальным наконечником-канюлей, разработанной в лаборатории ООО "Фармкомплект" (заявка на изобретение N 97118926/14, положительное решение от 16.02.99 г.). Данная канюля позволяет безболезненно вводить мазь в прямую кишку при внутреннем геморрое.
При острой и хронической формах геморроя мазь применялась 3 раза в сутки в дозе не более 2-х грамм в день, в послеоперационном периоде - 2 раза в день.
Оценка эффективности проводилась на основании субъективных данных и клинической картины в динамике по следующим показателям: болеутоляющий, противовоспалительный и спазмолитический эффект, переносимость препарата, аллергические реакции, токсичность.
Сравнение проводилось с контрольной группой больных, лечение которых проводилось импортной мазью "Проктоседил", которая производится фирмой "Руссел Индия Лимитед" (3).
Результаты проведенных клинических исследований позволили отметить положительный терапевтический эффект применения мази на основе экстрактов коры дуба и красавки густой при острой и хронической формах геморроя, проявляющийся в стихании болевого синдрома через 5-10 минут, а также снятия острого воспалительного процесса на 2-3 дня быстрее, чем при применении мази "Проктоседил".
Применение предлагаемой мази в послеоперационный период также подтвердило положительный терапевтический эффект - клиническое выздоровление наступало на 5 - 6 день, при использовании мази "Проктоседил" - на 7 - 9 день. Ни в одном из 13 случаев не отмечалось нагноения области послеоперационных швов, острых парапроктитов, отека перианальной кожи.
При хроническом комбинированном геморрое применение предлагаемой мази через 1-2 суток прекращало кровотечение и неприятные ощущения в области заднего прохода.
Мазь хорошо переносится больными, не токсична, не вызывает общих и местных аллергических реакций, что позволит ее применять для лечения проктологических заболеваний, в частности геморроя, более широкому кругу больных.
Таким образом, предлагаемая мазь может быть использована в медицинской практике, расширяя ассортимент мазей на основе растительного сырья.
Необходимо отметить, что в предлагаемый состав мази входят такие растительные компоненты, как сухой экстракт коры дуба и экстракт красавки густой, которые доступны и выпускаются отечественной промышленностью.
Кроме того, способ получения заявляемой мази достаточно прост и не требует специального оборудования по сравнению с прототипом, где необходимо проводить стерилизацию мази паровым методом.
Промышленный выпуск недорогой, но высокоэффективной мази на растительном сырье обеспечивает ее доступность для широкой сети лечебных учреждений.
Источники информации:
1. RU 2095074 C1, 10.11.97.
1. RU 2095074 C1, 10.11.97.
2. Кузнецова М. А. Лекарственное растительное сырье и препараты. М.: "Высшая школа", 1987, с. 138- 140.
3. Конвалюта мази "Проктоседил", выпускаемой фирмой "Руссел Индия Лимитед", Индия, 1997.
Claims (1)
1. Мазь, обладающая болеутоляющим, противовоспалительным и спазмолитическим действием, содержащая экстракт растительного сырья и полиэтиленоксидную основу, включающую высоко- и низкомолекулярные полиэтиленоксиды, отличающаяся тем, что в качестве экстракта растительного сырья она содержит сухой экстракт коры дуба и экстракт красавки густой и дополнительно глицерин, консервант, эмульгатор и воду, очищенную при следующем соотношении компонентов, мас.%:
Сухой экстракт коры дуба - 3,0 - 5,5
Экстракт красавки густой - 3,0 - 5,0
Глицерин - 3,5 - 4,5
Эмульгатор - 4,5 - 5,5
Консервант - 0,17 - 0,23
Полиэтиленоксид высокомолекулярный - 27,0 - 32,0
Полиэтиленоксид низкомолекулярный - 38,0 - 42,0
Вода очищенная - Остальное
2. Мазь по п. 1, отличающаяся тем, что в качестве высокомолекулярного полиэтиленоксида она содержит полиэтиленоксид мол.м. 15000, или 3000, или 4000, а в качестве низкомолекулярного полиэтиленоксида - полиэтиленоксид мол.м. 400.
Сухой экстракт коры дуба - 3,0 - 5,5
Экстракт красавки густой - 3,0 - 5,0
Глицерин - 3,5 - 4,5
Эмульгатор - 4,5 - 5,5
Консервант - 0,17 - 0,23
Полиэтиленоксид высокомолекулярный - 27,0 - 32,0
Полиэтиленоксид низкомолекулярный - 38,0 - 42,0
Вода очищенная - Остальное
2. Мазь по п. 1, отличающаяся тем, что в качестве высокомолекулярного полиэтиленоксида она содержит полиэтиленоксид мол.м. 15000, или 3000, или 4000, а в качестве низкомолекулярного полиэтиленоксида - полиэтиленоксид мол.м. 400.
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| RU2000101056/14A RU2157186C1 (ru) | 2000-01-18 | 2000-01-18 | Мазь, обладающая болеутоляющим, противовоспалительным и спазмолитическим действием |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| RU2000101056/14A RU2157186C1 (ru) | 2000-01-18 | 2000-01-18 | Мазь, обладающая болеутоляющим, противовоспалительным и спазмолитическим действием |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2157186C1 true RU2157186C1 (ru) | 2000-10-10 |
Family
ID=20229406
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2000101056/14A RU2157186C1 (ru) | 2000-01-18 | 2000-01-18 | Мазь, обладающая болеутоляющим, противовоспалительным и спазмолитическим действием |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| RU (1) | RU2157186C1 (ru) |
Cited By (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2236860C2 (ru) * | 2002-11-06 | 2004-09-27 | Саидкадам Мубораккадамович Давляткадамов | Мазь "ориен" болеутоляющего и противовоспалительного действия |
| WO2009084975A1 (en) * | 2007-12-27 | 2009-07-09 | Averin, Konstantin Mihailovich | Composition exhibiting high osmotic antimicrobial, anti-inflammatory and regeneration activity |
| RU2409367C2 (ru) * | 2009-04-13 | 2011-01-20 | Общество с ограниченной ответственностью "Научно-производственное объединение "Ликом" | Средство для кожи профилактическое с противотуберкулезным эффектом |
| RU2428184C1 (ru) * | 2009-12-09 | 2011-09-10 | Общество с ограниченной ответственностью "Научно-производственное объединение "Ликом" | Средство для лечения и профилактики грибковых заболеваний кожи |
Citations (6)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| GB2023000A (en) * | 1978-06-17 | 1979-12-28 | Kowa Co | Antinflammatory analgesic gelled ointments |
| EP0104037A1 (en) * | 1982-09-14 | 1984-03-28 | Takeda Chemical Industries, Ltd. | Antiinflammatory and analgesic gel |
| RU2095074C1 (ru) * | 1993-07-20 | 1997-11-10 | Иван Семенович Парфенов | Лекарственный препарат "фитопрополис-препарат" и способ его получения |
| RU2128990C1 (ru) * | 1998-01-12 | 1999-04-20 | Алексей Геннадиевич Чистяков | Мазь противовоспалительная и ранозаживляющая "вундэхил" |
| RU2132692C1 (ru) * | 1996-05-06 | 1999-07-10 | Санкт-Петербургская Государственная Химико-Фармацевтическая Академия | Дерматологическая противовоспалительная, ранозаживляющая и обезболивающая мазь "оксофил" |
| RU2143262C1 (ru) * | 1998-01-23 | 1999-12-27 | Товарищество с ограниченной ответственностью "Фармкомплект" | Средство для лечения геморроя "витапрокт" |
-
2000
- 2000-01-18 RU RU2000101056/14A patent/RU2157186C1/ru not_active IP Right Cessation
Patent Citations (6)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| GB2023000A (en) * | 1978-06-17 | 1979-12-28 | Kowa Co | Antinflammatory analgesic gelled ointments |
| EP0104037A1 (en) * | 1982-09-14 | 1984-03-28 | Takeda Chemical Industries, Ltd. | Antiinflammatory and analgesic gel |
| RU2095074C1 (ru) * | 1993-07-20 | 1997-11-10 | Иван Семенович Парфенов | Лекарственный препарат "фитопрополис-препарат" и способ его получения |
| RU2132692C1 (ru) * | 1996-05-06 | 1999-07-10 | Санкт-Петербургская Государственная Химико-Фармацевтическая Академия | Дерматологическая противовоспалительная, ранозаживляющая и обезболивающая мазь "оксофил" |
| RU2128990C1 (ru) * | 1998-01-12 | 1999-04-20 | Алексей Геннадиевич Чистяков | Мазь противовоспалительная и ранозаживляющая "вундэхил" |
| RU2143262C1 (ru) * | 1998-01-23 | 1999-12-27 | Товарищество с ограниченной ответственностью "Фармкомплект" | Средство для лечения геморроя "витапрокт" |
Cited By (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2236860C2 (ru) * | 2002-11-06 | 2004-09-27 | Саидкадам Мубораккадамович Давляткадамов | Мазь "ориен" болеутоляющего и противовоспалительного действия |
| WO2009084975A1 (en) * | 2007-12-27 | 2009-07-09 | Averin, Konstantin Mihailovich | Composition exhibiting high osmotic antimicrobial, anti-inflammatory and regeneration activity |
| RU2409367C2 (ru) * | 2009-04-13 | 2011-01-20 | Общество с ограниченной ответственностью "Научно-производственное объединение "Ликом" | Средство для кожи профилактическое с противотуберкулезным эффектом |
| RU2428184C1 (ru) * | 2009-12-09 | 2011-09-10 | Общество с ограниченной ответственностью "Научно-производственное объединение "Ликом" | Средство для лечения и профилактики грибковых заболеваний кожи |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| US11419814B2 (en) | Transdermal compositions of ibuprofen and methods of use thereof | |
| DE69715049T2 (de) | Tranilast enthaltendes externum und verfahren zu dessen herstellung | |
| KR102362362B1 (ko) | 상처 치유를 증진시키기 위한 국소 제형 | |
| DE2933250A1 (de) | Abdeckmaterial | |
| CN105596604A (zh) | 一种预防并治疗痔疮的湿巾及制备方法 | |
| RU2157186C1 (ru) | Мазь, обладающая болеутоляющим, противовоспалительным и спазмолитическим действием | |
| Getahun et al. | In vivo evaluation of 80% methanolic leaves crude extract and solvent fractions of buddleja polystachya fresen (buddlejaceae) for wound healing activity in normal and diabetic mice | |
| US6468553B1 (en) | Formula and preparation method of an improved ointment for treating burns and scalds | |
| RU2159113C1 (ru) | Средство, обладающее противовоспалительным, антисептическим и регенераторным действием | |
| RU2157185C1 (ru) | Свечи для лечения проктологических заболеваний | |
| RU2359691C1 (ru) | Средство и гигиеническое изделие для профилактики геморроя и снятия раздражения | |
| RU2381810C1 (ru) | Гель-бальзам, обладающий ранозаживляющим действием | |
| EP0450123A1 (de) | Diclofenac-Natrium enthaltende pharmazeutische Zusammensetzung zur topischen Anwendung | |
| RU2132692C1 (ru) | Дерматологическая противовоспалительная, ранозаживляющая и обезболивающая мазь "оксофил" | |
| BR102016006307B1 (pt) | Processo para obtenção de extrato de brassica oleracea var. capitata, composição à base de folhas de brassica oleracea var. capitata, processo de fabricação de emulsão, gel e pomada cicatrizante à partir de brassica oleracea var. capitata, e respectivos usos | |
| RU2088246C1 (ru) | Антибактериальное средство и способ его получения | |
| RU2086249C1 (ru) | Фитопрепарат для лечения болезней сельскохозяйственных животных и способ его получения | |
| CN115624520B (zh) | 一种地奥司明乳膏剂和应用 | |
| RU2083216C1 (ru) | Препарат | |
| RU2612260C1 (ru) | Мазь для лечения поверхностных термических ожогов | |
| RU2089205C1 (ru) | Фармацевтический препарат и способ его изготовления | |
| RU2635459C1 (ru) | Лекарственное средство спазмолитического, диуретического и литолитического действия | |
| CN108619210A (zh) | 促进伤口愈合的组合物及其制备方法和应用 | |
| CN106619803B (zh) | 治疗痔疮的外用制剂及其制备方法 | |
| CN102202651A (zh) | 3-(2,2,2-三甲基肼)丙酸盐二水合物的外用制剂 |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| TK4A | Correction to the publication in the bulletin (patent) |
Free format text: AMENDMENT TO CHAPTER -FG4A- IN JOURNAL: 28-2000 FOR TAG: (98) |
|
| MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20180119 |