RU2154464C2 - Improved shampoo against dundruff - Google Patents
Improved shampoo against dundruff Download PDFInfo
- Publication number
- RU2154464C2 RU2154464C2 RU96121915/14A RU96121915A RU2154464C2 RU 2154464 C2 RU2154464 C2 RU 2154464C2 RU 96121915/14 A RU96121915/14 A RU 96121915/14A RU 96121915 A RU96121915 A RU 96121915A RU 2154464 C2 RU2154464 C2 RU 2154464C2
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- shampoo
- range
- active substance
- weight
- shampoo according
- Prior art date
Links
Images
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61Q—SPECIFIC USE OF COSMETICS OR SIMILAR TOILETRY PREPARATIONS
- A61Q5/00—Preparations for care of the hair
- A61Q5/02—Preparations for cleaning the hair
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
- A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
- A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
- A61K8/49—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing heterocyclic compounds
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/08—Antiseborrheics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61Q—SPECIFIC USE OF COSMETICS OR SIMILAR TOILETRY PREPARATIONS
- A61Q5/00—Preparations for care of the hair
- A61Q5/006—Antidandruff preparations
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K2800/00—Properties of cosmetic compositions or active ingredients thereof or formulation aids used therein and process related aspects
- A61K2800/40—Chemical, physico-chemical or functional or structural properties of particular ingredients
- A61K2800/52—Stabilizers
- A61K2800/524—Preservatives
Abstract
Description
Данная заявка является частичным продолжением одновременно рассматриваемой заявки с порядковым номером 08/224,382, поданной 7 апреля 1994 г. This application is a partial continuation of the simultaneously considered application with serial number 08 / 224,382, filed April 7, 1994
Изобретение относится к усовершенствованному шампуню против перхоти, содержащему кетоконазол или элюбиол. The invention relates to an improved anti-dandruff shampoo containing ketoconazole or elubiol.
Предпосылки создания изобретения
Кетоконазол является общим названием соединения (±)-циc-1- aцeтил-4-[4-[[2-(2,4-дихлорфенил)-2-(1Н-имидазол-1-илметил) -1,3-диоксолан-4-ил]метокси]фенил]пиперазина, имеющего формулу
Кетоконазол был изначально описан Heeres at al., например в патенте США N 4335125, в котором его в основном применяли как противогрибковое соединение. Кетоконазол был также описан Rosenberg et al. в патенте США N 4569935, как полезный для местного лечения псориаза и себорейной экземы.BACKGROUND OF THE INVENTION
Ketoconazole is the generic name for the compound (±) -cyc-1-acetyl-4- [4 - [[2- (2,4-dichlorophenyl) -2- (1H-imidazol-1-ylmethyl) -1,3-dioxolan- 4-yl] methoxy] phenyl] piperazine having the formula
Ketoconazole was originally described by Heeres at al., For example, in US Pat. No. 4,335,125, in which it was mainly used as an antifungal compound. Ketoconazole has also been described by Rosenberg et al. US Pat. No. 4,569,935 as useful for topical treatment of psoriasis and seborrheic eczema.
Элюбиол является общим названием соединения (±)-этил-цис-4- [4-[[2-(2,4-дихлорфенил)-2-(1Н-имидазол-1-илметил)-1,3-диоксолан-4-ил] метокси] фенил]пиперазина, имеющего формулу
Элюбиол был также изначально описан Heeres et al., например, в патенте США N 4335125, в котором его в основном применяли как противогрибковое соединение.Elubiol is the generic name of the compound (±) -ethyl-cis-4- [4 - [[2- (2,4-dichlorophenyl) -2- (1H-imidazol-1-ylmethyl) -1,3-dioxolan-4- yl] methoxy] phenyl] piperazine having the formula
Elubiol was also originally described by Heeres et al., For example, in US Pat. No. 4,335,125, in which it was mainly used as an antifungal compound.
Кетоконазол уже был произведен в виде 2% шампуневой композиции (доступной в США только по рецепту) для лечения шелушения вследствие перхоти. Компоненты этого шампуня включают диэтаноламид жирной кислоты кокосового ореха, динатриймонолаурил эфира сульфосукцината, краситель, такой как F. D. & C.Red N 40, соляную кислоту и/или гидроксид натрия для регулирования pH, имидомочевину, гидролизованный лаурдиммонием животный коллаген, макрогол 120, диолеат метилглюкозы, смесь отдушек, очищенную воду, эфир лаурилсульфата натрия и кетоконазол (2%). Ketoconazole has already been produced as a 2% shampoo composition (available in the United States only by prescription) for the treatment of peeling due to dandruff. The components of this shampoo include coconut fatty acid diethanolamide, disodium monosulfuryl sulfosuccinate ester, a colorant such as FD & C. Red No. 40, hydrochloric acid and / or sodium hydroxide for pH adjustment, imidourea, animal collagen hydrolyzed with laurdimmonium, macrogol 120, a mixture of perfumes, purified water, sodium lauryl sulfate ether and ketoconazole (2%).
Хотя вышеописанный шампунь является эффективным для лечения перхоти, было необходимо усовершенствовать его косметические свойства, такие как вспенивание и кондиционирование, а также разработать эффективную композицию, которая при необходимости могла бы содержать менее 2% активного вещества, то есть кетоконазола или элюбиола. Однако, поскольку кетоконазол и элюбиол подвергаются медленному разложению окислением и гидролизом, любая композиция, которая содержит значительно менее 2% активного вещества, должна быть эффективно стабилизирована для того, чтобы иметь приемлемый срок хранения. Настоящее изобретение основано на открытии композиции для кетоконазол-содержащего или элюбиол-содержащего шампуня, которая имеет отличные косметические свойства, такие как вспенивание и кондиционирование, и приемлемо устойчива к разложению, так, что при желании можно составить шампунь, содержащий менее 2% кетоконазола. Although the shampoo described above is effective for treating dandruff, it was necessary to improve its cosmetic properties, such as foaming and conditioning, as well as to develop an effective composition that, if necessary, could contain less than 2% of the active substance, i.e. ketoconazole or elubiol. However, since ketoconazole and elubiol undergo slow decomposition by oxidation and hydrolysis, any composition that contains significantly less than 2% of the active substance must be effectively stabilized in order to have an acceptable shelf life. The present invention is based on the discovery of a composition for ketoconazole-containing or elubiol-containing shampoo, which has excellent cosmetic properties, such as foaming and conditioning, and is suitably degradable, so that if desired, a shampoo containing less than 2% ketoconazole can be formulated.
Краткое изложение сущности изобретения
В настоящем изобретении предлагается водный шампунь, который содержит кетоконазол или элюбиол, поверхностно-активное вещество, пенообразователь, загуститель, достаточный для того, чтобы придать конечной композиции вязкость в диапазоне от примерно 4,000 до 9,000 сП (мПа•с) при комнатной температуре (то есть примерно при 20-25oC), консервант, антиоксидант, выбираемый из группы, состоящей из бутилированного гидрокситолуола и бутилированного гидроксианизола в количестве, достаточном для того, чтобы замедлить разложение кетоконазола или элюбиола, а также кислоту, основание или буфер, достаточные для того, чтобы конечная композиция имела pH в диапазоне от примерно 4 до примерно 10, предпочтительно от примерно 6,5 до примерно 8 и более предпочтительно - от 6,9 до 7,4.Summary of the invention
The present invention provides an aqueous shampoo that contains ketoconazole or elubiol, a surfactant, a foaming agent, and a thickener sufficient to give a final composition a viscosity in the range of about 4,000 to 9,000 cP (mPa · s) at room temperature (i.e. at about 20-25 ° C), a preservative, an antioxidant selected from the group consisting of butylated hydroxytoluene and butylated hydroxyanisole in an amount sufficient to slow down the decomposition of ketoconazole or elubiol, and also an acid, base or buffer sufficient to ensure that the final composition has a pH in the range of from about 4 to about 10, preferably from about 6.5 to about 8, and more preferably from 6.9 to 7.4.
Известный уровень техники
Бутилированный гидрокситолуол, имеющий химическое название 2,6-бис(1,1-диметилэтил)-4-метилфенол, а также 2,6-дитретбутил-п- крезол или 2,6-дитретбутил-4-метилфенол, продается как антиоксидант для пищи, кормов для животных, нефтепродуктов, синтетических каучуков, пластиков, животных и растительных масел и мыл, а также как агент, препятствующий образованию поверхностной пленки в красках и чернилах (ссылка - стр. 238, Merck Index, одиннадцатое издание).Prior art
Butylated hydroxytoluene, chemically named 2,6-bis (1,1-dimethylethyl) -4-methylphenol, as well as 2,6-ditretbutyl-p-cresol or 2,6-ditretbutyl-4-methylphenol, is sold as an antioxidant for food , animal feed, petroleum products, synthetic rubbers, plastics, animal and vegetable oils and soaps, and also as an agent that prevents the formation of a surface film in paints and inks (reference - p. 238, Merck Index, eleventh edition).
Бутилированный гидроксианизол, имеющий химическое название 2(3)- третбутил-4-метоксифенол, продается как антиоксидант, особенно для пищи (ссылка - стр. 1547, Merck Index, одиннадцатое издание). Bottled hydroxyanisole, chemically named 2 (3) - tert-butyl-4-methoxyphenol, is sold as an antioxidant, especially for food (reference - p. 1547, Merck Index, eleventh edition).
Подробное описание изобретения
Шампунь по изобретению содержит кетоконазол или элюбиол, по меньшей мере одно поверхностно-активное вещество, пенообразователь, загустители, достаточные для того, чтобы конечная композиция имела вязкость в диапазоне от примерно 4,000 до примерно 9,000 сП (мПа•с) при комнатной температуре, консерванты, включающие бутилированный гидрокситолуол, в количестве, достаточном для того, чтобы предотвратить разложение конечной композиции, а также кислоту, основание или буфер, достаточные для того, чтобы конечная композиция имела pH в диапазоне примерно 4 до примерно 10. Каждый класс ингредиентов будет обсужден далее по порядку.DETAILED DESCRIPTION OF THE INVENTION
The shampoo according to the invention contains ketoconazole or elubiol, at least one surfactant, a foaming agent, thickeners sufficient for the final composition to have a viscosity in the range of from about 4,000 to about 9,000 cP (mPa · s) at room temperature, preservatives, including butylated hydroxytoluene, in an amount sufficient to prevent decomposition of the final composition, and also an acid, base or buffer sufficient to ensure that the final composition has a pH in the range of about about 4 to about 10. Each class of ingredients will be discussed further in order.
Активное вещество, то есть кетоконазол или элюбиол, используют в шампуне в количестве, эффективном для того, чтобы прекратить шелушение, связанное с перхотью. Обычно эффективное количество лежит в диапазоне от примерно 0,3 весовых процентов до примерно 3 весовых процентов активного вещества от веса всей композиции шампуня. Обычно предпочтительные количества лежат в диапазоне от примерно 0,4 до 2 весовых процентов и более предпочтительно от примерно 0,5 до примерно 1,1 весовых процентов. При концентрациях ниже указанного диапазона эффективность снижается до неприемлемых уровней, а при концентрациях выше примерно 3 весовых процентов значительным фактором становится ограниченная растворимость кетоконазола или элюбиола в водной среде, даже в присутствии поверхностно-активных веществ. The active substance, that is, ketoconazole or elubiol, is used in shampoo in an amount effective to stop the flaking associated with dandruff. Typically, an effective amount ranges from about 0.3 weight percent to about 3 weight percent of the active substance, based on the weight of the entire shampoo composition. Typically, preferred amounts range from about 0.4 to 2 weight percent, and more preferably from about 0.5 to about 1.1 weight percent. At concentrations below this range, effectiveness decreases to unacceptable levels, and at concentrations above about 3 weight percent, limited solubility of ketoconazole or elubiol in an aqueous medium becomes significant, even in the presence of surfactants.
Шампунь по изобретению содержит одно или несколько поверхностно-активных веществ, которые в основном используются как моющие средства. Конкретные иллюстрации поверхностно-активных веществ, которые, как было обнаружено, пригодны в данной композиции, включают следующие составы:
Лауретсульфат (laurethsulfate) натрия, состав, имеющий формулу CH2(CH2)10CH2(OCH2CH2)n OSO3Na, где n представляет число, имеющее среднее значение от 1 до 4; и
Кокоилсаркозинат натрия представляет собой натриевую соль кокоилсаркозина. Кокоилсаркозин является амидом жирной кислоты кокосового масла и саркозина (N-метилглицина или метиламиноэтановой кислоты). Жирная кислота кокосового масла является смесью миристиновой кислоты, лауриновой кислоты, пальмитиновой кислоты и стеариновой кислоты.The shampoo according to the invention contains one or more surfactants, which are mainly used as detergents. Specific illustrations of surfactants that have been found to be useful in this composition include the following compositions:
Sodium laurethsulfate, a composition having the formula CH 2 (CH 2 ) 10 CH 2 (OCH 2 CH 2 ) n OSO 3 Na, where n is a number having an average value of from 1 to 4; and
Cocoyl sarcosinate sodium is the sodium salt of cocoyl sarcosine. Cocoylsarcosine is an amide of coconut oil and sarcosine fatty acid (N-methylglycine or methylaminoethanoic acid). Coconut oil fatty acid is a mixture of myristic acid, lauric acid, palmitic acid and stearic acid.
Другие поверхностно-активные вещества, которые можно использовать в шампуне по изобретению, включают C14-16-олефинсульфонаты натрия, лаурилсульфат натрия, оксид кокамидопропиламина, лаурамидо-ДЭА (лаурамидодиэтаноламин), кокамидопропиловый бетаин, динатрий-олеамидо-М1РА-сульфосукцинат, динатрий-кокамидо-М1РА-сульфосукцинат, динатрий-лауретсульфосукцинат, кокоамфокарбоксиглицинат, и динатрий-олеамидо-МЭА-сульфосукцинат. Все вышеуказанные поверхностно-активные вещества известны для производства шампунем и косметики.Other surfactants that can be used in the shampoo of the invention include sodium C 14-16 olefin sulfonates, sodium lauryl sulfate, cocamidopropylamine oxide, lauramido-DEA (lauramidodiethanolamine), cocamidopropyl betaine, disodium oleamido-M1PA-sulfosuccinate -M1PA-sulfosuccinate, disodium laureth sulfosuccinate, coco amphocarboxyglycinate, and disodium oleamido-MEA sulfosuccinate. All of the above surfactants are known for the production of shampoo and cosmetics.
Шампунь по изобретению также содержит пенообразователи, такие, как моно- и диалканоламиды жирных кислот, например, кокамид МЭА (смесь моноэтаноламидов кислоты кокосового масла формулы R-CO-NHCH2CH2OH, где Б представляет собой остаток после удаления карбоксильной жирной кислоты кокосового масла), кокамид ДЭА [смесь диэтаноламидов формулы R-CO-N(CH2CH2OH)2, где R определен выше], олеамид МЭА и олеамид ДЭА.The shampoo according to the invention also contains foaming agents, such as fatty acid mono- and dialkanolamides, for example, MEA cocamide (a mixture of coconut oil monoethanolamides of the formula R-CO-NHCH 2 CH 2 OH, where B is the residue after removal of the carboxylic fatty acid of coconut oil ), DEA cocamide [a mixture of diethanolamides of the formula R-CO-N (CH 2 CH 2 OH) 2 , where R is defined above], MEA oleamide and DEA oleamide.
Шампунь по изобретению содержит загуститель для придания композиции вязкости в диапазоне от около 4,000 до около 9,000 сП (мПа•с) при комнатной температуре. Такие загустители включают Карбопол (Carbopol) 1342, который является сополимером C10-30-алкилакрилатов, акриловой кислоты и/или метакриловой кислоты, поперечно сшитым с аллиловым эфиром сахарозы. Другие загустители, которые можно использовать, включают производные целлюлозы, такие как гидроксипропилметилцеллюлоза, гидроксиэтилцеллюлоза, карбоксиметилцеллюлоза и т. п. Добавление небольшого количества соли (NaCl) также служит для того, чтобы регулировать вязкость конечной композиции. Обычно количество добавленной соли будет в диапазоне от примерно 0,25 до 0,6 весовых процентов.The shampoo according to the invention contains a thickener to impart a viscosity to the composition in the range of from about 4,000 to about 9,000 cP (mPa · s) at room temperature. Such thickeners include Carbopol 1342, which is a copolymer of C 10-30 alkyl acrylates, acrylic acid and / or methacrylic acid, crosslinked with sucrose allyl ether. Other thickeners that can be used include cellulose derivatives such as hydroxypropyl methyl cellulose, hydroxyethyl cellulose, carboxymethyl cellulose, etc. The addition of a small amount of salt (NaCl) also serves to adjust the viscosity of the final composition. Typically, the amount of salt added will be in the range of about 0.25 to 0.6 weight percent.
Консерванты, которые можно использовать в шампуне по изобретению, включают тетранатрийЭДТК (тетранатриевую соль этилендиаминтетрауксусной кислоты, используемой как хелатирующий агент для защиты от разложения, вызываемого ионами металлов, а также для увеличения антибактериальной активности) и кватерний-15 [хлорид 1-(3-хлораллил)-3,5,7-триаза-1-азонийадамантана - используемый как противомикробный агент] . Другие консерванты, которые можно использовать, включают парабен, биоцид Катон (Kathon) CG (смесь 5- хлор-2-метил-4-изотиазолин-3-она и 2-метил-4-изотиазолин-3-она), феноксиэтанол, бензиловый спирт и т.п. Preservatives that can be used in the shampoo according to the invention include tetrasodium EDTA (tetrasodium salt of ethylenediaminetetraacetic acid, used as a chelating agent to protect against decomposition caused by metal ions, as well as to increase antibacterial activity) and quaternium-15 [1- (3-chloroallyl chloride) ) -3,5,7-triase-1-azoniumadamantane - used as an antimicrobial agent]. Other preservatives that can be used include paraben, Kathon biocide CG (a mixture of 5-chloro-2-methyl-4-isothiazolin-3-one and 2-methyl-4-isothiazolin-3-one), phenoxyethanol, benzyl alcohol and the like
Шампунь по изобретению также может содержать другие терапевтически активные агенты, такие, как противосеборейный агент октопирокс, что является торговым названием для пирооктона, химическое название которого 1-гидрокси-4-метил-6- (2,4,4-триметилпентил)-2(1Н)-пиридинон. The shampoo of the invention may also contain other therapeutically active agents, such as the antiseborrhoeic agent octopyrox, which is the trade name for pyrooctone, whose chemical name is 1-hydroxy-4-methyl-6- (2,4,4-trimethylpentyl) -2 ( 1H) -pyridinone.
Важным признаком настоящего изобретения является открытие того, что тщательно регулируемое количество антиоксиданта, выбранного из группы, состоящей из бутилированного гидрокситолуола ("БГТ") и бутилированного гидроксианизола ("БГА"), является эффективным для стабилизации кетоконазола или элюбиола, которые присутствуют в шампуне, без разложения во время ускоренного старения в течение 13 недель при 50oC, которое позволяет предсказать поведение композиции при комнатной температуре в течение двух лет. Эффективной стабильностью считается стабильность, при которой потеря активного ингредиента во время хранения составляет не более чем примерно 10 процентов. Было обнаружено, что наиболее эффективная доля БГТ или БГА лежит в диапазоне от примерно 0,01 до примерно 1 и предпочтительно - 0,1± 0,025 весовых процентов от веса всей композиции шампуня (см. табл. 1). Неожиданно обнаружено, что доли, большие, чем указанное количество, не стабилизируют так эффективно в течение 13-недельного периода ускоренного старения, хотя, если увеличить период ускоренного старения до периода более 13 недель, есть тенденция к тому, что большие доли БГТ или БГА являются эффективными, так как БГТ или БГА сами по себе подвергаются разложению (см. табл. 2). Однако государственным регулирующим органам и в фармацевтической и косметической промышленности хорошо известно, что испытание на устойчивость в течение 13 недель при 50oC вполне достаточно для того, чтобы предсказать устойчивость продукта во время хранения с нормальным сроком годности в течение двух лет при комнатной температуре. В равной степени важно то, что по причинам безопасности (то есть для сведения к минимуму возможности воздействия на чувствительность кожи) желательно использовать как можно меньшее количество БГТ или БГА.An important feature of the present invention is the discovery that a carefully controlled amount of an antioxidant selected from the group consisting of butylated hydroxytoluene ("BHT") and butylated hydroxyanisole ("BHA") is effective in stabilizing the ketoconazole or elubiol that are present in the shampoo without decomposition during accelerated aging for 13 weeks at 50 o C, which allows to predict the behavior of the composition at room temperature for two years. Effective stability is considered to be stability in which the loss of active ingredient during storage is not more than about 10 percent. It was found that the most effective proportion of BHT or BHA lies in the range from about 0.01 to about 1, and preferably 0.1 ± 0.025 weight percent of the weight of the entire shampoo composition (see table. 1). It has been unexpectedly found that fractions larger than the indicated amount do not stabilize so effectively during the 13-week period of accelerated aging, although if you increase the period of accelerated aging to a period of more than 13 weeks, there is a tendency that large proportions of BHT or BHA are effective, since BHT or BHA themselves are decomposed (see Table 2). However, it is well known to state regulatory authorities and the pharmaceutical and cosmetic industries that a 13-week resistance test at 50 ° C is sufficient to predict product stability during storage with a normal shelf life of two years at room temperature. It is equally important that for safety reasons (that is, to minimize the possibility of affecting the sensitivity of the skin) it is advisable to use the smallest possible amount of BHT or BHA.
Шампунь по изобретению может содержать другие материалы, такие как ароматизаторы, красители, вещества, делающие материал непрозрачным, кондиционеры, такие, как поликватерниун-7 (полимерная четвертичная соль аммония акриламида и диметилдиаллиламмонийхлорид), вещества, придающие перламутровый блеск, такие, как дистеарат этиленгликоля и моностеарат этиленгликоля и т.п., которые являются стандартными в композициях шампуней. The shampoo according to the invention may contain other materials, such as flavors, colorants, opaque substances, conditioners, such as polyquaterniun-7 (polymeric quaternary salt of ammonium acrylamide and dimethyl diallylammonium chloride), substances that add pearlescent shine, such as ethylene glycol distearate and ethylene glycol monostearate and the like, which are standard in shampoo compositions.
Шампунь содержит кислоты, основания и буферы столько, сколько нужно для того, чтобы поддерживать pH от 4 до 10, и предпочтительно от примерно 6,5 до 8, а более предпочтительно - от 6,9 до 7,4 (нейтральный pH желателен для того, чтобы свести к минимуму возможность воздействия на чувствительную кожу). Природа, и способ применения таких материалов известны в данном виде техники. The shampoo contains acids, bases and buffers as much as necessary in order to maintain a pH of from 4 to 10, and preferably from about 6.5 to 8, and more preferably from 6.9 to 7.4 (neutral pH is desirable to minimize the possibility of exposure to sensitive skin). The nature and method of use of such materials are known in the art.
Компоненты шампуня используют в обычных количествах, например:
(а) 36% - 45% поверхностно-активных веществ,
(б) 2% - 6% пенообразователя,
(в) 0,3% - 3% кетоконазола или элюбиола,
(г) 0,2% - 1,3% загустителя,
(д) 0,01% - 1% БГТ или БГА;
(е) консерванты, достаточные для того, чтобы замедлить разложение конечной композиции с целью придания ей надлежащего срока годности,
(ж) кислоту, основание или буфер для доведения pH до желаемого диапазона, и
(з) воду до 100% (то есть количество воды, достаточное для того, чтобы получить 100% состав).The components of the shampoo are used in conventional amounts, for example:
(a) 36% to 45% of surfactants,
(b) 2% to 6% of a foaming agent,
(c) 0.3% to 3% ketoconazole or elubiol,
(g) 0.2% to 1.3% of the thickener,
(e) 0.01% to 1% of BHT or BHA;
(e) preservatives sufficient to slow down the decomposition of the final composition in order to give it an appropriate shelf life,
(g) an acid, base or buffer to adjust the pH to the desired range, and
(h) water up to 100% (i.e. an amount of water sufficient to obtain a 100% composition).
Стандартное приготовление шампуня
В сосуд загружали 1,64% промышленный раствор Карбопола 1342 (полученного с использованием диспергатора Quadro, действие которого основано на поддержании порошкообразного полимера равномерно раздробленным и втягивании порошка вакуумом в поток воды) и деионизированную воду, и нагревали до примерно 70oC. Добавляли оба поверхностно-активных вещества, то есть лауретсульфат натрия и кокоилсаркозинат натрия, после чего добавляли пенообразователь, кокамид МЭА и вещество, придающее перламутровый блеск (дистеарат этиленгликоля), а затем смесь перемешивали до полного растворения. Затем добавляли БГТ, и смесь перемешивали до его полного растворения. Раствору позволяли слегка охладиться, после чего при хорошем перемешивании добавляли противогрибковый ингредиент кетоконазол. (Кетоконазол добавляют при слегка кислом pH, чтобы облегчить растворение). Смесь оставляли охлаждаться до примерно 40oC, и при этой температуре добавляли кондиционер (поликватерниум-7), консерванты кватерниум-15 и тетранатриевую соль ЭДТК, красители и ароматизаторы, а также NaCl для загушения раствора. pH раствора доводили до 6,9-7,4 с помощью 25% водного раствора NaOH, добавляли деионизированнуго воду до конечного объема.Standard shampoo preparation
A 1.64% industrial solution of Carbopol 1342 (prepared using a Quadro dispersant, the action of which is based on keeping the polymer powder uniformly crushed and vacuum drawing the powder into a stream of water) and deionized water was charged, and heated to about 70 ° C. Both were added superficially -active substances, i.e. sodium laureth sulfate and sodium cocoyl sarcosinate, followed by the addition of a foaming agent, MEA cocamide and a substance that gives pearlescent shine (ethylene glycol distearate), and then mix the mixture Wali until completely dissolved. BHT was then added and the mixture was stirred until it was completely dissolved. The solution was allowed to cool slightly, after which the antifungal ingredient ketoconazole was added with good stirring. (Ketoconazole is added at a slightly acidic pH to facilitate dissolution). The mixture was allowed to cool to about 40 ° C, and at this temperature, air conditioning (polyquaternium-7), preservatives quaternium-15 and tetrasodium salt of EDTA, dyes and flavorings, and also NaCl were added to quench the solution. The pH of the solution was adjusted to 6.9-7.4 with a 25% aqueous NaOH solution, deionized water was added to a final volume.
Используя вышеописанную общую методику, были приготовлены следующие композиции шампуня (см. примеры 1, 2, 3 в конце описания). Using the above General procedure, the following shampoo compositions were prepared (see examples 1, 2, 3 at the end of the description).
Во всех приведенных в примерах 1 - 3 композициях доля гидроксида натрия может слегка изменяться, чтобы достигнуть более предпочтительного значения pH 6,9-7,4, и доля соли (NaCl) может изменяться, чтобы достигнуть необходимой вязкости. In all of the compositions shown in Examples 1-3, the proportion of sodium hydroxide may vary slightly to achieve a more preferred pH of 6.9-7.4, and the proportion of salt (NaCl) may vary to achieve the desired viscosity.
Пример 4. Исследования стабильности
Описанную в примере 1 (а) композицию [композиция шампуня для нормальных волос, содержащая 1% кетоконазола] исследовали на стабильность следующим образом.Example 4. Stability studies
The composition described in Example 1 (a) [shampoo composition for normal hair containing 1% ketoconazole] was tested for stability as follows.
Композиции шампуня, содержащие 0, 0,01, 0,1, 0,4, 0,7 и 1,0 вес.% БГТ, хранили при 50oC в течение 24 недель. Через 0, 4, 8, 12, 16, 20 и 24 недели из каждой композиции отбирали пробы и анализировали их на содержание кетоконазола. В табл. 1 приводится процентное содержание кетоконазола, оставшееся в каждом образце через указанное число недель.Shampoo compositions containing 0, 0.01, 0.1, 0.4, 0.7 and 1.0% by weight of BHT were stored at 50 ° C. for 24 weeks. After 0, 4, 8, 12, 16, 20 and 24 weeks, samples were taken from each composition and analyzed for the content of ketoconazole. In the table. 1 shows the percentage of ketoconazole remaining in each sample after the indicated number of weeks.
Образцы также анализировали на содержание БГТ после хранения в течение 24 недель при 4oC и при 50oC. Результаты представлены в табл.2.The samples were also analyzed for the content of BHT after storage for 24 weeks at 4 o C and at 50 o C. The results are presented in table.2.
Пример 5. Исследование стабильности шампуня, содержащего элюбиол. Example 5. The stability study of a shampoo containing elubiol.
Шампуни были приготовлены из композиций, указанных в табл.3. Shampoos were prepared from the compositions shown in table.3.
Композиции А и Б (см. табл.3) можно экстраполировать к 2-х годичному сроку хранения при комнатной температуре. Хотя в композицию Б было добавлено 0,5% БГТ, на основе результатов для композиции А можно полагать, что 0,1% БГТ достаточно для стабилизации композиции с получением приемлемого срока годности. Compositions A and B (see Table 3) can be extrapolated to a 2-year shelf life at room temperature. Although 0.5% BHT was added to composition B, based on the results for composition A, it can be assumed that 0.1% BHT is sufficient to stabilize the composition to give an acceptable shelf life.
Пример 6. Композиция, содержащая 0,5% кетоконазола. Example 6. A composition containing 0.5% ketoconazole.
В табл. 4 представлена композиция для шампуня, содержащая 0,5% кетоконазола. In the table. 4 shows a shampoo composition containing 0.5% ketoconazole.
Claims (20)
Applications Claiming Priority (2)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
US08/224,382 US5456851A (en) | 1994-04-07 | 1994-04-07 | Ketoconazole shampoo containing butylated hydroxytoluene or butylated hydroxyanisole |
US08/224,382 | 1994-04-07 |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
RU96121915A RU96121915A (en) | 1999-01-20 |
RU2154464C2 true RU2154464C2 (en) | 2000-08-20 |
Family
ID=22840433
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU96121915/14A RU2154464C2 (en) | 1994-04-07 | 1995-03-22 | Improved shampoo against dundruff |
Country Status (26)
Country | Link |
---|---|
US (1) | US5456851A (en) |
EP (1) | EP0758879B1 (en) |
JP (1) | JPH09511740A (en) |
KR (1) | KR100333424B1 (en) |
CN (1) | CN1102376C (en) |
AP (1) | AP641A (en) |
AT (1) | ATE187325T1 (en) |
AU (1) | AU685620B2 (en) |
BR (1) | BR9507293A (en) |
CZ (1) | CZ291996A3 (en) |
DE (1) | DE69513817T2 (en) |
DK (1) | DK0758879T3 (en) |
ES (1) | ES2140674T3 (en) |
GE (1) | GEP19991855B (en) |
GR (1) | GR3032815T3 (en) |
HU (1) | HUT76031A (en) |
IL (1) | IL113271A (en) |
NO (1) | NO964213L (en) |
NZ (1) | NZ283529A (en) |
PL (1) | PL316689A1 (en) |
RO (1) | RO113608B1 (en) |
RU (1) | RU2154464C2 (en) |
SK (1) | SK128096A3 (en) |
TW (1) | TW364853B (en) |
WO (1) | WO1995027471A1 (en) |
ZA (1) | ZA952856B (en) |
Families Citing this family (29)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
TW460296B (en) * | 1994-09-01 | 2001-10-21 | Janssen Pharmaceutica Nv | Topical ketoconazole emulsion compositions without sodium sulfite |
US6207142B1 (en) * | 1997-04-14 | 2001-03-27 | Janssen Pharmaceutica N.V. | Compositions containing an antifungal and a cationic agent |
EP0872229A1 (en) * | 1997-04-14 | 1998-10-21 | Janssen Pharmaceutica N.V. | Compositions containing an antifungal and a phospholipid |
DE19880535T1 (en) * | 1997-07-02 | 1999-04-29 | Neutrogena Corp N D Ges D Staa | Methods of using compositions containing dichlorophenylimidazole dioxolane to treat seborrheic dermatitis, dandruff, psoriasis and acne, and compositions thereof |
AUPO983897A0 (en) | 1997-10-17 | 1997-11-06 | Soltec Research Pty Ltd | Topical antifungal composition |
US6099870A (en) * | 1997-12-18 | 2000-08-08 | Johnson & Johnson Consumer Companies, Inc. | Methods for improving the health of hair and scalp |
US6238683B1 (en) | 1998-12-04 | 2001-05-29 | Johnson & Johnson Consumer Companies, Inc. | Anhydrous topical skin preparations |
US7179475B1 (en) | 1998-12-04 | 2007-02-20 | Johnson & Johnson Consumer Companies, Inc. | Anhydrous topical skin preparations |
US6635702B1 (en) * | 2000-04-11 | 2003-10-21 | Noveon Ip Holdings Corp. | Stable aqueous surfactant compositions |
US7683071B2 (en) * | 2000-07-26 | 2010-03-23 | Taro Pharmaceuticals Industries Ltd. | Composition and method for improved bioavailability and enhanced brain delivery of 5,5-diphenyl barbituric acid |
US6756379B2 (en) * | 2001-07-26 | 2004-06-29 | Taro Pharmaceutical Industries Ltd. | Non-sedating barbiturate compounds as neuroprotective agents |
US6939873B2 (en) * | 2000-07-26 | 2005-09-06 | Taro Pharmaceuticals Industries Limited | Non-sedating barbituric acid derivatives |
US20030099699A1 (en) | 2001-11-13 | 2003-05-29 | Hanshew Dwight D. | Storage stable thyroxine active drug formulations and methods for their production |
US6645526B2 (en) * | 2001-11-13 | 2003-11-11 | Mylan Pharmaceuticals, Inc. | Storage stable thyroxine active drug formulations and methods for their production |
US20040052748A1 (en) * | 2002-09-06 | 2004-03-18 | Vondruska Brian Jay | Compositions of anionic polymeric rheology modifiers and cationic materials |
US7524807B2 (en) * | 2002-11-01 | 2009-04-28 | The Procter & Gamble Company | Rinse-off personal care compositions comprising anionic and/or nonionic perfume polymeric particles |
KR20040049445A (en) * | 2002-12-06 | 2004-06-12 | 주식회사 엘지생활건강 | Pearl Composition For Cleanser |
EP1569627B1 (en) * | 2002-12-11 | 2008-11-12 | Taro Pharmaceutical Industries Ltd. | Method of treating movement disorders using barbituric acid derivatives |
CN100404016C (en) * | 2003-03-11 | 2008-07-23 | 章华东 | Hair dyeing agent and processing method thereof |
EP1781624A4 (en) * | 2004-07-02 | 2010-06-23 | Taro Pharma Ind | A process for preparing 1-methoxymethyl-5,5-diphenylbarbituric acid |
FR2902326B1 (en) * | 2006-06-20 | 2008-12-05 | Oreal | USE OF COUMARIN, BUTYLATED HYDROXYANISOLE AND ETHOXYQUINE FOR THE TREATMENT OF CANITIA |
EP2081576A4 (en) * | 2006-11-14 | 2010-06-30 | Taro Pharmaceuticals North Ame | Method of improving bioavailability for non-sedating barbiturates |
FR2902320B1 (en) * | 2007-01-22 | 2008-12-05 | Oreal | USE OF BUTYLATED HYDROXYANISOLE FOR THE TREATMENT OF CANITIA |
CN103687584B (en) * | 2011-01-28 | 2016-03-30 | 罗地亚管理公司 | Show personal cleanliness's system of low Eye irritation potential |
CN103857440B (en) | 2011-06-22 | 2018-09-25 | 维奥姆生物科学有限公司 | Antimycotic and antibacterium prodrug based on conjugate |
BR112015030501A2 (en) | 2013-06-04 | 2017-07-25 | Vyome Biosciences Pvt Ltd | coated particles and compositions comprising them |
CN104721065A (en) * | 2013-12-18 | 2015-06-24 | 武汉海鹏医药科技有限公司 | Neticonazole shampoo and formula and production method thereof |
KR102623439B1 (en) | 2016-01-29 | 2024-01-11 | (주)아모레퍼시픽 | Anti-fungal composition comprising lactobacillus plantarum |
JP7082138B2 (en) | 2017-04-26 | 2022-06-07 | ザ プロクター アンド ギャンブル カンパニー | Compositions containing thickening polymers |
Family Cites Families (5)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
LU84979A1 (en) * | 1983-08-30 | 1985-04-24 | Oreal | COSMETIC OR PHARMACEUTICAL COMPOSITION IN AQUEOUS OR ANHYDROUS FORM WHOSE FATTY PHASE CONTAINS OLIGOMER POLYETHER AND NEW OLIGOMER POLYETHERS |
US5061700A (en) * | 1989-11-16 | 1991-10-29 | Gordon Jay Dow | Glyceryl acetate ointment vehicles |
GB9014221D0 (en) * | 1990-06-26 | 1990-08-15 | Janssen Pharmaceutica Nv | Method of treating alopecia |
US5310545A (en) * | 1991-04-11 | 1994-05-10 | Drore Eisen | Method of treatment using mouthwashes containing steroids and antifungal agents and compositions of matter |
GR1002207B (en) * | 1992-08-06 | 1996-03-27 | Johnson & Johnson Consumer | Skin care compositions containing imidazoles. |
-
1994
- 1994-04-07 US US08/224,382 patent/US5456851A/en not_active Expired - Lifetime
-
1995
- 1995-03-22 BR BR9507293A patent/BR9507293A/en not_active IP Right Cessation
- 1995-03-22 ES ES95914720T patent/ES2140674T3/en not_active Expired - Lifetime
- 1995-03-22 AU AU21597/95A patent/AU685620B2/en not_active Ceased
- 1995-03-22 RU RU96121915/14A patent/RU2154464C2/en active
- 1995-03-22 AP APAP/P/1996/000865A patent/AP641A/en active
- 1995-03-22 DE DE69513817T patent/DE69513817T2/en not_active Expired - Lifetime
- 1995-03-22 DK DK95914720T patent/DK0758879T3/en active
- 1995-03-22 JP JP7526338A patent/JPH09511740A/en not_active Ceased
- 1995-03-22 AT AT95914720T patent/ATE187325T1/en not_active IP Right Cessation
- 1995-03-22 HU HU9602720A patent/HUT76031A/en unknown
- 1995-03-22 GE GEAP19953444A patent/GEP19991855B/en unknown
- 1995-03-22 CN CN95193302A patent/CN1102376C/en not_active Expired - Lifetime
- 1995-03-22 PL PL95316689A patent/PL316689A1/en unknown
- 1995-03-22 SK SK1280-96A patent/SK128096A3/en unknown
- 1995-03-22 RO RO96-01933A patent/RO113608B1/en unknown
- 1995-03-22 WO PCT/US1995/003197 patent/WO1995027471A1/en not_active Application Discontinuation
- 1995-03-22 KR KR1019960705574A patent/KR100333424B1/en not_active IP Right Cessation
- 1995-03-22 EP EP95914720A patent/EP0758879B1/en not_active Expired - Lifetime
- 1995-03-22 CZ CZ962919A patent/CZ291996A3/en unknown
- 1995-04-06 IL IL11327195A patent/IL113271A/en not_active IP Right Cessation
- 1995-04-06 ZA ZA952856A patent/ZA952856B/en unknown
- 1995-06-08 TW TW084105788A patent/TW364853B/en not_active IP Right Cessation
-
1996
- 1996-10-04 NO NO964213A patent/NO964213L/en not_active Application Discontinuation
- 1996-11-27 NZ NZ283529A patent/NZ283529A/en not_active IP Right Cessation
-
2000
- 2000-02-29 GR GR20000400522T patent/GR3032815T3/en not_active IP Right Cessation
Non-Patent Citations (1)
Title |
---|
М.Ю. ПЛЕТНЕВ. "Косметико-гигиенические моющие средства. - М.: Химия, 1990, с.210 - 212. * |
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
KR100333424B1 (en) | 2002-10-25 |
JPH09511740A (en) | 1997-11-25 |
DE69513817T2 (en) | 2000-05-31 |
CN1102376C (en) | 2003-03-05 |
ES2140674T3 (en) | 2000-03-01 |
MX9604644A (en) | 1997-11-29 |
AP9600865A0 (en) | 1996-10-31 |
NZ283529A (en) | 1998-06-26 |
EP0758879B1 (en) | 1999-12-08 |
NO964213D0 (en) | 1996-10-04 |
HUT76031A (en) | 1997-06-30 |
ATE187325T1 (en) | 1999-12-15 |
IL113271A (en) | 1999-11-30 |
HU9602720D0 (en) | 1996-11-28 |
ZA952856B (en) | 1996-10-07 |
AU2159795A (en) | 1995-10-30 |
DK0758879T3 (en) | 2000-04-10 |
WO1995027471A1 (en) | 1995-10-19 |
TW364853B (en) | 1999-07-21 |
NO964213L (en) | 1996-11-14 |
US5456851A (en) | 1995-10-10 |
GR3032815T3 (en) | 2000-06-30 |
EP0758879A1 (en) | 1997-02-26 |
AP641A (en) | 1998-04-14 |
CZ291996A3 (en) | 1997-03-12 |
IL113271A0 (en) | 1995-12-08 |
AU685620B2 (en) | 1998-01-22 |
PL316689A1 (en) | 1997-02-03 |
GEP19991855B (en) | 1999-12-06 |
DE69513817D1 (en) | 2000-01-13 |
BR9507293A (en) | 1997-10-07 |
CN1149250A (en) | 1997-05-07 |
RO113608B1 (en) | 1998-09-30 |
SK128096A3 (en) | 1997-08-06 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
RU2154464C2 (en) | Improved shampoo against dundruff | |
DE3336760C2 (en) | ||
EP0872230A1 (en) | Compositions containing an antifungal and a cationic agent | |
FR2553660A1 (en) | COSMETIC CLEANING COMPOSITION, PARTICULARLY FOR EYE MAKE-UP | |
CA2240526C (en) | Compositions containing an antifungal and a sulfur compound | |
SK283226B6 (en) | Compositions containing an antifungal and a phospholipid | |
JPH09202898A (en) | Body detergent composition | |
EP0210774A1 (en) | Anti-dandruff shampoo | |
JPH08501101A (en) | Mild and virtually colorless shampoo composition | |
CA2187030C (en) | Improved anti-dandruff shampoo | |
EP0362508A2 (en) | Colour stabilization of antimicrobial preparations | |
JPS63277608A (en) | Composition for skin and hair | |
JPH11199469A (en) | Cosmetic and cleansing agent | |
RU2246291C1 (en) | Ketoconazole-base shampoo | |
JPS6348243B2 (en) | ||
MXPA00000156A (en) | Methods for using compositions containing dichlorophenyl imidazoldioxolan to treat seborrheic dermatitis, dandruff, psoriasis, and acne, and compositions thereof | |
JPS63277606A (en) | Composition for skin and hair |