RU2128997C1 - Soluble carbonated medicinal form of acetylsalicylic acid - Google Patents

Soluble carbonated medicinal form of acetylsalicylic acid Download PDF

Info

Publication number
RU2128997C1
RU2128997C1 RU98118742A RU98118742A RU2128997C1 RU 2128997 C1 RU2128997 C1 RU 2128997C1 RU 98118742 A RU98118742 A RU 98118742A RU 98118742 A RU98118742 A RU 98118742A RU 2128997 C1 RU2128997 C1 RU 2128997C1
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
acid
dosage form
acetylsalicylic acid
sodium
form according
Prior art date
Application number
RU98118742A
Other languages
Russian (ru)
Inventor
Р.С. Гараев
Н.Х. Амиров
Л.Е. Зиганшина
Р.Х. Гумеров
Т.Н. Галиуллина
Original Assignee
Казанское производственное химико-фармацевтическое объединение "Татхимфармпрепараты"
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Казанское производственное химико-фармацевтическое объединение "Татхимфармпрепараты" filed Critical Казанское производственное химико-фармацевтическое объединение "Татхимфармпрепараты"
Priority to RU98118742A priority Critical patent/RU2128997C1/en
Application granted granted Critical
Publication of RU2128997C1 publication Critical patent/RU2128997C1/en

Links

Images

Landscapes

  • Medicinal Preparation (AREA)

Abstract

FIELD: medicine, pharmacy. SUBSTANCE: proposed medicinal form of acetylsalicylic acid has acetylsalicylic acid, citric acid, succinic acid, alkaline metal carbonate and/or hydrocarbonate and an additional substance: water-soluble sugar taken from the order: lactose, glucose, sucrose taken at the definite ratio of components in mas. p. p. Also, composition can contain additionally ascorbic acid; binding agent: polyvinylpyrrolidone (molecular mass is 10000-40000 Da) or carboxymethylcellulose sodium; slipping substance: fumaric acid or benzoate sodium; sweetening agent - saccharin, saccharinate sodium or aspartam, and an aromatic principle also. Invention provides a possibility to use medicinal form of acetylsalicylic acid by patients suffering with different forms of diabetes mellitus, hypertension and other pathological states requiring limitation of sodium ions usage. EFFECT: improved quality of drug. 7 cl, 3 tbl, 20 ex

Description

Изобретение относится к медицине, а именно к производству готовых растворимых шипучих лекарственных форм противовоспалительных анальгетиков на основе ацетилсалициловой кислоты. The invention relates to medicine, namely to the production of ready-made soluble effervescent dosage forms of anti-inflammatory analgesics based on acetylsalicylic acid.

Известна растворимая шипучая лекарственная форма ацетилсалициловой кислоты, содержащая ацетилсалициловую кислоту, лимонную кислоту, карбонаты натрия и водорастворимый сахар, выбранный из ряда: сорбит, маннит, фруктоза, глюкоза, ксилит, сахароза, молочный сахар. Композиция может дополнительно содержать пленкообразующий компонент и связующее [1, 2]. Known soluble effervescent dosage form of acetylsalicylic acid containing acetylsalicylic acid, citric acid, sodium carbonates and water-soluble sugar, selected from: sorbitol, mannitol, fructose, glucose, xylitol, sucrose, milk sugar. The composition may further comprise a film-forming component and a binder [1, 2].

Наиболее близкой к предложенной, является растворимая шипучая лекарственная форма ацетилсалициловой кислоты, содержащая ацетилсалициловую кислоту, органическую кислоту, например, лимонную и/или янтарную кислоту, карбонат и/или бикарбонат щелочного металла и вспомогательное вещество. В качестве вспомогательного вещества композиция содержит поливинилпирролидон с мол.м. 30000 - 200000. Композиция может дополнительно содержать ароматизатор и подсластитель [3]. Closest to the proposed, is a soluble effervescent dosage form of acetylsalicylic acid containing acetylsalicylic acid, an organic acid, for example citric and / or succinic acid, an alkali metal carbonate and / or bicarbonate and excipient. As an auxiliary substance, the composition contains polyvinylpyrrolidone with a mol.m. 30000 - 200000. The composition may further comprise a flavoring and a sweetener [3].

Настоящее изобретение направлено на решение такой задачи, как создание растворимой шипучей лекарственной формы ацетилсалициловой кислоты, имеющей более низкое содержание ионов натрия в лекарственной форме. Техническим результатом, который получают при этом, является то, что предложенную лекарственную форму можно с успехом применять пациентам, страдающим различными формами сахарного диабета, гипертонической болезнью и другими патологическими состояниями, требующими ограничения применения ионов натрия. The present invention aims to solve such a problem as the creation of a soluble effervescent dosage form of acetylsalicylic acid having a lower content of sodium ions in the dosage form. The technical result obtained in this case is that the proposed dosage form can be successfully applied to patients suffering from various forms of diabetes mellitus, hypertension and other pathological conditions requiring restriction of the use of sodium ions.

Решение поставленной задачи достигается тем, что растворимая шипучая лекарственная форма ацетилсалициловой кислоты, содержащая ацетилсалициловую кислоту, лимонную кислоту, янтарную кислоту, карбонат и/или бикарбонат щелочного металла и вспомогательное вещество, в качестве вспомогательного вещества содержит водорастворимый сахар, выбранный из ряда: молочный сахар, глюкоза, сахароза при следующем соотношении компонентов, мас. ч.:
Ацетилсалициловая кислота - 10-20
Лимонная кислота - 6-12
Янтарная кислота - 5-10
Карбонат и/или бикарбонат щелочного металла - 19-40
Водорастворимый сахар - 19-40
Согласно изобретению является предпочтительным, чтобы предложенная растворимая шипучая лекарственная форма ацетилсалициловой кислоты дополнительно содержала аскорбиновую кислоту в количестве 5 - 10 мас. ч. Введение указанного компонента позволяет удовлетворить повышенную потребность организма в витамине С во время гриппозного или псевдогриппозного состояния.
The solution of this problem is achieved by the fact that a soluble effervescent dosage form of acetylsalicylic acid containing acetylsalicylic acid, citric acid, succinic acid, alkali metal carbonate and / or bicarbonate and an excipient, as an excipient, contains water-soluble sugar selected from the series: milk sugar, glucose, sucrose in the following ratio of components, wt. hours:
Acetylsalicylic acid - 10-20
Citric Acid - 6-12
Succinic acid - 5-10
Alkali metal carbonate and / or bicarbonate - 19-40
Water Soluble Sugar - 19-40
According to the invention, it is preferable that the proposed soluble effervescent dosage form of acetylsalicylic acid additionally contains ascorbic acid in an amount of 5-10 wt. h. The introduction of this component allows you to satisfy the increased need of the body for vitamin C during the flu or pseudo-influenza state.

Согласно изобретению предпочтительно, чтобы предложенная лекарственная форма дополнительно содержала связующее вещество - поливинилпирролидон с мол. м. 10000 - 40000 или натрийкарбоксиметил целлюлозу в количестве 0,1- 5 мас. ч. Введение в состав композиции указанных связующих веществ позволяет предотвратить взаимодействие кислотных и щелочных компонентов лекарственной формы с влагой воздуха при хранении. According to the invention, it is preferable that the proposed dosage form additionally contains a binder - polyvinylpyrrolidone with a mol. m. 10000 - 40,000 or sodium carboxymethyl cellulose in an amount of 0.1-5 wt. h. Introduction to the composition of the composition of these binders allows you to prevent the interaction of acid and alkaline components of the dosage form with moisture in the air during storage.

Является предпочтительным, чтобы предложенная лекарственная форма дополнительно содержала скользящее вещество - фумаровую кислоту или бензоат натрия, в количестве 0,5 - 5 мас. ч. Введение скользящего вещества позволяет прессовать композицию на высокоскоростном таблетирующем оборудовании. It is preferable that the proposed dosage form additionally contains a moving substance - fumaric acid or sodium benzoate, in an amount of 0.5 to 5 wt. including the introduction of a moving substance allows you to extrude the composition on high-speed tableting equipment.

Является предпочтительным также, чтобы предложенная лекарственная форма дополнительно содержала подсластитель, выбранный из ряда: сахарин, сахаринат натрия или аспартам, в количестве 0,1 - 0,8 мас. ч. It is also preferred that the proposed dosage form additionally contains a sweetener selected from the range: saccharin, sodium saccharin or aspartame, in an amount of 0.1 to 0.8 wt. h

Согласно изобретению, также является предпочтительным, чтобы предложенная лекарственная форма дополнительно содержала ароматизатор. В качестве ароматизатора она может содержать ванилин или мятное масло в количестве 0,05 - 0,2 мас. ч. According to the invention, it is also preferred that the proposed dosage form further comprises a flavoring. As a flavoring, it may contain vanillin or peppermint oil in an amount of 0.05 - 0.2 wt. h

Введение в состав предложенной композиции лекарственной формы подсластителя и ароматизатора позволяет улучшить органолептические свойства композиции, замаскировав неприятный вкус ацетилсалициловой кислоты. Introduction to the composition of the proposed composition the dosage form of a sweetener and a flavoring agent can improve the organoleptic properties of the composition, masking the unpleasant taste of acetylsalicylic acid.

Предлагаемый состав лекарственной формы и предложенные интервалы соотношений ингредиентов являются оптимальными и обеспечивают получение качественных таблеток шипучей растворимой лекарственной формы ацетилсалициловой кислоты. Несоблюдение заявляемых количественных соотношений ингредиентов не позволяет достичь положительного эффекта. The proposed composition of the dosage form and the proposed ranges of ratios of the ingredients are optimal and provide high-quality tablets of an effervescent soluble dosage form of acetylsalicylic acid. Failure to comply with the claimed quantitative proportions of the ingredients does not allow to achieve a positive effect.

Уменьшение содержания ацетилсалициловой кислоты (меньше 10 мас. ч.) приводит к ослаблению фармакологической активности, увеличение (более 20 мас. ч.) к снижению растворимости готовых таблеток. A decrease in the content of acetylsalicylic acid (less than 10 wt. Hours) leads to a weakening of pharmacological activity, an increase (more than 20 wt. Hours) to reduce the solubility of the finished tablets.

Уменьшение содержания лимонной кислоты (менее 6 мас. ч.) приводит к сдвигу pH раствора лекарственного средства в область щелочных значений, что нежелательно для пациентов с пониженной кислотностью желудочного сока. A decrease in the content of citric acid (less than 6 parts by weight) leads to a shift in the pH of the drug solution to alkaline values, which is undesirable for patients with reduced acidity of gastric juice.

Увеличение содержания лимонной кислоты (более 12 мас. ч.) приводит к сдвигу pH раствора лекарственного средства в область кислых значений, что нежелательно для пациентов с повышенной кислотностью желудочного сока. An increase in the content of citric acid (more than 12 parts by weight) leads to a shift in the pH of the drug solution to the region of acid values, which is undesirable for patients with increased acidity of gastric juice.

Уменьшение содержания янтарной кислоты (менее 5 мас. ч.) приводит к сдвигу pH раствора готового лекарственного средства в область щелочных значений (см. выше), кроме того, приводит к снижению фармакологической активности (см. табл. 3). A decrease in the content of succinic acid (less than 5 parts by weight) leads to a shift in the pH of the solution of the finished drug to alkaline values (see above), in addition, leads to a decrease in pharmacological activity (see table 3).

Увеличение содержания янтарной кислоты (более 10 мас. ч.) приводит к сдвигу pH раствора готового лекарственного средства в область кислых значений (см. выше), кроме того приводит к усилению побочного действия (снятие спазма гладких мышц сосудистой стенки, перевозбуждение нервной системы). An increase in the content of succinic acid (more than 10 parts by weight) leads to a shift in the pH of the solution of the finished drug to acidic values (see above), in addition, it leads to an increase in side effects (relieving spasm of the smooth muscles of the vascular wall, overexcitation of the nervous system).

Уменьшение содержания карбоната и/или бикарбоната щелочного металла (менее 19 мас. ч.) приводит к уменьшению растворимости состава в воде, увеличение содержания карбоната щелочного металла (более 40 мас. ч.) приводит к сдвигу pH раствора готового лекарственного средства в область щелочных значений и увеличению содержания ионов натрия, что нежелательно для пациентов с гипертонической болезнью и диабетом. A decrease in the content of carbonate and / or bicarbonate of an alkali metal (less than 19 parts by weight) leads to a decrease in the solubility of the composition in water, an increase in the content of alkali metal carbonate (more than 40 parts by weight) leads to a shift in the pH of the solution of the finished drug to alkaline values and an increase in the content of sodium ions, which is undesirable for patients with hypertension and diabetes.

Уменьшение содержания водорастворимого сахара (менее 19 мас. ч.), а также увеличение содержания водорастворимого сахара (более 40 мас. ч.) приводит к уменьшению прочности таблетки. A decrease in the content of water-soluble sugar (less than 19 parts by weight), as well as an increase in the content of water-soluble sugar (more than 40 parts by weight) leads to a decrease in tablet strength.

Предлагаемую композицию таблетируют обычным способом, включающим подготовку сырья, получение таблеточной массы, таблетирование. The proposed composition is tabletted in the usual way, including the preparation of raw materials, obtaining tablet mass, tableting.

Были проведены испытания предлагаемого лекарственного средства в экспериментах на животных. Tests of the proposed drug in animal experiments have been conducted.

Изучение противовоспалительной активности таблеток предлагаемого лекарственного средства проводилось на белых беспородных половозрелых крысах-самцах. В качестве модели острой воспалительной реакции использована стандартная простагландинзависимая модель воспаления - каррагениновый отек лапы крысы, величину отека регистрировали плетизмометрически с помощью плетизмометра производства фирмы Ugo Basile. Интенсивность отека лап выражали в процентах прироста объема лапы по отношению к исходному объему, который измеряли непосредственно перед началом эксперимента [4]. Результаты эксперимента обработаны статистически и приведены в табл. 3. Статистически обработанные результаты экспериментов показали, что противовоспалительная активность предлагаемых препаратов выше, чем у препарата сравнения (прототип). The study of the anti-inflammatory activity of the tablets of the proposed drug was carried out on white outbred sexually mature male rats. As a model of an acute inflammatory reaction, a standard prostaglandin-dependent model of inflammation was used — carrageenin edema of rat paws; the edema was recorded plethysmometrically using a plethysmometer manufactured by Ugo Basile. The intensity of paw edema was expressed as a percentage of the increase in paw volume relative to the initial volume, which was measured immediately before the start of the experiment [4]. The experimental results are processed statistically and are given in table. 3. Statistically processed experimental results showed that the anti-inflammatory activity of the proposed drugs is higher than that of the comparison drug (prototype).

Изучение болеутоляющей активности таблеток предлагаемого лекарственного средства проводилось на белых беспородных половозрелых крысах-самцах. О болеутоляющей активности изучаемых препаратов судили по изменению под их влиянием порога болевой чувствительности у животных при электрическом раздражении. Активность изучаемых препаратов оценивали через 30, 40, 50, 60 минут, 2 и 3 часа после их введения по величине порога болевой чувствительности, выраженной в вольтах. Результаты эксперимента обработаны статистически и приведены в табл. 3. Статистически обработанные результаты экспериментов показали, что болеутоляющая активность предлагаемых препаратов выше, чем у препарата сравнения (прототип). The study of the analgesic activity of the tablets of the proposed drug was carried out on white outbred sexually mature male rats. The analgesic activity of the studied drugs was judged by the change under their influence of the threshold of pain sensitivity in animals with electrical irritation. The activity of the studied drugs was evaluated after 30, 40, 50, 60 minutes, 2 and 3 hours after their administration according to the value of the threshold of pain sensitivity, expressed in volts. The experimental results are processed statistically and are given in table. 3. Statistically processed experimental results showed that the analgesic activity of the proposed drugs is higher than that of the comparison drug (prototype).

Изучение жаропонижающей активности таблеток предлагаемого лекарственного средства проводилось на белых беспородных половозрелых крысах-самцах. В качестве модели острой лихорадочной реакции использовали стандартную модель - пирогеналовую лихорадку, которую вызывали внутрибрюшинным введением пирогенала. Исследуемые препараты вводили внутрижелудочно зондом одновременно с пирогеналом. Интенсивность лихорадочной реакции оценивали по изменению ректальной температуры крыс, которую регистрировали через 2,5 4 и 5 часов после воспроизведения модели. Статистически обработанные результаты экспериментов показали, что жаропонижающая активность предлагаемых препаратов и препарата сравнения (прототип) находится на одном уровне. The study of the antipyretic activity of the tablets of the proposed medicinal product was carried out on white outbred sexually mature male rats. As a model of acute febrile reaction, a standard model was used - pyrogenal fever, which was caused by intraperitoneal administration of pyrogenal. The studied drugs were injected intragastrically with a probe simultaneously with pyrogenal. The intensity of the febrile reaction was evaluated by the change in the rectal temperature of rats, which was recorded 2.5 4 and 5 hours after the reproduction of the model. Statistically processed experimental results showed that the antipyretic activity of the proposed drugs and the comparison drug (prototype) is on the same level.

Примеры 1-3. Examples 1-3.

Приготавливают образцы композиции шипучей лекарственной формы ацетилсалициловой кислоты путем получения таблеточной массы и прессования ее в таблетки. Samples of the effervescent dosage form of acetylsalicylic acid are prepared by preparing a tablet mass and compressing it into tablets.

Получение таблеточной массы. Getting the tablet mass.

Все сухие компоненты (лимонную кислоту безводную, молочный сахар, янтарную кислоту, натрия бикарбонат) измельчают на молотковой мельнице до размера частиц, проходящих сквозь сито с размером отверстий 100 мкм. All dry components (anhydrous citric acid, milk sugar, succinic acid, sodium bicarbonate) are ground in a hammer mill to the size of particles passing through a sieve with a hole size of 100 μm.

В смеситель помещают лимонную кислоту безводную, янтарную кислоту, молочный сахар, натрия бикарбонат. Массу перемешивают в течение 10 минут со скоростью 30 об/мин, затем орошают массу равномерно при перемешивании 30% водным раствором лимонной кислоты, перемешивают еще 10 минут с той же скоростью. После этого массу протирают через сито с размером отверстий 1,20 мм и сушат при температуре 40oC до остаточной влажности не более 1%. Высушенный гранулят протирают через сито с размером отверстий 1,0 мм. Полученный гранулят в смесителе опудривают ацетилсалициловой кислотой при перемешивании и перемешивают в течение 10 минут.Anhydrous citric acid, succinic acid, milk sugar, sodium bicarbonate are placed in the mixer. The mass is stirred for 10 minutes at a speed of 30 rpm, then the mass is irrigated evenly with stirring with a 30% aqueous citric acid solution, stirred for another 10 minutes at the same speed. After that, the mass is wiped through a sieve with a hole size of 1.20 mm and dried at a temperature of 40 o C to a residual moisture content of not more than 1%. The dried granulate is wiped through a sieve with a hole size of 1.0 mm. The resulting granulate in the mixer is dusted with acetylsalicylic acid with stirring and stirred for 10 minutes.

Получение таблеток. Getting pills.

Готовую таблеточную смесь прессуют на роторной таблеточной машине РТМ-41. Получают таблетки белого цвета плоскоцилиндрической формы. Диаметр таблетки 20,0 мм, средняя масса 2,0 г. The finished tablet mixture is pressed on a RTM-41 rotary tablet machine. Get tablets of white color flat-shaped. The diameter of the tablets is 20.0 mm, the average weight is 2.0 g.

Состав таблетки, технологические и фармакологические свойства приведены в табл. 1, 2 и 3. The composition of the tablet, technological and pharmacological properties are given in table. 1, 2 and 3.

Примеры 4 - 6. Examples 4 to 6.

Примеры 4 -6 отличаются от примера 1 тем, что перед опудриванием ацетилсалициловой кислотой к таблеточной массе добавляют аскорбиновую кислоту, соотношением компонентов (см. табл. 1), технологическими (см. табл. 2) и фармакологическими (см. табл. 3) свойствами. Examples 4-6 differ from example 1 in that before dusting with acetylsalicylic acid, ascorbic acid is added to the tablet mass, the ratio of components (see table. 1), technological (see table. 2) and pharmacological (see table. 3) properties .

Пример 7. Example 7

Пример 7 отличается от примера 1 тем, что в таблеточную массу к молочному сахару добавляют глюкозу, а также скользящее вещество - фумаровую кислоту с соотношением компонентов (см. табл. 1), технологическими свойствами (см. табл. 2). Example 7 differs from example 1 in that glucose is added to the milk mass in the tablet mass, as well as a moving substance - fumaric acid with a ratio of components (see table. 1), technological properties (see table. 2).

Примеры 8 и 9. Examples 8 and 9.

Примеры 8 и 9 отличаются от примера 1 тем, что при опудривании к ацетилсалициловой кислоте добавляют в качестве скользящего вещества натрия бензоат или фумаровую кислоту, соотношением компонентов (см. табл. 1), технологическими свойствами (см.табл. 2). Examples 8 and 9 differ from example 1 in that, when dusting, sodium benzoate or fumaric acid is added as a glidant to acetylsalicylic acid, the ratio of components (see table 1), technological properties (see table 2).

Примеры 10-12. Examples 10-12.

Примеры 10-12 отличаются от примера 1 тем, что смесь в смесителе орошают 4%-ным водным раствором поливинилпирролидона с мол. м. 10000-40000 или раствором натрия карбоксиметилцеллюлозы, соотношением компонентов, указанным в табл. 1. Технологические свойства приведены в табл. 2. Examples 10-12 differ from example 1 in that the mixture in the mixer is irrigated with a 4% aqueous solution of polyvinylpyrrolidone with a mol. m. 10000-40000 or sodium carboxymethyl cellulose solution, the ratio of components indicated in the table. 1. Technological properties are given in table. 2.

Примеры 13 -15. Examples 13 to 15.

Примеры 13 - 15 отличаются от примера 1 тем, что в смеситель дополнительно вносят в качестве подсластителя аспартам, сахарин или сахаринат натрия, соотношением компонентов (см. табл. 1), технологическими свойствами (см. табл. 2). Examples 13 to 15 differ from example 1 in that aspartame, saccharin or sodium saccharinate are additionally added to the mixer as a sweetener, by the ratio of components (see table. 1), technological properties (see table. 2).

Примеры 16 - 17. Examples 16 to 17.

Примеры 16, 17 отличаются от примера 1 тем, что в смеситель дополнительно вносят ванилин или мятное масло в качестве ароматизатора, соотношением компонентов (см. табл. 1), технологическими свойствами (см. табл. 2). Examples 16, 17 differ from example 1 in that vanillin or peppermint oil is added to the mixer as a flavoring agent, with a ratio of components (see table. 1), technological properties (see table. 2).

Пример 18. Example 18

Пример 18 отличается от примера 1 тем, что в смеситель дополнительно вносят карбонат натрия, соотношением компонентов (см. табл. 1), технологическими свойствами (см. табл. 2). Example 18 differs from example 1 in that sodium carbonate is additionally added to the mixer, by the ratio of components (see table. 1), technological properties (see table. 2).

Пример 19. Example 19

Пример 19 отличается от примера 1 тем, что в смеситель дополнительно вносят бикарбонат калия, соотношением компонентов (см. табл. 1), технологическими свойствами. Example 19 differs from example 1 in that additional potassium bicarbonate is added to the mixer, by the ratio of components (see table. 1), and technological properties.

Пример 20 (прототип). Example 20 (prototype).

Пример 20 отличается от примера 10 тем, что не используется молочный сахар, в качестве органических кислот используется смесь лимонной и винной кислот, соотношением компонентов (см. табл. 1), технологическими и фармакологическими свойствами (см. табл. 2 и 3). Example 20 differs from example 10 in that milk sugar is not used, a mixture of citric and tartaric acids, the ratio of components (see table. 1), technological and pharmacological properties (see table. 2 and 3) are used as organic acids.

Качественные и количественные составы приготовленных образцов таблеток сведены в табл. 1. Qualitative and quantitative compositions of the prepared tablet samples are summarized in table. 1.

Результаты технологических испытаний приготовленных образцов таблеток сведены в табл. 2. The results of technological tests of prepared samples of tablets are summarized in table. 2.

Результаты фармакологических испытаний образцов композиции сведены в табл. 3. The results of pharmacological tests of samples of the composition are summarized in table. 3.

Анализ данных, приведенный в табл. 2 и 3 показывает, что образцы предложенной композиции лекарственной формы при сохранении технологических и органолептических свойств обладают более низким содержанием ионов натрия по сравнению с прототипом, что позволяет применять их больным при диабете, гипертонической болезни и других патологических состояниях, требующих ограничения применения ионов натрия. The data analysis is given in table. 2 and 3 shows that the samples of the proposed composition of the dosage form while maintaining technological and organoleptic properties have a lower content of sodium ions compared to the prototype, which allows their use in patients with diabetes, hypertension and other pathological conditions that require restrictions on the use of sodium ions.

Кроме того, из данных табл. 2 и 3 видно, что таблетки растворимой шипучей ацетилсалициловой кислоты по изобретению превосходят таковые по технологическим свойствам (срок годности, прочность на истирание и раздавливание), а также по фармакологическим свойствам (противовоспалительной и болеутоляющей активности). In addition, from the data table. 2 and 3 it is seen that the soluble effervescent acetylsalicylic acid tablets according to the invention are superior to those in technological properties (shelf life, abrasion and crushing strength), as well as pharmacological properties (anti-inflammatory and analgesic activity).

Литература
1. US патент N 5037657, кл. 424/466, 1991.
Literature
1. US patent N 5037657, CL 424/466, 1991.

2. EPA заявка N 0 219 337, кл. A 61 K 9/46, 1987. 2. EPA application N 0 219 337, CL A 61 K 9/46, 1987.

3. US патент N 3136692, кл. 424-44, 1964. 3. US patent N 3136692, class. 424-44, 1964.

4. Ialenti A., Ianaro A., Moncada S., Di Rosa M. Modulation of acute inflammation by endogenous nitric oxide // Eur. J. Pharmacol. - 1992. - V 211. - P. 177-182. 4. Ialenti A., Ianaro A., Moncada S., Di Rosa M. Modulation of acute inflammation by endogenous nitric oxide // Eur. J. Pharmacol. - 1992. - V 211. - P. 177-182.

Claims (6)

1. Растворимая шипучая лекарственная форма ацетилсалициловой кислоты, содержащая ацетилсалициловую кислоту, лимонную кислоту, янтарную кислоту, карбонат и/или бикарбонат щелочного металла и вспомогательное вещество, отличающаяся тем, что в качестве вспомогательного вещества она содержит водорастворимый сахар, выбранный из ряда: молочный сахар, глюкоза, сахароза, при следующем соотношении компонентов, мас.ч.:
Ацетилсалициловая кислота - 10 - 20
Лимонная кислота - 6 - 12
Янтарная кислота - 5 - 10
Карбонат и/или бикарбонат щелочного металла - 19 - 40
Водорастворимый сахар - 19 - 40
2. Лекарственная форма по п.1, отличающаяся тем, что она дополнительно содержит аскорбиновую кислоту в количестве 5 - 10 мас.ч.
1. A soluble effervescent dosage form of acetylsalicylic acid containing acetylsalicylic acid, citric acid, succinic acid, alkali metal carbonate and / or bicarbonate and an excipient, characterized in that as an excipient it contains a water-soluble sugar selected from: milk sugar, glucose, sucrose, in the following ratio, wt.h .:
Acetylsalicylic acid - 10 - 20
Citric Acid - 6 - 12
Succinic acid - 5 - 10
Alkali metal carbonate and / or bicarbonate - 19 - 40
Water Soluble Sugar - 19 - 40
2. The dosage form according to claim 1, characterized in that it further comprises ascorbic acid in an amount of 5 to 10 wt.h.
3. Лекарственная форма по пп.1 - 2, отличающаяся тем, что она дополнительно содержит связующее вещество - поливинилпирролидон с мол.м. 10000 - 40000 или натрий карбоксиметилцеллюлозу в количестве 0,1 - 5 мас.ч. 3. The dosage form according to claims 1 to 2, characterized in that it further comprises a binder - polyvinylpyrrolidone with a mol.m. 10000 - 40,000 or sodium carboxymethyl cellulose in an amount of 0.1 to 5 parts by weight 4. Лекарственная форма по пп.1 - 3, отличающаяся тем, что она дополнительно содержит скользящее вещество фумаровую кислоту или натрия бензоат в количестве 0,5 - 5 мас.ч. 4. The dosage form according to claims 1 to 3, characterized in that it further comprises a sliding substance fumaric acid or sodium benzoate in an amount of 0.5 to 5 parts by weight of 5. Лекарственная форма по пп.1 - 4, отличающаяся тем, что она дополнительно содержит подсластитель, выбранный из ряда: сахарин, натрия сахаринат или аспартам в количестве 0,1 - 0,8 мас.ч. 5. The dosage form according to claims 1 to 4, characterized in that it further comprises a sweetener selected from the series: saccharin, sodium saccharinate or aspartame in an amount of 0.1 to 0.8 parts by weight. 6. Лекарственная форма по пп.1 - 5, отличающаяся тем, что она дополнительно содержит ароматизатор. 6. Dosage form according to claims 1 to 5, characterized in that it further comprises a flavoring. 7. Лекарственная форма по пп.1 - 6, отличающаяся тем, что в качестве ароматизатора она содержит ванилин или мятное масло в количестве 0,05 - 0,2 мас.ч. 7. Dosage form according to claims 1 to 6, characterized in that as a flavoring it contains vanillin or peppermint oil in an amount of 0.05 - 0.2 wt.h.
RU98118742A 1998-10-16 1998-10-16 Soluble carbonated medicinal form of acetylsalicylic acid RU2128997C1 (en)

Priority Applications (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
RU98118742A RU2128997C1 (en) 1998-10-16 1998-10-16 Soluble carbonated medicinal form of acetylsalicylic acid

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
RU98118742A RU2128997C1 (en) 1998-10-16 1998-10-16 Soluble carbonated medicinal form of acetylsalicylic acid

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2128997C1 true RU2128997C1 (en) 1999-04-20

Family

ID=20211294

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU98118742A RU2128997C1 (en) 1998-10-16 1998-10-16 Soluble carbonated medicinal form of acetylsalicylic acid

Country Status (1)

Country Link
RU (1) RU2128997C1 (en)

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2001074367A1 (en) * 2000-04-05 2001-10-11 Veniamin Abramovich Khazanov Pharmaceutical composition based on a non-steroid anti-inflammatory agent

Cited By (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2001074367A1 (en) * 2000-04-05 2001-10-11 Veniamin Abramovich Khazanov Pharmaceutical composition based on a non-steroid anti-inflammatory agent
EP1295601A4 (en) * 2000-04-05 2007-12-12 Veniamin Abramovich Khazanov Pharmaceutical composition based on a non-steroid anti-inflammatory agent
EA012323B1 (en) * 2000-04-05 2009-08-28 Вениамин Абрамович ХАЗАНОВ Pharmaceutical composition based on non-steroid anti-inflammatory agent

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2216319C1 (en) Quick-soluble pharmaceutical composition as solid medicinal form with prolonged sweet taste and method for it preparing
US4704269A (en) Effervescent antacid and analgesic compositions
US6146661A (en) Chewable tablet
BE1005691A4 (en) Pharmaceutical composition containing ranitidine and method of preparation.
AU717512B2 (en) Compressed formulations, containing a mixture of sweeteners
FR2593065A1 (en) EFFERVESCENT COUPLES, EFFERVESCENT COMPOSITIONS OF HISTAMINE H2 ANTAGONISTS CONTAINING THEM AND THEIR PREPARATION.
US20020122823A1 (en) Soft tablet containing dextrose monohydrate
HU226115B1 (en) Pharmaceutical compositions containing an effervescent acid-base couple
US5401514A (en) Solid, fast-soluble pharmaceutical preparation containing S-(carboxymethyl)-L-cysteine and/or N-acetylcysteine
RU2174837C2 (en) Rapidly decomposing ready preparative form of tramadol or tramadol salt
HU228852B1 (en) Pharmaceutical compositions comprising monoamine oxidase b inhibitors
FI98702C (en) A process for preparing a pharmaceutical preparation in the form of chewable tablets or granules containing sucralfate
SK121193A3 (en) Chewable antacid compositions
RU2128997C1 (en) Soluble carbonated medicinal form of acetylsalicylic acid
JPH0426618A (en) Troche
WO2011128230A1 (en) Effervescent pharmaceutical compositions containing n-acetylcysteine
JP3871741B2 (en) Chewable tablets
JPH08157380A (en) Noncrystalline citric acid, organic acid and calcium composition and method for producing same
FR2660195A1 (en) PHARMACEUTICAL CHEWING, ANTI-INFLAMMATORY AND / OR ANALGESIC COMPOSITION.
WO2007039943A1 (en) Tablet confectionery
KR100396362B1 (en) Aminoethanesulfonic acid-containing preparations
RU2135169C1 (en) Anti-inflammatory, analgetic, antipyretic drug and method of its preparing
RU2160601C1 (en) Soluble sparkling medication composition with vegetable extract
RU2155033C1 (en) Soluble sparkling therapeutic composition
RU2247556C2 (en) Antitussive preparation composition

Legal Events

Date Code Title Description
PC43 Official registration of the transfer of the exclusive right without contract for inventions

Effective date: 20151019