RU2102977C1 - Суппозитории ректальные и вагинальные, обладающие антимикробным, антивирусным и противовоспалительным действием, и способ их получения - Google Patents
Суппозитории ректальные и вагинальные, обладающие антимикробным, антивирусным и противовоспалительным действием, и способ их получения Download PDFInfo
- Publication number
- RU2102977C1 RU2102977C1 RU96118889A RU96118889A RU2102977C1 RU 2102977 C1 RU2102977 C1 RU 2102977C1 RU 96118889 A RU96118889 A RU 96118889A RU 96118889 A RU96118889 A RU 96118889A RU 2102977 C1 RU2102977 C1 RU 2102977C1
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- base
- eucalymin
- rectal
- suppository
- suppositories
- Prior art date
Links
- 230000003110 anti-inflammatory effect Effects 0.000 title claims abstract description 9
- 230000000840 anti-viral effect Effects 0.000 title claims abstract description 9
- 238000000034 method Methods 0.000 title claims description 19
- 239000006215 rectal suppository Substances 0.000 title claims description 12
- 239000006216 vaginal suppository Substances 0.000 title claims description 12
- 230000000844 anti-bacterial effect Effects 0.000 title abstract 2
- 229940100618 rectal suppository Drugs 0.000 title description 3
- 229940120293 vaginal suppository Drugs 0.000 title description 2
- 239000000829 suppository Substances 0.000 claims abstract description 41
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims abstract description 24
- 239000000843 powder Substances 0.000 claims abstract description 24
- 241000287828 Gallus gallus Species 0.000 claims abstract description 23
- 239000007787 solid Substances 0.000 claims abstract description 15
- 238000003756 stirring Methods 0.000 claims abstract description 8
- 230000000845 anti-microbial effect Effects 0.000 claims description 9
- 239000006185 dispersion Substances 0.000 claims description 7
- 239000000654 additive Substances 0.000 claims description 4
- 230000000996 additive effect Effects 0.000 claims description 4
- 238000005303 weighing Methods 0.000 claims description 4
- 239000013543 active substance Substances 0.000 claims description 2
- 239000013589 supplement Substances 0.000 claims description 2
- 230000000694 effects Effects 0.000 abstract description 11
- 239000000126 substance Substances 0.000 abstract description 6
- 230000001225 therapeutic effect Effects 0.000 abstract description 6
- 230000009982 effect on human Effects 0.000 abstract 1
- 239000003921 oil Substances 0.000 description 18
- 235000019198 oils Nutrition 0.000 description 18
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 description 13
- 235000019197 fats Nutrition 0.000 description 12
- 239000003814 drug Substances 0.000 description 9
- 229940079593 drug Drugs 0.000 description 8
- 238000002474 experimental method Methods 0.000 description 8
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 description 7
- 239000012141 concentrate Substances 0.000 description 6
- 239000002245 particle Substances 0.000 description 6
- 230000001154 acute effect Effects 0.000 description 5
- 230000001684 chronic effect Effects 0.000 description 5
- 206010046914 Vaginal infection Diseases 0.000 description 4
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 description 4
- 241001106067 Atropa Species 0.000 description 3
- 201000010099 disease Diseases 0.000 description 3
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 description 3
- 230000003628 erosive effect Effects 0.000 description 3
- 239000000284 extract Substances 0.000 description 3
- 238000002844 melting Methods 0.000 description 3
- 230000008018 melting Effects 0.000 description 3
- 238000002156 mixing Methods 0.000 description 3
- 239000000419 plant extract Substances 0.000 description 3
- 238000011160 research Methods 0.000 description 3
- 238000001228 spectrum Methods 0.000 description 3
- 238000003860 storage Methods 0.000 description 3
- 238000012360 testing method Methods 0.000 description 3
- 208000010484 vulvovaginitis Diseases 0.000 description 3
- 241000894006 Bacteria Species 0.000 description 2
- LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N Ethanol Chemical compound CCO LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- MHAJPDPJQMAIIY-UHFFFAOYSA-N Hydrogen peroxide Chemical compound OO MHAJPDPJQMAIIY-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 208000002193 Pain Diseases 0.000 description 2
- ISWSIDIOOBJBQZ-UHFFFAOYSA-N Phenol Chemical compound OC1=CC=CC=C1 ISWSIDIOOBJBQZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 208000003251 Pruritus Diseases 0.000 description 2
- 206010052428 Wound Diseases 0.000 description 2
- 208000027418 Wounds and injury Diseases 0.000 description 2
- 239000003242 anti bacterial agent Substances 0.000 description 2
- 229940088710 antibiotic agent Drugs 0.000 description 2
- 206010008323 cervicitis Diseases 0.000 description 2
- 210000003679 cervix uteri Anatomy 0.000 description 2
- 238000011161 development Methods 0.000 description 2
- 201000010380 endocervicitis Diseases 0.000 description 2
- 238000005516 engineering process Methods 0.000 description 2
- 239000011521 glass Substances 0.000 description 2
- 208000027866 inflammatory disease Diseases 0.000 description 2
- 230000007803 itching Effects 0.000 description 2
- 230000007774 longterm Effects 0.000 description 2
- 230000000813 microbial effect Effects 0.000 description 2
- 210000004400 mucous membrane Anatomy 0.000 description 2
- 230000000704 physical effect Effects 0.000 description 2
- 229920000915 polyvinyl chloride Polymers 0.000 description 2
- 239000004800 polyvinyl chloride Substances 0.000 description 2
- 239000000243 solution Substances 0.000 description 2
- 230000008961 swelling Effects 0.000 description 2
- 208000004998 Abdominal Pain Diseases 0.000 description 1
- 206010002383 Angina Pectoris Diseases 0.000 description 1
- 244000060011 Cocos nucifera Species 0.000 description 1
- 206010059866 Drug resistance Diseases 0.000 description 1
- 241000196324 Embryophyta Species 0.000 description 1
- 244000166124 Eucalyptus globulus Species 0.000 description 1
- 206010020565 Hyperaemia Diseases 0.000 description 1
- 206010020751 Hypersensitivity Diseases 0.000 description 1
- XQFRJNBWHJMXHO-RRKCRQDMSA-N IDUR Chemical compound C1[C@H](O)[C@@H](CO)O[C@H]1N1C(=O)NC(=O)C(I)=C1 XQFRJNBWHJMXHO-RRKCRQDMSA-N 0.000 description 1
- 208000021642 Muscular disease Diseases 0.000 description 1
- 201000009623 Myopathy Diseases 0.000 description 1
- 206010037569 Purulent discharge Diseases 0.000 description 1
- INVGWHRKADIJHF-UHFFFAOYSA-N Sanguinarin Chemical compound C1=C2OCOC2=CC2=C3[N+](C)=CC4=C(OCO5)C5=CC=C4C3=CC=C21 INVGWHRKADIJHF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 241000295644 Staphylococcaceae Species 0.000 description 1
- 206010042674 Swelling Diseases 0.000 description 1
- 206010047700 Vomiting Diseases 0.000 description 1
- 238000005299 abrasion Methods 0.000 description 1
- 230000001133 acceleration Effects 0.000 description 1
- 208000030961 allergic reaction Diseases 0.000 description 1
- 230000000202 analgesic effect Effects 0.000 description 1
- 238000004458 analytical method Methods 0.000 description 1
- 239000002246 antineoplastic agent Substances 0.000 description 1
- 208000006673 asthma Diseases 0.000 description 1
- 229940044683 chemotherapy drug Drugs 0.000 description 1
- 239000000544 cholinesterase inhibitor Substances 0.000 description 1
- 239000003240 coconut oil Substances 0.000 description 1
- 235000019864 coconut oil Nutrition 0.000 description 1
- 235000009508 confectionery Nutrition 0.000 description 1
- 239000006071 cream Substances 0.000 description 1
- 230000003247 decreasing effect Effects 0.000 description 1
- 235000019961 diglycerides of fatty acid Nutrition 0.000 description 1
- 206010013023 diphtheria Diseases 0.000 description 1
- 208000028659 discharge Diseases 0.000 description 1
- 238000004090 dissolution Methods 0.000 description 1
- 239000002552 dosage form Substances 0.000 description 1
- 230000005713 exacerbation Effects 0.000 description 1
- 238000000605 extraction Methods 0.000 description 1
- 238000011049 filling Methods 0.000 description 1
- 238000000227 grinding Methods 0.000 description 1
- 230000035876 healing Effects 0.000 description 1
- 230000004054 inflammatory process Effects 0.000 description 1
- 238000002347 injection Methods 0.000 description 1
- 239000007924 injection Substances 0.000 description 1
- 210000003734 kidney Anatomy 0.000 description 1
- 230000003902 lesion Effects 0.000 description 1
- 210000000265 leukocyte Anatomy 0.000 description 1
- 229940057995 liquid paraffin Drugs 0.000 description 1
- 210000004185 liver Anatomy 0.000 description 1
- 238000011068 loading method Methods 0.000 description 1
- 238000002483 medication Methods 0.000 description 1
- 239000001788 mono and diglycerides of fatty acids Substances 0.000 description 1
- 239000004570 mortar (masonry) Substances 0.000 description 1
- 210000003097 mucus Anatomy 0.000 description 1
- 239000002547 new drug Substances 0.000 description 1
- 239000003346 palm kernel oil Substances 0.000 description 1
- 235000019865 palm kernel oil Nutrition 0.000 description 1
- 244000052769 pathogen Species 0.000 description 1
- 230000000144 pharmacologic effect Effects 0.000 description 1
- 230000008092 positive effect Effects 0.000 description 1
- 239000000047 product Substances 0.000 description 1
- 210000000664 rectum Anatomy 0.000 description 1
- 150000003505 terpenes Chemical class 0.000 description 1
- 231100000331 toxic Toxicity 0.000 description 1
- 230000002588 toxic effect Effects 0.000 description 1
- 150000003626 triacylglycerols Chemical class 0.000 description 1
- 241000712461 unidentified influenza virus Species 0.000 description 1
- 210000001215 vagina Anatomy 0.000 description 1
- 230000003253 viricidal effect Effects 0.000 description 1
- 230000008673 vomiting Effects 0.000 description 1
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
Images
Landscapes
- Medicinal Preparation (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Abstract
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности. Суппозитории ректального и вагинального применения содержат (г на одну свечу) эвкалимин 0,045 - 0,055; куриное масло 0,068 - 0,084; твердый жир типа А или витепсол в качестве основы. При получении суппозиториев используют эвкалимин в виде порошка дисперсностью 0,5-1 мкм, который первоначально смешивают с куриным маслом в пропорции 1:1,5 при температуре 36-38oC в течение 10-15 мин, затем полученную смесь вводят в основу при температуре 36-38oC, осуществляют интенсивное перемешивание в течение 5 мин, после чего готовую массу разливают в формы. Новая лекарственная композиция суппозиториев обладает антимикробным, антивирусным воздействием на организм человека, повышает терапевтический эффект. 2 с. и 2 з.п. ф-лы, 8 табл.
Description
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается медицинских препаратов, характеризуемых специальными физическими формами, а именно суппозиториев ректального и вагинального применения, содержащих в качестве активных ингредиентов растительные экстракты.
Известен состав суппозитория ректального, содержащего основу - твердый жир типа А, фенол 0,0014г и в качестве активного ингредиента экстракт красавки 0,015 г [1].
Введение в состав данного суппозитория экстракта красавки и фенола позволяет достигнуть спазматического и болеутоляющого эффекта.
Однако этот суппозиторий не обладает противовирусным и антимикробным действием.
Известно также средство для лечения заболеваний в педиатрии, выполненное в виде суппозитория [2].
Предложенный суппозиторий содержит основу, куриное масло, а в качестве активного ингредиента - сангвиритрин при следующем соотношении компонентов в г на 1 свечу массой 1,0-1,2 г:
Сангвиритрин - 0,001
Куриное масло - 0,035
Твердый жир типа А - Остальное
Лекарственное средство сангвиритрин обладает антимикробной активностью в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий.
Сангвиритрин - 0,001
Куриное масло - 0,035
Твердый жир типа А - Остальное
Лекарственное средство сангвиритрин обладает антимикробной активностью в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий.
Применяют данное лекарственное средство при поражениях кожи, слизистой оболочки, длительно не заживающих ранах, миопатии и полиэмилите.
Однако применение сангвиритрина в суппозиториях вследствии его антихолинэстеразной активности имеет противопоказания при болезни почек, печени, стенокардии, астмы и других и может вызывать побочные действия, такие как: жжение, рвота, боли в животе.
В связи с этим применение данного суппозитория требует большой осторожности, проведения серьезных анализов перед лечением и в течение всего цикла лечения.
При этом спектр применения вышеприведенного суппозитория узок, так как применим только в педиатрии, поскольку содержит очень малое количество активного ингредиента - 0,001 г.
Кроме того, известный суппозиторий не обладает в полной мере противовоспалительными действиями.
Наиболее близкими к изобретению по совокупности существенных признаков и достигаемому результату являются суппозитории вагинальные с содержанием эвкалимина 0,05 г [4]. Приведенный источник информации характеризует свойства эвкалимина и упоминает о том, что суппозитории вагинальные с содержанием 0,05 г эвкалимина разрешены к применению в медицине.
Однако сведения по техническому составу основы и свойства суппозиториев в приведенном источнике не указаны. Анализируя предыдущие аналоги и учитывая то, что суппозитории такого рода применения содержат активный ингредиент, технологическую добавку и основу, вышеназванные свечи выбраны в качестве аналога.
Целью изобретения является разработка новой лекарственной композиции и способа получения суппозиториев, обладающих антимикробным, антивирусным и противовоспалительным действием со спектром применения в проктологии и гинекологии, не вызывающих побочных воздействий на организм человека и обладающих высоким терапевтическим эффектом.
Цель достигается тем, что суппозитории ректальные и вагинальные обладающие антимикробным, антивирусным и противовоспалительным действием, содержащие эвкалимин, целевую добавку и основу, согласно изобретению в качестве основы содержат твердый жир типа А или витепсол, а в качестве целевой добавки - куриное масло при следующем соотношении компонентов, г на одну свечу:
Эвкалимин - 0,045 - 0,055
Куриное масло - 0,068 - 0,084
Твердый жир, типа А или Витепсол - Остальное
При этом ректальные суппозитории содержат основу в количестве, достаточном до получения суппозитория массой 2,1-2,4 г, соответственно вагинальные суппозитории до массы 2,2-2,6 г.
Эвкалимин - 0,045 - 0,055
Куриное масло - 0,068 - 0,084
Твердый жир, типа А или Витепсол - Остальное
При этом ректальные суппозитории содержат основу в количестве, достаточном до получения суппозитория массой 2,1-2,4 г, соответственно вагинальные суппозитории до массы 2,2-2,6 г.
Указанная цель обеспечивается также новым технологическим режимом изготовления суппозиториев, гарантирующих их высокое качество.
Известен ряд технологических режимов получения суппозиториев на основе растительных экстрактов путем смешения компонентов [1,2].
Однако параметры каждого способа обусловлены свойствами активного ингредиента. Поэтому в данном случае подобран и опробован новый режим получения суппозиториев на основе эвкалимина.
Способ получения суппозиториев ректальных и вагинальных согласно изобретению заключается в том, что в нем используют эвкалимин в виде порошка дисперсностью 0,5-1 мкм, который первоначально смешивают с куриным маслом в пропорции 1:1,5, при температуре 36-38oC в течение 10-15 мин, затем полученную смесь вводят в основу при температуре 36-38oC, осуществляют интенсивное перемешивание в течение 5 мин, после чего готовую массу разливают в формы.
Количество эвкалимина при получении суппозиториев выбрано с 40% содержанием суммы фенолальдегидов в пересчете на сухое вещество.
Отличительным признаком предложенной композиции суппозиториев является то, что они в качестве основы содержат твердый жир типа А или витепсол, а в качестве целевой добавки куриное масло при следующем соотношении компонентов, в г на одну свечу:
Эвкалимин - 0,045 - 0,055
Масло куриное - 0,068 - 0,084
Твердый жир, типа А или Витепсол - Остальное
Эвкалимин - лекарственное средство, обладающее антимикробной, противовирусной и противовоспалительной активностью [4].
Эвкалимин - 0,045 - 0,055
Масло куриное - 0,068 - 0,084
Твердый жир, типа А или Витепсол - Остальное
Эвкалимин - лекарственное средство, обладающее антимикробной, противовирусной и противовоспалительной активностью [4].
Эвкалимин получают в виде аморфного, слегка комкующегося порошка серовато-кремоватого цвета или с зеленоватым оттенком со специфическим запахом путем экстракции листьев и побегов эвкалипта прутовидного. Эвкалимин является очищенным суммарным препаратом терпеноидных альдегидофенолов (эуглобалей), формулы С23H30О5 или С28H38 О5.
Порошок не растворим в воде, умеренно растворим в спирте, применяют его в виде 0,25 и 1%-ных спиртовых растворов при лечении гнойно-воспалительных заболеваний кожи, слизистых оболочек и гнойных ран.
Применение эвкалимина при изготовлении суппозиториев ректальных и вагинальных обусловлено его эффективными фармакологическими свойствами, такими как: антимикробная активность в отношении стафилококков, в том числе отикорезистентных, стрептококков возбудителей дифтерии и спорообразующих бактерий, а также вирулицидное действие в отношении вируса гриппа и герпеса.
Препарат мало токсичен.
Кроме того, в связи с постоянным увеличением микробной лекарственной резистентности к используемым антибиотикам и синтетическим химиотерапевтическим лекарственным средствам, наличием нежелательных свойств у многих из них эвкалимин как представитель растительных экстрактов, обладающих высокими терапевтическими свойствами, является эффективным заменителем антибиотиков.
В изобретении в качестве основы может быть выбран твердый жир типа А или витепсол. Твердый жир типа А представляет собой кондитерский твердый жир на основе пластифицированного саломаса (С12- С18). Витепсол - это смесь триглицеридов, диглицеридов жирных кислот (С12-С18) из кокосового или пальмоядрового масла.
Из широкого ряда основ эвкалимин хорошо растворяется в твердом жире типа А или витепсоле. Ускорению процесса растворения эвкалимина способствует введение его в основу в смеси с куриным маслом.
Существенным признаком, характеризующим изобретение, является выбор составляющих и их количественных значений, дающих возможность в таком составе и интервале их содержания получить новый результат - создание суппозиториев, обладающих антимикробным, антивирусным и противовоспалительным действием.
Способ получения суппозиториев ректальных позволил подобрать оптимальные технологические режимы их изготовления, обеспечивающие высокое качество предложенного лекарственного средства, технологичность процесса его изготовления.
Отличительной особенностью способа является то, что в нем используют эвкалимин в виде порошка дисперсностью 0,5-1 мкм, который первоначально смешивают с куриным маслом в пропорции 1:1,5 при температуре 36-38oC в течение 10-15 мин, затем полученную смесь вводят в основу при температуре 36-38oC, осуществляют интенсивное перемешивание в течение 5 мин, после чего готовую массу разливают в формы.
Анализ научно-технической и патентной документации показал, что предлагаемый состав и способ является "новым" и соответствует критерию "Изобретательский уровень".
В соответствии с предлагаемым изобретением и описанной технологией были изготовлены образцы предлагаемых суппозиториев, рецептура которых приведена в табл. 1.
Исследования приведенных составов суппозиториев показали, что уменьшение содержания эвкалимина ниже 0,50 г снижает терапевтический эффект (требуется увеличение курса лечения), а увеличение эвкалимина свыше 0,50 г в редких случаях у некоторых больных может вызывать аллергическую реакцию.
Уменьшение куриного масла в составе суппозиториев приводит к снижению смягчающего эффекта и к плохой растираемости частиц порошка эвкалимина, а его увеличение в составе - к пережириванию, к повышению текучести, это ведет к плохому затвердеванию, вследствие чего снижается технологичность процесса.
При этом количество эвкалимина указано для препарата с 40% содержанием суммы фенолоальдегидов в пересчете на сухое вещество. В случае более высокого содержания суммы фенолоальдегидов необходимо уменьшить количество эвкалимина и соответственно увеличить количество основы.
Анализируя результаты испытаний образцов, очевидно, что наиболее оптимальным является состав N 3, табл.1.
При клинических испытаниях суппозиториев ректальных и вагинальных, содержащих в качестве активного вещества эвкалимин, доказана эффективность их применения при лечении острых и хронических гнойно-воспалительных заболеваний, таких как
неспецифический острый и хронический кольпит;
эрозии шейки матки, эндоцервициты;
обострение хронического сальпингоофрита;
острый вульвовагинит.
неспецифический острый и хронический кольпит;
эрозии шейки матки, эндоцервициты;
обострение хронического сальпингоофрита;
острый вульвовагинит.
В гинекологическом отделении Центральной Республиканской клинической больницы Минздрава России было проведено лечение 62-х больных с применением вышеуказанных суппозиториев.
До лечения больные жаловались на боли, зуд, жжение, обильные гнойные выделения, отечность. При остром и хроническом кольпите, эндоцервиците, вульвовагините, эрозии шейки матки после предварительной обработки влагалища и шейки матки 3 %-ным раствором перекиси водорода вводили вагинальный суппозиторий, содержащий 0,05 г эвкалимина, одновременно в прямую кишку вводили ректальный суппозиторий. Лечение проводили ежедневно. После 4-5 процедур отмечен положительный эффект: уменьшались боли, выделения, зуд, отечность, гиперемия.
При бактериоскопическом исследовании выделений отмечено уменьшение количества лейкоцитов, слизи, изменился микробный спектр.
Курс лечения:
острые кольпиты, вульвовагиниты - 10 - 15 процедур;
хронические кольпиты, эндоцервиты - 15-20 процедур;
эрозия шейки матки - 20-25 процедур.
острые кольпиты, вульвовагиниты - 10 - 15 процедур;
хронические кольпиты, эндоцервиты - 15-20 процедур;
эрозия шейки матки - 20-25 процедур.
Эффективность лечения больных отражена в табл.2.
Предложенные суппозитории готовят следующим образом: порошок эвкалимина дисперсностью 0,5 - 1 мкм смешивают с куриным маслом при температуре 36-38oC в соотношении 1:1,5.
Через 15 мин перемешивания на мешалке "Ультра-Турракс" получают ровную однородную массу, порошок распределялся быстро. Затем образовавшуюся однородную массу вводят в основу при температуре 36-38oC и осуществляют интенсивное перемешивание в течение 5 мин, после чего готовую массу при этой же температуре разливают в формы.
Исследования по отработке и подбору технологических режимов проводились в следующих направлениях:
подбор рациональной основы;
проверка растворимости эвкалимина в различных веществах;
отработка способа введения эвкалимина в подобранную основу;
изучение влияния кратности переформовок на качество суппозиториев;
изучение влияния субстанции на физические свойства основы;
изучение влияния технологических режимов изготовления суппозиторных масс.
подбор рациональной основы;
проверка растворимости эвкалимина в различных веществах;
отработка способа введения эвкалимина в подобранную основу;
изучение влияния кратности переформовок на качество суппозиториев;
изучение влияния субстанции на физические свойства основы;
изучение влияния технологических режимов изготовления суппозиторных масс.
Для подбора рациональной основы в ступку вводили эвкалимин и к нему при перемешивании постепенно добавляли твердый жир или Витепсол и вазелиновое масло или куриное масло.
При этом визуально наблюдали за качеством концентрата и подбирали соотношение порошка испытуемого вещества. Полученный концентрат вводили в расплавленную основу - твердый жир при температуре 38-40oC, смесь перемешивали мешалкой "Ультра-Турракс" и наблюдали за качеством полученных масс.
Результаты опытов сведены в табл.3.
Из табл.3 видно, что хороший эффект получается при приготовлении концентрата с куриным маслом.
Так как порошок эвкалимина хорошо распределяется в основе, то была изучена возможность получения свечных масс, минуя стадию приготовления концентрата. Для этого в первом случае порошок вводили в расплавленную основу при температуре 38-40oC и перемешивали сначала лабораторной мешалкой, затем мешалкой "Ультра-Турракс";
во втором случае порошок смешивали в стаканчике стеклянной палочкой с куриным маслом "ЖФ" 1:1,5 и смесь вводили в расплавленную основу. Перемешивание производили как и в первом случае. Для опытов использован эвкалимин с одинаковой дисперсностью 1 мкм. Результаты опыта сведены в табл.4.
во втором случае порошок смешивали в стаканчике стеклянной палочкой с куриным маслом "ЖФ" 1:1,5 и смесь вводили в расплавленную основу. Перемешивание производили как и в первом случае. Для опытов использован эвкалимин с одинаковой дисперсностью 1 мкм. Результаты опыта сведены в табл.4.
Результаты опыта показали, что эвкалимин быстрее распределяется и растворяется при введении его в основу в смеси с куриным маслом 1:1,5 и при перемешивании мешалкой "Ультра-Турракс". Но так как порошок эвкалимина поступает с разной степенью дисперсности, то в зависимости от нее следует подбирать способ введения порошка, загружая его непосредственно в основу в виде концентрата с куриным маслом.
Для излучения влияния эвкалимина на физические свойства основы определяли температуру плавления и время полной деформации основы, затем на ней изготовляли свечи с эвкалимином и вновь определяли температуру плавления и время полной деформации свечей. Результаты сведены в табл.5.
Из таблицы видно, что температура плавления свечей после изготовления и в процессе хранения изменяется незначительно, а время полной деформации после изготовления свечей значительно выше, чем у чистой основы, но в процессе хранения почти не изменяется.
Для изучения влияния величины частиц порошка эвкалимина на ведение технологического процесса была проверена величина частиц порошка эвкалимина, в разное время поступившего из Всесоюзного научно-исследовательского института лекарственных растений. Изучение величины частиц проводили под микроскопом. Результаты работы сведены в табл. 6.
Учитывая полученные результаты, было сделано несколько опытов, в которых порошок эвкалимина использовался разной дисперсности.
Результаты опытов показали, что при изготовлении суппозиторной массы с использованием порошка с величиной частиц от 34 до 24 мкм его следует предварительно растереть с куриным маслом и уже полученный концентрат вводить в расплавленную основу при работающей мешалке "Ультра-Турракс". При использовании порошка с меньшей величиной частиц растирания его не требуется. Для изготовления массы порошок эвкалимина смешивают с куриным маслом и смесь вводят в расплавленную основу при перемешивании мешалкой "Ультра-Турракс". В процессе исследований было замечено, что порошок эвкалимина в обоих случаях распределяется и растворяется в основе, но чем крупнее порошок, тем медленнее идет этот процесс.
Проведенные исследования позволяют сделать вывод, что с целью получения качественной продукции и ускорения ведения технологического процесса для изготовления суппозиториев с эвкалимином в качестве субстанции лучше использовать порошок с дисперсностью 0,5 - 1 мкм.
Для подбора температуры изготовления суппозиторных масс было сделано несколько опытов. Изготовление масс осуществляли при разных температурных режимах.
Результаты опытов сведены в табл.7.
Из табл. 7 видно, что для изготовления суппозиториев лучше подходит температура 36-38oC, температура выше 38oC не подходит, так как свечи будут очень долго застывать, равномерность массы не достигается.
Подбор температуры розлива масс.
Приготовленную суппозиторную массу разливали в охлажденные формы автомата "Франко-Креспи" и пленку поливинилхлоридную при различных температурных режимах. В процессе работы наблюдали как масса застывает (см. табл. 8).
Из табл. 8 видно, что оптимальной температурой розлива масс с эвкалимином в формы "Франко-Кресли" и поливинхлоридную пленку является температура 36-38oC, так как при этих режимах свечи застывают быстрее.
Анализируя показатели качества и действия разработанной композиции суппозиториев можно сделать вывод, что использование эвкалимина в качестве активного ингредиента обеспечивает высокий терапевтический эффект, не вызывая побочного воздействия на организм человека.
Предложенные суппозитории могут одновременно применяться с другими препаратами введением орально и инъекционно.
Оптимальный вариант предложенной технологии опробован в производственной практике на опытно-промышленном оборудовании, получены суппозитории высокого качества для клинического изучения.
Применение свечей из новой композиции при лечении проктологических и гинекологических заболеваний позволяет продолжительное время (4-6 ч) поддерживать терапевтический уровень.
Хорошие показатели уровня активности, продолжительности эффекта, безвредности, возможности длительного (3 года) хранения делают предлагаемый суппозиторий перспективным при лечении воспалительных процессов в проктологии и гинекологии.
Таким образом, изобретение дает возможность эффективно использовать новую лекарственную форму суппозиториев в широкой лечебной практике.
Источники информации
1. Фармакопейная статья N 42-1351-90 от 31.12.95. Свечи с экстрактом красавки.
1. Фармакопейная статья N 42-1351-90 от 31.12.95. Свечи с экстрактом красавки.
2. Описание изобретения к патенту N 2026672, кл. А 61 К 3100, 9/00, опубл. 20.01.95.
3. Машковский М.Д. Лекарственные средства. М.: Медицина, 1984, с.420.
4. Машковский М.Д. Лекарственные средства. М.: Медицина, 1994, часть 2, с.487, 488.
Claims (3)
1. Суппозитории ректальные и вагинальные, обладающие антимикробным, антивирусным и противовоспалительным действием, содержащие эвкалимин, целевую добавку и основу, отличающиеся тем, что в качестве основы они содержат твердый жир типа А или витепсол, а в качестве целевой добавки куриное масло при следующем соотношении компонентов, г на одну свечу:
Эвкалимин 0,045 0,055
Куриное масло 0,068 0,084
Твердый жир типа А или витепсол Остальное
2. Суппозитории ректальные по п.1, отличающиеся тем, что они содержат основу в количестве, достаточном до получения суппозитория массой 2,1 2,4 г.
Эвкалимин 0,045 0,055
Куриное масло 0,068 0,084
Твердый жир типа А или витепсол Остальное
2. Суппозитории ректальные по п.1, отличающиеся тем, что они содержат основу в количестве, достаточном до получения суппозитория массой 2,1 2,4 г.
3. Суппозитории вагинальные по п.1, отличающиеся тем, что они содержат основу в количестве, достаточном до получения суппозитория массой 2,2 2,6 г.
4. Способ получения суппозиториев ректальных и вагинальных, обладающих антимикробным, антивирусным и противовоспалительным действием, путем введения активного вещества в основу, отличающийся тем, что эвкалимин используют в виде порошка дисперсностью 0,5 1 мкм, который первоначально смешивают с куриным маслом в пропорции 1 1,5 при 36 38oС в течение 10 15 мин, затем полученную смесь вводят в основу при 36 38oС, осуществляют интенсивное перемешивание в течение 5 мин, после чего готовую массу разливают в формы.
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| RU96118889A RU2102977C1 (ru) | 1996-09-30 | 1996-09-30 | Суппозитории ректальные и вагинальные, обладающие антимикробным, антивирусным и противовоспалительным действием, и способ их получения |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| RU96118889A RU2102977C1 (ru) | 1996-09-30 | 1996-09-30 | Суппозитории ректальные и вагинальные, обладающие антимикробным, антивирусным и противовоспалительным действием, и способ их получения |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2102977C1 true RU2102977C1 (ru) | 1998-01-27 |
| RU96118889A RU96118889A (ru) | 1998-05-10 |
Family
ID=20185709
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU96118889A RU2102977C1 (ru) | 1996-09-30 | 1996-09-30 | Суппозитории ректальные и вагинальные, обладающие антимикробным, антивирусным и противовоспалительным действием, и способ их получения |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| RU (1) | RU2102977C1 (ru) |
Cited By (8)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2147431C1 (ru) * | 1993-12-03 | 2000-04-20 | Лафор Лабораторис Лимитед | Вироцидный, бактерицидный и сперматоцидный суппозиторий |
| RU2226091C1 (ru) * | 2002-08-27 | 2004-03-27 | Открытое акционерное общество "Биосинтез" | Ректальные суппозитории, обладающие противовоспалительным и болеутоляющим действием |
| RU2274442C2 (ru) * | 2000-03-07 | 2006-04-20 | Раш-Презбитериан-Ст. Лук'С Медикал Сентер | Композиции и способы улавливания и инактивации патогенных микроорганизмов и сперматозоидов |
| RU2429867C1 (ru) * | 2010-05-19 | 2011-09-27 | Государственное автономное научное учреждение Республики Башкортостан "Центр аграрных исследований" | Суппозитории с экстрактом личинок большой восковой моли и экстрактом прополиса для лечения гинекологических заболеваний |
| RU2432961C1 (ru) * | 2010-06-08 | 2011-11-10 | Илья Александрович Марков | Лекарственное средство для вагинального применения, обладающее противозачаточным и защитным от инфекционных заболеваний действием |
| RU2463069C1 (ru) * | 2011-06-17 | 2012-10-10 | Ирина Валентиновна Жилина | Суппозитории для лечения женской половой сферы, обладающие антимикробным, противовоспалительным и ранозаживляющим действием |
| RU2693831C1 (ru) * | 2018-10-02 | 2019-07-05 | Федеральное государственное бюджетное научное учреждение "Всероссийский научно-исследовательский институт лекарственных и ароматических растений" | Карандаш медицинский, обладающий противовоспалительным действием |
| RU2709209C1 (ru) * | 2019-05-20 | 2019-12-17 | Федеральное государственное бюджетное образовательное учреждение высшего образования "Южно-Уральский государственный медицинский университет" Министерства здравоохранения Российской Федерации (ФГБОУ ВО ЮУГМУ Минздрава России) | Средство с витамином д3 для лечения язвенного колита в форме ректальных суппозиториев |
Citations (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2026672C1 (ru) * | 1992-11-24 | 1995-01-20 | Болдина Ирина Михайловна | Средство для лечения заболеваний в педиатрии |
-
1996
- 1996-09-30 RU RU96118889A patent/RU2102977C1/ru not_active IP Right Cessation
Patent Citations (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2026672C1 (ru) * | 1992-11-24 | 1995-01-20 | Болдина Ирина Михайловна | Средство для лечения заболеваний в педиатрии |
Non-Patent Citations (1)
| Title |
|---|
| Машковский М.Д. Лекарственные средства. - М.: Медицина, 1993, т. 2, с. 487. * |
Cited By (8)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2147431C1 (ru) * | 1993-12-03 | 2000-04-20 | Лафор Лабораторис Лимитед | Вироцидный, бактерицидный и сперматоцидный суппозиторий |
| RU2274442C2 (ru) * | 2000-03-07 | 2006-04-20 | Раш-Презбитериан-Ст. Лук'С Медикал Сентер | Композиции и способы улавливания и инактивации патогенных микроорганизмов и сперматозоидов |
| RU2226091C1 (ru) * | 2002-08-27 | 2004-03-27 | Открытое акционерное общество "Биосинтез" | Ректальные суппозитории, обладающие противовоспалительным и болеутоляющим действием |
| RU2429867C1 (ru) * | 2010-05-19 | 2011-09-27 | Государственное автономное научное учреждение Республики Башкортостан "Центр аграрных исследований" | Суппозитории с экстрактом личинок большой восковой моли и экстрактом прополиса для лечения гинекологических заболеваний |
| RU2432961C1 (ru) * | 2010-06-08 | 2011-11-10 | Илья Александрович Марков | Лекарственное средство для вагинального применения, обладающее противозачаточным и защитным от инфекционных заболеваний действием |
| RU2463069C1 (ru) * | 2011-06-17 | 2012-10-10 | Ирина Валентиновна Жилина | Суппозитории для лечения женской половой сферы, обладающие антимикробным, противовоспалительным и ранозаживляющим действием |
| RU2693831C1 (ru) * | 2018-10-02 | 2019-07-05 | Федеральное государственное бюджетное научное учреждение "Всероссийский научно-исследовательский институт лекарственных и ароматических растений" | Карандаш медицинский, обладающий противовоспалительным действием |
| RU2709209C1 (ru) * | 2019-05-20 | 2019-12-17 | Федеральное государственное бюджетное образовательное учреждение высшего образования "Южно-Уральский государственный медицинский университет" Министерства здравоохранения Российской Федерации (ФГБОУ ВО ЮУГМУ Минздрава России) | Средство с витамином д3 для лечения язвенного колита в форме ректальных суппозиториев |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| US10485826B2 (en) | Pharmaceutical formula for the treatment and/or prevention of arthritis and its manufacture | |
| RU2102977C1 (ru) | Суппозитории ректальные и вагинальные, обладающие антимикробным, антивирусным и противовоспалительным действием, и способ их получения | |
| JPS6327439A (ja) | 持続性薬効製剤 | |
| US5371107A (en) | Use of ascorbic acid in the genital area and corresponding medicinal preparations | |
| RU2240780C1 (ru) | Бактерицидное и противовоспалительное средство в виде мази | |
| RU2115412C1 (ru) | Вагинальные суппозитории антибактериального действия | |
| RU2139707C1 (ru) | Суппозитории, обладающие противогрибковым действием (варианты) | |
| CA3087720A1 (en) | Rectal mucosal administration preparation of pulsatilla chinensis saponin b4 and preparation method therefor | |
| US4874774A (en) | Nifedipine compositions and the production thereof | |
| RU2091065C1 (ru) | Мазь а.а.иванова для лечения псориаза | |
| RU2076696C1 (ru) | Суппозитории "бализ" | |
| RU2102978C1 (ru) | Болеутоляющие ректальные свечи и способ их получения | |
| RU2429867C1 (ru) | Суппозитории с экстрактом личинок большой восковой моли и экстрактом прополиса для лечения гинекологических заболеваний | |
| RU2129423C1 (ru) | Мазь фролова в.в. для лечения ожогов и инфицированных ран | |
| RU2104022C1 (ru) | Средство для лечения хронических воспалений придатков матки | |
| RU2102061C1 (ru) | Средство для лечения хронических воспалений придатков матки | |
| RU2087147C1 (ru) | Композиция, обладающая противоопухолевой активностью (ее варианты) | |
| RU2320337C1 (ru) | Способ получения антимикробной композиции с рифабутином | |
| RU2122850C1 (ru) | Свечи, обладающие противовоспалительным действием | |
| RU2337666C1 (ru) | Суппозитории ректальные "бализ" для лечения проктологических заболеваний | |
| CN104586835B (zh) | 穿心莲内酯的医药用途 | |
| RU2042357C1 (ru) | Мазь сенькова, обладающая противовоспалительным действием | |
| RU2114609C1 (ru) | Свечи с экстрактом красавки (варианты) | |
| CN1102044C (zh) | 血竭微海绵剂及其制备工艺 | |
| RU2695995C1 (ru) | Вагинальный суппозиторий для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний влагалища, и способ его изготовления |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20141001 |