RU2083569C1 - 2,5-диарил-1,3,4-тиадиазолины-2, проявляющие антидиуретическую активность - Google Patents

2,5-диарил-1,3,4-тиадиазолины-2, проявляющие антидиуретическую активность Download PDF

Info

Publication number
RU2083569C1
RU2083569C1 RU95112998A RU95112998A RU2083569C1 RU 2083569 C1 RU2083569 C1 RU 2083569C1 RU 95112998 A RU95112998 A RU 95112998A RU 95112998 A RU95112998 A RU 95112998A RU 2083569 C1 RU2083569 C1 RU 2083569C1
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
thiadiazolines
diaryl
exhibiting
fluorobenzaldehyde
antidiuretic activity
Prior art date
Application number
RU95112998A
Other languages
English (en)
Other versions
RU95112998A (ru
Inventor
А.А. Цуркан
Л.Ю. Кулешова
Б.А. Самура
П.В. Тимошин
К.Н. Зеленин
В.В. Алексеев
Л.А. Хорсеева
Original Assignee
Рязанский государственный медицинский университет им.акад.И.П.Павлова
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Рязанский государственный медицинский университет им.акад.И.П.Павлова filed Critical Рязанский государственный медицинский университет им.акад.И.П.Павлова
Priority to RU95112998A priority Critical patent/RU2083569C1/ru
Publication of RU95112998A publication Critical patent/RU95112998A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2083569C1 publication Critical patent/RU2083569C1/ru

Links

Images

Landscapes

  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)

Abstract

Изобретение относится к новым лекарственным средствам, а именно к области синтеза соединений, обладающих антидиуретической активностью, и может применяться в медицине, урологии. С целью получения антидиуретических средств с более высоким уровнем фармакологической активности синтезирован взаимодействием тиосалицилоилгидразона с 4-фторбензальдегидом тиосалицилоилгидразон 4-фторбензальдегида, который был подвергнут испытаниям на выделительную функцию почек белых крыс по методу Е.Б. Берхина. 1 табл.

Description

Изобретение относится к области поиска новых лекарственных средств, а именно к области синтеза соединений, обладающих антидиуретической активностью.
Известно применяемое в медицинской практике лекарственное средство - антидиуретин диурекрин. С целью получения антидиуретических средств с более высоким уровнем фармакологической активности синтезирован взаимодействием салицилоилгидразона с 4-фторбензальдегидом тиосалицилоилгидразон 4-фторбензальдегида, который был подвергнут испытаниям на выделительную функцию почек белых крыс по методу Е.Б. Берхина.
В результате испытания наблюдался устойчивый антидиуретический эффект, превышающий данные контроля. Данное соотношение сохранялось на протяжении всего опыта, длившегося в течение 4 часов.
Проведено определение токсичности вещества, расчет проводился по методу Кербера. Данные определения показали малотоксичность тиосалицилоилгидразона 4-фторбензальдегида.
Таким образом тиосалицилоилгидразон 4-фторбензальдегида показал перспективность использования в качестве потенциальной основы для поиска новых высокоэффективных средств, обладающих антидиуретической активностью. Это позволяет расширить перечень лекарственных средств, применяемых в урологии и медицине.
Способ получения.
Пример. Смешивают 1,68 г (0,01 М) 2-гидрокситиобензоилгидразона, 1,24 г (0,01М) 4-фторбензальдегида, 10 мл этанола. Реакционную смесь кипятят 1 ч, фильтруют, промывают, сушат. Получают 2,34 г (85,40%) целевого продукта в виде кристаллического порошка белого цвета с температурой плавления 115 117oC (из этанола).
Продукт растворим в органических растворителях, трудно в воде.
Найдено; C 61,21; H 3,89; N 10,29; S 11,72
C14H11N2OFS
Вычислено; C 61,30; H 4,00; N 10,21; S 11,69
Спектр флуоресценции, лямбда max: 328 нм.
Определение токсичности соединения 1: ЛД50 определяли в опытах на белых мышах массой 18 24 г при внутрибрюшинном введении вещества. Расчет ЛД50 проводили по методу Кербера, данная величина 128 мг/кг.
Изучение влияния на выделительную функцию почек проводили на белых крысах линии Вистар, массой 170 210 г по методу Е.Б. Берхина. Исследуемое соединение вводили перорально в дозе 5 мг. Спустя 30 мин крысам перорально вводили воду в количестве 3% от массы тела животного. Количество мочи учитывали через 2 ч в течение 4 ч. Данные представлены в таблице.

Claims (1)

  1. 2,5-Диарил-1,3,4-тиадиазолины-2 формулы
    Figure 00000001

    проявляющие антидиуретическую активность.
RU95112998A 1995-07-26 1995-07-26 2,5-диарил-1,3,4-тиадиазолины-2, проявляющие антидиуретическую активность RU2083569C1 (ru)

Priority Applications (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
RU95112998A RU2083569C1 (ru) 1995-07-26 1995-07-26 2,5-диарил-1,3,4-тиадиазолины-2, проявляющие антидиуретическую активность

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
RU95112998A RU2083569C1 (ru) 1995-07-26 1995-07-26 2,5-диарил-1,3,4-тиадиазолины-2, проявляющие антидиуретическую активность

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU95112998A RU95112998A (ru) 1997-06-27
RU2083569C1 true RU2083569C1 (ru) 1997-07-10

Family

ID=20170563

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU95112998A RU2083569C1 (ru) 1995-07-26 1995-07-26 2,5-диарил-1,3,4-тиадиазолины-2, проявляющие антидиуретическую активность

Country Status (1)

Country Link
RU (1) RU2083569C1 (ru)

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2005092304A2 (en) * 2004-03-26 2005-10-06 F2G Ltd Antifungal agents

Non-Patent Citations (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Title
F.Kurtzer. Adv. Heterocyclic chem.- 1965, 5, 119. *

Cited By (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2005092304A2 (en) * 2004-03-26 2005-10-06 F2G Ltd Antifungal agents
WO2005092304A3 (en) * 2004-03-26 2006-01-26 F2G Ltd Antifungal agents

Also Published As

Publication number Publication date
RU95112998A (ru) 1997-06-27

Similar Documents

Publication Publication Date Title
CH639653A5 (fr) Aminothiazoles et composition pharmaceutique les contenant.
JPS61191669A (ja) 抗新生物活性を有するｎ，ｎ′‐ビス（スルホニル）ヒドラジン
SU1080745A3 (ru) Способ получени производных тетразола
FR2580642A1 (fr) 5-pyrimidinecarboxamides et traitement de la leucemie et des tumeurs en les utilisant
FR2553409A1 (fr) Nouveaux benzenesulfonyl-lactames, leur procede de preparation et leur application comme substance active de compositions pharmaceutiques
RU2083569C1 (ru) 2,5-диарил-1,3,4-тиадиазолины-2, проявляющие антидиуретическую активность
JPH02503670A (ja) １，２，３，４，１０，１４ｂ‐ヘキサヒドロジベンゾ〔ｃ，ｆ〕ピラジノ〔１，２‐ａ〕アゼピノ誘導体及び１０‐アザ，１０‐オキサ及び１０‐チア類似体
WO1990002733A1 (fr) Composes phenylpyrroliques utiles en tant que medicaments, leur preparation et leur application
NL8004348A (nl) Halovincamonderivaat, werkwijze voor de bereiding hiervan en de toepassing als geneesmiddel.
US4118509A (en) 3,5,5-Trimethylhexanoyl ferrocene
FR2552083A1 (fr) Derives de (alkynyloxy-3 hydroxy-2-propyl)-4 piperazinyl-1 n-phenyl acetamide, leur preparation et leur application en therapeutique
JPS63264580A (ja) ３−（２−ハロアルキル）−１，４−オキサチインおよび２−（２−ハロアルキル）−１，４−ジチイン
RU2067573C1 (ru) 1,4-диароилтиосемикарбазиды, обладающие диуретической активностью
EP0923932B1 (en) Composition containing antitumor agent
RU2215002C1 (ru) Смесь изомеров 2-моноэтаноламино-5(6)-нитро-1-(тиетанил-3)бензимидазола
CA1128511A (fr) Derives de 1,3-benzoxazine-2,4-dione, leur preparation et leur application en tant que medicaments
US3621056A (en) Substituted benzylideneamino guanidines
RU2063966C1 (ru) Способ получения 5-гидразонов 7-замещенных 2,3,5,6,7,8-гексагидроциннолин-3,5-дионов
FR2504134A1 (fr) Nouveaux derives du nitroimidazole, un procede pour leur preparation et compositions therapeutiques trichomonoacides en contenant
RU2067584C1 (ru) 20(29)-лупен-[(2,3:3,4)-5,5-диметилгексен-2-он]-28-овая кислота, обладающая коагуляционной активностью
JPH0326168B2 (ru)
FR2605006A1 (fr) Derives du 5-fluorouracile, procede pour leur preparation, composition anticancereuse les contenant et leur utilisation pour la preparation d'une composition destinee au traitement d'un cancer
RU1828860C (ru) 1-Фенил-4,5-бис-(4-нитробензоилоксиметил)-1,2,3-триазол, обладающий противовоспалительной активностью
FR3037955A1 (fr) Ligands polydentates et complexes metalliques
BE1001262A4 (fr) Procede en vue de provoquer la regression de la leucemie et l'inhibition de la croissance des tumeurs chez les mammiferes.