RU2059634C1 - Семикарбазон 6-фторхромон-3-альдегида, обладающий коагуляционной активностью в сочетании с низкой токсичностью - Google Patents
Семикарбазон 6-фторхромон-3-альдегида, обладающий коагуляционной активностью в сочетании с низкой токсичностью Download PDFInfo
- Publication number
- RU2059634C1 RU2059634C1 RU92015766A RU92015766A RU2059634C1 RU 2059634 C1 RU2059634 C1 RU 2059634C1 RU 92015766 A RU92015766 A RU 92015766A RU 92015766 A RU92015766 A RU 92015766A RU 2059634 C1 RU2059634 C1 RU 2059634C1
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- fluorochromone
- aldehyde
- combination
- low toxicity
- coagulation activity
- Prior art date
Links
- VLJIVHDCCXEJDU-SYZQJQIISA-N NC(C/N=C/C(C(c1c2)=O)=COc1ccc2F)=O Chemical compound NC(C/N=C/C(C(c1c2)=O)=COc1ccc2F)=O VLJIVHDCCXEJDU-SYZQJQIISA-N 0.000 description 1
Images
Landscapes
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
Abstract
Использование: в медицине в качестве соединения, обладающего гемостатическим действием. Сущность: продукт - семикарбазон 6-фторхромон-3-альдегида. Б. ф. C1 1 H7 F N3 O3, т. пл. 283 - 284oС. Реагент 1: 6-фторхромон-3-альдегид. Реагент 2: гидрохлорид семикарбазида. Условия процесса: в присутствии безводного ацетата натрия в среде абс. этанола при кипячении. В дозе 10 мг/кг соединение уменьшает время свертывания до 111 ± 6,5 с, LD5 0 более 1600 мг/кг. Соединение обладает коагуляционной активностью в сочетании с низкой токсичностью. 1 табл.
Description
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, а именно к новым биологически активным веществам, на основе которых могут быть созданы новые препараты, обладающие коагуляционной активностью.
Заявляемое соединение относится к новым производным хромона, а именно, к замещенным семикарбазонам хромон-3- альдегида формулы
Приводимое в заявке производное хромона, его свойства и биологическая активность в литературе не описаны.
Приводимое в заявке производное хромона, его свойства и биологическая активность в литературе не описаны.
Ближайшим аналогом по структуре и действию к заявляемому соединению является викасол
Целью изобретения является получение нового производного хромона, обладающего более выраженной коагуляционной активностью.
Целью изобретения является получение нового производного хромона, обладающего более выраженной коагуляционной активностью.
Поставленная цель достигнута синтезом соединения формулы
которое получают конденсацией 6-фторхромон-3-альдегида с семикарбазидом.
П р и м е р. Семикарбазон 6-фторхромон-3-альдегида.
Смесь 1,1 г гидрохлорида семикарбазида и 1,0 г безводного ацетата натрия растворяют в 15 мл абсолютного этанола, кипятят и фильтруют. К фильтрату добавляют 1,9 г (0,01 М) 6-фторхромон-3- альдегида, нагревают 60 мин на водяной бане, приливают воду до устойчивого помутнения и медленно охлаждают. Выпавшие кристаллы отфильтровывают; после перекристаллизации из этанола получают 1,79 г (72% от теоретического) желтого кристаллического порошка.
Т.пл. 283-284о С11Н7FN3O3
Вычислено, С 53,01; Н 3,21; N 16,86; F 7,63.
Вычислено, С 53,01; Н 3,21; N 16,86; F 7,63.
Найдено, С 52,42; Н 3,93; N 16,53; F 7,23.
ИК-спектр, вазелиновое масло: 1700, 1645, 1150, 945 (см-1).
Исследования биологической активности проводились в лаборатории фармакологического скрининга при кафедре органической химии ПФИ.
Влияние соединения на свертываемость крови проводилось на бодрствующих белых крысах самцах весом 200-230 г. Кровь для исследования брали из вены языка и записывали коагулограмму с помощью стандартного коагулографа Н-338-1. По записям на бумажной ленте рассчитывали время свертывания крови. Одновременно проводились серии опытов (в каждой серии по 6 животных) с введением внутрибрюшинно 1 мл физиологического раствора (контроль) и эталона викасола в дозе 10 мг/кг.
Новое соединение в дозе 10 мг/кг, а также физраствор и эталон вводили в два приема: за 24 и за 1 ч до начала опыта. Эталонный препарат (викасол) предложен как препарат сpавнения при исследовании коагуляционной активности.
Результаты опытов статистически обработаны и приведены в таблице.
Определение острой токсичности и расчеты LD50 осуществляли по методу Кербера. Белым мышам массой 18-20 г внутрибрюшинно вводили по 0,5 мл суспензии исследуемого вещества, приготовленной с добавлением 1-2 капель Твина-80. На каждую дозу в опыте брали по 6 мышей.
Установлено, что LD50 исследуемого вещества составляет более 1600 мг/кг, следовательно, данное соединение относится к классу нетоксичных веществ.
Результаты проведенных исследований показывают, что заявляемое соединение обладает выраженным гемостатическим действием, превышающим таковое лекарственного препарата викасола, являясь при этом практически нетоксичным.
Это свидетельствует о целесообразности дальнейших исследований данного вещества с целью создания эффективного лекарственного препарата.
Claims (1)
- Семикарбазон 6-фторхромон-3-альдегида формулы
обладающий коагуляционной активностью в сочетании с низкой токсичностью.
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| RU92015766A RU2059634C1 (ru) | 1992-12-30 | 1992-12-30 | Семикарбазон 6-фторхромон-3-альдегида, обладающий коагуляционной активностью в сочетании с низкой токсичностью |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| RU92015766A RU2059634C1 (ru) | 1992-12-30 | 1992-12-30 | Семикарбазон 6-фторхромон-3-альдегида, обладающий коагуляционной активностью в сочетании с низкой токсичностью |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2059634C1 true RU2059634C1 (ru) | 1996-05-10 |
| RU92015766A RU92015766A (ru) | 1996-12-20 |
Family
ID=20134955
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU92015766A RU2059634C1 (ru) | 1992-12-30 | 1992-12-30 | Семикарбазон 6-фторхромон-3-альдегида, обладающий коагуляционной активностью в сочетании с низкой токсичностью |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| RU (1) | RU2059634C1 (ru) |
-
1992
- 1992-12-30 RU RU92015766A patent/RU2059634C1/ru active
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| US5556870A (en) | Use of leflunomide for inhibiting interleukin 1 beta | |
| DE2933441A1 (de) | Neue spiro-oxazolidindione und solche verbindungen enthaltende arzneimittel | |
| FR2665701A1 (fr) | Agents de blocage neuromusculaire. | |
| RU2059634C1 (ru) | Семикарбазон 6-фторхромон-3-альдегида, обладающий коагуляционной активностью в сочетании с низкой токсичностью | |
| RU2083571C1 (ru) | 1-(6'-метоксихромонил-3')-2,2-диацетилэтилен, обладающий коагуляционной активностью | |
| FR2502622A1 (fr) | Derives d'imidazo (1,2-a) pyrimidines, leur preparation et leur application en therapeutique | |
| SU1391495A3 (ru) | Способ получени производных 3-фенил-2-пропенамина в виде Z-изомеров или их терапевтически совместимых солей | |
| RU2039746C1 (ru) | 2-гидрокси-5-бромбензоил-(6`-фторхромон-3`-аль)-гидразон, обладающий коагуляционной активностью | |
| RU2067584C1 (ru) | 20(29)-лупен-[(2,3:3,4)-5,5-диметилгексен-2-он]-28-овая кислота, обладающая коагуляционной активностью | |
| DE2557033C2 (de) | Acylderivate des 1,2-5,6-Dianhydro-dulcits, Verfahren zu deren Herstellung und diese Verbindungen enthaltende anticarcinogene Mittel | |
| KR920007273B1 (ko) | 프로토카테큐알데히드류의 당유도체 | |
| US4360530A (en) | 5-[p-(Substituted)phenyl]-2,2-dialkyl-4-phenyl-3-oxazoline | |
| DE2917890C2 (ru) | ||
| US4079139A (en) | Flavone derivatives | |
| RU2061477C1 (ru) | Производные 3-циннамоилкумарина, обладающие антиаллергической и коагулирующей активностью | |
| DE69306770T2 (de) | Hydrazid-derivate von 3,4-dihydro-2h-1-benzopyranen | |
| RU2013090C1 (ru) | Способ получения инъекционной формы дисульфирама | |
| EP0022213A1 (de) | Benzothiazol-2(3H)-one-Derivate enthaltende Arzneimittel | |
| RU2228753C2 (ru) | Изоникотиноилгидразид фталевой кислоты, проявляющий гипогликемическую активность | |
| RU2039747C1 (ru) | Производные 3-(6`-метоксихромонил-3`)-2-ацетилпропен-2-карбоновой кислоты, обладающие антиаллергической активностью | |
| RU2084450C1 (ru) | Основания шиффа 2-аминоиндола, проявляющие гепатопротекторную активность | |
| Wright et al. | Hypocholesteremic Agents. I. Pyridyl Carbinols | |
| RU2052459C1 (ru) | Производное хромона, обладающее гипотензивной и аналептической активностью | |
| RU2679450C2 (ru) | 2-(4-Метоксифениламино)-4-(2,4-диметилфенил)-1-(пиперазин-1-ил)бут-2-ен-1,4-диона гидрохлорид, обладающий гемостатической активностью | |
| US3661929A (en) | Diiodomethylate 1,2 - bis(4'-pyrrolydinomethyl-1',3'-dioxolanyl-2') ethane |