RU2023135412A - Ингибиторы gcn2 и их применение - Google Patents
Ингибиторы gcn2 и их применение Download PDFInfo
- Publication number
- RU2023135412A RU2023135412A RU2023135412A RU2023135412A RU2023135412A RU 2023135412 A RU2023135412 A RU 2023135412A RU 2023135412 A RU2023135412 A RU 2023135412A RU 2023135412 A RU2023135412 A RU 2023135412A RU 2023135412 A RU2023135412 A RU 2023135412A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- group
- sulfur
- oxygen
- nitrogen
- independently selected
- Prior art date
Links
- 101000926525 Homo sapiens eIF-2-alpha kinase GCN2 Proteins 0.000 title 1
- 102100034175 eIF-2-alpha kinase GCN2 Human genes 0.000 title 1
- 239000003112 inhibitor Substances 0.000 title 1
- IJGRMHOSHXDMSA-UHFFFAOYSA-N Atomic nitrogen Chemical compound N#N IJGRMHOSHXDMSA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 42
- NINIDFKCEFEMDL-UHFFFAOYSA-N Sulfur Chemical compound [S] NINIDFKCEFEMDL-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 21
- QVGXLLKOCUKJST-UHFFFAOYSA-N atomic oxygen Chemical compound [O] QVGXLLKOCUKJST-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 21
- 125000005842 heteroatom Chemical group 0.000 claims 21
- 229910052757 nitrogen Inorganic materials 0.000 claims 21
- 229910052760 oxygen Inorganic materials 0.000 claims 21
- 239000001301 oxygen Substances 0.000 claims 21
- 229910052717 sulfur Inorganic materials 0.000 claims 21
- 239000011593 sulfur Substances 0.000 claims 21
- 229920006395 saturated elastomer Polymers 0.000 claims 8
- 125000000623 heterocyclic group Chemical group 0.000 claims 7
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims 6
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 claims 6
- 125000001931 aliphatic group Chemical group 0.000 claims 5
- 229910052736 halogen Inorganic materials 0.000 claims 5
- 150000002367 halogens Chemical group 0.000 claims 5
- 125000002950 monocyclic group Chemical group 0.000 claims 5
- 125000002618 bicyclic heterocycle group Chemical group 0.000 claims 4
- 125000004093 cyano group Chemical group *C#N 0.000 claims 4
- 150000002431 hydrogen Chemical class 0.000 claims 4
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 claims 4
- UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N Hydrogen Chemical compound [H][H] UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 125000002947 alkylene group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000003118 aryl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000004429 atom Chemical group 0.000 claims 1
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims 1
- 125000002911 monocyclic heterocycle group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000000449 nitro group Chemical group [O-][N+](*)=O 0.000 claims 1
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 1
Claims (24)
1. Соединение формулы I
или его фармацевтически приемлемая соль, где
кольцо A выбрано из группы, включающей 3-8-членное насыщенное или частично ненасыщенное моноциклическое карбоциклическое кольцо, фенил, 8-10-членное бициклическое ароматическое карбоциклическое кольцо, 4-8-членное частично ненасыщенное моноциклическое гетероциклическое кольцо, содержащее 1-2 гетероатома, независимо выбранных из группы, включающей азот, кислород или серу, необязательно сконденсировано с 5-6-членным ароматическим кольцом, содержащим 0-4 гетероатома, независимо выбранных из группы, включающей азот, кислород или серу, 7-12-членное частично ненасыщенное спироциклическое гетероциклическое кольцо, содержащее 1-2 гетероатома, независимо выбранных из группы, включающей азот, кислород или серу, 7-12-членное частично ненасыщенное бициклическое гетероциклическое кольцо, содержащее 1-4 гетероатома, независимо выбранных из группы, включающей азот, кислород или серу, 7-12-членное частично ненасыщенное бициклическое гетероароматическое кольцо, содержащее 1-4 гетероатома, независимо выбранных из группы, включающей азот, кислород или серу, 7-12-членное частично ненасыщенное мостиковое бициклическое гетероциклическое кольцо, содержащее 1-2 гетероатома, независимо выбранных из группы, включающей азот, кислород или серу, 5-6-членное моноциклическое гетероароматическое кольцо, содержащее 1-4 гетероатома, независимо выбранных из группы, включающей азот, кислород или серу, 8-10-членное бициклическое гетероароматическое кольцо, содержащее 1-5 гетероатомов, независимо выбранных из группы, включающей азот, кислород или серу, или
Het, где Het представляет собой 4-8-членное насыщенное моноциклическое гетероциклическое кольцо, содержащее 1-2 гетероатома, независимо выбранных из группы, включающей азот, кислород или серу, 7-12-членное насыщенное спироциклическое гетероциклическое кольцо, содержащее 1-4 гетероатома, независимо выбранных из группы, включающей азот, кислород или серу, 7-12-членное насыщенное бициклическое гетероциклическое кольцо, содержащее 1-3 гетероатома, независимо выбранных из группы, включающей азот, кислород или серу, или 7-12-членное насыщенное мостиковое бициклическое гетероциклическое кольцо, содержащее 1-2 гетероатома, независимо выбранных из группы, включающей азот, кислород или серу;
кольцо B представляет собой , или ;
кольцо C представляет собой
или ;
каждый R независимо означает водород или необязательно замещенную группу, выбранную из группы, включающей C1-6 алифатическую группу, 3-8-членное насыщенное или частично ненасыщенное моноциклическое карбоциклическое кольцо, фенил, 8-10-членное бициклическое ароматическое карбоциклическое кольцо, 4-8-членное насыщенное или частично ненасыщенное моноциклическое гетероциклическое кольцо, содержащее 1-2 гетероатома, независимо выбранных из группы, включающей азот, кислород или серу, 5-6-членное моноциклическое гетероароматическое кольцо, содержащее 1-4 гетероатома, независимо выбранных из группы, включающей азот, кислород или серу, или 8-10-членное бициклическое гетероароматическое кольцо, содержащее 1-5 гетероатомов, независимо выбранных из группы, включающей азот, кислород или серу; или
две группы R вместе необязательно образуют двухвалентную C2-4 алкиленовую цепь;
две группы R необязательно вместе с находящимися между ними атомами образуют необязательно замещенное 3-7-членное насыщенное или частично ненасыщенное моноциклическое кольцо, содержащее 0-4 гетероатома, независимо выбранных из группы, включающей азот, кислород или серу;
каждый R’ независимо означает водород или C1-3 алифатическую группу, необязательно замещенную галогеном;
каждый из R1 независимо означает водород, галоген, -CN, -NO2, -C(O)R, -C(O)OR, -C(O)N(R)2, -C(O)N(R)S(O)2R, -C(O)N=S(O)(R)2, -N(R)2, -N(R)C(O)R, -N(R)C(O)N(R)2, -N(R)C(O)OR, -N(R)S(O)2R, -N(R)S(O)2N(R)2, -OR, -ON(R)SO2R, -P(O)(R)2, -SR, -S(O)R, -S(O)2R, -S(O)(NH)R, -S(O)2N(R)2, -S(NH2)2(O)OH, -N=S(O)(R)2, -C(R)2S(=O)(=NH)R, -C(R)2NHSO2CH3, -CD3, -CD2N(R)S(O)2R или R; или:
две группы R1 вместе необязательно образуют =O, =NH или =NS(O)2R; или
две группы R1 вместе необязательно образуют двухвалентную C2-4 алкиленовую цепь;
каждый из R2 независимо означает водород, галоген, -CN, -C(O)N(R’)2, -OR’, -N(R’)2, -S(O)2R, -S(O)2N(R)2, -O-фенил или необязательно замещенную группу, выбранную из группы, включающей C1-3 алифатическую группу, фенил, 5-6-членное моноциклическое гетероароматическое кольцо, содержащее 1-4 гетероатома, независимо выбранных из группы, включающей азот, кислород или серу, или 4-8-членный насыщенный моноциклический гетероцикл, содержащий 1-4 гетероатома, независимо выбранных из группы, включающей азот, кислород или серу;
R3 означает водород, галоген, -CN, -OR’, -N(R’)2 или необязательно замещенную группу, выбранную из группы, включающей C1-3 алифатическую группу, фенил или 5-6-членное моноциклическое гетероароматическое кольцо, содержащее 1-4 гетероатома, независимо выбранных из группы, включающей азот, кислород или серу;
R4 означает водород, галоген, -CN, -OR, -N=S(O)(R)2, -N(R)2 или необязательно замещенную группу, выбранную из группы, включающей C1-3 алифатическую группу, 4-8-членное насыщенное или частично ненасыщенное моноциклическое гетероциклическое кольцо, содержащее 1-2 гетероатома, независимо выбранных из группы, включающей азот, кислород или серу, или 7-12-членное насыщенное или частично ненасыщенное спироциклическое гетероциклическое кольцо, содержащее 1-2 гетероатома, независимо выбранных из группы, включающей азот, кислород или серу;
m равно 0, 1, 2, 3, 4 или 5;
n равно 0, 1 или 2;
p равно 0 или 1; и
q равно 0 или 1.
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| DE62/623,299 | 2018-01-29 |
Related Parent Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2020128584A Division RU2811408C2 (ru) | 2018-01-29 | 2019-01-28 | Ингибиторы gcn2 и их применение |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2023135412A true RU2023135412A (ru) | 2024-01-10 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| AR114235A1 (es) | Inhibidores de gcn2 y usos de los mismos | |
| AR114236A1 (es) | Inhibidores de la gcn2 y usos de los mismos | |
| AR103138A1 (es) | Compuestos de heteroarilo como inhibidores de la irak y usos de los mismos | |
| RU2017111200A (ru) | Циклогексилэтилзамещенные диаза- и триаза-трициклические соединения в качестве антагонистов индоламин-2,3-диоксигеназы для лечения рака | |
| RU2019106484A (ru) | Гетероциклическое соединение | |
| RU2016118399A (ru) | Производные 4-аминометилбензойной кислоты | |
| AR106763A1 (es) | Oxadiazoles sustituidos para combatir hongos fitopatógenos | |
| AR117617A1 (es) | Compuestos de sulfonilurea como inhibidores de la actividad de interleuquina 1 | |
| AR100312A1 (es) | Compuestos de diaminotriazina | |
| AR119770A1 (es) | Proceso de elaboración de moduladores de cftr | |
| RU2020131276A (ru) | Терапевтические соединения и композиции | |
| RU2017101829A (ru) | Пиразоловые соединения в качестве модуляторов fshr и пути их применения | |
| AR068538A1 (es) | Compuesto heterociclico de 5 miembros con actividad supresora de la secrecion de acido | |
| AR095192A1 (es) | Quinolina y quinazolinamidas como modulares de canales de sodio | |
| AR091273A1 (es) | Inhibidores de pirimidinil tirosina quinasa | |
| RU2016101958A (ru) | Пиразольные соединения в качестве модуляторов fshr и их применение | |
| RU2015141592A (ru) | АРИЛ-СУЛЬФАМИДЫ И СУЛЬФАМАТЫ В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ RORc | |
| AR115006A1 (es) | Derivados de aril o heteroaril triazolona o sales de los mismos o composiciones farmacéuticas que comprenden los mismos | |
| AR115085A1 (es) | DERIVADOS DE 3-AMINO-2,4,6-TRIAZINA COMO INHIBIDORES DE LA TIROSINA CINASA DE BRUTON (Btk) | |
| AR044830A1 (es) | Derivados de 4,5 diaril -3-heterociclilpirazin- 2- ester | |
| AR117472A1 (es) | Inhibidores de tienopiridina de ripk2 | |
| IL62973A0 (en) | Aralkylphenylureas,their manufacture and their use as herbicides | |
| RU2023135412A (ru) | Ингибиторы gcn2 и их применение | |
| AR107135A1 (es) | Compuestos heterocíclicos y su uso en la prevención o en el tratamiento de infecciones bacterianas | |
| AR096160A1 (es) | Inhibidores de nicotamida fosforibosiltransferasa, composiciones, productos y usos de los mismos |