RU2022560C1 - Способ получения средства, обладающего радиопротекторной активностью - Google Patents
Способ получения средства, обладающего радиопротекторной активностью Download PDFInfo
- Publication number
- RU2022560C1 RU2022560C1 SU4866932A RU2022560C1 RU 2022560 C1 RU2022560 C1 RU 2022560C1 SU 4866932 A SU4866932 A SU 4866932A RU 2022560 C1 RU2022560 C1 RU 2022560C1
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- ratio
- chloroform
- extraction
- activity
- extract
- Prior art date
Links
Images
Landscapes
- Medicines Containing Plant Substances (AREA)
Abstract
Изобретение относится к медицине, а именно к химико-фармацевтической промышленности, и касается способа получения средства, обладающего радиопротекторной активностью. Целью изобретения является усиление специфической активности. Сущность изобретения заключается в экстракции измельченных плодов маклюры оранжевой диэтиловым эфиром при соотношении сырья и экстрагента 1: (20-25) в течение 3-4 сут, а упаренный концентрат очищают на оксиде алюминия при соотношении 1:3 и целевой продукт элюируют последовательно смесью петролейного эфира и хлороформа 2:8 и хлороформом, извлечение упаривают и высушивают. Положительный эффект заключается в усилении специфической активности в 2-2,2 раза по сравнению с прототипом. 1 ил., 1 табл.
Description
Изобретение относится к экспериментальной и клинической медицине, а именно к радиобиологии, может быть использовано для лечения онкологических больных и больных облученных длительно и большими дозами, а также в химико-фармацевтической промышленности при производстве полиинов.
Известны различные способы получения полиинов. Общая методика выделения полиинов состоит в предварительном разделении смеси на нейтральную и кислую фракции. Кислую фракцию затем метилируют и отдельно разделяют путем многократной хроматографии на оксиде алюминия. В литературе обнаружены данные по радиопротекторной активности только одного наиболее близкого по физико-химическим свойствам природного соединения - эпигаллокатехина, который является полифенолом и выделен из чая. Выделенные полиины обладают противомикробной активностью, других активностей для полиинов в литературе не приведено. Большинство полученных полиинов являются токсичными веществами, кроме того, в литературе указано, что полиины содержатся только в корнях, данные о возможном применении полиинов в радиобиологии, отсутствуют.
Цель изобретения - повышение специфической активности.
Поставленная цель достигается тем, что высушенные и измельченные плоды маклюры оранжевой (Maclura aurantiaca) обрабатывают диэтиловым эфиром при соотношении сырья и экстрагента (1:20) - (1:25) в течение 3-4 сут, затем густой эфирный экстракт смешивают с оксидом алюминия и элюируют смесью петролейный эфир-хлороформ, с последующей отгонкой под вакуумом.
Объектом исследования являются плоды маклюры оранжевой (Maclura aurantiaca).
Маклюра оранжевая (Maclura aurantiaca). Родина растения - Северная Америка. В Европе культивируется в декоративных целях и для получения древесины. Листья используются как корм для шелкопряда. Из маклюры оранжевой выделен флавоноид осайин, который отличается высокой токсичностью, но в эксперименте замедляет рост опухолей. Полученные полиины из маклюры оранжевой - кристаллические вещества с температурой плавления 78оС, окрашенные в желто-зеленый цвет, легко растворимы в спирте, эфире, мало - в воде. УФ-спектры имеют две полосы поглощения 237 и 327 нм, что указывает на принадлежность вещества к группе полиинов. В ИК-спектре имеют две полосы поглощения в области 2140 и 2231 см-1, это характерно для валентных колебаний С≡С- группы. О наличие в молекуле транс-С-С-групп свидетельствуют полосы поглощения при 1601, 1633, 995 см-1.
Оптимальным временем экстракции полиинов из маклюры оранжевой является 3-4-суточное настаивание в диэтиловой эфире при соотношении сырья и экстрагента (1:25) - (1:20), что представлено в таблице.
Как видно из данных таблицы, максимальный выход полиинов наблюдается при соотношении сырья и экстрагента (1:25) - (1:20) и времени экстракции 3-4 сут.
П р и м е р 1. Воздушно-сухое и измельченное сырье маклюры оранжевой (Maclura aurantiaca) 10 г подвергают экстракции 200 мл диэтилового эфира в течение 3 сут, фильтруют. Диэтиловый экстракт сгущают и смешивают с оксидом алюминия в соотношении 1:3 (экстракт : оксид алюминия). Затем переносят на колонку и элюируют вначале смесью петролейный эфир-хлороформ (2:8), а затем одним хлороформом. Объединенные извлечения упаривают, высушивают в вакууме и получают кристаллы желтого цвета.
Выход 0,29 г (2,9 %).
П р и м е р 2. 10 г воздушно-сухого и измельченного сырья маклюры оранжевой (Maclura aurantiaca) подвергают экстракции 250 мл диэтилового эфира в течение 4 сут. Затем экстракт отфильтровывают и диэтиловый экстракт сгущают и смешивают с оксидом алюминия в соотношении 1:3 (экстракт : оксид алюминия). Затем переносят на колонку и элюируют вначале смесью петролейный эфир-хлороформ (2: 8), а затем одним хлороформом. Объединенные извлечения упаривают, высушивают в вакууме и получают кристаллы желтого цвета.
Выход 0,3 г (3%).
Радиопротекторная активность нами была определена на мембранах и на лабораторных животных-крысах. Крысы были облучены дозой 7 Гр. Их вскармливали в дозе 4 мг/кн веса. Через 30 дней определили смертность крыс и она составляла 21%, в то же время смертность крыс, вскармливаемых эпигаллокатехином, составила 44% при контроле 100% гибели облученных крыс, которые не получали препараты. Полученные данные определения радиопротекторной активности на лабораторных животных сопоставимы с результатами на мембранах.
Радиозащитное действие изучалось на мембранном потенциале и фиксировалось по изменению электропроводности. Для эпигалокатехина действие увеличивалось на 20-30%, т.е. на 1-1,5 порядка.
Проницаемость мембран является необходимым условием для проявления радиозащитного эффекта. Протоноформное действие является специфичным, так как лежит в основе их защитной модификации. Снижая энергетический потенциал, эти вещества тормозят скорость пролиферации клетки, что снижает действие радиации в целом.
Радиозащитное действие полиинов проверялось на модели изменения мембранного потенциала.
На чертеже представлена зависимость электропроводности (радиозащиты) мембраны от концентрации полиинов.
Как видно из данных чертежа (полиины-протонофоры), зависимость электропроводности от концентрации носит квадратичный характер, т.е. радиопротекторная активность в присутствии полиинов возрастает на 3-4 порядка, в то же время радиозащитный эффект эпигаллокатехина увеличивается только на 1-1,5 порядка. Выделенные полиины стабильны и при хранении не изменяют своей активности, цвета и всех остальных характерных признаков.
Использование предлагаемого способа обеспечивает увеличение специфической активности в 2-2,5 раза в сравнении с эпигаллокатехином (эталонным препаратом), при испытании на токсичность на беспородных мышах было установлено, что эти соединения не являются токсичными в дозе 200 мг/кг веса.
Claims (1)
- СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ СРЕДСТВА, ОБЛАДАЮЩЕГО РАДИОПРОТЕКТОРНОЙ АКТИВНОСТЬЮ, путем экстракции растительного сырья органическим растворителем, упаривания экстракта и его очистки, отличающийся тем, что, с целью усиления специфической активности, в качестве растительного сырья используют измельченные плоды маклюры оранжевой (Maclure aurantica), экстракцию проводят диэтиловым эфиром при соотношении сырья и экстрагента 1 : 20 - 250 в течение 3 - 4 сут., а упаренный концентрат очищают на оксиде алюминия в соотношении 1 : 3 и целевой продукт элюируют последовательно смесью петролейный эфир:хлороформ 2 : 8 и хлороформом, извлечения упаривают и высушивают.
Priority Applications (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
SU4866932 RU2022560C1 (ru) | 1992-09-18 | 1992-09-18 | Способ получения средства, обладающего радиопротекторной активностью |
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
SU4866932 RU2022560C1 (ru) | 1992-09-18 | 1992-09-18 | Способ получения средства, обладающего радиопротекторной активностью |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
RU2022560C1 true RU2022560C1 (ru) | 1994-11-15 |
Family
ID=21536430
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
SU4866932 RU2022560C1 (ru) | 1992-09-18 | 1992-09-18 | Способ получения средства, обладающего радиопротекторной активностью |
Country Status (1)
Country | Link |
---|---|
RU (1) | RU2022560C1 (ru) |
-
1992
- 1992-09-18 RU SU4866932 patent/RU2022560C1/ru active
Non-Patent Citations (1)
Title |
---|
Studid liopbysica, 126, N 3, pp 141 - 150, 1988. * |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
Chang et al. | New adjacent bis-tetrahydrofuran annonaceous acetogenins from Annona muricata | |
Alam et al. | Isolation, purification and partial characterization of viper venom inhibiting factor from the root extract of the Indian medicinal plant sarsaparilla (Hemidesmus indicus R. Br.) | |
RU2359666C2 (ru) | Способ выделения секоизоларицирезинола и дигидрокверцетина из древесины (варианты) | |
Li et al. | Ionic liquid-mediated microwave-assisted simultaneous extraction and distillation of gallic acid, ellagic acid and essential oil from the leaves of Eucalyptus camaldulensis | |
Aboagye et al. | Julocrotine, a glutarimide alkaloid from Croton membranaceus | |
Yusupova et al. | Vexibia Alopecroides-How to New Source for the Synthesis of Physiologically Active Substances Used in Medicine | |
Kaikabo et al. | Isolation and activity of two antibacterial biflavonoids from leaf extracts of Garcinia livingstonei (Clusiaceae) | |
Kholmurodova et al. | The use of hts in folk medicine | |
Kingston | Plant anticancer agents VI: Isolation of voacangine, voacamine, and epivoacorine from Tabernaemontana arborea sap | |
KR101737556B1 (ko) | 법제 하수오 추출물을 유효성분으로 포함하는 산화적 스트레스 개선용 조성물 | |
CN113912482A (zh) | 愈创木烷型倍半萜类化合物及其制备和应用 | |
RU2022560C1 (ru) | Способ получения средства, обладающего радиопротекторной активностью | |
Dar et al. | Emodin, isolated and characterized from an endophytic fungus Polyporales sp., induces apoptotic cell death in human lung cancer cells through the loss of mitochondrial membrane potential | |
CN115894414A (zh) | 白英中制备的酰胺木脂素类化合物及其制备方法和应用 | |
KR20090057503A (ko) | 봄베이 육두구 과육 유래 살선충물질과 추출물을 이용한소나무재선충병 방제용 조성물 및 그의 방제방법 | |
CN105859676B (zh) | 具有昆虫拒食活性和生长抑制活性的化合物及其制备方法 | |
Hossain et al. | Chemical and pesticidal studies on Acorus calamus rhizomes | |
Ebada et al. | Phytophenolics from Peltophorum africanum Sond.(Fabaceae) with promising hepatoprotective activity | |
Ragasa et al. | An isoflavone from Wrightia pubescens | |
CN115716812B (zh) | 瑞香狼毒中的没药烷型倍半萜类化合物及其应用 | |
Kozuka et al. | Alkaloids from Lindera umbellata, Lindera sericea, and their varieties | |
Narbutaeva et al. | Biologically active compounds of bioresidues of Crocus Sativus flower | |
KR100458003B1 (ko) | 방울비짜루(남옥대)로부터 분리한 신규 항암활성 화합물 및 그 정제방법 | |
JPH06100584A (ja) | 新規フラボノイド配糖体 | |
CN101301286B (zh) | 巴西苏木红素在制备治疗缺糖缺氧脑组织丙二醛生成过多所引起疾病的药物中的应用 |