RU2022119352A - Конъюгат антитело - лекарственное средство - Google Patents
Конъюгат антитело - лекарственное средство Download PDFInfo
- Publication number
- RU2022119352A RU2022119352A RU2022119352A RU2022119352A RU2022119352A RU 2022119352 A RU2022119352 A RU 2022119352A RU 2022119352 A RU2022119352 A RU 2022119352A RU 2022119352 A RU2022119352 A RU 2022119352A RU 2022119352 A RU2022119352 A RU 2022119352A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- following formula
- glycyl
- represented
- carbonyl
- methyl
- Prior art date
Links
- 239000000611 antibody drug conjugate Substances 0.000 title 1
- 229940049595 antibody-drug conjugate Drugs 0.000 title 1
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims 5
- 125000002496 methyl group Chemical group [H]C([H])([H])* 0.000 claims 5
- -1 carboxymethoxy Chemical group 0.000 claims 4
- BEBCJVAWIBVWNZ-UHFFFAOYSA-N glycinamide Chemical compound NCC(N)=O BEBCJVAWIBVWNZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 3
- 125000006239 protecting group Chemical group 0.000 claims 3
- 125000003277 amino group Chemical group 0.000 claims 2
- MZOSSDIBSRKPCO-UHFFFAOYSA-N benzyl 2-[[[2-(9H-fluoren-9-ylmethoxycarbonylamino)acetyl]amino]methoxy]acetate Chemical compound C1=CC=CC=2C3=CC=CC=C3C(C12)COC(=O)NCC(=O)NCOCC(=O)OCC1=CC=CC=C1 MZOSSDIBSRKPCO-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 125000001584 benzyloxycarbonyl group Chemical group C(=O)(OCC1=CC=CC=C1)* 0.000 claims 2
- 238000000034 method Methods 0.000 claims 2
- VWXGRWMELBPMCU-UHFFFAOYSA-N 5-chloro-1-[3-(dimethylamino)propyl]-3-phenylbenzimidazol-2-one Chemical compound O=C1N(CCCN(C)C)C2=CC=C(Cl)C=C2N1C1=CC=CC=C1 VWXGRWMELBPMCU-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- NKDSPEFADHLMHN-UHFFFAOYSA-N [[2-(9H-fluoren-9-ylmethoxycarbonylamino)acetyl]amino]methyl acetate Chemical compound CC(=O)OCNC(=O)CNC(=O)OCC1c2ccccc2-c2ccccc12 NKDSPEFADHLMHN-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 125000003178 carboxy group Chemical group [H]OC(*)=O 0.000 claims 1
- 125000003630 glycyl group Chemical group [H]N([H])C([H])([H])C(*)=O 0.000 claims 1
- 125000003104 hexanoyl group Chemical group O=C([*])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])[H] 0.000 claims 1
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 claims 1
- 229960005190 phenylalanine Drugs 0.000 claims 1
- 125000002924 primary amino group Chemical group [H]N([H])* 0.000 claims 1
Claims (29)
1. Способ получения N-[6-(2,5-диоксо-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил)гексаноил]глицил-глицил-L-фенилаланил-N-[(карбоксиметокси)метил]глицинамида, представленного следующей формулой:
включающий стадию взаимодействия глицилглицил-L-фенилаланил-N-[(карбоксиметокси)метил]глицинамида, представленного следующей формулой:
с N-сукцинимидил 6-малеимидкапроновую кислоту, представленную следующей формулой:
2. Способ по п. 1, где способ дополнительно содержит следующие стадии i) - iii):
i) стадию взаимодействия ({N-[(9H-флуорен-9-илметокси)карбонил]глицил}амино)метилацетата, представленного следующей формулой:
с бензилгликолатом, представленным следующей формулой:
с получением бензил [({N-[(9H-флуорен-9-илметокси)карбонил]глицил}амино)метокси]ацетата, представленного следующей формулой:
ii) стадию удаления защитной группы для аминогруппы бензил [({N-[(9H-флуорен-9-илметокси)карбонил]глицил}амино)метокси]ацетата и взаимодействия полученной аминной формы с N-[(бензилокси)карбонил]глицил-глицил-L-фенилаланина, представленного следующей формулой:
с получением N-[(бензилокси)карбонил]глицил-глицил-L-фенилаланина-N-{[2-(бензилокси)-2-оксоэтокси]метил}глицинамида, представленного следующей формулой:
, и
iii) стадию удаления защитной группы для карбоксильной группы и защитной группы для аминогруппы N-[(бензилокси)карбонил]глицил-глицил-L-фенилаланин-N-{[2-(бензилокси)-2-оксоэтокси]метил}глицинамида с получением глицил-глицил-L-фенилаланил-N-[(карбоксиметокси)метил]глицинамида, представленного следующей формулой:
3. Соединение, представленное следующей формулой:
.
4. Соединение, представленное следующей формулой:
.
5. Соединение, представленное следующей формулой:
.
6. Соединение, представленное следующей формулой:
.
7. Соединение, представленное следующей формулой:
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP2012-225887 | 2012-10-11 |
Related Parent Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2018128384A Division RU2776489C2 (ru) | 2012-10-11 | 2013-10-10 | Конъюгат антитело-лекарственное средство |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2022119352A true RU2022119352A (ru) | 2024-01-15 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| WO2013038375A3 (en) | Methods for making saccharide-protein glycoconjugates | |
| HRP20220455T1 (hr) | Modificirane aminokiseline koje sadrže azid grupu | |
| TR201821186T4 (tr) | Uzun süre etkili büyüme hormonu ve bunun üretim metotları. | |
| HRP20060449T3 (en) | Process for the preparation of (1s)-4,5-dimethoxy-1-(methylaminomethyl)-benzocyclobutane, acid additon salts thereof and its use for the synthesis of ivabradine and for its pharmaceutically acceptable acid addition salts | |
| MX2020004912A (es) | Compuestos derivados de prostaciclinas, y el uso de los mismo para el tratamiento de la hipertension pulmonar. | |
| NZ705394A (en) | Antibody-drug conjugate | |
| EA201101208A1 (ru) | Гидрогалогенидный комплекс агомелатина и его получение | |
| EP2468385A3 (en) | Acid gas absorbent, acid gas removal method and acid gas removal device | |
| HRP20180976T1 (hr) | Inhibitori iap | |
| MX353254B (es) | Radioligandos marcados con fluor-18 y carbono-11 para la formacion de imagenes por tomografia de emision de positrones para proteina cinasa 2 de repeticion rica en leucina (lrrk2). | |
| EA200901563A1 (ru) | Новый способ синтеза ивабрадина и его солей присоединения с фармацевтически приемлемой кислотой | |
| MX2017005199A (es) | Conjugados y reactivos de conjugacion. | |
| CY1117151T1 (el) | Μεθοδος για την παρασκευη διαλυματος λεβοθυροξινης | |
| JP2016532680A5 (ru) | ||
| EA201201294A1 (ru) | Гидрат гидрохлорида агомелатина и его получение | |
| HRP20210183T1 (hr) | 18f-obilježeni inhibitori specifičnog membranskog antigena prostate (psma) i njihova uporaba kao sredstava za vizualizaciju raka prostate | |
| EA201101147A1 (ru) | Новый способ синтеза ивабрадина и его солей присоединения с фармацевтически приемлемой кислотой | |
| RU2022119352A (ru) | Конъюгат антитело - лекарственное средство | |
| EA201291209A1 (ru) | Способ получения феррохина конвергентным восстановительным аминированием | |
| CY1115161T1 (el) | Διαδικασια για την παραγωγη 2-[(3,5-διφθορο-3'-μεθοξυ-1,1'-διφαινυλ-4-υλ)αμινο]νικοτινικου οξεος | |
| AR094987A1 (es) | Proceso mejorado para la preparación a alto rendimiento de un complejo polipeptídico fisiológicamente activo | |
| RU2015133939A (ru) | Асимметрический синтез замещенного пирролидин-2-карбоксамида | |
| RU2012142654A (ru) | Производные комплекса металл-сален и способ их получения | |
| RU2019119584A (ru) | Способ получения триазолопиридинового соединения | |
| RU2016134357A (ru) | Конъюгаты фактора viii |