RU2022102002A

RU2022102002A - Птг-соединения с низкими соотношениями пика и минимума

Info

Publication number: RU2022102002A
Application number: RU2022102002A
Authority: RU
Inventors: Кеннетт СПРОГЕЕ; Ларс ХОЛЬТЕН-АНДЕРСЕН; Дэвид Брайан КАРПФ
Original assignee: Асцендис Фарма Боун Дизизис А/С
Priority date: 2016-09-29
Filing date: 2017-09-28
Publication date: 2022-06-07

Claims

1. Фармацевтическая композиция, содержащая ПТГ-соединение, где после подкожного введения фармакокинетический профиль ПТГ-соединения проявляет соотношение пика и минимума менее 4 в течение одного интервала инъекции.

2. Фармацевтическая композиция по п. 1, где период времени между двумя последовательными подкожными введениями составляет по меньшей мере 24 часа.

3. Фармацевтическая композиция по п. 1, где период времени между двумя последовательными подкожными введениями составляет 24 часа.

4. Фармацевтическая композиция по п. 1, где период времени между двумя последовательными подкожными введениями составляет одну неделю.

5. Фармацевтическая композиция по п. 1, где подкожное введение осуществляют посредством подкожной инъекции.

6. Фармацевтическая композиция по п. 1, где подкожное введение осуществляют посредством шприца-ручки.

7. Фармацевтическая композиция по п. 1, где соотношение пика и минимума составляет менее 3.

8. Фармацевтическая композиция по п. 1, где введение осуществляют отличному от человека примату.

9. Фармацевтическая композиция по п. 8, где отличный от человека примат представляет собой яванскую макаку.

10. Фармацевтическая композиция по п. 1, где ПТГ-соединение представляет собой стабильное ПТГ-соединение.

11. Фармацевтическая композиция по п. 10, где ПТГ-составляющая либо напрямую, либо через спейсерную составляющую ковалентно конъюгирована через стабильную связь с растворимой в воде полимерной составляющей.

12. Фармацевтическая композиция по п. 1, где ПТГ-составляющая либо напрямую, либо через спейсерную составляющую ковалентно конъюгирована через стабильную связь с альбумин-связывающей составляющей.

13. Фармацевтическая композиция по п. 1, где ПТГ-соединение представляет собой ПТГ-соединение контролируемого высвобождения.

14. Фармацевтическая композиция по п. 13, где ПТГ-соединение контролируемого высвобождения является нерастворимым в воде.

15. Фармацевтическая композиция по п. 13, где ПТГ-соединение контролируемого высвобождения является растворимым в воде.

16. Фармацевтическая композиция по п. 15, где растворимое в воде ПТГ-соединение контролируемого высвобождения представляет собой соединение формулы (Ia) или (Ib) или его фармацевтически приемлемую соль

(Ia)

(Ib),

где -D представляет собой ПТГ-составляющую;

-L¹- представляет собой обратимую линкерную составляющую пролекарства, соединенную с ПТГ-составляющей -D через функциональную группу ПТГ;

-L²- представляет собой простую химическую связь или спейсерную составляющую;

-Z представляет собой растворимую в воде составляющую носителя;

x представляет собой целое число, выбранное из группы, состоящей из 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 14, 15 или 16; и

y представляет собой целое число, выбранное из группы, состоящей из 1, 2, 3, 4 и 5.

17. Фармацевтическая композиция по п. 1, где фармацевтическая композиция имеет значение pH в интервале и включая pH 3 - pH 8.

18. Фармацевтическая композиция по п. 1, где фармацевтическая композиция имеет значение pH в интервале и включая pH 4 - pH 5.