RU2021123182A - Кристаллические формы (s)-2-(7-циано-1h-бензимидазол-1-ил)-n-{ 1-[4-(1-циано-1-метилэтил)фенил]этил} ацетамида - Google Patents
Кристаллические формы (s)-2-(7-циано-1h-бензимидазол-1-ил)-n-{ 1-[4-(1-циано-1-метилэтил)фенил]этил} ацетамида Download PDFInfo
- Publication number
- RU2021123182A RU2021123182A RU2021123182A RU2021123182A RU2021123182A RU 2021123182 A RU2021123182 A RU 2021123182A RU 2021123182 A RU2021123182 A RU 2021123182A RU 2021123182 A RU2021123182 A RU 2021123182A RU 2021123182 A RU2021123182 A RU 2021123182A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- paragraphs
- treatment
- pharmaceutical composition
- subject
- need
- Prior art date
Links
Claims (107)
1. Соединение формулы I:
которое является кристаллическим и характеризуется рентгеновской порошковой дифрактограммой (XRPD) с характеристическими пиками, выраженными в градусах 2θ (±0,2° 2θ), при 3,07, 5,96, 11,89 и 17,85.
2. Соединение по п. 1, в котором рентгеновская порошковая дифрактограмма дополнительно имеет характеристические пики, выраженные в градусах 2θ (±0,2° 2θ), при 23,86 и 24,63.
3. Соединение по п. 1 или 2, в котором рентгеновская порошковая дифрактограмма дополнительно имеет характеристические пики, выраженные в градусах 2θ (±0,2° 2θ), при 13,35, 14,90, 16,67, 20,08, 20,83 и 26,88.
4. Соединение по любому из пп. 1-3, в котором рентгеновская порошковая дифрактограмма дополнительно имеет характеристические пики, выраженные в градусах 2θ (±0,2° 2θ), при 8,92, 13,75, 22,15 и 39,20.
5. Соединение формулы I:
которое является кристаллическим и имеет термограмму дифференциальной сканирующей калориметрии (DSC), которая характеризуется эндотермой с пиковой температурой приблизительно 168,9°C.
6. Соединение формулы I:
имеющее рентгеновскую порошковую дифрактограмму по существу такую же, как показано на фиг. 1.
7. Соединение по любому из пп. 1-6, которое содержит одну кристаллическую форму с чистотой 95% или выше.
8. Соединение по п. 7, в котором чистота составляет 99% или выше.
9. Соединение по п. 7, в котором чистота составляет 99,8% или выше.
10. Соединение по любому из пп. 1-6, которое является по существу чистым.
11. Применение соединения по любому из пп. 1-10 для лечения расстройства с ноцицептивной болью.
12. Применение соединения по любому из пп. 1-10 для лечения расстройства с хронической ноцицептивной болью.
13. Применение соединения по любому из пп. 1-10 для лечения остеоартроза.
14. Применение соединения по любому из пп. 1-10 для лечения тендинита.
15. Применение соединения по любому из пп. 1-10 для лечения хронического тендинита.
16. Применение соединения по любому из пп. 1-10 для лечения тазовой боли.
17. Применение соединения по любому из пп. 1-10 для лечения невропатической боли.
18. Применение соединения по любому из пп. 1-10 для лечения периферической невропатии.
19. Применение соединения по любому из пп. 1-10 для лечения постгерпетической невралгии (PHN).
20. Применение соединения по любому из пп. 1-10 для лечения гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (GERD).
21. Применение соединения по любому из пп. 1-10 для лечения диабета.
22. Применение соединения по любому из пп. 1-10 для лечения ожирения.
23. Применение соединения по любому из пп. 1-10 для лечения хронического кашля.
24. Применение соединения по любому из пп. 1-10 для лечения хронического обструктивного заболевания легких (COPD).
25. Применение соединения по любому из пп. 1-10 для лечения синдрома раздраженного кишечника (IBS).
26. Применение соединения по любому из пп. 1-10 для лечения гиперактивности мочевого пузыря.
27. Применение соединения по любому из пп. 1-10 для ингибирования ваниллоидного рецептора 1 (VR1).
28. Способ лечения расстройства с ноцицептивной болью, предусматривающий введение соединения по любому из пп. 1-10 субъекту, нуждающемуся в этом.
29. Способ лечения расстройства с хронической ноцицептивной болью, предусматривающий введение соединение по любому из пп. 1-10 субъекту, нуждающемуся в этом.
30. Способ лечения остеоартроза, предусматривающий введение соединения по любому из пп. 1-10 субъекту, нуждающемуся в этом.
31. Способ лечения тендинита, предусматривающий введение соединение по любому из пп. 1-10 субъекту, нуждающемуся в этом.
32. Способ лечения хронического тендинита, предусматривающий введение соединение по любому из пп. 1-10 субъекту, нуждающемуся в этом.
33. Способ лечения тазовой боли, предусматривающий введение соединения по любому из пп. 1-10 субъекту, нуждающемуся в этом.
34. Способ лечения невропатической боли, предусматривающий введение соединения по любому из пп. 1-10 субъекту, нуждающемуся в этом.
35. Способ лечения периферической невропатии, предусматривающий введение соединения по любому из пп. 1-10 субъекту, нуждающемуся в этом.
36. Способ лечения постгерпетической невралгии (PHN), предусматривающий введение соединения по любому из пп. 1-10 субъекту, нуждающемуся в этом.
37. Способ лечения гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (GERD), предусматривающий введение соединения по любому из пп. 1-10 субъекту, нуждающемуся в этом.
38. Способ лечения диабета, предусматривающий введение соединения по любому из пп. 1-10 субъекту, нуждающемуся в этом.
39. Способ лечения ожирения, предусматривающий введение соединения по любому из пп. 1-10 субъекту, нуждающемуся в этом.
40. Способ лечения хронического кашля, предусматривающий введение соединения по любому из пп. 1-10 субъекту, нуждающемуся в этом.
41. Способ лечения хронического обструктивного заболевания легких (COPD), предусматривающий введение соединения по любому из пп. 1-10 субъекту, нуждающемуся в этом.
42. Способ лечения синдрома раздраженного кишечника (IBS), предусматривающий введение соединения по любому из пп. 1-10 субъекту, нуждающемуся в этом.
43. Способ лечения гиперактивности мочевого пузыря, предусматривающий введение соединения по любому из пп. 1-10 субъекту, нуждающемуся в этом.
44. Способ ингибирования ваниллоидного рецептора 1 (VR1), предусматривающий введение соединения по любому из пп. 1-10 субъекту, нуждающемуся в этом.
45. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по любому из пп. 1-10 и фармацевтически приемлемый носитель или вспомогательное вещество.
46. Фармацевтическая композиция по п. 45, которая составлена в виде пероральной лекарственной формы.
47. Фармацевтическая композиция по п. 46, где пероральная лекарственная форма представляет собой таблетку, капсулу, лепешку, пастилку или гранулу.
48. Фармацевтическая композиция по п. 45, которая составлена в виде пероральной суспензии.
49. Применение фармацевтической композиции по любому из пп. 45-48 для лечения расстройства с ноцицептивной болью.
50. Применение фармацевтической композиции по любому из пп. 45-48 для лечения расстройства с хронической ноцицептивной болью.
51. Применение фармацевтической композиции по любому из пп. 45-48 для лечения остеоартроза.
52. Применение фармацевтической композиции по любому из пп. 45-48 для лечения тендинита.
53. Применение фармацевтической композиции по любому из пп. 45-48 для лечения хронического тендинита.
54. Применение фармацевтической композиции по любому из пп. 45-48 для лечения тазовой боли.
55. Применение фармацевтической композиции по любому из пп. 45-48 для лечения невропатической боли.
56. Применение фармацевтической композиции по любому из пп. 45-48 для лечения периферической невропатии.
57. Применение фармацевтической композиции по любому из пп. 45-48 для лечения PHN.
58. Применение фармацевтической композиции по любому из пп. 45-48 для лечения GERD.
59. Применение фармацевтической композиции по любому из пп. 45-48 для лечения диабета.
60. Применение фармацевтической композиции по любому из пп. 45-48 для лечения ожирения.
61. Применение фармацевтической композиции по любому из пп. 45-48 для лечения хронического кашля.
62. Применение фармацевтической композиции по любому из пп. 45-48 для лечения COPD.
63. Применение фармацевтической композиции по любому из пп. 45-48 для лечения IBS.
64. Применение фармацевтической композиции по любому из пп. 45-48 для лечения гиперактивности мочевого пузыря.
65. Применение фармацевтической композиции по любому из пп. 45-48 для ингибирования VR1.
66. Способ лечения расстройства с ноцицептивной болью, предусматривающий введение фармацевтической композиции по любому из пп. 45-48 субъекту, нуждающемуся в этом.
67. Способ лечения расстройства с хронической ноцицептивной болью, предусматривающий введение фармацевтической композиции по любому из пп. 45-48 субъекту, нуждающемуся в этом.
68. Способ лечения остеоартроза, предусматривающий введение фармацевтической композиции по любому из пп. 45-48 субъекту, нуждающемуся в этом.
69. Способ лечения тендинита, предусматривающий введение фармацевтической композиции по любому из пп. 45-48 субъекту, нуждающемуся в этом.
70. Способ лечения хронического тендинита, предусматривающий введение фармацевтической композиции по любому из пп. 45-48 субъекту, нуждающемуся в этом.
71. Способ лечения тазовой боли, предусматривающий введение фармацевтической композиции по любому из пп. 45-48 субъекту, нуждающемуся в этом.
72. Способ лечения невропатической боли, предусматривающий введение фармацевтической композиции по любому из пп. 45-48 субъекту, нуждающемуся в этом.
73. Способ лечения периферической невропатии, предусматривающий введение фармацевтической композиции по любому из пп. 45-48 субъекту, нуждающемуся в этом.
74. Способ лечения PHN, предусматривающий введение фармацевтической композиции по любому из пп. 45-48 субъекту, нуждающемуся в этом.
75. Способ лечения GERD, предусматривающий введение фармацевтической композиции по любому из пп. 45-48 субъекту, нуждающемуся в этом.
76. Способ лечения диабета, предусматривающий введение фармацевтической композиции по любому из пп. 45-48 субъекту, нуждающемуся в этом.
77. Способ лечения ожирения, предусматривающий введение фармацевтической композиции по любому из пп. 45-48 субъекту, нуждающемуся в этом.
78. Способ лечения хронического кашля, предусматривающий введение фармацевтической композиции по любому из пп. 45-48 субъекту, нуждающемуся в этом.
79. Способ лечения COPD, предусматривающий введение фармацевтической композиции по любому из пп. 45-48 субъекту, нуждающемуся в этом.
80. Способ лечения IBS, предусматривающий введение фармацевтической композиции по любому из пп. 45-48 субъекту, нуждающемуся в этом.
81. Способ лечения гиперактивности мочевого пузыря, предусматривающий введение фармацевтической композиции по любому из пп. 45-48 субъекту, нуждающемуся в этом.
82. Способ ингибирования VR1, предусматривающий введение фармацевтической композиции по любому из пп. 45-48 субъекту, нуждающемуся в этом.
83. Способ получения соединения по любому из пп. 1-6, предусматривающий:
обработку соли (S)-2-(7-циано-1H-бензимидазол-1-ил)-N-{1-[4-(1-циано-1-метилэтил)фенил]этил}ацетамида основанием с получением соединения свободного основания и
кристаллизацию соединения свободного основания с поучением соединения формулы I.
84. Способ по п. 83, в котором соль представляет собой гидрохлорид (S)-2-(7-циано-1H-бензимидазол-1-ил)-N-{1-[4-(1-циано-1-метилэтил)фенил]этил}ацетамида.
85. Способ по п. 83 или 84, в котором основание выбрано из группы, состоящей из бикарбоната натрия, бикарбоната калия, бикарбоната цезия, карбоната натрия, карбоната калия и карбоната цезия.
86. Способ по п. 85, в котором основание представляет собой бикарбонат натрия.
87. Способ по любому из пп. 83-86, в котором основание растворяют в воде.
88. Способ по любому из пп. 83-87, в котором соль (S)-2-(7-циано-1H-бензимидазол-1-ил)-N-{1-[4-(1-циано-1-метилэтил)фенил]этил}ацетамида растворяют в растворителе, выбранном из группы, состоящей из метанола, этанола, воды и их смесей.
89. Способ по п. 88, в котором растворитель представляет собой смесь метанола и воды.
90. Способ по п. 88, в котором растворитель представляет собой метанол.
91. Способ по любому из пп. 83-90, в котором кристаллизация соединения свободного основания предусматривает:
растворение соединения свободного основания путем нагревания с получением раствора свободного основания;
охлаждение раствора свободного основания до комнатной температуры с получением суспензии свободного основания и
фильтрацию суспензии свободного основания с получением соединения формулы I.
92. Способ по п. 91, в котором свободное основание растворяют в смеси воды и метанола.
93. Способ по п. 91 или 92, в котором фильтрация суспензии свободного основания предусматривает:
получение фильтровального осадка свободного основания и
сушку фильтровального осадка с получением соединения формулы I.
94. Способ по п. 93, в котором сушка фильтровального осадка предусматривает сушку фильтровального осадка под вакуумом при температуре от приблизительно 40°C до 45°C.
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US62/789,740 | 2019-01-08 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2021123182A true RU2021123182A (ru) | 2023-02-10 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| US11220488B2 (en) | Crystalline polymorph of Ponesimod | |
| US20120029083A1 (en) | Polymorphic forms of aliskiren hemifumarate and process for preparation thereof | |
| WO2012147019A1 (en) | An improved process for the preparation of silodosin | |
| JP2017141274A (ja) | ピロール誘導体の結晶 | |
| JP2013538849A5 (ru) | ||
| US9932308B2 (en) | Method for producing indoline compound | |
| JP2019523273A (ja) | ベリノスタットの多形形態、およびその調製のためのプロセス | |
| US7417165B2 (en) | Crystalline forms of pregabalin | |
| US20210292479A1 (en) | Solid state forms of sugammadex sodium | |
| WO2020003151A1 (en) | Process for the preparation of sodium (2r,5s,13ar)-7,9-dioxo-10-((2,4,6-trifluorobenzyl)carbamoyl)-2,3,4,5,7,9,13,13a-octahydro-2,5-methanopyrido[1', 2':4,5]pyrazino[2,1-b] [1,3] oxazepin-8-olate and its polymorphic form | |
| JPWO2018021508A1 (ja) | ピラゾール−アミド化合物の製造方法 | |
| RU2021123182A (ru) | Кристаллические формы (s)-2-(7-циано-1h-бензимидазол-1-ил)-n-{ 1-[4-(1-циано-1-метилэтил)фенил]этил} ацетамида | |
| TW201546045A (zh) | 新穎結晶性芳烷基胺化合物及其製造方法 | |
| RU2481341C2 (ru) | Кристаллические модификации 3-(1н-индол-3-ил)-4-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)хиназолин-4-ил]пиррол-2,5-диона | |
| JP2016504364A (ja) | コビシスタット塩 | |
| WO2022040111A2 (en) | Solid state forms of erdafitinib salts and processes for preparation of erdafitinib | |
| EP4073058A1 (en) | Solid state form of lemborexant | |
| US11111208B2 (en) | Process for the preparation of safinamide mesylate intermediate | |
| JPWO2003010152A1 (ja) | アリールエテンスルホンアミド誘導体の新規結晶及びその製造法 | |
| WO2014013505A2 (en) | Amorphous vildagliptin | |
| WO2021133811A1 (en) | Solid state forms of cenicriviroc and process for preparation thereof | |
| EP4387960A1 (en) | Polymorphs of ponesimod | |
| JP2022516362A (ja) | （ｓ）－２－（７－シアノ－１ｈ－ベンズイミダゾール－１イル）－ｎ－｛１－［４－（１－シアノ－１－メチルエチル）フェニル］エチル｝アセトアミドの結晶形態 | |
| WO2020139670A1 (en) | Solid state forms of balovaptan | |
| EP4051659A1 (en) | Solid state forms of fezagepras and process for preparation thereof |