RU2021118878A - Лекарственные формы в виде капсул - Google Patents
Лекарственные формы в виде капсул Download PDFInfo
- Publication number
- RU2021118878A RU2021118878A RU2021118878A RU2021118878A RU2021118878A RU 2021118878 A RU2021118878 A RU 2021118878A RU 2021118878 A RU2021118878 A RU 2021118878A RU 2021118878 A RU2021118878 A RU 2021118878A RU 2021118878 A RU2021118878 A RU 2021118878A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- capsule
- solid solution
- peg
- paragraphs
- disease
- Prior art date
Links
- 239000002775 capsule Substances 0.000 title claims 46
- 239000002552 dosage form Substances 0.000 title claims 2
- 239000006104 solid solution Substances 0.000 claims 37
- 201000010099 disease Diseases 0.000 claims 28
- 239000002736 nonionic surfactant Substances 0.000 claims 21
- 239000002904 solvent Substances 0.000 claims 21
- 238000002844 melting Methods 0.000 claims 17
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims 14
- 239000000969 carrier Substances 0.000 claims 13
- 229940057838 polyethylene glycol 4000 Drugs 0.000 claims 9
- 229920001030 Polyethylene Glycol 4000 Polymers 0.000 claims 8
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 8
- -1 polyoxyethylene Polymers 0.000 claims 7
- 229920003171 Poly (ethylene oxide) Polymers 0.000 claims 6
- 239000012458 free base Substances 0.000 claims 6
- 230000001264 neutralization Effects 0.000 claims 6
- 238000010438 heat treatment Methods 0.000 claims 5
- SBASXUCJHJRPEV-UHFFFAOYSA-N 2-(2-Methoxyethoxy)ethanol Chemical compound COCCOCCO SBASXUCJHJRPEV-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 4
- 208000002557 Hidradenitis Diseases 0.000 claims 4
- 208000005777 Lupus Nephritis Diseases 0.000 claims 4
- 239000008118 PEG 6000 Substances 0.000 claims 4
- 229920002560 Polyethylene Glycol 3000 Polymers 0.000 claims 4
- 229920002562 Polyethylene Glycol 3350 Polymers 0.000 claims 4
- 229920002584 Polyethylene Glycol 6000 Polymers 0.000 claims 4
- 239000004359 castor oil Substances 0.000 claims 4
- 235000019438 castor oil Nutrition 0.000 claims 4
- LYCAIKOWRPUZTN-UHFFFAOYSA-N glycol Chemical compound OCCO LYCAIKOWRPUZTN-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 4
- 206010052779 Transplant rejections Diseases 0.000 claims 3
- 235000014113 dietary fatty acids Nutrition 0.000 claims 3
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims 3
- 229940079593 drugs Drugs 0.000 claims 3
- 239000000194 fatty acid Substances 0.000 claims 3
- 150000004665 fatty acids Chemical class 0.000 claims 3
- 239000011780 sodium chloride Substances 0.000 claims 3
- 239000000243 solution Substances 0.000 claims 3
- WBHHMMIMDMUBKC-QJWNTBNXSA-M (Z,12R)-12-hydroxyoctadec-9-enoate Chemical compound CCCCCC[C@@H](O)C\C=C/CCCCCCCC([O-])=O WBHHMMIMDMUBKC-QJWNTBNXSA-M 0.000 claims 2
- 206010012601 Diabetes mellitus Diseases 0.000 claims 2
- 108090001122 Immunoglobulin A Proteins 0.000 claims 2
- 229940099472 Immunoglobulin A Drugs 0.000 claims 2
- 206010061218 Inflammation Diseases 0.000 claims 2
- 208000001083 Kidney Disease Diseases 0.000 claims 2
- 206010029149 Nephropathy Diseases 0.000 claims 2
- 206010029151 Nephropathy Diseases 0.000 claims 2
- 229940044519 Poloxamer 188 Drugs 0.000 claims 2
- 229920002511 Poloxamer 237 Polymers 0.000 claims 2
- 229920002517 Poloxamer 338 Polymers 0.000 claims 2
- 229940044476 Poloxamer 407 Drugs 0.000 claims 2
- 229920002535 Polyethylene Glycol 1500 Polymers 0.000 claims 2
- 229940066675 Ricinoleate Drugs 0.000 claims 2
- 206010047115 Vasculitis Diseases 0.000 claims 2
- 201000007162 hidradenitis suppurativa Diseases 0.000 claims 2
- 200000000018 inflammatory disease Diseases 0.000 claims 2
- 230000004054 inflammatory process Effects 0.000 claims 2
- NOESYZHRGYRDHS-UHFFFAOYSA-N insulin Chemical compound N1C(=O)C(NC(=O)C(CCC(N)=O)NC(=O)C(CCC(O)=O)NC(=O)C(C(C)C)NC(=O)C(NC(=O)CN)C(C)CC)CSSCC(C(NC(CO)C(=O)NC(CC(C)C)C(=O)NC(CC=2C=CC(O)=CC=2)C(=O)NC(CCC(N)=O)C(=O)NC(CC(C)C)C(=O)NC(CCC(O)=O)C(=O)NC(CC(N)=O)C(=O)NC(CC=2C=CC(O)=CC=2)C(=O)NC(CSSCC(NC(=O)C(C(C)C)NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)C(CC=2C=CC(O)=CC=2)NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)C(C)NC(=O)C(CCC(O)=O)NC(=O)C(C(C)C)NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)C(CC=2NC=NC=2)NC(=O)C(CO)NC(=O)CNC2=O)C(=O)NCC(=O)NC(CCC(O)=O)C(=O)NC(CCCNC(N)=N)C(=O)NCC(=O)NC(CC=3C=CC=CC=3)C(=O)NC(CC=3C=CC=CC=3)C(=O)NC(CC=3C=CC(O)=CC=3)C(=O)NC(C(C)O)C(=O)N3C(CCC3)C(=O)NC(CCCCN)C(=O)NC(C)C(O)=O)C(=O)NC(CC(N)=O)C(O)=O)=O)NC(=O)C(C(C)CC)NC(=O)C(CO)NC(=O)C(C(C)O)NC(=O)C1CSSCC2NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)C(NC(=O)C(CCC(N)=O)NC(=O)C(CC(N)=O)NC(=O)C(NC(=O)C(N)CC=1C=CC=CC=1)C(C)C)CC1=CN=CN1 NOESYZHRGYRDHS-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 201000006417 multiple sclerosis Diseases 0.000 claims 2
- 201000008383 nephritis Diseases 0.000 claims 2
- 210000000056 organs Anatomy 0.000 claims 2
- 230000001575 pathological Effects 0.000 claims 2
- 229920001993 poloxamer 188 Polymers 0.000 claims 2
- 229920001992 poloxamer 407 Polymers 0.000 claims 2
- 239000004094 surface-active agent Substances 0.000 claims 2
- 210000001519 tissues Anatomy 0.000 claims 2
- KIHBGTRZFAVZRV-UHFFFAOYSA-M 2-hydroxystearate Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCC(O)C([O-])=O KIHBGTRZFAVZRV-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims 1
- 206010001052 Acute respiratory distress syndrome Diseases 0.000 claims 1
- 206010064930 Age-related macular degeneration Diseases 0.000 claims 1
- 206010001897 Alzheimer's disease Diseases 0.000 claims 1
- 102000005590 Anaphylatoxin C5a Receptor Human genes 0.000 claims 1
- 208000008637 Anti-Glomerular Basement Membrane Disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000002267 Anti-Neutrophil Cytoplasmic Antibody-Associated Vasculitis Diseases 0.000 claims 1
- 108010022043 Antineutrophil Cytoplasmic Antibodies Proteins 0.000 claims 1
- 206010003210 Arteriosclerosis Diseases 0.000 claims 1
- 208000006673 Asthma Diseases 0.000 claims 1
- 206010003816 Autoimmune disease Diseases 0.000 claims 1
- 210000004369 Blood Anatomy 0.000 claims 1
- 208000000594 Bullous Pemphigoid Diseases 0.000 claims 1
- 101700049499 C5AR1 Proteins 0.000 claims 1
- 208000008787 Cardiovascular Disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000000350 Central Nervous System Disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000006545 Chronic Obstructive Pulmonary Disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000010247 Contact Dermatitis Diseases 0.000 claims 1
- 208000004981 Coronary Disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000002528 Coronary Thrombosis Diseases 0.000 claims 1
- 206010011091 Coronary artery thrombosis Diseases 0.000 claims 1
- 206010011401 Crohn's disease Diseases 0.000 claims 1
- 206010012438 Dermatitis atopic Diseases 0.000 claims 1
- 206010018364 Glomerulonephritis Diseases 0.000 claims 1
- 206010018620 Goodpasture's syndrome Diseases 0.000 claims 1
- 206010021972 Inflammatory bowel disease Diseases 0.000 claims 1
- 206010022114 Injury Diseases 0.000 claims 1
- 102000004877 Insulin Human genes 0.000 claims 1
- 108090001061 Insulin Proteins 0.000 claims 1
- 208000002551 Irritable Bowel Syndrome Diseases 0.000 claims 1
- 208000004852 Lung Injury Diseases 0.000 claims 1
- 206010025135 Lupus erythematosus Diseases 0.000 claims 1
- 208000002780 Macular Degeneration Diseases 0.000 claims 1
- 206010028154 Multi-organ failure Diseases 0.000 claims 1
- 206010028417 Myasthenia gravis Diseases 0.000 claims 1
- 208000010125 Myocardial Infarction Diseases 0.000 claims 1
- 208000004235 Neutropenia Diseases 0.000 claims 1
- 206010033645 Pancreatitis Diseases 0.000 claims 1
- 206010034277 Pemphigoid Diseases 0.000 claims 1
- 241000721454 Pemphigus Species 0.000 claims 1
- 229920002538 Polyethylene Glycol 20000 Polymers 0.000 claims 1
- 229920002594 Polyethylene Glycol 8000 Polymers 0.000 claims 1
- 206010063837 Reperfusion injury Diseases 0.000 claims 1
- 206010039073 Rheumatoid arthritis Diseases 0.000 claims 1
- WBHHMMIMDMUBKC-QJWNTBNXSA-N Ricinoleic acid Chemical compound CCCCCC[C@@H](O)C\C=C/CCCCCCCC(O)=O WBHHMMIMDMUBKC-QJWNTBNXSA-N 0.000 claims 1
- WBHHMMIMDMUBKC-GKUQOKNUSA-N Ricinoleic acid Natural products CCCCCC[C@H](O)C\C=C/CCCCCCCC(O)=O WBHHMMIMDMUBKC-GKUQOKNUSA-N 0.000 claims 1
- 206010039710 Scleroderma Diseases 0.000 claims 1
- 206010040070 Septic shock Diseases 0.000 claims 1
- 208000006011 Stroke Diseases 0.000 claims 1
- 206010051379 Systemic inflammatory response syndrome Diseases 0.000 claims 1
- 206010069363 Traumatic lung injury Diseases 0.000 claims 1
- 206010052568 Urticaria chronic Diseases 0.000 claims 1
- 206010053648 Vascular occlusion Diseases 0.000 claims 1
- 230000004913 activation Effects 0.000 claims 1
- 201000000028 adult respiratory distress syndrome Diseases 0.000 claims 1
- 201000001320 atherosclerosis Diseases 0.000 claims 1
- 201000008937 atopic dermatitis Diseases 0.000 claims 1
- 230000001363 autoimmune Effects 0.000 claims 1
- 239000008280 blood Substances 0.000 claims 1
- 201000011510 cancer Diseases 0.000 claims 1
- 125000004432 carbon atoms Chemical group C* 0.000 claims 1
- 201000008779 central nervous system disease Diseases 0.000 claims 1
- 201000001084 cerebrovascular disease Diseases 0.000 claims 1
- 238000006243 chemical reaction Methods 0.000 claims 1
- 238000001816 cooling Methods 0.000 claims 1
- 201000008739 coronary artery disease Diseases 0.000 claims 1
- 230000001419 dependent Effects 0.000 claims 1
- 201000001981 dermatomyositis Diseases 0.000 claims 1
- PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N glycerol Substances OCC(O)CO PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 239000007902 hard capsule Substances 0.000 claims 1
- 230000002949 hemolytic Effects 0.000 claims 1
- ISGUIIHZEJGUGQ-UHFFFAOYSA-N heptacosaethylene glycol monomethyl ether Chemical compound COCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCO ISGUIIHZEJGUGQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- YZCKVEUIGOORGS-UHFFFAOYSA-N hydrogen atom Chemical group [H] YZCKVEUIGOORGS-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229940072106 hydroxystearate Drugs 0.000 claims 1
- 231100000515 lung injury Toxicity 0.000 claims 1
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 claims 1
- 201000008482 osteoarthritis Diseases 0.000 claims 1
- 229920002523 polyethylene Glycol 1000 Polymers 0.000 claims 1
- 230000002980 postoperative Effects 0.000 claims 1
- 201000004681 psoriasis Diseases 0.000 claims 1
- 229960003656 ricinoleic acid Drugs 0.000 claims 1
- 230000036303 septic shock Effects 0.000 claims 1
- 201000010874 syndrome Diseases 0.000 claims 1
- 201000000596 systemic lupus erythematosus Diseases 0.000 claims 1
- 230000003582 thrombocytopenic Effects 0.000 claims 1
- 230000002792 vascular Effects 0.000 claims 1
Claims (80)
1. Лекарственная форма в виде капсулы с твердым раствором, содержащей соединение 1 в виде свободного основания, в его нейтральной форме или в форме фармацевтически приемлемой соли:
и носитель, содержащий
по меньшей мере одно неионогенное поверхностно-активное вещество, имеющее значение гидрофильно-липофильного баланса (HLB), равное по меньшей мере 10, и
по меньшей мере один водорастворимый солюбилизатор, имеющий температуру плавления 37°С или выше.
2. Капсула с твердым раствором по п. 1, где содержание носителя составляет около 97-99% по массе от общей массы содержимого указанной капсулы с твердым раствором.
3. Капсула с твердым раствором по п. 1, где содержание носителя составляет около 98% по массе от общей массы содержимого указанной капсулы с твердым раствором.
4. Капсула с твердым раствором по п. 1 или 2, содержащая около 1-3% соединения 1 по массе от общего содержимого указанной капсулы с твердым раствором.
5. Капсула с твердым раствором по п. 1 или 3, содержащая около 2% соединения 1 по массе от общего содержимого указанной капсулы с твердым раствором.
6. Капсула с твердым раствором по любому из пп. 1-5, где общая масса носителя включает соотношение от 30:70 до 65:35 по меньшей мере одного неионогенного поверхностно-активного вещества, имеющего значение гидрофильно-липофильного баланса (HLB), равное по меньшей мере 10, к по меньшей мере одному водорастворимому солюбилизатору, имеющему температуру плавления 37°С или выше.
7. Капсула с твердым раствором по любому из пп. 1-5, где общая масса носителя включает соотношение от 35:65 до 65:35 по меньшей мере одного неионогенного поверхностно-активного вещества, имеющего значение гидрофильно-липофильного баланса (HLB), равное по меньшей мере 10, к по меньшей мере одному водорастворимому солюбилизатору, имеющему температуру плавления 37°С или выше.
8. Капсула с твердым раствором по любому из пп. 1-5, где общая масса носителя включает соотношение от 40:60 до 60:40 по меньшей мере одного неионогенного поверхностно-активного вещества, имеющего значение гидрофильно-липофильного баланса (HLB), равное по меньшей мере 10, к по меньшей мере одному водорастворимому солюбилизатору, имеющему температуру плавления 37°С или выше.
9. Капсула с твердым раствором по любому из пп. 1-5, где общая масса носителя включает соотношение от 45:55 до 55:45 по меньшей мере одного неионогенного поверхностно-активного вещества, имеющего значение гидрофильно-липофильного баланса (HLB), равное по меньшей мере 10, к по меньшей мере одному водорастворимому солюбилизатору, имеющему температуру плавления 37°С или выше.
10. Капсула с твердым раствором по любому из пп. 1-5, где общая масса носителя включает соотношение 50:50 по меньшей мере одного неионогенного поверхностно-активного вещества, имеющего значение гидрофильно-липофильного баланса (HLB), равное по меньшей мере 10, к по меньшей мере одному водорастворимому солюбилизатору, имеющему температуру плавления 37°С или выше.
11. Капсула с твердым раствором по любому из пп. 1-10, где по меньшей мере одно неионогенное поверхностно-активное вещество, имеющее значение HLB, равное по меньшей мере 10, представляет собой полиоксиэтиленовое производное жирной кислоты, содержащей около 8-22 атомов углерода.
12. Капсула с твердым раствором по любому из пп. 1-10, где по меньшей мере одно неионогенное поверхностно-активное вещество, имеющее значение HLB, равное по меньшей мере 10, представляет собой полиоксиэтиленовое производное жирной кислоты, где жирной кислотой является рицинолевая кислота.
13. Капсула с твердым раствором по любому из пп. 1-10, где по меньшей мере одно неионогенное поверхностно-активное вещество, имеющее значение HLB, равное по меньшей мере 10, представляет собой полиоксиэтиленовое гидрогенизированное касторовое масло или полиоксиэтиленовое касторовое масло.
14. Капсула с твердым раствором по любому из пп. 1-10, где по меньшей мере одно неионогенное поверхностно-активное вещество, имеющее значение HLB, равное по меньшей мере 10, представляет собой гидроксистеарат макрогол-40-гликоля или рицинолеат макроголглицерина.
15. Капсула с твердым раствором по любому из пп. 1-10, где по меньшей мере одно неионогенное поверхностно-активное вещество, имеющее значение HLB, равное по меньшей мере 10, представляет собой гидроксистеарат макрогол-40-гликоля.
16. Капсула с твердым раствором по любому из пп. 1-15, где по меньшей мере один водорастворимый солюбилизатор, имеющий температуру плавления 37°С или выше, выбран из группы, состоящей из PEG-1000, PEG-1500, PEG-1540, PEG-2000, PEG-3000, PEG-3350, PEG-4000, PEG-6000, PEG-8000, PEG-10000, PEG-20000, полоксамера 188, полоксамера 237, полоксамера 338 и полоксамера 407.
17. Капсула с твердым раствором по любому из пп. 1-15, где по меньшей мере один водорастворимый солюбилизатор, имеющий температуру плавления 37°С или выше, выбран из группы, состоящей из PEG-1540, PEG-2000, PEG-3000, PEG-3350, PEG-4000, PEG-6000.
18. Капсула с твердым раствором по любому из пп. 1-15, где по меньшей мере один водорастворимый солюбилизатор, имеющий температуру плавления 37°С или выше, представляет собой PEG-4000.
19. Капсула с твердым раствором по любому из пп. 1-10, где по меньшей мере одно неионогенное поверхностно-активное вещество, имеющее значение HLB по меньшей мере 10, представляет собой гидроксистеарат макрогол-40-гликоля, и по меньшей мере один водорастворимый солюбилизатор, имеющий температуру плавления 37°С или выше, представляет собой PEG-4000.
20. Капсула с твердым раствором по любому из пп. 1-19, где общая масса заполнения указанной капсулы с твердым раствором составляет от около 130 мг до 900 мг.
21. Капсула с твердым раствором по любому из пп. 1-19, где общая масса заполнения указанной капсулы с твердым раствором составляет около 500 мг.
22. Капсула с твердым раствором по любому из пп. 1-19, где размер капсулы выбран из группы, состоящей из #00, #0, #1, #2, #3, #4 или #5.
23. Капсула с твердым раствором по любому из пп. 1-19, где размер капсулы составляет #0.
24. Капсула с твердым раствором по любому из пп. 1-23, где капсула представляет собой твердую капсулу.
25. Способ изготовления капсулы с твердым раствором, содержащей соединение 1 в виде свободного основания, в его нейтральной форме или в форме фармацевтически приемлемой соли:
и носитель, содержащий:
по меньшей мере одно неионогенное поверхностно-активное вещество, имеющее значение гидрофильно-липофильного баланса (HLB), равное по меньшей мере 10, и
по меньшей мере один водорастворимый солюбилизатор, имеющий температуру плавления 37°С или выше;
при этом указанный способ включает:
(а) плавление носителя;
(b) объединение расплавленного носителя, полученного на стадии (а), с соединением 1 с образованием раствора лекарственного средства;
(c) инкапсулирование раствора лекарственного средства в оболочку капсулы; и
(d) охлаждение инкапсулированного раствора лекарственного средства с образованием капсулы с твердым раствором, содержащей соединение 1.
26. Способ по п. 25, где стадия (а) включает нагревание носителя до температуры примерно 50-85°С.
27. Способ по п. 25, где стадия (а) включает:
(i) нагревание по меньшей мере одного неионогенного поверхностно-активного вещества, имеющего значение HLB, равное по меньшей мере 10, с образованием расплавленного поверхностно-активного вещества;
(ii) нагревание по меньшей мере одного водорастворимого солюбилизатора с образованием расплавленного солюбилизатора; и
(iii) объединение расплавленного солюбилизатора с расплавленным поверхностно-активным веществом с образованием расплавленного носителя.
28. Способ по п. 27, где стадия (i) включает нагревание по меньшей мере одного неионогенного поверхностно-активного вещества, имеющего значение HLB, равное по меньшей мере 10, до температуры примерно 50-70°С.
29. Способ по п. 27 или 28, где стадия (ii) включает нагревание по меньшей мере одного водорастворимого солюбилизатора до температуры примерно 80-85ºС.
30. Способ по любому из пп. 25-29, где по меньшей мере одно неионогенное поверхностно-активное вещество, имеющее значение HLB, равное по меньшей мере 10, представляет собой полиоксиэтиленовое гидрогенизированное касторовое масло или полиоксиэтиленовое касторовое масло.
31. Способ по любому из пп. 25-29, где по меньшей мере одно неионогенное поверхностно-активное вещество, имеющее значение HLB, равное по меньшей мере 10, представляет собой гидроксистеарат макрогол-40-гликоля или рицинолеат макроголглицерина.
32. Способ по любому из пп. 25-29, где по меньшей мере одно неионогенное поверхностно-активное вещество, имеющее значение HLB, равное по меньшей мере 10, представляет собой гидроксистеарат макрогол-40-гликоля.
33. Способ по любому из пп. 25-29, где по меньшей мере один водорастворимый солюбилизатор, имеющий температуру плавления 37°С или выше, выбран из группы, состоящей из PEG-1500, PEG-1540, PEG-2000, PEG-3000, PEG-3350, PEG-4000, PEG-6000, полоксамера 188, полоксамера 237, полоксамера 338 и полоксамера 407.
34. Способ по любому из пп. 25-29, где по меньшей мере один водорастворимый солюбилизатор, имеющий температуру плавления 37°С или выше, выбран из группы, состоящей из PEG-1540, PEG-2000, PEG-3000, PEG-3350, PEG-4000 и PEG-6000.
35. Способ по любому из пп. 25-29, где по меньшей мере один водорастворимый солюбилизатор, имеющий температуру плавления 37°С или выше, представляет собой PEG-4000.
36. Способ по любому из пп. 25-29, где по меньшей мере одно неионогенное поверхностно-активное вещество, имеющее значение HLB, равное по меньшей мере 10, представляет собой гидроксистеарат макрогол-40-глицерина и по меньшей мере один водорастворимый солюбилизатор полиэтиленгликоль 4000 (PEG-4000).
37. Капсула с твердым раствором, содержащая соединение 1 в виде свободного основания, в его нейтральной форме или в форме фармацевтически приемлемой соли:
и носитель, содержащий:
по меньшей мере одно неионогенное поверхностно-активное вещество, имеющее значение гидрофильно-липофильного баланса (HLB), равное по меньшей мере 10, и
по меньшей мере один водорастворимый солюбилизатор, имеющий температуру плавления 37°С или выше;
при этом указанная капсула с твердым раствором изготовлена в соответствии со способом по любому из пп. 25-36.
38. Способ лечения индивидуума, страдающего от заболевания или нарушения, включающего патологическую активацию рецепторов C5a, или предрасположенного к такому заболеванию или нарушению, включающий введение индивидууму эффективного количества капсулы с твердым раствором по любому из пп. 1-24.
39. Способ по п. 38, где заболевание или нарушение представляет собой воспалительное заболевание или нарушение.
40. Способ по п. 39, где заболевание или нарушение выбрано из группы, состоящей из нейтропении, сепсиса, септического шока, болезни Альцгеймера, рассеянного склероза, инсульта, воспалительного заболевания кишечника, возрастной дегенерации желтого пятна, хронического обструктивного заболевания легких, связанного с ожогами воспаления, повреждения легких, остеоартрита, атопического дерматита, хронической крапивницы, ишемически-реперфузионного повреждения, острого респираторного дистресс-синдрома, синдрома системной воспалительной реакции, синдрома полиорганной недостаточности, отторжения тканевого трансплантата, рака и сверхострого отторжения трансплантированных органов.
41. Способ по п. 38, где заболевание или нарушение представляет собой сердечно-сосудистое или цереброваскулярное нарушение.
42. Способ по п. 41, где заболевание или нарушение выбрано из группы, состоящей из инфаркта миокарда, коронарного тромбоза, окклюзии сосудов, послеоперационной повторной окклюзии сосудов, атеросклероза, травматического повреждения центральной нервной системы и ишемической болезни сердца.
43. Способ по п. 38, где заболевание или нарушение представляет собой аутоиммунное нарушение.
44. Способ по п. 43, где заболевание или нарушение выбрано из группы, состоящей из ревматоидного артрита, гломерулопатии C3 (C3G), гнойного гидраденита (HS), системной красной волчанки, синдрома Гийена-Барре, панкреатита, волчаночного нефрита, волчаночного гломерулонефрита, псориаза, иммуноглобулин А (IgA) нефропатии, болезни Крона, васкулита, синдрома раздраженного кишечника, дерматомиозита, рассеянного склероза, бронхиальной астмы, пузырчатки, пемфигоида, склеродермии, миастении гравис, аутоиммунных гемолитических и тромбоцитопенических состояний, синдрома Гудпасчера, иммуноваскулита, отторжения тканевого трансплантата, сверхострого отторжения трансплантированных органов.
45. Способ по п. 38, где заболевание или нарушение представляет собой патологические последствия, ассоциированные с группой, состоящей из инсулинозависимого диабета, сахарного диабета, волчаночной нефропатии, нефрита Хеймана, мембранозного нефрита, гломерулонефрита, реакций контактной чувствительности и воспаления, вызванного контактом крови с искусственными поверхностями.
46. Способ по п. 38, где заболевание или нарушение выбрано из группы, состоящей из васкулита, ассоциированного с антинейтрофильными цитоплазматическими антителами (ANCA), гломерулопатии C3, гнойного гидраденита и волчаночного нефрита.
47. Способ по п. 38, где заболевание или нарушение представляет собой васкулит, ассоциированный с антинейтрофильными цитоплазматическими антителами (ANCA).
48. Способ по п. 38, где заболевание или нарушение представляет собой C3 гломерулопатию.
49. Способ по п. 38, где заболевание или нарушение представляет собой гнойный гидраденит.
50. Способ по п. 38, где заболевание или нарушение представляет собой волчаночный нефрит.
51. Капсула с единичной дозировкой, содержащая около 2,6-25,2 мг соединения 1 в виде свободного основания, в его нейтральной форме:
и носитель, содержащий:
по меньшей мере одно неионогенное поверхностно-активное вещество, имеющее значение гидрофильно-липофильного баланса (HLB), равное по меньшей мере 10, и
по меньшей мере один водорастворимый солюбилизатор, имеющий температуру плавления 37°С или выше.
52. Капсула с единичной дозировкой по п. 51, содержащая около 2,6-18 мг соединения 1 в виде свободного основания, в его нейтральной форме.
53. Капсула с единичной дозировкой по п. 51, содержащая около 10 мг соединения 1 в виде свободного основания, в его нейтральной форме.
54. Капсула с единичной дозировкой по любому из пп. 51-53, где общая масса заполнения указанной капсулы с твердым раствором составляет примерно 130-900 мг.
55. Набор, содержащий одну или несколько капсул с твердым раствором по любому из пп. 1-24, или же одну или несколько единичных дозированных единиц по любому из пп. 51-54.
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US62/773,848 | 2018-11-30 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2021118878A true RU2021118878A (ru) | 2022-12-30 |
| RU2824998C2 RU2824998C2 (ru) | 2024-08-19 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| IL283450B1 (en) | Solid solution capsule formulations containing (3S,2R)-2-(4-(cyclopentylamino)phenyl)-1-(2-fluoro-6-methylbenzoyl)-N-(4-methyl-3-(trifluoromethyl)phenyl) Piperidine-3-carboxamide, methods for their preparation and their medical uses | |
| US3819706A (en) | Meta chloro substituted-alpha-butylamino-propiophenones | |
| HRP20171176T1 (hr) | C5ar antagonisti | |
| CN103562201B (zh) | 作为toll样受体调节剂的取代的苯并氮杂卓 | |
| Benga | Water channel proteins (later called aquaporins) and relatives: past, present, and future | |
| Van der Burg et al. | Novel type of substituted piperazine with high antiserotonin potency | |
| JPH02504033A (ja) | トリ‐およびテトラ‐置換‐オキセタンおよびテトラヒドロフランおよびその中間体 | |
| US20060040959A1 (en) | Adenosine A3 receptor modulators | |
| RU2655171C2 (ru) | Соль производного пиразолохинолина и ее кристалл | |
| JP2008538581A (ja) | ｛［（２ｒ）−７−（２，６−ジクロロフェニル）−５−フルオロ−２，３−ジヒドロ−１−ベンゾフラン−２−イル］メチル｝アミン塩酸塩の結晶形態 | |
| TW200533657A (en) | Substituted pyrazoline compounds, their preparation and use as medicaments | |
| JP2012501317A (ja) | トリアゾール誘導体、及びそのニコチン性アセチルコリン受容体モジュレーターとしての使用 | |
| US7271162B2 (en) | Cycloocta[b][1,4]diazepino[6,7,1-hi]indoles and derivatives | |
| JP2001520645A (ja) | 新規な化合物 | |
| FR2806086A1 (fr) | Base cristalline du citalopram | |
| JP2011506331A (ja) | ３−（６−（１−（２，２−ジフルオロベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イル）シクロプロパンカルボキサミド）−３−メチルピリジン−２−イル）安息香酸の処方物 | |
| TW214552B (ru) | ||
| CZ294307B6 (cs) | Derivát pyrazolu, způsob jeho přípravy, farmaceutický prostředek tento derivát obsahující a použití tohoto derivátu pro přípravu léčiv | |
| JP2009510004A (ja) | コルチコトロピン放出因子（ＣＲＦ）受容体拮抗薬として有用なピラゾロ［１，５−α］ピリミジニル誘導体 | |
| RU2021118878A (ru) | Лекарственные формы в виде капсул | |
| US20050054635A1 (en) | Cyclohepta[b][1,4]diazepino[6,7,1,-hi]indoles and derivatives | |
| Panayotova-Pencheva | Species composition and morphology of protostrongylids (Nematoda: Protostrongylidae) in ruminants from Bulgaria | |
| TW201006819A (en) | Pharmaceutical formulation comprising a CB1-receptor compound in a solid solution and/or solid dispersion | |
| CN102123992A (zh) | 用作烟碱型乙酰胆碱受体调节剂的新颖的二苯基1，2，3-三唑衍生物 | |
| RU2375362C2 (ru) | Фармацевтические композиции, содержащие соль миртазапина |