Claims (32)
1. Фармацевтическая единичная композиция, содержащая:1. Pharmaceutical unit composition containing:
i) множество композиций акотиамида или его фармацевтически приемлемых солей в виде множества частиц с модифицированным высвобождением, и один или несколько контролирующих скорость полимеров,i) a plurality of modified release multiparticulate compositions of acotiamid or its pharmaceutically acceptable salts, and one or more rate controlling polymers,
ii) необязательно композиции акотиамида или его фармацевтически приемлемых солей в виде множества частиц с немедленным высвобождением,ii) optional immediate release multiparticulate compositions of acotiamid or its pharmaceutically acceptable salts,
где указанную единичную композицию вводят один раз в сутки.where the specified single composition is administered once a day.
2. Композиция по п. 1, где общая доза акотиамида или его фармацевтически приемлемых солей в единичной композиции составляет около 300 мг.2. The composition according to claim 1, wherein the total dose of acotiamid or its pharmaceutically acceptable salts in a single composition is about 300 mg.
3. Композиция по п. 1, где акотиамид или его фармацевтически приемлемые соли присутствуют в количестве по меньшей мере 50% по массе от всей единичной композиции.3. The composition according to claim 1, wherein the acotiamid or its pharmaceutically acceptable salts are present in an amount of at least 50% by weight of the entire unit composition.
4. Композиция по п. 1, где единичную композицию выбирают из капсулы, таблетки и саше.4. Composition according to claim 1, wherein the unit composition is selected from capsule, tablet and sachet.
5. Композиция по п. 1, где единичная композиция представляет собой капсулу.5. The composition according to claim 1, where the single composition is a capsule.
6. Композиция по п. 1, где композиции акотиамида или его фармацевтически приемлемых солей в виде множества частиц выбирают из одной или нескольких мини-таблеток, сфероидов, пеллет, гранул, порошков, микрокапсул, множества единичных частиц и их смесей.6. The composition of claim 1, wherein the multiparticulate compositions of acotiamid or its pharmaceutically acceptable salts are selected from one or more mini-tablets, spheroids, pellets, granules, powders, microcapsules, multiparticulates, and mixtures thereof.
7. Композиция по п. 1, которая в испытании на растворение in vitro со сменой сред демонстрирует следующий профиль высвобождения:7. A composition according to claim 1 which, in an in vitro dissolution test with media change, exhibits the following release profile:
i) высвобождает не более 55% за 1 час в 900 мл среды 0,01N HCl при 100 об/мин и 37°C с использованием аппарата типа I Фармакопеи США (USP), иi) releases not more than 55% in 1 hour in 900 ml of 0.01N HCl medium at 100 rpm and 37°C using a USP type I apparatus, and
ii) высвобождает по меньшей мере 20% - 75% за 3 часа и не менее 50% за 9 часов в 900 мл фосфатно-солевой буферной среде pH 6,8 с 0,5% лауретсульфата натрия при 100 об/мин и 37°C с использованием аппарата типа I USP.ii) releases at least 20% - 75% in 3 hours and at least 50% in 9 hours in 900 ml phosphate-buffered saline pH 6.8 with 0.5% sodium laureth sulfate at 100 rpm and 37°C using a USP type I apparatus.
8. Фармацевтическая единичная композиция, содержащая:8. Pharmaceutical unit composition containing:
i) композиции ингибитора протонной помпы или его фармацевтически приемлемых солей с отсроченным высвобождением,i) delayed release formulations of the proton pump inhibitor or pharmaceutically acceptable salts thereof,
ii) множество композиций акотиамида или его фармацевтически приемлемых солей в виде множества частиц с модифицированным высвобождением, и один или нескольких контролирующих скорость полимеров,ii) a plurality of compositions of acotiamid or its pharmaceutically acceptable salts in the form of a plurality of modified release particles and one or more rate controlling polymers,
iii) необязательно композиции акотиамида или его фармацевтически приемлемых солей в виде множества частиц с немедленным высвобождением,iii) optional compositions of acotiamid or its pharmaceutically acceptable salts in the form of multiple particles with immediate release,
где указанную единичную композицию вводят один раз в сутки.where the specified single composition is administered once a day.
9. Композиция по п. 8, где ингибитор протонной помпы выбирают из рабепразола, омепразола, эзомепразола, илапразола, лансопразола, пантопразола, леминопразола или их оптически активного изомера или их фармацевтически приемлемых солей.9. The composition according to claim 8, wherein the proton pump inhibitor is selected from rabeprazole, omeprazole, esomeprazole, ilaprazole, lansoprazole, pantoprazole, leminoprazole, or an optically active isomer or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
10. Композиция по п. 8, где ингибитор протонной помпы выбирают из рабепразола, омепразола или его оптически активного изомера или их фармацевтически приемлемых солей.10. The composition of claim 8 wherein the proton pump inhibitor is selected from rabeprazole, omeprazole or its optically active isomer, or pharmaceutically acceptable salts thereof.
11. Композиция по п. 8, где композиции ингибитора протонной помпы с отсроченным высвобождением выбирают из одного или нескольких из таблетки, мини-таблеток или пеллет или гранул.11. The composition of claim 8, wherein the delayed release proton pump inhibitor compositions are selected from one or more of tablets, mini-tablets or pellets or granules.
12. Композиция по п. 8, где общая доза акотиамида или его фармацевтически приемлемых солей в единичной композиции составляет 300 мг.12. The composition according to claim 8, wherein the total dose of acotiamid or its pharmaceutically acceptable salts in a single composition is 300 mg.
13. Композиция по п. 8, где акотиамид или его фармацевтически приемлемые соли присутствуют в количестве, составляющем по меньшей мере 50% по массе от всех композиций акотиамида в виде множества частиц.13. The composition of claim 8 wherein the acotiamid or pharmaceutically acceptable salts thereof are present in an amount of at least 50% by weight of all multiparticulate acotiamid compositions.
14. Композиция по п. 8, где композиции акотиамида с модифицированным высвобождением выбирают из замедленного высвобождения, отсроченного высвобождения или их смесей.14. The composition of claim 8, wherein the modified release compositions of acotiamid are selected from sustained release, delayed release, or mixtures thereof.
15. Композиция по п. 8, где композиции акотиамида в виде множества частиц выбирают из одного или нескольких из мини-таблеток, сфероидов, пеллет, гранул, порошков, микрокапсул, множества единичных частиц и их смесей.15. The composition of claim 8, wherein the multiparticulate compositions of acotiamid are selected from one or more of mini-tablets, spheroids, pellets, granules, powders, microcapsules, multiparticulates, and mixtures thereof.
16. Композиция по п. 8, где указанные композиции акотиамида и ингибитора протонной помпы физически разделены.16. The composition of claim 8, wherein said acotiamid and proton pump inhibitor compositions are physically separated.
17. Композиция по п. 8, где единичная композиция выбрана из капсулы, таблетки и саше.17. Composition according to claim 8, wherein the unit composition is selected from capsule, tablet and sachet.
18. Композиция по п. 8, где единичная композиция представляет собой капсулу.18. The composition according to claim 8, where the single composition is a capsule.
19. Применение композиции по п. 8 для лечения и/или сдерживания развития функциональной диспепсии, чувства переполнения в животе после приема пищи при функциональной диспепсии, вздутия верхнего отдела желудка, гастроэзофагеальной рефлюксной болезни и других проблем или нарушений верхних отделов желудочно-кишечного тракта.19. The use of a composition according to claim 8 for the treatment and/or control of functional dyspepsia, abdominal fullness after eating in functional dyspepsia, upper gastric distention, gastroesophageal reflux disease, and other problems or disorders of the upper gastrointestinal tract.
20. Фармацевтическая единичная композиция ингибитора протонной помпы и акотиамида или его фармацевтически приемлемых солей, где композицию изготавливают с помощью стадий, включающих:20. Pharmaceutical unit composition of a proton pump inhibitor and acotiamid or its pharmaceutically acceptable salts, where the composition is made using steps including:
i) изготовление композиций ингибитора протонной помпы с отсроченным высвобождением,i) making delayed release proton pump inhibitor compositions,
ii) изготовление дополнительных композиций акотиамида с модифицированным высвобождением в форме мини-таблеток и необязательно изготовление композиций акотиамида с немедленным высвобождением в форме мини-таблеток,ii) making additional formulations of acotiamid with modified release in the form of mini-tablets, and optionally making compositions of acotiamid with immediate release in the form of mini-tablets,
iii) заполнение капсулы композициями, полученными на стадии (i) и стадии (ii).iii) filling the capsule with the compositions obtained in step (i) and step (ii).