RU2021116155A - Химическое соединение - Google Patents
Химическое соединение Download PDFInfo
- Publication number
- RU2021116155A RU2021116155A RU2021116155A RU2021116155A RU2021116155A RU 2021116155 A RU2021116155 A RU 2021116155A RU 2021116155 A RU2021116155 A RU 2021116155A RU 2021116155 A RU2021116155 A RU 2021116155A RU 2021116155 A RU2021116155 A RU 2021116155A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- methyl
- amino
- pyrrolo
- pyrimidin
- spiro
- Prior art date
Links
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 title claims 21
- -1 nitro, cyano, amino Chemical group 0.000 claims 28
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims 11
- 125000000171 (C1-C6) haloalkyl group Chemical group 0.000 claims 6
- 125000000882 C2-C6 alkenyl group Chemical group 0.000 claims 4
- 125000003601 C2-C6 alkynyl group Chemical group 0.000 claims 4
- 241000124008 Mammalia Species 0.000 claims 4
- 125000000262 haloalkenyl group Chemical group 0.000 claims 4
- 125000000232 haloalkynyl group Chemical group 0.000 claims 4
- 229910052736 halogen Inorganic materials 0.000 claims 4
- 150000002367 halogens Chemical class 0.000 claims 4
- 125000003107 substituted aryl group Chemical group 0.000 claims 4
- 125000005346 substituted cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims 4
- 206010012438 Dermatitis atopic Diseases 0.000 claims 3
- 208000003251 Pruritus Diseases 0.000 claims 3
- 201000008937 atopic dermatitis Diseases 0.000 claims 3
- 125000003118 aryl group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000000753 cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims 2
- SUWNWHSTRGJNET-UHFFFAOYSA-N heptane-2-sulfonamide Chemical compound CCCCCC(C)S(N)(=O)=O SUWNWHSTRGJNET-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 125000001072 heteroaryl group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000002496 methyl group Chemical group [H]C([H])([H])* 0.000 claims 2
- 229910052757 nitrogen Inorganic materials 0.000 claims 2
- 125000002924 primary amino group Chemical group [H]N([H])* 0.000 claims 2
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 2
- 239000011780 sodium chloride Substances 0.000 claims 2
- 125000003003 spiro group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000004890 (C1-C6) alkylamino group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000004739 (C1-C6) alkylsulfonyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 235000002198 Annona diversifolia Nutrition 0.000 claims 1
- 241000283690 Bos taurus Species 0.000 claims 1
- 241000282472 Canis lupus familiaris Species 0.000 claims 1
- 241000283707 Capra Species 0.000 claims 1
- 241000283086 Equidae Species 0.000 claims 1
- 241000283074 Equus asinus Species 0.000 claims 1
- 241000282326 Felis catus Species 0.000 claims 1
- 241000282412 Homo Species 0.000 claims 1
- 241000282838 Lama Species 0.000 claims 1
- 241000283898 Ovis Species 0.000 claims 1
- 241000282887 Suidae Species 0.000 claims 1
- 241001416177 Vicugna pacos Species 0.000 claims 1
- 125000003545 alkoxy group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000004429 atoms Chemical group 0.000 claims 1
- 239000000969 carrier Substances 0.000 claims 1
- 125000004093 cyano group Chemical group *C#N 0.000 claims 1
- 125000004438 haloalkoxy group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000005842 heteroatoms Chemical group 0.000 claims 1
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims 1
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 claims 1
- 125000004435 hydrogen atoms Chemical class [H]* 0.000 claims 1
- 125000002887 hydroxy group Chemical group [H]O* 0.000 claims 1
- 244000144972 livestock Species 0.000 claims 1
- 125000004433 nitrogen atoms Chemical group N* 0.000 claims 1
- 201000002674 obstructive nephropathy Diseases 0.000 claims 1
- 229910052760 oxygen Inorganic materials 0.000 claims 1
- 239000000126 substance Substances 0.000 claims 1
- 229910052717 sulfur Inorganic materials 0.000 claims 1
- 125000004001 thioalkyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000003396 thiol group Chemical group [H]S* 0.000 claims 1
Claims (67)
1. Соединение формулы I или его фармацевтическая или ветеринарная соль
Формула I,
где
X означает N, CH или CR3;
Y означает N, CH или CR3;
R1 означает (CH2)nSO2N(R2)2, (CH2)mNHSO2R2, (CH2)nCON(R2)2 или (CH2)mNHCOR2
n равно 0, 1, 2, 3 или 4;
m равно 0, 1, 2, 3 или 4;
каждый R2 независимо означает водород, C1-6 алкил, C1-6 галогеналкил, C2-6 алкенил, C2-6 галогеналкенил, C2-6 алкинил, C2-6 галогеналкинил, незамещенный или замещенный циклоалкил, незамещенный или замещенный арил, или незамещенный или замещенный гетероарил; или
два R2 могут объединяться с атомом азота, к которому они присоединены, с образованием незамещенного или замещенного 5-7-членного кольца, которое может включать один или большее количество дополнительных гетероатомов, выбранных из группы, включающей N, O или S, и которое может включать одну или большее количество кратных связей;
и
каждый R3 независимо означает C1-6 алкил, C1-6 галогеналкил, C2-6 алкенил, C2-6 галогеналкенил, C2-6 алкинил, C2-6 галогеналкинил, гидроксигруппу, C1-6 алкоксигруппу, C1-6 галогеналкилоксигруппу, C1-6 алкилсульфонил, C1-6 тиоалкил, меркаптогруппу, галоген, нитрогруппу, цианогруппу, аминогруппу, C1-6 алкиламиногруппу, незамещенный или замещенный циклоалкил, незамещенный или замещенный арил, или незамещенный или замещенный гетероарил,
если X означает CR3 и Y означает CR3, каждый CR3 может объединяться с атомами, к которым они присоединены, с образованием конденсированного 5-7-членного кольца.
2. Соединение по п.1, где R1 означает (CH2)nSO2NHR2 или (CH2)mNHSO2R2 .
3. Соединение по п.1 или 2, где R1 означает (CH2)nSO2NHR2 .
4. Соединение по одному из пп.1-3, где n равно 0.
5. Соединение по одному из пп.1-3, где n равно 1.
6. Соединение по любому из пп.1-5, где R2 означает C1-6 алкил, незамещенный или замещенный циклоалкил, C1-6 галогеналкил, или незамещенный или замещенный арил.
7. Соединение по п.6, где указанный циклоалкил или арил замещен одним или большим количеством следующих: галоген, C1-6 алкил, C1-6 галогеналкил, C2-6 алкенил, C2-6 галогеналкенил, C2-6 алкинил, C2-6 галогеналкинил, CN, NO2, NH2, N(C1-6 алкил)2, OH или OC1-6 алкил.
8. Соединение по п.1 или 2, где R1 означает (CH2)mNHSO2R2.
9. Соединение по одному из пп.1, 2 или 8, где m равно 0.
10. Соединение по одному из пп.1, 2 или 9, где m равно 1.
11. Соединение по любому из пп.1, 2 или 8-10, где R2 означает C1-6 алкил, незамещенный или замещенный циклоалкил, C1-6 галогеналкил, или незамещенный или замещенный арил.
12. Соединение по п.11, где указанный циклоалкил или арил замещен одним или большим количеством следующих: галоген, C1-6 алкил, C1-6 галогеналкил, C2-6 алкенил, C2-6 галогеналкенил, C2-6 алкинил, C2-6 галогеналкинил, CN, NO2, NH2, N(C1-6 алкил)2, OH или OC1-6 алкил.
13. Соединение по любому из пп.1-12, где X означает CH.
14. Соединение по любому из пп.1-13, где Y означает CH.
15. Соединение по любому из пп.1-12, где один или большее количество из X и Y означает CR3, где каждый R3 означает галоген, цианогруппу или C1-6 алкил.
16. Соединение, выбранное из группы, включающей:
N-метил-6-[метил(7H-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)амино]спиро[3.3]гептан-2-сульфонамид;
N-этил-6-[метил(7H-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)амино]спиро[3.3]гептан-2-сульфонамид;
6-[метил(7H-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)амино]-N-пропилспиро[3.3]гептан-2-сульфонамид;
N-изопропил-6-[метил(7H-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)амино]спиро[3.3]гептан-2-сульфонамид;
N-циклопропил-6-[метил(7H-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)амино]спиро[3.3]гептан-2-сульфонамид;
6-[метил(7H-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)амино]-N-(2,2,2-трифторэтил)спиро[3.3]гептан-2-сульфонамид;
N-изобутил-6-[метил(7H-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)амино]спиро[3.3]гептан-2-сульфонамид;
N-трет-бутил-6-[метил(7H-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)амино]спиро[3.3]гептан-2-сульфонамид;
N-циклобутил-6-[метил(7H-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)амино]спиро[3.3]гептан-2-сульфонамид;
N-циклопентил-6-[метил(7H-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)амино]спиро[3.3]гептан-2-сульфонамид;
N-[2-[метил(7H-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)амино]спиро[3.3]гептан-6-ил]бензолсульфонамид;
2-хлор-N-[2-[метил(7H-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)амино]спиро[3.3]гептан-6-ил]бензолсульфонамид;
4-хлор-N-[2-[метил(7H-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)амино]спиро[3.3]гептан-6-ил]бензолсульфонамид;
N-[2-[метил(7H-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)амино]спиро[3.3]гептан-6-ил]-4-(трифторметил)бензолсульфонамид;
N-[2-[метил(7H-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)амино]спиро[3.3]гептан-6-ил]метансульфонамид;
N-[2-[метил(7H-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)амино]спиро[3.3]гептан-6-ил]этансульфонамид;
N-[2-[метил(7H-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)амино]спиро[3.3]гептан-6-ил]пропан-1-сульфонамид;
N-[2-[метил(7H-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)амино]спиро[3.3]гептан-6-ил]пропан-2-сульфонамид;
2-метил-N-[2-[метил(7H-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)амино]спиро[3.3]гептан-6-ил]пропан-1-сульфонамид;
N-[2-[метил(7H-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)амино]спиро[3.3]гептан-6-ил]циклопентансульфонамид;
3,3,3-трифтор-N-[2-[метил(7H-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)амино]спиро[3.3]гептан-6-ил]пропан-1-сульфонамид;
N-((6-(метил(7H-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)амино)спиро[3.3]гептан-2-ил)метил)метансульфонамид;
N-((6-(метил(7H-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)амино)спиро[3.3]гептан-2-ил)метил)этансульфонамид;
N-метил-6-[метил(9H-пурин-6-ил)амино]спиро[3.3]гептан-2-сульфонамид;
(энантиомер A)-N-метил-6-[метил(7H-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)амино]спиро[3.3]гептан-2-сульфонамид;
(энантиомер B)-N-метил-6-[метил(7H-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)амино]спиро[3.3]гептан-2-сульфонамид;
6-[метил(7H-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)амино]спиро[3.3]гептан-2-сульфонамид;
N,N-диметил-6-[метил(7H-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)амино]спиро[3.3]гептан-2-сульфонамид; и
N-метил-N-(2-пирролидин-1-илсульфонилспиро[3.3]гептан-6-ил)-7H-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-амин,
или его ветеринарная или фармацевтическая соль.
17. Композиция, содержащая соединение по любому из пп.1-16 и фармацевтически или ветеринарно приемлемый носитель.
18. Комбинация, содержащая соединение по любому из пп.1-16 и одно или большее количество других фармацевтически или ветеринарно активных веществ.
19. Способ лечения зуда или атопического дерматита, включающий введение нуждающемуся в нем субъекту эффективного количества соединения по любому из пп.1-16.
20. Способ по п.19, где субъектом является млекопитающее.
21. Способ по п.20, где млекопитающее выбрано из группы, состоящей из следующих: люди, крупный рогатый скот, овцы, козы, ламы, альпаки, свиньи, лошади, ослы, собаки, кошки, домашний скот-млекопитающих, домашних млекопитающих или млекопитающих-спутников.
22. Соединение по любому из пп.1-16 для применения в медицине.
23. Соединение по любому из пп.1-16 для приготовления лекарственного средства для лечения зуда или атопического дерматита.
24. Применение соединения по любому из пп.1-16 для лечения зуда или атопического дерматита.
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US62/755,679 | 2018-11-05 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2021116155A true RU2021116155A (ru) | 2022-12-07 |
| RU2803741C2 RU2803741C2 (ru) | 2023-09-19 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| HRP20180916T1 (hr) | Inhibitori demetilaze od lsd1 na bazi arilciklopropilamina i njihova medicinska uporaba | |
| US20110218210A1 (en) | Compounds for treating abnormal cellular proliferation | |
| RU2435760C2 (ru) | 1н-хиназолин-2,4-дионы | |
| JP2013544893A5 (ru) | ||
| RU2018126815A (ru) | Бициклические гидроксамовые кислоты, полезные в качестве ингибиторов активности деацетилазы гистонов млекопитающих | |
| JP2019527718A5 (ru) | ||
| HRP20100724T1 (hr) | Supstituirani biciklički derivati pirimidona | |
| RU2014152790A (ru) | Пирролопиразоновые ингибиторы танкиразы | |
| JP2017537949A5 (ru) | ||
| IL264982B (en) | Hetero(aryl)cyclopropylamine compounds as lsd1 inhibitors | |
| KR20140095105A (ko) | 대장염 치료용 조성물 및 방법 | |
| RU2014126750A (ru) | Ингибиторы тирозинкиназы брутона | |
| RU2013136542A (ru) | Конденсированные производные аминодигидротиазина | |
| JP2017511329A5 (ru) | ||
| RU2014115476A (ru) | Производные пиразоло[4, 3-с]птридина в качестве ингибиторов киназ | |
| JP2022133402A (ja) | がん治療の組み合わせ | |
| RU2004130488A (ru) | Пиримидиновые производные | |
| RU2011108024A (ru) | 3-азабицикло(3.1.0) гексильные производные в качестве модуляторов метаботропных глутаматных рецепторов | |
| AR076968A1 (es) | Compuestos de 1h-imidazo-(4,5-c)-quinolinona | |
| HRP20201094T1 (hr) | IMIDAZO[1,2-a]PIRIDINI, NAMIJENJENI LIJEČENJU ILI SPRJEČAVANJU HIPERURIKEMIJE ILI GIHTA | |
| RU2017123038A (ru) | 6,7-ДИГИДРОПИРАЗОЛО[1,5-a]ПИРАЗИН-4(5H)-ОНОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ОТРИЦАТЕЛЬНЫХ АЛЛОСТЕРИЧЕСКИХ МОДУЛЯТОРОВ РЕЦЕПТОРОВ MGLUR2 | |
| RU2010148534A (ru) | Производные имидазолидинона в качестве ингибиторов в 11b-hsd1 | |
| JP2018048143A5 (ru) | ||
| JP2014510147A5 (ru) | ||
| CA2797281A1 (en) | Aza-indole derivatives useful as modulators of faah |