RU2021101239A - Ингибирование creb-связывающего белка (cbp) - Google Patents
Ингибирование creb-связывающего белка (cbp) Download PDFInfo
- Publication number
- RU2021101239A RU2021101239A RU2021101239A RU2021101239A RU2021101239A RU 2021101239 A RU2021101239 A RU 2021101239A RU 2021101239 A RU2021101239 A RU 2021101239A RU 2021101239 A RU2021101239 A RU 2021101239A RU 2021101239 A RU2021101239 A RU 2021101239A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- alkyl
- pharmaceutically acceptable
- acceptable salt
- compound
- cycloalkyl
- Prior art date
Links
- 102000001764 CREB-Binding Protein Human genes 0.000 title 2
- 108010040163 CREB-Binding Protein Proteins 0.000 title 2
- 230000002401 inhibitory effect Effects 0.000 title 1
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims 42
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims 18
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 17
- 239000011780 sodium chloride Substances 0.000 claims 17
- 229910052736 halogen Inorganic materials 0.000 claims 8
- 150000002367 halogens Chemical class 0.000 claims 8
- 125000000753 cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims 7
- 125000000623 heterocyclic group Chemical group 0.000 claims 7
- 125000001072 heteroaryl group Chemical group 0.000 claims 6
- 125000004429 atoms Chemical group 0.000 claims 4
- 125000005418 aryl aryl group Chemical group 0.000 claims 3
- 125000003118 aryl group Chemical group 0.000 claims 3
- 125000000392 cycloalkenyl group Chemical group 0.000 claims 3
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 claims 2
- 239000012453 solvate Substances 0.000 claims 2
- 125000003342 alkenyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000002877 alkyl aryl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000000304 alkynyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 230000015572 biosynthetic process Effects 0.000 claims 1
- 125000004367 cycloalkylaryl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000001153 fluoro group Chemical group F* 0.000 claims 1
- 238000005755 formation reaction Methods 0.000 claims 1
- 125000005843 halogen group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000002496 methyl group Chemical group [H]C([H])([H])* 0.000 claims 1
- 125000004043 oxo group Chemical group O=* 0.000 claims 1
- 239000000546 pharmaceutic aid Substances 0.000 claims 1
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 1
Claims (49)
1. Соединение формулы (I):
или его фармацевтически приемлемая соль, энантиомер, гидрат, сольват, стереоизомер или таутомер,
где:
R1 представляет собой -OR5;
R5 представляет собой -С1-С6алкил;
R6 представляет собой фенил, необязательно замещенный одним или более R10;
R10 в каждом случае независимо представляет собой -С1-С6алкил, -С2-С6алкенил, -С2-С6алкинил, -С3-С8циклоалкил, -С4-С8циклоалкенил, гетероциклил, гетероарил, арил, -ОН, галоген, -NO2, -CN, -NH2, -ОС1-С6алкил, -ОС3-С6циклоалкил, -Oарил, -Огетероарил, -NHC1-С6алкил, -N(С1-С6алкил)2, -S(O)2NH(С1-С6алкил), -S(O)2N(C1-С6алкил)2, -S(O)2С1-С6алкил, -C(O)C1-С6алкил, -C(O)NH2, -С(O)NH(С1-С6алкил), -С(O)N(С1-С6алкил)2, -С(O)OC1-С6алкил, -N(С1-С6алкил)SO2C1-С6алкил, -S(O)(C1-С6алкил), -S(O)N(С1-С6алкил)2 или -N(С1-С6алкил)S(O)(С1-С6алкил), где каждый алкил, алкенил, алкинил, циклоалкил, циклоалкенил, гетероциклил, гетероарил или арил необязательно замещен одним или более -R12;
где любые два R10, если они присутствуют на несмежных атомах, могут быть объединены с образованием мостикового циклоалкила или гетероциклила;
где любые два R10, если они присутствуют на смежных атомах, могут быть объединены с образованием циклоалкила, гетероциклила, арила или гетероарила;
R12 в каждом случае независимо представляет собой -С1-С6алкил, -С2-С6алкенил, -С2-С6алкинил, -С3-С8циклоалкил, -С4-С8циклоалкенил, гетероциклил, гетероарил, арил, -ОН, галоген, оксо, -NO2, -CN, -NH2, -ОС1-С6алкил, -NHC1-С6алкил, -N(С1-С6алкил)2, -S(O)2NH(С1-С6алкил), -S(O)2N(С1-С6алкил)2, -S(O)2С1-С6алкил, -C(O)C1-С6алкил, -C(O)NH2, -С(O)NH(С1-С6алкил), -С(O)N(С1-С6алкил)2, -С(O)OC1-С6алкил, -N(C1-С6алкил)SO2C1-С6алкил, -S(O)(С1-С6алкил), -S(O)N(С1-С6алкил)2 или -N(C1-С6алкил)S(O)(С1-С6алкил).
2. Соединение по п. 1 или его фармацевтически приемлемая соль, энантиомер, гидрат, сольват, стереоизомер или таутомер, где
R5 представляет собой -C1-С3алкил;
R10 в каждом случае независимо представляет собой галоген, -OC1-С6алкил, -ОС3-С6циклоалкил, -Оарил или -Огетероарил, где каждый алкил, циклоалкил, арил или гетероарил необязательно замещен одним или более -R12;
R12 представляет собой галоген.
3. Соединение по любому из пп. 1, 2 или его фармацевтически приемлемая соль, где R5 представляет собой метил.
4. Соединение по любому из пп. 1-3 или его фармацевтически приемлемая соль, где по меньшей мере один R10 представляет собой галоген.
5. Соединение по любому из пп. 1-4 или его фармацевтически приемлемая соль, где по меньшей мере один R10 представляет собой -OC1-С6алкил.
6. Соединение по п. 1 или его фармацевтически приемлемая соль, где любые два R10, если они присутствуют на несмежных атомах, могут быть объединены с образованием мостикового циклоалкила или гетероциклила.
7. Соединение по п. 1 или его фармацевтически приемлемая соль, где любые два R10, если они присутствуют на смежных атомах, могут быть объединены с образованием циклоалкила, гетероциклила, арила или гетероарила.
8. Соединение по любому из пп. 1-3 или его фармацевтически приемлемая соль, где R6 представляет собой фенил, необязательно замещенный одним или двумя R10, и каждый R10 в каждом случае независимо представляет собой галоген или -OC1-С6алкил, где -OC1-С6алкил необязательно замещен галогеном.
9. Соединение по любому из пп. 1-3 или его фармацевтически приемлемая соль, где каждый R10 в каждом случае независимо представляет собой галоген или -ОС1алкил, необязательно замещенный одним или более R12, где R12 представляет собой галоген.
10. Соединение по п. 9 или его фармацевтически приемлемая соль, где каждый R12 в каждом случае независимо представляет собой фтор.
11. Соединение по п. 1 или его фармацевтически приемлемая соль, где соединение выбрано из
12. Соединение по п. 1 или его фармацевтически приемлемая соль, где соединение имеет структуру
13. Соединение по п. 1 или его фармацевтически приемлемая соль, где соединение имеет структуру
14. Соединение по п. 1 или его фармацевтически приемлемая соль, где соединение имеет структуру
15. Соединение по п. 1 или его фармацевтически приемлемая соль, где соединение имеет структуру
16. Соединение по п. 1 или его фармацевтически приемлемая соль, где соединение имеет структуру
17. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по любому из пп. 1-16 или его фармацевтически приемлемую соль и фармацевтически приемлемое вспомогательное вещество.
Applications Claiming Priority (4)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US62/692,593 | 2018-06-29 | ||
| USPCT/US2018/051214 | 2018-09-14 | ||
| USPCT/US2018/051235 | 2018-09-14 | ||
| US62/819,490 | 2019-03-15 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2021101239A true RU2021101239A (ru) | 2022-07-29 |
| RU2803290C2 RU2803290C2 (ru) | 2023-09-12 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2405774C2 (ru) | Гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы | |
| RU2019133646A (ru) | Изохинолины в качестве ингибиторов hpk1 | |
| JPWO2022216971A5 (ru) | ||
| RU2397168C2 (ru) | Производные тиофена в качестве ингибиторов снк 1 | |
| JP2020502047A5 (ru) | ||
| RU2019122625A (ru) | Противовирусные бензиламин-фосфодиамидные соединения | |
| RU2016118768A (ru) | Композиции, пригодные для лечения расстройств, связанных с kit | |
| JP2019518766A5 (ru) | ||
| RU2018106914A (ru) | 1,3,4,-оксадизоламидное производное соединение в качестве ингибитора гистондеацетилазы 6 и содержащая его фармацевтическая композиция | |
| JP2008510770A5 (ru) | ||
| RU2017145930A (ru) | МОДУЛЯТОРЫ ROR ГАММА (RORγ) | |
| JP2017504651A5 (ru) | ||
| RU2005128190A (ru) | Ингибиторы фактора подавления миграции макрофагов (фпм) и способы их идентификации | |
| RU2021139070A (ru) | Ингибиторы ERBB/BTK | |
| JP2016531121A5 (ru) | ||
| JP2020128426A5 (ru) | ||
| PE20212253A1 (es) | Compuestos de piperidina urea 4-metilsulfonil-sustituidos para el tratamiento de miocardiopatia dilatada (mcd) | |
| RU2016135922A (ru) | Терапевтические соединения и композиции | |
| JP2010504346A5 (ru) | ||
| JP2020521767A5 (ru) | ||
| RU2019116512A (ru) | Ингибиторы magl | |
| RU2007116987A (ru) | Новые соединения | |
| RU2018127728A (ru) | Слитые трициклические гетероциклические соединения в качестве ингибиторов интегразы вич | |
| JP2018528942A5 (ru) | ||
| AR082218A1 (es) | Derivados de arilamida que tienen propiedades antiandrogenicas y proceso de preparacion |