RU2020138372A - Композиция для лечения одного или нескольких заболеваний, связанных с эстрогеном - Google Patents
Композиция для лечения одного или нескольких заболеваний, связанных с эстрогеном Download PDFInfo
- Publication number
- RU2020138372A RU2020138372A RU2020138372A RU2020138372A RU2020138372A RU 2020138372 A RU2020138372 A RU 2020138372A RU 2020138372 A RU2020138372 A RU 2020138372A RU 2020138372 A RU2020138372 A RU 2020138372A RU 2020138372 A RU2020138372 A RU 2020138372A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- composition according
- paragraphs
- treatment
- estrogen
- patient
- Prior art date
Links
- 239000000203 mixture Substances 0.000 title claims 14
- 201000010099 disease Diseases 0.000 title claims 7
- 239000000262 estrogen Substances 0.000 title claims 7
- NOENHWMKHNSHGX-IZOOSHNJSA-N (2S)-1-[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2R)-2-[[(2R)-2-[[(2S)-2-[[(2R)-2-[[(2S)-2-[[(2R)-2-acetamido-3-naphthalen-2-ylpropanoyl]amino]-3-(4-chlorophenyl)propanoyl]amino]-3-pyridin-3-ylpropanoyl]amino]-3-hydroxypropanoyl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)propanoyl]amino]-6-(ca Chemical compound C([C@H](C(=O)N[C@H](CCCCNC(N)=O)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CCCCNC(C)C)C(=O)N1[C@@H](CCC1)C(=O)N[C@H](C)C(N)=O)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@@H](CC=1C=NC=CC=1)NC(=O)[C@H](CC=1C=CC(Cl)=CC=1)NC(=O)[C@@H](CC=1C=C2C=CC=CC2=CC=1)NC(C)=O)C1=CC=C(O)C=C1 NOENHWMKHNSHGX-IZOOSHNJSA-N 0.000 claims 6
- 229950011372 Teverelix Drugs 0.000 claims 6
- 108010070670 antarelix Proteins 0.000 claims 6
- 239000002474 gonadorelin antagonist Substances 0.000 claims 6
- 229940121381 gonadotrophin releasing hormone (GnRH) antagonists Drugs 0.000 claims 6
- DTQVDTLACAAQTR-UHFFFAOYSA-N trifluoroacetic acid Chemical compound OC(=O)C(F)(F)F DTQVDTLACAAQTR-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 6
- VOXZDWNPVJITMN-ZBRFXRBCSA-N 17β-estradiol Chemical compound OC1=CC=C2[C@H]3CC[C@](C)([C@H](CC4)O)[C@@H]4[C@@H]3CCC2=C1 VOXZDWNPVJITMN-ZBRFXRBCSA-N 0.000 claims 5
- 229960005309 Estradiol Drugs 0.000 claims 5
- 210000002966 Serum Anatomy 0.000 claims 5
- 239000007900 aqueous suspension Substances 0.000 claims 3
- 206010030247 Oestrogen deficiency Diseases 0.000 claims 2
- 206010046798 Uterine leiomyoma Diseases 0.000 claims 2
- 238000009472 formulation Methods 0.000 claims 2
- 231100000486 side effect Toxicity 0.000 claims 2
- 230000002459 sustained Effects 0.000 claims 2
- 238000002560 therapeutic procedure Methods 0.000 claims 2
- GJNXBNATEDXMAK-PFLSVRRQSA-N (2S)-1-[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2R)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2R)-2-[[(2R)-2-[[(2R)-2-acetamido-3-naphthalen-2-ylpropanoyl]amino]-3-(4-chlorophenyl)propanoyl]amino]-3-pyridin-3-ylpropanoyl]amino]-3-hydroxypropanoyl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)propanoyl]amino]-6-[bi Chemical compound C([C@@H](C(=O)N[C@H](CCCCN=C(NCC)NCC)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CCCCN=C(NCC)NCC)C(=O)N1[C@@H](CCC1)C(=O)N[C@H](C)C(N)=O)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@@H](CC=1C=NC=CC=1)NC(=O)[C@@H](CC=1C=CC(Cl)=CC=1)NC(=O)[C@@H](CC=1C=C2C=CC=CC2=CC=1)NC(C)=O)C1=CC=C(O)C=C1 GJNXBNATEDXMAK-PFLSVRRQSA-N 0.000 claims 1
- 208000005641 Adenomyosis Diseases 0.000 claims 1
- 206010006187 Breast cancer Diseases 0.000 claims 1
- 208000007951 Cervical Intraepithelial Neoplasia Diseases 0.000 claims 1
- 206010008263 Cervical dysplasia Diseases 0.000 claims 1
- 229960001865 Cetrorelix acetate Drugs 0.000 claims 1
- 206010013908 Dysfunctional uterine bleeding Diseases 0.000 claims 1
- 206010014733 Endometrial cancer Diseases 0.000 claims 1
- QRYFGTULTGLGHU-NBERXCRTSA-N Iturelix Chemical compound C([C@H](C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CCCCNC(C)C)C(=O)N1[C@@H](CCC1)C(=O)N[C@H](C)C(N)=O)NC(=O)[C@H](CCCCNC(=O)C=1C=NC=CC=1)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@@H](CC=1C=NC=CC=1)NC(=O)[C@@H](CC=1C=CC(Cl)=CC=1)NC(=O)[C@@H](CC=1C=C2C=CC=CC2=CC=1)NC(C)=O)CCCNC(=O)C1=CC=CN=C1 QRYFGTULTGLGHU-NBERXCRTSA-N 0.000 claims 1
- KDXKERNSBIXSRK-YFKPBYRVSA-N L-lysine Chemical compound NCCCC[C@H](N)C(O)=O KDXKERNSBIXSRK-YFKPBYRVSA-N 0.000 claims 1
- 208000007106 Menorrhagia Diseases 0.000 claims 1
- 206010027514 Metrorrhagia Diseases 0.000 claims 1
- 206010033128 Ovarian cancer Diseases 0.000 claims 1
- DTQVDTLACAAQTR-UHFFFAOYSA-M Trifluoroacetate Chemical compound [O-]C(=O)C(F)(F)F DTQVDTLACAAQTR-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims 1
- 206010046766 Uterine cancer Diseases 0.000 claims 1
- 206010046799 Uterine leiomyosarcoma Diseases 0.000 claims 1
- 206010046910 Vaginal haemorrhage Diseases 0.000 claims 1
- 108010023617 abarelix Proteins 0.000 claims 1
- AIWRTTMUVOZGPW-HSPKUQOVSA-N abarelix Chemical compound C([C@@H](C(=O)N[C@H](CC(N)=O)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CCCCNC(C)C)C(=O)N1[C@@H](CCC1)C(=O)N[C@H](C)C(N)=O)N(C)C(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@@H](CC=1C=NC=CC=1)NC(=O)[C@@H](CC=1C=CC(Cl)=CC=1)NC(=O)[C@@H](CC=1C=C2C=CC=CC2=CC=1)NC(C)=O)C1=CC=C(O)C=C1 AIWRTTMUVOZGPW-HSPKUQOVSA-N 0.000 claims 1
- 229960002184 abarelix Drugs 0.000 claims 1
- KFEFLCOCAHJBEA-ANRVCLKPSA-N cetrorelix acetate Chemical compound CC(O)=O.C([C@@H](C(=O)N[C@H](CCCNC(N)=O)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CCCNC(N)=N)C(=O)N1[C@@H](CCC1)C(=O)N[C@H](C)C(N)=O)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@@H](CC=1C=NC=CC=1)NC(=O)[C@@H](CC=1C=CC(Cl)=CC=1)NC(=O)[C@@H](CC=1C=C2C=CC=CC2=CC=1)NC(C)=O)C1=CC=C(O)C=C1 KFEFLCOCAHJBEA-ANRVCLKPSA-N 0.000 claims 1
- 201000009273 endometriosis Diseases 0.000 claims 1
- 201000009274 endometriosis of uterus Diseases 0.000 claims 1
- 229960003794 ganirelix Drugs 0.000 claims 1
- 230000000977 initiatory Effects 0.000 claims 1
- 125000001449 isopropyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])(*)C([H])([H])[H] 0.000 claims 1
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 1
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 1
- 239000011780 sodium chloride Substances 0.000 claims 1
- 201000007954 uterine fibroid Diseases 0.000 claims 1
Claims (12)
1. Фармацевтическая композиция для лечения заболевания, связанного с эстрогеном, при одновременном предотвращении или снижении вероятности развития побочных эффектов, связанных с дефицитом эстрогена, где указанная композиция содержит терапевтически эффективное количество по меньшей мере одного антагониста GnRH, вводимого в составе с замедленным высвобождением в виде микрокристаллической водной суспензии в виде микрокристаллической водной суспензии, и где указанное терапевтически эффективное количество является достаточным для обеспечения у пациента среднего уровня эндогенного эстрадиола в сыворотке примерно от 20 пг/мл до 60 пг/мл в период лечения, составляющего по меньшей мере четыре недели, и при этом в течение периода лечения «дополнительная» терапия пациенту не назначается.
2. Композиция по п. 1, где средний уровень эндогенного эстрадиола в сыворотке составляет у пациента примерно от 30 пг/мл до 50 пг/мл в период лечения, составляющего по меньшей мере четыре недели.
3. Композиция по п. 1 или 2, где средний уровень эндогенного эстрадиола в сыворотке, составляющий примерно от 20 пг/мл до 60 пг/мл, предпочтительно, от 30 пг/мл до 50 пг/мл, сохраняется в течение периода лечения не менее восьми недель или дольше.
4. Композиция по пп. 1, 2 или 3, где средний уровень эндогенного эстрадиола в сыворотке, составляющий примерно от 20 пг/мл до 60 пг/мл, предпочтительно, от 30 пг/мл до 50 пг/мл, обеспечивается введением разовой дозы терапевтически эффективного количества антагониста GnRH.
5. Композиция по любому из пп. 1-4, отличающаяся тем, что антагонист GnRH или его соль представляет собой N-Ac-d-Nal1,d-pCl-Phe2,d-Pal3,d-(Hci)6,Lys(iPr)8,d-Ala10 трифторацетат (Тевереликс ТФА).
6. Композиция по любому из пп. 1-4, где антагонист GnRH выбран из группы, состоящей из азалина B, абареликса, антида, цетрореликса ацетата и ганиреликса.
7. Композиция по любому из пп. 1-5, где антагонист GnRH представляет собой Тевереликс ТФА, и терапевтически эффективное количество включает от 25 мг до 80 мг Тевереликса ТФА, предпочтительно, от 30 мг до 60 мг Тевереликса ТФА и, даже более предпочтительно, около 45 мг Тевереликса ТФА.
8. Композиция по любому из пп. 1-7, где заболеванием, связанным с эстрогеном, является эндометриоз.
9. Композиция по любому из пп. 1-7, где указанными заболеваниями, связанными с эстрогеном, являются миома матки или лейомиома матки.
10. Композиция по любому из пп. 1-7, где указанными заболеваниями, связанными с эстрогеном, являются рак эндометрия, рак матки, лейомиосаркома матки, рак яичников или рак груди.
11. Композиция по любому из пп. 1-7, где указанными заболеваниями, связанными с эстрогеном, являются дисфункциональное маточное кровотечение, вагинальное кровотечение, меноррагия, цервикальная интраэпителиальная неоплазия или аденомиоз.
12. Способ лечения одного или нескольких заболеваний, связанных с эстрогеном, при одновременном предотвращении или снижении вероятности развития побочных эффектов, связанных с дефицитом эстрогена, где указанный способ включает введение пациенту, нуждающемуся в указанном лечении, разовой дозы от 25 мг до 80 мг антагониста GnRH Тевереликса ТФА, вводимого в составе с замедленным высвобождением в виде микрокристаллической водной суспензии, пациенту, нуждающемуся в указанном лечении, тем самым инициируя период лечения продолжительностью не менее четырех недель, и где средний уровень эндогенного эстрадиола в сыворотке, составляющий от примерно 20 пг/мл до 60 пг/мл, достигается у указанного пациента в течение периода лечения, не прибегая к «дополнительной» терапии.
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| EP18169419.1 | 2018-04-26 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2020138372A true RU2020138372A (ru) | 2022-05-26 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| Huirne et al. | Gonadotropin-releasing-hormone-receptor antagonists | |
| EP1404357B1 (en) | Gonadotropin releasing hormone antagonist in gel-forming concentrations | |
| RU2398588C2 (ru) | Комбинация, содержащая n-(3-метокси-5-метилпиразин-2-ил)-2-(4-[1,3,4-оксадиазол-2-ил]фенил)пиридин-3-сульфонамид и lhrh-аналог и/или бифосфонат | |
| JP2719233B2 (ja) | 黄体形成ホルモン放出ホルモン拮抗ペプチド | |
| Coccia et al. | GnRH antagonists | |
| JP2012051920A (ja) | 子宮内膜組織の子宮外の増殖、慢性骨盤痛およびファロピウス管閉塞症を治療するための製剤学的組成物、前述の疾病を治療するための医薬を製造するためのｌｈｒｈアンタゴニスト又はｌｈｒｈアンタゴニストおよび活性剤の使用 | |
| ES2247710T3 (es) | Antagonista de gonadotropina. | |
| RU2005113163A (ru) | Фармацевтический гелевый препарат, способ его получения и соответствующий набор, способ лечения заболеваний с его использованием | |
| EA001178B1 (ru) | Применение lhrh-аналога или комбинации lhrh-аналогов и антиэстрогена с селективным по отношению к тканям эстрогенным действием для лечения гинекологических нарушений | |
| JP6800372B2 (ja) | 持続型パルミチン酸結合ＧｎＲＨ誘導体及びこれを含む薬剤学的組成物 | |
| RU2020138372A (ru) | Композиция для лечения одного или нескольких заболеваний, связанных с эстрогеном | |
| US11446351B2 (en) | Composition for treating one or more estrogen related diseases | |
| CN112955181B (zh) | 一种长效脂肪酸缀合的GnRH衍生物及含其的药物组合物 | |
| KR100210472B1 (ko) | 황체형성 호르몬 분비 호르몬 길항 펩티드 | |
| Engel et al. | Luteinizing hormone-releasing hormone antagonists in gynecology | |
| Malik et al. | GnRH Antagonists in Infertility | |
| Ylikorkala | Gonadotropin Releasing Hormone Analogues in Gynaeocology | |
| JPWO2020007857A5 (ru) | ||
| Casper | Pituitary sensitivity to single and successive doses of GnRH agonists throughout the human menstrual cycle | |
| Bhathena | Optimising Protocols for Induction of Ovulation | |
| GONADOTROPIN | 9 PHYSIOLOGIC EFFECTS OF A GONADOTROPIN RELEASING HORMONE ANTAGONIST IN NORMAL WOMEN | |
| Lunenfeld | 10 Role of Antagonists in ART | |
| AU5357000A (en) | Pharmaceutical combination preparation that consists of LHRH-analogues and antiestrogens for treating gynecological disorders |