RU2020113494A - Имплантаты с замедленным высвобождением для снижения внутриглазного давления с увеличенной продолжительностью действия - Google Patents

Claims (33)

1. Способ снижения внутриглазного давления (ВГД) в глазу пациента, включающий инъекцию единичного внутриглазного имплантата, содержащего биматопрост или его соль и биоразлагаемый полимер, в переднюю камеру глаза пациента, нуждающегося в этом, где внутриглазной имплантат является эффективным для снижения ВГД у пациента, нуждающегося в этом, в течение периода времени от около 12 месяцев до около 24 месяцев.

2. Способ по п. 1, где внутриглазной имплантат является эффективным для снижения ВГД у пациента, нуждающегося в этом, в течение периода времени около 24 месяцев.

3. Способ по п. 1 или 2, где внутриглазной имплантат содержит 6 мкг, 10 мкг, 15 мкг или 20 мкг биматопроста или его соли.

4. Способ по любому из пп. 1-3, где внутриглазной имплантат содержит биоразлагаемую полимерную матрицу, полиэтиленгликоль 3350 и биматопрост или его соль, где биматопрост или его соль и полиэтиленгликоль 3350 связаны с биоразлагаемой полимерной матрицей, которая содержит:

a) поли(D,L-лактид) со сложноэфирной концевой группой, имеющий характеристическую вязкость от 0,25 до 0,35 дл/г;

b) поли(D,L-лактид) с кислотной концевой группой, имеющий характеристическую вязкость от 0,16 до 0,24 дл/г; и

c) поли(D,L-лактид-ко-гликолид) со сложноэфирной концевой группой, имеющий характеристическую вязкость от 0,16 до 0,24 дл/г и молярное соотношение D,L-лактида и гликолида около 75:25;

где биматопрост или его соль составляет от 18 до 22 мас.% имплантата, поли(D,L-лактид) со сложноэфирной концевой группой составляет от 18 до 22 мас.% имплантата, поли(D,L-лактид) с кислотной концевой группой составляет от 13,5 до 16,5 мас.% имплантата, поли(D,L-лактид-ко-гликолид) со сложноэфирной концевой группой составляет от 36 до 44 мас.% имплантата, и где полиэтиленгликоль 3350 составляет от 3,5 до 6,5 мас.% имплантата, где характеристическую вязкость каждого из полимеров поли(D,L-лактид) и поли(D,L-лактид-ко-гликолид) определена для 0,1% раствора полимера в хлороформе при 25°C.

5. Способ лечения открытоугольной глаукомы или офтальмогипертензии у пациента, включающий инъекцию одного или более единичных внутриглазных имплантатов, содержащих биматопрост или его соль и биоразлагаемый полимер, в переднюю камеру глаза пациента, нуждающегося в этом, с частотой от одного внутриглазного имплантата каждые четыре месяца до одного внутриглазного имплантата каждые двенадцать месяцев в течение периода лечения, включающего инъекцию первого внутриглазного имплантата и последнего внутриглазного имплантата, где внутриглазные имплантаты являются эффективными для снижения ВГД у пациента, нуждающегося в этом, в течение периода времени от около 12 месяцев до около 24 месяцев после инъекции последнего внутриглазного имплантата.

6. Способ по п. 5, где пациент получает один внутриглазной имплантат каждые четыре месяца; и где внутриглазные имплантаты являются эффективными для снижения ВГД у пациента, нуждающегося в этом, в течение периода времени от около 12 месяцев до около 24 месяцев.

7. Способ по п. 5 или 6, где пациент получает от двух до восьми имплантатов в течение указанного периода лечения.

8. Способ по любому из пп. 5-6, где пациент получает три имплантата.

9. Способ по любому из пп. 5-8, где внутриглазные имплантаты являются эффективными для снижения ВГД у пациента, нуждающегося в этом, в течение периода времени около 12 месяцев.

10. Способ по любому из пп. 5-9, где внутриглазной имплантат содержит 6 мкг, 10 мкг, 15 мкг или 20 мкг биматопроста или его соли.

11. Способ по любому из пп. 5-10, где внутриглазной имплантат содержит биоразлагаемую полимерную матрицу, полиэтиленгликоль 3350 и биматопрост или его соль, где биматопрост или его соль и полиэтиленгликоль 3350 связаны с биоразлагаемой полимерной матрицей, которая содержит:

d) поли(D,L-лактид) со сложноэфирной концевой группой, имеющий характеристическую вязкость от 0,25 до 0,35 дл/г;

e) поли(D,L-лактид) с кислотной концевой группой, имеющий характеристическую вязкость от 0,16 до 0,24 дл/г; и

f) поли(D,L-лактид-ко-гликолид) со сложноэфирной концевой группой, имеющий характеристическую вязкость от 0,16 до 0,24 дл/г и молярное соотношение D,L-лактида и гликолида около 75:25;

где биматопрост или его соль составляет от 18 до 22 мас.% имплантата, поли(D,L-лактид) со сложноэфирной концевой группой составляет от 18 до 22 мас.% имплантата, поли(D,L-лактид) с кислотной концевой группой составляет от 13,5 до 16,5 мас.% имплантата, поли(D,L-лактид-ко-гликолид) со сложноэфирной концевой группой составляет от 36 до 44 мас.% имплантата, и где полиэтиленгликоль 3350 составляет от 3,5 до 6,5 мас.% имплантата, где характеристическую вязкость каждого из полимеров поли(D,L-лактид) и поли(D,L-лактид-ко-гликолид) определена для 0,1% раствора полимера в хлороформе при 25°C.

12. Способ по любому из пп. 5-11, являющийся эффективным для снижения ВГД у пациента, нуждающегося в этом, примерно на 30% относительно исходного уровня.

13. Способ лечения открытоугольной глаукомы или офтальмогипертензии у пациента, включающий инъекцию одного или более единичных внутриглазных имплантатов, содержащих биматопрост или его соль и биоразлагаемый полимер, в переднюю камеру глаза пациента, нуждающегося в этом, с частотой от одного внутриглазного имплантата каждые четыре месяца до одного внутриглазного имплантата каждые двенадцать месяцев в течение периода лечения, включающего инъекцию первого внутриглазного имплантата и последнего внутриглазного имплантата, где после инъекции последнего имплантата пациенту не требуется препарат для купирования симптомов в течение периода времени от около 12 месяцев до около 24 месяцев после инъекции последнего внутриглазного имплантата.

14. Способ по п. 13, где пациент получает один внутриглазной имплантат каждые четыре месяца, и где пациенту не требуется препарат для купирования симптомов в течение периода времени от около 12 месяцев до около 24 месяцев после инъекции последнего имплантата.

15. Способ по п. 13 или 14, где пациент получает от двух до восьми имплантатов в течение указанного периода лечения.

16. Способ по любому из пп. 13-15, где пациент получает три имплантата.

17. Способ по любому из пп. 13-16, где пациенту не требуется препарат для купирования симптомов в течение периода времени около 12 месяцев.

18. Способ по любому из пп. 13-17, где внутриглазной имплантат содержит 10 мкг, 15 мкг биматопроста или его соли.

19. Способ по любому из пп. 13-18, где внутриглазной имплантат содержит биоразлагаемую полимерную матрицу, полиэтиленгликоль 3350 и биматопрост или его соль, где биматопрост или его соль и полиэтиленгликоль 3350 связаны с биоразлагаемой полимерной матрицей, которая содержит:

g) поли(D,L-лактид) со сложноэфирной концевой группой, имеющий характеристическую вязкость от 0,25 до 0,35 дл/г;

h) поли(D,L-лактид) с кислотной концевой группой, имеющий характеристическую вязкость от 0,16 до 0,24 дл/г; и

i) поли(D,L-лактид-ко-гликолид) со сложноэфирной концевой группой, имеющий характеристическую вязкость от 0,16 до 0,24 дл/г и молярное соотношение D,L-лактида и гликолида около 75:25;

где биматопрост или его соль составляет от 18 до 22 мас.% имплантата, поли(D,L-лактид) со сложноэфирной концевой группой составляет от 18 до 22 мас.% имплантата, поли(D,L-лактид) с кислотной концевой группой составляет от 13,5 до 16,5 мас.% имплантата, поли(D,L-лактид-ко-гликолид) со сложноэфирной концевой группой составляет от 36 до 44 мас.% имплантата, и где полиэтиленгликоль 3350 составляет от 3,5 до 6,5 мас.% имплантата, где характеристическую вязкость каждого из полимеров поли(D,L-лактид) и поли(D,L-лактид-ко-гликолид) определена для 0,1% раствора полимера в хлороформе при 25°C.

20. Способ по любому из пп. 13-19, где препарат для купирования симптомов включает глазные капли, содержащие аналог простагландина или простамид.

21. Способ по любому из пп. 13-20, где способ является эффективным для снижения ВГД у пациента, нуждающегося в этом, примерно на 30% относительно исходного уровня.