RU2020104742A - Новая фармацевтическая композиция - Google Patents
Новая фармацевтическая композиция Download PDFInfo
- Publication number
- RU2020104742A RU2020104742A RU2020104742A RU2020104742A RU2020104742A RU 2020104742 A RU2020104742 A RU 2020104742A RU 2020104742 A RU2020104742 A RU 2020104742A RU 2020104742 A RU2020104742 A RU 2020104742A RU 2020104742 A RU2020104742 A RU 2020104742A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- tablet
- dispersible tablet
- weight
- content
- dispersible
- Prior art date
Links
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
- A61K9/2022—Organic macromolecular compounds
- A61K9/205—Polysaccharides, e.g. alginate, gums; Cyclodextrin
- A61K9/2054—Cellulose; Cellulose derivatives, e.g. hydroxypropyl methylcellulose
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
- A61K31/506—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim not condensed and containing further heterocyclic rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
- A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
- A61K47/26—Carbohydrates, e.g. sugar alcohols, amino sugars, nucleic acids, mono-, di- or oligo-saccharides; Derivatives thereof, e.g. polysorbates, sorbitan fatty acid esters or glycyrrhizin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/0087—Galenical forms not covered by A61K9/02 - A61K9/7023
- A61K9/0095—Drinks; Beverages; Syrups; Compositions for reconstitution thereof, e.g. powders or tablets to be dispersed in a glass of water; Veterinary drenches
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
- A61K9/2013—Organic compounds, e.g. phospholipids, fats
- A61K9/2018—Sugars, or sugar alcohols, e.g. lactose, mannitol; Derivatives thereof, e.g. polysorbates
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
- A61K9/2022—Organic macromolecular compounds
- A61K9/2027—Organic macromolecular compounds obtained by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. polyvinyl pyrrolidone, poly(meth)acrylates
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/10—Dispersions; Emulsions
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Molecular Biology (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Biophysics (AREA)
- Biochemistry (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Oil, Petroleum & Natural Gas (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Claims (28)
1. Диспергируемая таблетка, содержащая (a) Соединение A, (b) гипромеллозу и (c) по меньшей мере одно фармацевтически приемлемое формообразующее, подходящее для приготовления таблеток, где содержание Соединения A составляет массовую долю от 5% до 40% в пересчете на общую массу таблетки.
2. Диспергируемая таблетка по п. 1, где содержание гипромеллозы составляет массовую долю примерно от 1% до 13% в пересчете на общую массу таблетки.
3. Диспергируемая таблетка по п. 2, где содержание гипромеллозы составляет массовую долю примерно от 5% до 10% в пересчете на общую массу таблетки.
4. Диспергируемая таблетка по п. 3, где значение номинальной вязкости гипромеллозы находится в пределах от 4 мПа.с до 6 мПа.с, предпочтительно - 5 мПа.с, которое измерено при 20°C при содержании в воде (в массовых долях) 2%, и уровне замещения метоксильными группами, составляющем от 28% до 30%.
5. Диспергируемая таблетка по п. 3, где значение вязкости гипромеллозы находится в пределах от 80 мПа.с до 120 мПа.с, предпочтительно - 100 мПа.с, которое измерено при 20°C при содержании в воде (в массовых долях) 2%, и уровне замещения метоксильными группами, составляющем от 19% до 24%.
6. Диспергируемая таблетка по п. 1, где таблетка характеризуется распадаемостью, измеренной в соответствии с испытанием на распадаемость в European Pharmacopoeia 2.9.1, причем время полного распада таблетки в воде при температуре от 15°C до 25°C составляет 3 минуты и меньше.
7. Диспергируемая таблетка по п.1, где таблетка имеет среднее значение твердости, измеренное в соответствии с испытанием прочности на раздавливание в Европейской Фармакопеи 2.9.8, не более 55 Н.
8. Диспергируемая таблетка по п. 1, где фармацевтически приемлемые формообразующие включают:
(i) по меньшей мере один наполнитель с суммарным содержанием (в массовых долях) от примерно 35% до 70% в пересчете на общую массу таблетки,
(ii) по меньшей мере один разрыхлитель с суммарным содержанием (в массовых долях) от примерно 2,5% до 13% в пересчете на общую массу таблетки,
(iii) по меньшей мере одно смазывающее вещество с суммарным содержанием (в массовых долях) от примерно 0,1% до 2% в пересчете на общую массу таблетки, и
(iv) по меньшей мере одно вещество, способствующее скольжению, с суммарным содержанием (в массовых долях) от примерно 0,1% до 2,5% в пересчете на общую массу таблетки.
9. Диспергируемая таблетка по п. 8, где наполнители представляют собой маннит и микрокристаллическую целлюлозу.
10. Диспергируемая таблетка по п. 9, где массовое соотношение содержания маннита и микрокристаллической целлюлозы составляет примерно от 2,5:1 до 2:1.
11. Диспергируемая таблетка по пп. 8-10, где разрыхлитель представляет собой кросповидон.
12. Диспергируемая таблетка по п. 11, где содержание кросповидона составляет массовую долю примерно от 5% до 10% в пересчете на общую массу таблетки.
13. Диспергируемая таблетка по пп. 8-12, где способствующее скольжению вещество представляет собой коллоидный диоксид кремния.
14. Диспергируемая таблетка по пп. 8-13, где смазывающее вещество представляет собой стеарат магния.
15. Способ введения диспергируемой таблетки по п. 1 пациенту, нуждающемуся в указанной композиции, который включает в себя (i) объединение композиции с водной средой, (ii) диспергирование композиции в водной среде с образованием дисперсии и (iii) пероральный прием дисперсии.
16. Диспергируемая таблетка по п. 1 для применения в лечении онкологического заболевания.
17. Диспергируемая таблетка по п. 16 для применения в лечении онкологического заболевания, где онкологическое заболевание представляет собой солидную опухоль с мутацией BRAF.
18. Способ получения диспергируемой таблетки по пп. 1-14, который включает в себя:
(i) смешивание Соединения А и по меньшей мере одного фармацевтически приемлемого формообразующего;
(ii) гранулирование смеси, полученной в (i);
(iii) смешивание гранулятов, полученных в (ii), по меньшей мере с одним фармацевтически приемлемым формообразующим для образования смеси; и
(iv) прессование смеси, полученной на стадии (iii), формируя таблетку.
19. Способ по п. 18, где стадия гранулирования (ii) представляет собой сухое гранулирование.
20. Способ по п. 19, где сухое гранулирование осуществляют с помощью вальцевания в мельнице для гранулирования.
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US201762528779P | 2017-07-05 | 2017-07-05 | |
| US62/528,779 | 2017-07-05 | ||
| PCT/IB2018/054851 WO2019008487A1 (en) | 2017-07-05 | 2018-06-29 | NEW PHARMACEUTICAL COMPOSITION |
Publications (3)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2020104742A true RU2020104742A (ru) | 2021-08-05 |
| RU2020104742A3 RU2020104742A3 (ru) | 2021-11-15 |
| RU2779429C2 RU2779429C2 (ru) | 2022-09-07 |
Family
ID=
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| AU2021221451B2 (en) | 2023-08-17 |
| CA3068936A1 (en) | 2019-01-10 |
| KR20200024890A (ko) | 2020-03-09 |
| US20200121607A1 (en) | 2020-04-23 |
| WO2019008487A1 (en) | 2019-01-10 |
| AU2021221451A1 (en) | 2021-09-16 |
| IL271513A (en) | 2020-02-27 |
| AU2023266278A1 (en) | 2023-12-07 |
| CN110831582A (zh) | 2020-02-21 |
| RU2020104742A3 (ru) | 2021-11-15 |
| AU2018297656B2 (en) | 2021-09-16 |
| US20230105887A1 (en) | 2023-04-06 |
| CN110831582B (zh) | 2023-08-11 |
| EP3648744A1 (en) | 2020-05-13 |
| US11504333B2 (en) | 2022-11-22 |
| AU2018297656A1 (en) | 2020-01-16 |
| JP2019529343A (ja) | 2019-10-17 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| EP3089741B1 (en) | Pharmaceutical compositions comprising azd9291 | |
| EP2974720B1 (en) | Mosapride sustained-release preparation for providing pharmacological clinical effects with once-a-day administration | |
| Chaturvedi et al. | Floating matrix dosage form for propranolol hydrochloride based on gas formation technique: development and in vitro evaluation | |
| JP2009102409A (ja) | プラミペキソール又はその医薬品として許容される塩を含む放出が延長された錠剤調合物、その製造方法及びその使用 | |
| EP3606511B1 (en) | Pharmaceutical composition comprising lenvatinib mesylate | |
| JP2010520891A (ja) | ネビラピンの徐放性製剤 | |
| CN109875972B (zh) | 一种奥美沙坦酯氨氯地平药物组合物 | |
| TW202019430A (zh) | 含有難溶性鹼性藥劑的醫藥組成物 | |
| Patil et al. | Formulation and evaluation of oral disintegrating tablet of Lornoxicam | |
| JP5318400B2 (ja) | レボフロキサシン含有錠剤 | |
| EP3860606B1 (en) | Pharmaceutical composition comprising lenvatinib esylate or tosylate | |
| JP2018070659A (ja) | 光安定性を向上したシロドシン含有着色錠剤 | |
| CN101912373B (zh) | 稳定的头孢克洛分散片及其制备方法 | |
| RU2020104742A (ru) | Новая фармацевтическая композиция | |
| Goswami et al. | Development and evaluation of extended release ethylcellulose based matrix tablet of diclofenac sodium | |
| Al-Shadeedi et al. | Formulation and evaluation of carbimazole orodispersible tablet | |
| JP2017520619A (ja) | セリチニブ製剤 | |
| Srikar et al. | Formulation optimization and characterization of amlodipine oral disintegrating tablets prepared by co-grinding technique | |
| Kumari et al. | Formulation and evaluation of orodispersible tablets of donepezil hydrochloride | |
| Okhuelegbe et al. | Evaluation of fast disintegrating tablets of Nifedipine prepared by Superdisintegrant addition and sublimation methods | |
| Das et al. | Development and optimization of orodispersible tablets of serotonin hydrochloride | |
| Kanawade et al. | Formulation and Development of Extended Release Matrix Tablet of Carvedilol Phosphate | |
| TWI595871B (zh) | 含有兒茶酚－ｏ－甲基轉移酶抑制劑之口服醫藥組成物及其製造方法 | |
| Kadam et al. | Design and Invitro Evaluation of Olmesartan Medoxomil Floating Tablets | |
| JP6927764B2 (ja) | 清肺湯エキス末を含有する錠剤 |