RU2018131255A

RU2018131255A - Пеллеты колестирамина и способы их получения

Info

Publication number: RU2018131255A
Application number: RU2018131255A
Authority: RU
Inventors: Пер-Йеран ЙИЛЛБЕРГ; Нильс Ове ГУСТАФССОН; Нильс-Олоф ЛИНДБЕРГ; Йессика ЭЛЬВЕРССОН
Original assignee: Альбирео Аб
Priority date: 2016-02-09
Filing date: 2017-02-09
Publication date: 2020-03-10
Also published as: EP3413875A1; ES2784446T3; WO2017138876A1; CN108601739A; EP3413875B1; JP2019504885A; CA3011595A1; CA3011595C; JP6830969B2; CN108601739B; RU2018131255A3

Claims

1. Пеллеты, включающие по меньшей мере 70% масс/масс колестирамина и

i. по меньшей мере 7% масс/масс полимера на основе винилпирролидона; или

ii. комбинацию по меньшей мере 6% масс/масс полимера на основе винилпирролидона и по меньшей мере 2% масс/масс акрилатного сополимера; или

iii. комбинацию по меньшей мере 5% масс/масс полимера на основе винилпирролидона и по меньшей мере 3% масс/масс акрилатного сополимера; или

iv. комбинацию по меньшей мере 6% масс/масс полимера на основе винилпирролидона и по меньшей мере 1% масс/масс акрилатного сополимера и по меньшей мере 10% масс/масс микрокристаллической целлюлозы; или

v. комбинацию по меньшей мере 5% масс/масс полимера на основе винилпирролидона и по меньшей мере 2% масс/масс акрилатного сополимера и по меньшей мере 20% масс/масс микрокристаллической целлюлозы.

2. Пеллеты по п. 1, где пеллеты также включают микрокристаллическую целлюлозу.

3. Пеллеты по п. 1, где пеллеты не содержат микрокристаллической целлюлозы.

4. Пеллеты по любому из пп. 1-3, где пеллеты включают по меньшей мере 85% масс/масс колестирамина.

5. Пеллеты по любому из пп. 1-4, где пеллеты включают по меньшей мере 90% масс/масс колестирамина.

6. Пеллеты по любому из пп. 1-5, где полимером на основе винилпирролидона является коповидон.

7. Пеллеты по любому из пп. 1-6, где акрилатным сополимером является аммониометакрилатный сополимер.

8. Пеллеты по любому из пп. 1-7, где пеллеты включают от 80 до 92% масс/масс колестирамина, от 6 до 12% масс/масс коповидона, от 2 до 5% масс/масс аммониометакрилатного сополимера и от 0 до 5% масс/масс микрокристаллической целлюлозы.

9. Пеллеты по любому из пп. 1-6, где пеллеты включают от 80 до 93% масс/масс колестирамина, от 7 до 12% масс/масс коповидона и от 0 до 10% масс/масс микрокристаллической целлюлозы.

10. Пеллеты по любому из пп. 1-9, где диаметр пеллетов составляет от 1000 мкм до 1400 мкм.

11. Пеллеты по любому из пп. 1-10, рецептированные для доставки, нацеленной на толстую кишку.

12. Способ получения пеллетов по любому из пп. 1-10, включающий стадии:

i) смешивания сухих ингредиентов;

ii) добавления воды и необязательно акрилатного сополимера для получения влажной массы;

iii) формования влажной массы;

iv) сферонизации экструдата; и

v) сушки полученных пилюль.

13. Способ по п. 12, где воду добавляют к смеси сухих ингредиентов в количестве по меньшей мере 1,75 крат количества колестирамина (масс/масс).

14. Система доставки частиц лекарственного средства, включающая множество пеллетов колестирамина по любому из пп. 1-10.

15. Система доставки лекарственного средства по п. 14, где пеллеты колестирамина рецептируют для доставки, нацеленной на толстую кишку.

16. Система доставки лекарственного средства по п. 15, где доставка, нацеленная на толстую кишку, основана на высвобождении, контролируемом ферментами.

17. Система доставки лекарственного средства по п. 15, где доставка, нацеленная на толстую кишку, основана на высвобождении, контролируемом pH- и диффузией.