Claims (27)
1. Не окрашивающая гелевая композиция для местного применения, содержащая:1. Non-staining gel composition for topical application, containing:
(i) нимесулид; (i) nimesulide;
(ii) один или более неводных растворителей;(ii) one or more non-aqueous solvents;
(iii) один или более желирующих агентов, не зависящих от рН; (iii) one or more pH independent gelling agents;
(iv) один или более закисляющих агентов; и (iv) one or more acidifying agents; and
(v) при необходимости один или более фармацевтически приемлемых эксципиентов;(v) optionally one or more pharmaceutically acceptable excipients;
причем рН указанной композиции меньше pKa нимесулида.wherein the pH of said composition is less than pKa of nimesulide.
2. Не окрашивающая гелевая композиция по п.1, в котором неводный растворитель выбирают из диметилсульфоксида, пропиленгликоля, полиэтиленгликоля-400, моноэтилового эфира диэтиленгликоля, этилового спирта, изопропилового спирта, N-метилпирролидона, ацетона, циклометикона, диметикона или их комбинаций. 2. The non-staining gel composition according to claim 1, wherein the non-aqueous solvent is selected from dimethyl sulfoxide, propylene glycol, polyethylene glycol-400, diethylene glycol monoethyl ether, ethyl alcohol, isopropyl alcohol, N-methylpyrrolidone, acetone, cyclomethicone, dimethicone or a combination thereof.
3. Не окрашивающая гелевая композиция по п.1, в котором желирующие агенты, не зависящие от рН, выбирают из полиакриламида, гидроксипропилцеллюлозы, гидроксиэтилцеллюлозы, гидроксипропилметилцеллюлозы, метилцеллюлозы, карбоксиметилцеллюлозы, желатина, гидрофильного высокодисперсного диоксида кремния или их комбинаций. 3. The non-staining gel composition according to claim 1, wherein the pH independent gelling agents are selected from polyacrylamide, hydroxypropyl cellulose, hydroxyethyl cellulose, hydroxypropyl methyl cellulose, methyl cellulose, carboxymethyl cellulose, gelatin, hydrophilic highly dispersed silicon dioxide, or a combination thereof.
4. Не окрашивающая гелевая композиция по п.3, в котором желирующий агент, не зависящий от рН, является полиакриламидом.4. The non-staining gel composition of claim 3, wherein the pH independent gelling agent is polyacrylamide.
5. Не окрашивающая гелевая композиция по п.4, в котором желирующий агент, не зависящий от рН, является смесью сополимер акриламида и акрилоилдиметилтаурата натрия/ изогексадекан/ полисорбат-80.5. The non-staining gel composition according to claim 4, wherein the pH-independent gelling agent is a mixture of a copolymer of acrylamide and sodium acryloyl dimethyl taurate / isohexadecane / polysorbate-80.
6. Не окрашивающая гелевая композиция по п.1, в котором закисляющий агент выбирают из лимонной кислоты, соляной кислоты, олеиновой кислоты, яблочной кислоты, виннокаменной кислоты, фумаровой кислоты, фосфорной кислоты или их комбинаций.6. The non-staining gel composition according to claim 1, wherein the acidifying agent is selected from citric acid, hydrochloric acid, oleic acid, malic acid, tartaric acid, fumaric acid, phosphoric acid, or combinations thereof.
7. Не окрашивающая гелевая композиция по п.6, в котором закисляющий агент является лимонной кислотой. 7. The non-staining gel composition of claim 6, wherein the acidifying agent is citric acid.
8. Не окрашивающая гелевая композиция по п.1, содержащая:8. Non-staining gel composition according to claim 1, containing:
(i) 1% (масса/масса) нимесулида; (i) 1% (w / w) nimesulide;
(ii) 10-40% (масса/масса) диметилсульфоксида; 10-40% (масса/масса) моноэтилового эфира диэтиленгликоля; 10-40% (масса/масса) пропиленгликоля;(ii) 10-40% (w / w) dimethyl sulfoxide; 10-40% (w / w) diethylene glycol monoethyl ether; 10-40% (w / w) propylene glycol;
(iii) 1-5% (масса/масса) смеси сополимер акриламида и акрилоилдиметилтаурата натрия/ изогексадекан/ полисорбат-80; (iii) 1-5% (w / w) of a mixture of a copolymer of acrylamide and sodium acryloyl dimethyl taurate / isohexadecane / polysorbate-80;
(iv) 1-5% (масса/масса) лимонной кислоты; и(iv) 1-5% (w / w) of citric acid; and
(v) 0-20% (масса/масса) одного или более фармацевтически приемлемых эксципиентов.(v) 0-20% (w / w) of one or more pharmaceutically acceptable excipients.
9. Не окрашивающая гелевая композиция по п.8, содержащая:9. Non-staining gel composition according to claim 8, containing:
(i) 1% (масса/масса) нимесулида; (i) 1% (w / w) nimesulide;
(ii) 25% (масса/масса) диметилсульфоксида; 25% (масса/масса) моноэтилового эфира диэтиленгликоля; 30-35% (масса/масса) пропиленгликоля;(ii) 25% (w / w) dimethyl sulfoxide; 25% (w / w) diethylene glycol monoethyl ether; 30-35% (w / w) propylene glycol;
(iii) 1-5% (масса/масса) смеси сополимер акриламида и акрилоилдиметилтаурата натрия/ изогексадекан/ полисорбат-80; (iii) 1-5% (w / w) of a mixture of a copolymer of acrylamide and sodium acryloyl dimethyl taurate / isohexadecane / polysorbate-80;
(iv) 1-5% (масса/масса) лимонной кислоты; и(iv) 1-5% (w / w) of citric acid; and
(v) 0-20% (масса/масса) одного или более фармацевтически приемлемых эксципиентов.(v) 0-20% (w / w) of one or more pharmaceutically acceptable excipients.
10. Не окрашивающая гелевая композиция по любому из предыдущих пунктов, в котором pH указанной композиции меньше 6,5.10. Non-staining gel composition according to any one of the preceding paragraphs, in which the pH of the specified composition is less than 6.5.
11. Не окрашивающая гелевая композиция по п.10, в котором pH указанной композиции составляет 2-5.11. The non-staining gel composition of claim 10, wherein the pH of said composition is 2-5.