RU2017123927A - Композиции и способы лечения заболеваний и состояний - Google Patents

Композиции и способы лечения заболеваний и состояний Download PDF

Info

Publication number
RU2017123927A
RU2017123927A RU2017123927A RU2017123927A RU2017123927A RU 2017123927 A RU2017123927 A RU 2017123927A RU 2017123927 A RU2017123927 A RU 2017123927A RU 2017123927 A RU2017123927 A RU 2017123927A RU 2017123927 A RU2017123927 A RU 2017123927A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
compound
alkyl
disease
independently represents
independently
Prior art date
Application number
RU2017123927A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2017123927A3 (ru
RU2713886C2 (ru
Inventor
Бэйбэй ЧЭНЬ
Рама К. МАЛЛАМПАЛЛИ
Original Assignee
Юниверсити Оф Питтсбург - Оф Зе Коммонвэлс Систем Оф Хайе Эдьюкейшн
Зэ Юнайтид Стейтс Гавермент Эз Репризентид Бай Зэ Департмент Оф Ветеранс Афэрс
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Юниверсити Оф Питтсбург - Оф Зе Коммонвэлс Систем Оф Хайе Эдьюкейшн, Зэ Юнайтид Стейтс Гавермент Эз Репризентид Бай Зэ Департмент Оф Ветеранс Афэрс filed Critical Юниверсити Оф Питтсбург - Оф Зе Коммонвэлс Систем Оф Хайе Эдьюкейшн
Publication of RU2017123927A publication Critical patent/RU2017123927A/ru
Publication of RU2017123927A3 publication Critical patent/RU2017123927A3/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2713886C2 publication Critical patent/RU2713886C2/ru

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/496—Non-condensed piperazines containing further heterocyclic rings, e.g. rifampin, thiothixene or sparfloxacin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/4965—Non-condensed pyrazines
    • A61K31/497—Non-condensed pyrazines containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/506—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim not condensed and containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/08—Bronchodilators
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/02—Drugs for disorders of the urinary system of urine or of the urinary tract, e.g. urine acidifiers
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06—Antipsoriatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/08—Antiallergic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C211/00—Compounds containing amino groups bound to a carbon skeleton
    • C07C211/01—Compounds containing amino groups bound to a carbon skeleton having amino groups bound to acyclic carbon atoms
    • C07C211/26—Compounds containing amino groups bound to a carbon skeleton having amino groups bound to acyclic carbon atoms of an unsaturated carbon skeleton containing at least one six-membered aromatic ring
    • C07C211/27—Compounds containing amino groups bound to a carbon skeleton having amino groups bound to acyclic carbon atoms of an unsaturated carbon skeleton containing at least one six-membered aromatic ring having amino groups linked to the six-membered aromatic ring by saturated carbon chains
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C211/00—Compounds containing amino groups bound to a carbon skeleton
    • C07C211/43—Compounds containing amino groups bound to a carbon skeleton having amino groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings of the carbon skeleton
    • C07C211/44—Compounds containing amino groups bound to a carbon skeleton having amino groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings of the carbon skeleton having amino groups bound to only one six-membered aromatic ring
    • C07C211/49—Compounds containing amino groups bound to a carbon skeleton having amino groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings of the carbon skeleton having amino groups bound to only one six-membered aromatic ring having at least two amino groups bound to the carbon skeleton
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C211/00—Compounds containing amino groups bound to a carbon skeleton
    • C07C211/43—Compounds containing amino groups bound to a carbon skeleton having amino groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings of the carbon skeleton
    • C07C211/54—Compounds containing amino groups bound to a carbon skeleton having amino groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings of the carbon skeleton having amino groups bound to two or three six-membered aromatic rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C217/00—Compounds containing amino and etherified hydroxy groups bound to the same carbon skeleton
    • C07C217/02—Compounds containing amino and etherified hydroxy groups bound to the same carbon skeleton having etherified hydroxy groups and amino groups bound to acyclic carbon atoms of the same carbon skeleton
    • C07C217/04—Compounds containing amino and etherified hydroxy groups bound to the same carbon skeleton having etherified hydroxy groups and amino groups bound to acyclic carbon atoms of the same carbon skeleton the carbon skeleton being acyclic and saturated
    • C07C217/06—Compounds containing amino and etherified hydroxy groups bound to the same carbon skeleton having etherified hydroxy groups and amino groups bound to acyclic carbon atoms of the same carbon skeleton the carbon skeleton being acyclic and saturated having only one etherified hydroxy group and one amino group bound to the carbon skeleton, which is not further substituted
    • C07C217/08—Compounds containing amino and etherified hydroxy groups bound to the same carbon skeleton having etherified hydroxy groups and amino groups bound to acyclic carbon atoms of the same carbon skeleton the carbon skeleton being acyclic and saturated having only one etherified hydroxy group and one amino group bound to the carbon skeleton, which is not further substituted the oxygen atom of the etherified hydroxy group being further bound to an acyclic carbon atom
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C217/00—Compounds containing amino and etherified hydroxy groups bound to the same carbon skeleton
    • C07C217/54—Compounds containing amino and etherified hydroxy groups bound to the same carbon skeleton having etherified hydroxy groups bound to carbon atoms of at least one six-membered aromatic ring and amino groups bound to acyclic carbon atoms or to carbon atoms of rings other than six-membered aromatic rings of the same carbon skeleton
    • C07C217/56—Compounds containing amino and etherified hydroxy groups bound to the same carbon skeleton having etherified hydroxy groups bound to carbon atoms of at least one six-membered aromatic ring and amino groups bound to acyclic carbon atoms or to carbon atoms of rings other than six-membered aromatic rings of the same carbon skeleton with amino groups linked to the six-membered aromatic ring, or to the condensed ring system containing that ring, by carbon chains not further substituted by singly-bound oxygen atoms
    • C07C217/58—Compounds containing amino and etherified hydroxy groups bound to the same carbon skeleton having etherified hydroxy groups bound to carbon atoms of at least one six-membered aromatic ring and amino groups bound to acyclic carbon atoms or to carbon atoms of rings other than six-membered aromatic rings of the same carbon skeleton with amino groups linked to the six-membered aromatic ring, or to the condensed ring system containing that ring, by carbon chains not further substituted by singly-bound oxygen atoms with amino groups and the six-membered aromatic ring, or the condensed ring system containing that ring, bound to the same carbon atom of the carbon chain
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D239/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings
    • C07D239/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings
    • C07D239/24—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D239/26—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D239/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings
    • C07D239/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings
    • C07D239/24—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D239/28—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D239/30—Halogen atoms or nitro radicals
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D241/00—Heterocyclic compounds containing 1,4-diazine or hydrogenated 1,4-diazine rings
    • C07D241/02—Heterocyclic compounds containing 1,4-diazine or hydrogenated 1,4-diazine rings not condensed with other rings
    • C07D241/10—Heterocyclic compounds containing 1,4-diazine or hydrogenated 1,4-diazine rings not condensed with other rings having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D241/12—Heterocyclic compounds containing 1,4-diazine or hydrogenated 1,4-diazine rings not condensed with other rings having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C2601/00—Systems containing only non-condensed rings
    • C07C2601/12—Systems containing only non-condensed rings with a six-membered ring
    • C07C2601/14—The ring being saturated
    • Y—GENERAL TAGGING OF NEW TECHNOLOGICAL DEVELOPMENTS; GENERAL TAGGING OF CROSS-SECTIONAL TECHNOLOGIES SPANNING OVER SEVERAL SECTIONS OF THE IPC; TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC CROSS-REFERENCE ART COLLECTIONS [XRACs] AND DIGESTS
    • Y02—TECHNOLOGIES OR APPLICATIONS FOR MITIGATION OR ADAPTATION AGAINST CLIMATE CHANGE
    • Y02A—TECHNOLOGIES FOR ADAPTATION TO CLIMATE CHANGE
    • Y02A50/00—TECHNOLOGIES FOR ADAPTATION TO CLIMATE CHANGE in human health protection, e.g. against extreme weather
    • Y02A50/30—Against vector-borne diseases, e.g. mosquito-borne, fly-borne, tick-borne or waterborne diseases whose impact is exacerbated by climate change

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Pyridine Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)

Claims (73)

1. Соединение формулы II или его соль, сложный эфир, сольват, гидрат или пролекарство,
Figure 00000001
II,
где
X1 представляет собой разветвленный или неразветвленный C1-10алкил, (CH2)s-NH-(CH2)t, (CH2)s-O-(CH2)t или (CH2)s-C(NH2)-(CH2)v-NH-(CH2)t, где каждый из s, t и v независимо представляет собой целое число от 1 до 5;
каждый из A и B независимо представляет собой C6-10арил, C6-10арил-C1-6алкил, C3-9гетероарил или C3-9гетероарил-C1-6алкил, каждый из которых необязательно замещен 1, 2 или 3 независимо выбранными группами Rg;
каждый из C и D независимо представляет собой C3-7циклоалкил, C3-7циклоалкил-C1-6алкил, C3-7гетероциклоалкил, C3-7гетероциклоалкил-C1-6алкил, C6-10арил, C6-10арил-C1-6алкил, C3-9гетероарил или C3-9гетероарил-C1-6алкил, каждый из которых необязательно замещен 1, 2 или 3 независимо выбранными группами Rg;
каждая Rg независимо представляет собой галоген, C1-6алкил, C1-6галогеналкил, гидроксил, C1-6алкокси, C1-6галогеналкокси, амино, C1-6алкиламино или ди-C1-6алкиламино; и
каждый из n1 и p1 независимо представляет собой целые числа от 1 до 10.
2. Соединение по п. 1, где каждый из A и B представляет собой фенил, каждый из которых необязательно замещен 1, 2 или 3 независимо выбранными группами Rg.
3. Соединение по п. 1, где каждый из A и B представляет собой фенил, каждый из которых замещен 1, 2 или 3 независимо выбранными группами Rg, где Rg представляет собой галоген.
4. Соединение по п. 3, где Rg представляет собой фтор.
5. Соединение по п. 3 или 4, где каждый из A и B замещен 1 независимо выбранной группой Rg.
6. Соединение по п. 1, где каждый из C и D независимо представляет собой C3-9гетероарил, каждый из которых необязательно замещен 1, 2 или 3 независимо выбранными группами Rg.
7. Соединение по п. 1, где каждый из C и D независимо представляет собой пиримидинил, каждый из которых необязательно замещен 1, 2 или 3 независимо выбранными группами Rg.
8. Соединение по любому из п. 6 или 7, где каждый из C и D независимо замещен 1, 2 или 3 независимо выбранными группами Rg, где Rg представляет собой галоген.
9. Соединение по п. 1, где соединение характеризуется структурой
Figure 00000002
,
где каждый из R23–R30 независимо представляет собой водород, галоген или C1-6галогеналкил.
10. Соединение по п. 9, где по меньшей мере один из R23–R30 представляет собой галоген, предпочтительно фтор.
11. Соединение по п. 10, где R25 и R30 представляют собой фтор.
12. Соединение по п. 1, где соединение характеризуется структурой
Figure 00000003
,
где каждый из R20–R33 независимо представляет собой водород, галоген или C1-6галогеналкил.
13. Соединение по п. 12, где по меньшей мере один из R20 – R33 представляет собой галоген, предпочтительно фтор.
14. Соединение или соль, сложный эфир, сольват, гидрат или пролекарство, характеризующиеся структурой
Figure 00000004
.
15. Соединение формулы III или его соль, сложный эфир, сольват, гидрат или пролекарство,
Figure 00000005
III,
где
X2 представляет собой разветвленный или неразветвленный C1-10алкил, (CH2)s-NH-(CH2)t, (CH2)s-O-(CH2)t или (CH2)s-C(NH2)-(CH2)v-NH-(CH2)t, где каждый из s, t и v независимо представляет собой целое число от 1 до 5;
каждый из A2 и B2 независимо представляет собой C6-10арил, C6-10арил-C1-6алкил, C3-9гетероарил или C3-9гетероарил-C1-6алкил, каждый из которых необязательно замещен 1, 2 или 3 независимо выбранными группами Rg;
каждый из R1a и R2a независимо представляет собой C1-10алкил, C1-10алкенил, C1-10алкинил, C3-7циклоалкил, C3-7циклоалкил-C1-6алкил, C3-7гетероциклоалкил или C3-7гетероциклоалкил-C1-6алкил, каждый из которых может быть необязательно замещен 1, 2 или 3 независимо выбранными группами Rg;
каждая Rg независимо представляет собой галоген, C1-6алкил, C1-6галогеналкил, гидроксил, C1-6алкокси, C1-6галогеналкокси, амино, C1-6алкиламино или ди-C1-6алкиламино; и
каждый из n2 и p2 независимо представляет собой целые числа от 1 до 10.
16. Соединение общей формулы I,
Figure 00000006
I,
или его соль, сложный эфир, сольват, гидрат или пролекарство;
где
X представляет собой C1-10алкил, (CH2)s-NH-(CH2)t, (CH2)s-O-(CH2)t или (CH2)s-C(NH2) (CH2)v-NH-(CH2)t, где каждый из s, t и v независимо представляет собой целое число от 1 до 5;
каждый из R1 и R2 независимо представляет собой амин, C1-10алкил, C1-10алкенил, C1-10алкинил, C3-7циклоалкил, C3-7циклоалкил-C1-6алкил, C3-7гетероциклоалкил или C3-7гетероциклоалкил-C1-6алкил; и
каждый из n и p независимо представляет собой целые числа от 1 до 10.
17. Соединение по п. 16, где R1 и R2 являются одинаковыми.
18. Соединение по п. 16, где R1 и R2 находятся в пара-конфигурации.
19. Соединение по п. 16, где соединение характеризуется формулой Ia:
Figure 00000007
Ia,
где
X представляет собой C1-10алкил, (CH2)s-NH-(CH2)t, (CH2)s-O-(CH2)t или (CH2)s-C(NH2)-(CH2)v-NH-(CH2)t, где каждый из s, t и v независимо представляет собой целое число от 1 до 5;
каждый из R1 и R2 независимо представляет собой амин, C1-10алкил, C1-10алкенил, C1-10алкинил, C3-7циклоалкил, C3-7циклоалкил-C1-6алкил, C3-7гетероциклоалкил или C3-7гетероциклоалкил-C1-6алкил; и
каждый из n и p независимо представляет собой целые числа от 1 до 10; и
каждый из R5 и R6 независимо выбран из группы, состоящей из галогена, C1-6алкила, C1-6галогеналкила, гидроксила, C1-6алкокси, C1-6галогеналкокси, амино, C1-6алкиламино и ди-C1-6алкиламино.
20. Фармацевтическая композиция, содержащая:
соединение по любому из пп. 1-19 и
фармацевтически приемлемый носитель, наполнитель или разбавитель.
21. Фармацевтическая композиция по п. 20, где носитель выбран из группы, состоящей из воды-носителя, этанола, полиола, глицерина, пропиленгликоля, жидкого полиэтиленгликоля, растительных масел, ореховых масел и их смесей.
22. Фармацевтическая композиция по п. 20, дополнительно содержащая по меньшей мере один ароматизатор, связующее средство, смазывающее вещество, разрыхлитель, средство модифицирования поверхности, поверхностно-активное вещество, суспендирующее средство, стабилизатор, заполнители, вещество, способствующее скольжению, добавку для прессования, средство для улучшения распадаемости таблеток, инкапсулирующий материал или их комбинации.
23. Фармацевтическая композиция по п. 20, дополнительно содержащая по меньшей мере одно из противовоспалительных средств, противомикробных средств, ингибиторов матриксной металлопротеазы, ингибиторов липоксигеназы, антагонистов цитокинов, иммунодепрессивных средств, противораковых средств, противовирусных средств, цитокинов, факторов роста, иммуномодуляторов, простагландинов, соединений против гиперпролиферации сосудов и их комбинаций.
24. Фармацевтическая композиция по п. 20, где соединение формулы I или его соль, сложный эфир, сольват, гидрат или пролекарство составляют от приблизительно 15 вес.% до приблизительно 95 вес.% от общего веса фармацевтической композиции.
25. Фармацевтическая композиция по п. 20, где фармацевтическая композиция находится в виде стандартной лекарственной формы.
26. Способ лечения заболевания или состояния, включающий введение пациенту, нуждающемуся в лечении, фармацевтической композиции по любому из пп. 20-25.
27. Способ по п. 26, где фармацевтическую композицию вводят в эффективном количестве.
28. Способ лечения заболевания или состояния, включающий введение пациенту, нуждающемуся в лечении, соединения по любому из пп. 1-19.
29. Способ по п. 28, где соединение вводят в терапевтически эффективном количестве.
30. Способ по любому из пп. 26-29, где введение предусматривает пероральное введение, введение посредством имплантатов, парентеральную инъекцию, внутривенную инъекцию, внутрибрюшинную инъекцию, подкожную инъекцию, болюсную инъекцию, инфузию, ректальное введение, вагинальное введение, трансдермальное введение, ингаляцию и их комбинации.
31. Способ по любому из пп. 26-29, дополнительно включающий введение по меньшей мере одного из противовоспалительных средств, противомикробных средств, ингибиторов матриксной металлопротеазы, ингибиторов липоксигеназы, антагонистов цитокинов, иммунодепрессивных средств, противораковых средств, противовирусных средств, цитокинов, факторов роста, иммуномодуляторов, простагландинов, соединений против гиперпролиферации сосудов и их комбинаций.
32. Способ по любому из пп. 26-29, где заболевание или состояние представляет собой воспалительное нарушение.
33. Способ по любому из пп. 26-29, где заболевание или состояние представляет собой повреждение или заболевание органов дыхания.
34. Способ по п. 32, где воспалительное нарушение представляет собой острые и хронические воспалительные нарушения, такие как астма, хроническое обструктивное заболевание легких, фиброз легких, пневмонит (включая аллергический альвеолит и лучевой пневмонит), пневмония, муковисцидоз, псориаз, артрит/ревматоидный артрит, ринит, фарингит, цистит, простатит, дерматит, аллергия, включая сенную лихорадку, нефрит, конъюнктивит, энцефалит, менингит, офтальмит, увеит, плеврит, перикардит, миокардит, атеросклероз, связанное с вирусом иммунодефицита человека воспаление, диабет, остеоартрит, псориатический артрит, воспалительное заболевание кишечника (болезнь Крона, язвенный колит)/колит, сепсис, васкулит, бурсит, заболевание соединительной ткани, аутоиммунные заболевания, такие как системная красная волчанка (SLE), ревматическая полимиалгия, склеродермия, гранулематоз Вегенера, артериит височных артерий, васкулит, криоглобулинемия и рассеянный склероз, вызванное вирусом или инфлюэнца-индуцированное воспаление или отек.
35. Способ по п. 32, где воспалительное нарушение представляет собой сепсис, пневмонию, инфлюэнца-индуцированное воспаление, отек, невропатию, колит, артрит, болезнь Крона, диабет, воспаление кожи, глаза и уха (например, псориаз, увеит/офтальмит, наружный отит), системную красную волчанку (SLE) и системную красную волчанку (SLE).
36. Способ по любому из пп. 26-29, где заболевание или состояние представляет собой опосредованные FBXO3 нарушение или повреждения, такие как, например, малярия, токсичное воздействие на легкие, рак, болезнь Альцгеймера или связанное с ожогом повреждение.
37. Способ по п. 33, где повреждение или заболевание органов дыхания представляет собой острый или хронический бронхит, эмфизему, респираторные инфекции (пневмонию, плеврит), грипп (включая инфлюэнца), отторжение после трансплантации легкого, включая острое и хроническое отторжение и облитерирующий бронхиолит, острое повреждение легкого или острый респираторный дистресс-синдром, фиброз легкого, астму, муковисцидоз или бронхоэктаз.
38. Способ по п. 37, где соединение по любому из пп. 1-14 вводят пациенту.
39. Способ по п. 38, где повреждение или заболевание органов дыхания представляет собой острый или хронический бронхит.
40. Способ по п. 38, где повреждение или заболевание органов дыхания представляет собой острый или хронический бронхит, и соединение по п. 14 вводят пациенту.
RU2017123927A 2014-12-10 2015-12-10 Композиции и способы лечения заболеваний и состояний RU2713886C2 (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US201462090309P 2014-12-10 2014-12-10
US62/090,309 2014-12-10
PCT/US2015/065000 WO2016094659A1 (en) 2014-12-10 2015-12-10 Compositions and methods for treating diseases and conditions

Publications (3)

Publication Number Publication Date
RU2017123927A true RU2017123927A (ru) 2019-01-10
RU2017123927A3 RU2017123927A3 (ru) 2019-07-17
RU2713886C2 RU2713886C2 (ru) 2020-02-10

Family

ID=56108183

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2017123927A RU2713886C2 (ru) 2014-12-10 2015-12-10 Композиции и способы лечения заболеваний и состояний

Country Status (12)

Country Link
US (2) US10487076B2 (ru)
EP (1) EP3230254B1 (ru)
JP (1) JP6906444B2 (ru)
CN (1) CN107207407B (ru)
AU (1) AU2015360482B2 (ru)
BR (1) BR112017012303B1 (ru)
CA (1) CA3006541C (ru)
HK (1) HK1244782A1 (ru)
IL (1) IL252707B (ru)
RU (1) RU2713886C2 (ru)
SG (1) SG11201810861PA (ru)
WO (1) WO2016094659A1 (ru)

Families Citing this family (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2013184202A1 (en) * 2012-06-08 2013-12-12 University Of Pittsburgh - Of The Commonwealth System Of Higher Education Fbxo3 inhibitors
GB202006080D0 (en) * 2020-04-24 2020-06-10 Univ Greenwich Cytokine storm syndrome

Family Cites Families (16)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE2438288A1 (de) 1974-08-09 1976-02-19 Knoll Ag Neue antiarrhythmika
US20030013772A1 (en) 2000-02-23 2003-01-16 Murphy Michael A. Composition, synthesis and therapeutic applications of polyamines
US6221914B1 (en) * 1997-11-10 2001-04-24 Array Biopharma Inc. Sulfonamide bridging compounds that inhibit tryptase activity
ATE308515T1 (de) * 1999-02-05 2005-11-15 Oridigm Corp Antizymmodulatoren sowie deren verwendung
US6867299B2 (en) 2000-02-24 2005-03-15 Hoffmann-La Roche Inc. Oxamide IMPDH inhibitors
RU2002128917A (ru) * 2000-03-24 2004-03-10 Медиквест Терапевтикс, Инк. (Us) Полиаминные аналоги в качестве цитотоксических агентов
JP2001278869A (ja) 2000-03-31 2001-10-10 Chemiprokasei Kaisha Ltd １，４−ビス（２ｈ−ベンゾトリアゾリル）ピペラジン誘導体、その製造法及び用途
US7456222B2 (en) 2002-05-17 2008-11-25 Sequella, Inc. Anti tubercular drug: compositions and methods
US20040033986A1 (en) 2002-05-17 2004-02-19 Protopopova Marina Nikolaevna Anti tubercular drug: compositions and methods
RU2434863C2 (ru) * 2006-03-22 2011-11-27 Янссен Фармацевтика Н.В. Производные циклических алкиламинов в качестве ингибиторов взаимодействия между mdm2 и р53
CA2661873A1 (en) 2006-08-31 2008-03-06 Abbott Laboratories Cytochrome p450 oxidase inhibitors and uses thereof
WO2008142623A2 (en) * 2007-05-17 2008-11-27 Piramal Life Sciences Limited Tumor necrosis factor - alpha inhibitors
GB0903165D0 (en) * 2009-02-25 2009-04-08 Innospec Ltd Methods and uses relating to fuel compositions
WO2011072685A1 (en) * 2009-12-18 2011-06-23 Danfoss A/S An expansion device unit for a vapour compression system
WO2013184202A1 (en) 2012-06-08 2013-12-12 University Of Pittsburgh - Of The Commonwealth System Of Higher Education Fbxo3 inhibitors
WO2015089087A1 (en) * 2013-12-09 2015-06-18 University Of Pittsburgh - Of The Commonwealth System Of Higher Education Compositions and methods for treating respiratory injury or disease

Also Published As

Publication number Publication date
US20180134693A1 (en) 2018-05-17
AU2015360482B2 (en) 2020-07-02
SG11201810861PA (en) 2019-01-30
AU2015360482A1 (en) 2017-07-13
EP3230254B1 (en) 2021-09-22
IL252707B (en) 2020-01-30
US20200087294A1 (en) 2020-03-19
BR112017012303A2 (pt) 2018-06-19
JP2017537125A (ja) 2017-12-14
CA3006541A1 (en) 2016-06-16
US11072606B2 (en) 2021-07-27
EP3230254A4 (en) 2018-07-25
CN107207407A (zh) 2017-09-26
WO2016094659A1 (en) 2016-06-16
US10487076B2 (en) 2019-11-26
BR112017012303B1 (pt) 2022-05-24
CN107207407B (zh) 2020-12-01
CA3006541C (en) 2023-06-20
EP3230254A1 (en) 2017-10-18
HK1244782A1 (zh) 2018-08-17
RU2017123927A3 (ru) 2019-07-17
JP6906444B2 (ja) 2021-07-21
IL252707A0 (en) 2017-08-31
RU2713886C2 (ru) 2020-02-10

Similar Documents

Publication Publication Date Title
HRP20200648T1 (hr) Derivati sulfamoilpirolamida i njihova uporaba kao lijekova za liječenje hepatitisa b
RU2018105549A (ru) Производные бензодиазепина как ингибиторы rsv
SI3024819T1 (en) Glyoxamide-substituted pyrrolamide derivatives and their use as medicines for the treatment of hepatitis B
JP2017526726A5 (ru)
JP2014511892A5 (ru)
JP2015520769A5 (ru)
JP2013010792A5 (ru)
HRP20221294T1 (hr) Neuroaktivni steroidi, njihovi pripravci i uporabe
JP2017518959A5 (ru)
JP2014037426A5 (ru)
RU2017134551A (ru) Новые дигидропиридоизохинолиноны и их фармацевтические композиции для лечения воспалительных расстройств
JP2016530259A5 (ru)
JP2018533593A5 (ru)
CY1120530T1 (el) Απο του στοματος χορηγησιμη φαρμακευτικη συνθεση
RU2018113718A (ru) Новые соединения
RU2014145481A (ru) Циклопропанкарбоксилатные эфиры пуриновых аналогов
JP2015521195A5 (ru)
JP2016531126A5 (ru)
RU2015146417A (ru) Пероральная фармацевтическая композиция для профилактики или лечения синдрома "сухого глаза", содержащая ребамипид или его предшественник
HRP20220683T1 (hr) Liječenje parkinsonove bolesti
JP2017534591A5 (ru)
RU2015137298A (ru) Ингибиторы тирозинкиназы брутона
RU2013136895A (ru) Новое бициклическое соединение или его соль
HRP20191734T1 (hr) Pirimidinski derivati korisni kao selektivni jak3 i/ili jak1 inhibitori
HRP20240157T1 (hr) Deuterirani derivati lanifibranora