RU2013155510A - Фармацевтическая композиция амида n-(6-фенилгексаноил)глицил-l-триптофана, выполненная в твердой лекарственной форме, и способы ее получения - Google Patents

Фармацевтическая композиция амида n-(6-фенилгексаноил)глицил-l-триптофана, выполненная в твердой лекарственной форме, и способы ее получения Download PDF

Info

Publication number
RU2013155510A
RU2013155510A RU2013155510/15A RU2013155510A RU2013155510A RU 2013155510 A RU2013155510 A RU 2013155510A RU 2013155510/15 A RU2013155510/15 A RU 2013155510/15A RU 2013155510 A RU2013155510 A RU 2013155510A RU 2013155510 A RU2013155510 A RU 2013155510A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
manufacturing
pharmaceutical composition
composition according
substance
cellulose
Prior art date
Application number
RU2013155510/15A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2602742C2 (ru
Inventor
Сергей Борисович Середенин
Татьяна Александровна Гудашева
Борис Михайлович Пятин
Нина Ивановна Авдюнина
Константин Викторович Алексеев
Любовь Николаевна Грушевская
Лариса Геннадьевна Колик
Владимир Павлович Жердев
Надежда Михайловна Зайцева
Евгения Викторовна Блынская
Ксения Геннадьевна Турчинская
Наталья Викторовна Тихонова
Людмила Михайловна Гаевая
Марк Александрович Константинопольский
Светлана Семеновна Бойко
Original Assignee
Федеральное государственное бюджетное учреждение "Научно-исследовательский институт фармакологии имен В.В. Закусова" Российской Академии Медицинских Наук
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Федеральное государственное бюджетное учреждение "Научно-исследовательский институт фармакологии имен В.В. Закусова" Российской Академии Медицинских Наук filed Critical Федеральное государственное бюджетное учреждение "Научно-исследовательский институт фармакологии имен В.В. Закусова" Российской Академии Медицинских Наук
Priority to RU2013155510/15A priority Critical patent/RU2602742C2/ru
Publication of RU2013155510A publication Critical patent/RU2013155510A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2602742C2 publication Critical patent/RU2602742C2/ru

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/40—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
    • A61K31/403—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil condensed with carbocyclic rings, e.g. carbazole
    • A61K31/404—Indoles, e.g. pindolol
    • A61K31/405—Indole-alkanecarboxylic acids; Derivatives thereof, e.g. tryptophan, indomethacin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K38/00—Medicinal preparations containing peptides
    • A61K38/04—Peptides having up to 20 amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
    • A61K38/05—Dipeptides
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
    • A61K9/0053—Mouth and digestive tract, i.e. intraoral and peroral administration
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K2121/00—Preparations for use in therapy

Abstract

1. Фармацевтические композиции, выполненные в твердой лекарственной форме, содержащие амид N-(6-фенилгексаноил)глицил-L-триптофана в эффективном количестве, с фармацевтически приемлемыми вспомогательными веществами, пригодными для использования в твердых лекарственных формах.Соотношение компонентов в таблетке, мас.%:где в качестве вспомогательного вещества, обеспечивающего достаточную массу таблетки (наполнитель), могут содержать, по меньшей мере, одно вещество, выбранное из группы: целлюлоза и ее производные (микрокристаллическая целлюлоза); полиолы (лактоза и ее производные); сахароза; мальтоза; фруктоза; сорбит; маннит; ксилитол; поливинилпирролидон; соли неорганических соединений (кальция карбонат, кальция фосфат, кальция дигидрофосфат, кальция гидрофосфат дигидрат, кальция сульфат дигидрат);в качестве вспомогательного вещества с повышенной сорбционной способностью: коллоидный кремний (аэросил, Syloid® (Grace, США)), алюмометасиликат магния (Neusilin®, Fuji, Япония);в качестве связывающего вещества используется, по меньшей мере, одно, выбранное из группы: вода очищенная, спирт этиловый, крахмальный клейстер, сахарный сироп, растворы: карбоксиметилцеллюлозы, оксиэтилцеллюлозы, оксипропилметилцеллюлозы; поливинилового спирта, поливинилпирролидона, альгиновой кислоты, натрия альгината, желатина, метилцеллюлозы, гидроксипропилметилцеллюлозы;в качестве растворителя для приготовления раствора связывающего вещества используется, по меньшей мере, одно, выбранное из группы: вода очищенная, спирт этиловый, хлороформ;в качестве разрыхляющего вещества используется, по меньшей мере, одно, выбранное из группы: крахмал (пше

Claims (14)

1. Фармацевтические композиции, выполненные в твердой лекарственной форме, содержащие амид N-(6-фенилгексаноил)глицил-L-триптофана в эффективном количестве, с фармацевтически приемлемыми вспомогательными веществами, пригодными для использования в твердых лекарственных формах.
Соотношение компонентов в таблетке, мас.%:
Амид N-(6-фенилгексаноил)глицил-L-триптофана 0,20-40,00 Наполнитель 0,00-95,00 Вещество с повышенной сорбционной способностью 0,00-10,00 Связывающее вещество 0,00-10,00 Разрыхляющее вещество 0,00-5,00 Поверхностно-активное вещество 0,00-1,00 Антифрикционное вещество 0,00-10,00
где в качестве вспомогательного вещества, обеспечивающего достаточную массу таблетки (наполнитель), могут содержать, по меньшей мере, одно вещество, выбранное из группы: целлюлоза и ее производные (микрокристаллическая целлюлоза); полиолы (лактоза и ее производные); сахароза; мальтоза; фруктоза; сорбит; маннит; ксилитол; поливинилпирролидон; соли неорганических соединений (кальция карбонат, кальция фосфат, кальция дигидрофосфат, кальция гидрофосфат дигидрат, кальция сульфат дигидрат);
в качестве вспомогательного вещества с повышенной сорбционной способностью: коллоидный кремний (аэросил, Syloid® (Grace, США)), алюмометасиликат магния (Neusilin®, Fuji, Япония);
в качестве связывающего вещества используется, по меньшей мере, одно, выбранное из группы: вода очищенная, спирт этиловый, крахмальный клейстер, сахарный сироп, растворы: карбоксиметилцеллюлозы, оксиэтилцеллюлозы, оксипропилметилцеллюлозы; поливинилового спирта, поливинилпирролидона, альгиновой кислоты, натрия альгината, желатина, метилцеллюлозы, гидроксипропилметилцеллюлозы;
в качестве растворителя для приготовления раствора связывающего вещества используется, по меньшей мере, одно, выбранное из группы: вода очищенная, спирт этиловый, хлороформ;
в качестве разрыхляющего вещества используется, по меньшей мере, одно, выбранное из группы: крахмал (пшеничный, картофельный, кукурузный, рисовый); пектин и его производные (амилопектин, ультрааминопектин); желатин; целлюлоза и ее производные (метилцеллюлоза, натрий карбоксиметилцеллюлоза); агар-агар; альгиновая кислота и ее соли; газообразующие: смесь натрия гидрокарбоната с лимонной или винной кислотой; улучшающие смачиваемость и водопроницаемость: крахмал (пшеничный, картофельный, кукурузный, рисовый), сахар, глюкоза, твин-80; супердезинтегранты - нерастворимые марки поливинилпирролидона, кроскармеллоза натрия, крахмал прежелатизированный кукурузный, карбоксиметилированный;
в качестве поверхностно-активного вещества используется, по меньшей мере, одно, выбранное из группы: эфиры полиэтиленгликоля и жирных кислот, диэфиры полиэтиленгликоля и жирных кислот, смесь моно- и диэфиров полиэтиленгликоля и жирных кислот, эфиры полиэтиленгликоля и глицеридов жирных кислот, алкиловые эфиры полиэтиленгликоля, сложные эфиры сахаров, блоксополимеры полиоксиэтилена-полиоксипропилена, соли жирных и желчных кислот, олеат натрия, лаурилсульфат натрия, лаурилсаркозинат натрия, диоктилсульфосукцинат натрия, холат натрия, таурохолат натрия, лауроилкарнитин, пальмитоилкарнитин, миристилкарнитин, соли альгиновой кислоты, пропиленгликольальгинат, лецитины и гидрированные лецитины, лизолецитин и гидрированный лизолецитин, лизофосфолипиды и их производные, фосфолипиды и их производные, соли алкилсульфатов, докузат натрия, карнитины и смеси указанных соединений;
в качестве вспомогательного вещества, предотвращающего налипание и обеспечивающего выталкивание из матрицы (антифрикционное вещество), содержит, по меньшей мере, одно вещество, выбранное из группы: стеариновая кислота и/или ее соли, коллоидный кремний (аэросил).
2. Способ изготовления фармацевтической композиции по п.1, заключающийся в том, что просеиваются и смешиваются амид N-(6-фенилгексаноил)глицил-L-триптофана, наполнитель, вещество с повышенной сорбционной способностью, порошковая смесь опудривается антифрикционным веществом и подвергается таблетированию, полученные таблетки могут покрываться пленочной оболочкой.
3. Способ изготовления фармацевтической композиции по п.1, изготовленная согласно п.2, отличающаяся тем, что амид N-(6-фенилгексаноил)глицил-L-триптофана полностью растворяется в подходящем растворителе и сорбируется на вещество с повышенной сорбционной способностью.
4. Способ изготовления фармацевтической композиции по п.1, отличающийся от способа изготовления по п.2 дополнительной стадией гранулирования спиртовым раствором связывающего вещества.
5. Способ изготовления фармацевтической композиции по п.1, отличающийся от способа изготовления по п.2 дополнительной стадией брикетирования, брикеты затем размалываются.
6. Способ изготовления фармацевтической композиции по п.1, отличающийся от способа изготовления по пп.2-5 тем, что фармацевтическая композиция выполнена в виде твердых желатиновых капсул.
7. Способ изготовления фармацевтической композиции по п.1, отличающийся от способа изготовления по п.4 тем, что амид N-(6-фенилгексаноил)глицил-L-триптофана растворяется в растворе связывающего вещества и порошковая смесь гранулируется данным раствором.
8. Способ изготовления фармацевтической композиции по п.1, отличающийся от способа изготовления по п.4 тем, что используется водный раствор связывающего вещества с дополнительным введением в него поверхностно-активного вещества.
9. Способ изготовления фармацевтической композиции по п.1, отличающийся от способа изготовления по п.8 тем, что дополнительно вводится разрыхляющее вещество на стадии смешивания амида N-(6-фенилгексаноил)глицил-L-триптофана и наполнителя.
10. Способ изготовления фармацевтической композиции по п.1, отличающийся от способа изготовления по п.4 тем, что дополнительно вводится разрыхляющее вещество на стадии смешивания амида N-(6-фенилгексаноил)глицил-L-триптофана и наполнителя.
11. Способ изготовления фармацевтической композиции по п.1, отличающийся от способа изготовления по п.10 тем, что разрыхляющее вещество вводится на стадии опудривания гранулята.
12. Способ изготовления фармацевтической композиции по п.1, отличающаяся от способа изготовления по п.4 тем, что дополнительно вводится сухое связывающее вещество на стадии опудривания гранулята.
13. Фармацевтическая композиция по п.1, обладающая анксиолитическим и антиалкогольным действием.
14. Фармацевтическая композиция по п.1, обладающая антиноцицептивным действием.
RU2013155510/15A 2013-12-13 2013-12-13 Фармацевтическая композиция амида n-(6-фенилгексаноил)глицил-l-триптофана, выполненная в твердой лекарственной форме RU2602742C2 (ru)

Priority Applications (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
RU2013155510/15A RU2602742C2 (ru) 2013-12-13 2013-12-13 Фармацевтическая композиция амида n-(6-фенилгексаноил)глицил-l-триптофана, выполненная в твердой лекарственной форме

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
RU2013155510/15A RU2602742C2 (ru) 2013-12-13 2013-12-13 Фармацевтическая композиция амида n-(6-фенилгексаноил)глицил-l-триптофана, выполненная в твердой лекарственной форме

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2013155510A true RU2013155510A (ru) 2015-06-20
RU2602742C2 RU2602742C2 (ru) 2016-11-20

Family

ID=53433586

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2013155510/15A RU2602742C2 (ru) 2013-12-13 2013-12-13 Фармацевтическая композиция амида n-(6-фенилгексаноил)глицил-l-триптофана, выполненная в твердой лекарственной форме

Country Status (1)

Country Link
RU (1) RU2602742C2 (ru)

Family Cites Families (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
NZ234264A (en) * 1989-06-29 1993-05-26 Warner Lambert Co N-substituted cycloalkyl and polycycloalkyl alpha-substituted trp-phe- and phenethylamine derivatives, and pharmaceutical compositions
RU2227144C2 (ru) * 2001-11-15 2004-04-20 Научно-исследовательский институт фармакологии РАМН Замещенные триптофансодержащие дипептиды с холецистокининонегативной или холецистокининопозитивной активностью
RU2429874C1 (ru) * 2010-04-16 2011-09-27 Учреждение Российской академии медицинских наук Научно-исследовательский институт фармакологии имени В.В. Закусова Российской академии медицинских наук Анальгетическое средство для купирования висцеральной боли

Also Published As

Publication number Publication date
RU2602742C2 (ru) 2016-11-20

Similar Documents

Publication Publication Date Title
CN102448445B (zh) 口腔内崩解性包衣片剂
EP2939662B1 (en) Pharmaceutical composition comprising temozolomide with improved stability and process for manufacturing the same
KR101285008B1 (ko) 저용량 엔테카비어의 경구투여 제제의 제조방법
RU2007129642A (ru) Таблетки с улучшенным распределением лекарственного вещества
CN104523695A (zh) 一种治疗过度增生性疾病的药物组合物
WO2015071432A1 (en) Pharmaceutical compositions of ibrutinib
CN102764264A (zh) 一种具高溶出度的塞来昔布固体组合物、制备方法及应用
CN108135883B (zh) 含有芳基烷基胺化合物的药物组合物
KR20100107044A (ko) 부프로피온 히드로클로라이드의 안정화된 지연 방출 조성물 및 상기 조성물의 제조 방법
US20180228826A1 (en) Fixed-dose combinations of antiviral compounds
CN104622836B (zh) 索非布韦包衣片剂及其制备方法
CA3028346A1 (en) Solid composition containing oral anticoagulant
EP3292863A1 (en) Solid pharmaceutical dosage form comprising sofosbuvir
CN102755295A (zh) 稳定性提高的含利马前列素的药剂组合物及其制备方法
JP2010202579A (ja) アカルボースを含有する口腔内崩壊剤
KR20080112387A (ko) 2-아자-비사이클로[3.3.0]-옥탄-3-카르복실산 유도체의 안정한 약학 조성물
RU2013155510A (ru) Фармацевтическая композиция амида n-(6-фенилгексаноил)глицил-l-триптофана, выполненная в твердой лекарственной форме, и способы ее получения
JP2014037356A (ja) カンデサルタンシレキセチル経口製剤
KR20130135611A (ko) Ｐｄｅ-5 억제제를 포함하는 고미 개선된 경구용 조성물
CN103751109A (zh) 替格瑞洛干混悬剂及其制备方法
WO2017170763A1 (ja) 崩壊錠及びその製造方法
KR20150115334A (ko) 실로도신을 포함하는 과립물, 및 이를 포함하는 약학적 조성물 및 제형
US20180228827A1 (en) Fixed-dose combinations of antiviral compounds
JP6467205B2 (ja) 発泡性固形状組成物の製造方法
RU2005130155A (ru) Способ получения фармацевтической крмпозиции в виде содержащих фибрат таблеток и таблетки, изготовленные этим способом

Legal Events

Date Code Title Description
HZ9A Changing address for correspondence with an applicant
QB4A Licence on use of patent

Free format text: LICENCE

Effective date: 20170314

QC41 Official registration of the termination of the licence agreement or other agreements on the disposal of an exclusive right

Free format text: LICENCE FORMERLY AGREED ON 20170314

Effective date: 20200422

PC41 Official registration of the transfer of exclusive right

Effective date: 20200608