RU2013144383A

RU2013144383A - Лекарственная форма и применение диэтилстильбестрола для лечения рака предстательной железы или молочной железы

Info

Publication number: RU2013144383A
Application number: RU2013144383/15A
Authority: RU
Inventors: Диана Шу-Лиан ЧОУ; Роланд А. АКО; Дзе Пхил РИОО; Чун Квонг ЧУ; Чжэн ВАН
Original assignee: Нал Фармасьютикалз Лтд.
Priority date: 2011-03-03
Filing date: 2012-03-02
Publication date: 2015-04-10
Also published as: US8900634B2; CA2827892C; AU2012223023A1; EP2680813B1; WO2012117257A1; RU2602296C2; JP2017061465A; KR101865776B1; US20110189288A1; JP6059153B2; BR112013022438A2; SG192845A1; TW201249484A; CA2827892A1; AU2017203009A1; ES2733282T3; JP2014506914A; KR20140021587A; EP2680813A1; WO2012117257A8

Abstract

1. Фармацевтическая композиция, содержащая:водорастворимую матрицу, содержащую эффективное количество фармацевтически активного вещества и усилитель абсорбции, имеющий ГЛБ приблизительно от 8 до приблизительно 16; где фармацевтически активное вещество выбирают из группы, состоящей из диэтилстильбестрола и фармацевтически приемлемых солей диэтилстильбестрола.2. Фармацевтическая композиция по п.1, где указанная фармацевтическая композиция растворяется в ротовой полости за промежуток времени приблизительно от 0,25 до приблизительно 15 мин.3. Фармацевтическая композиция по п.1, где диэтилстильбестрол присутствует в количестве приблизительно от 0,1 до приблизительно 5 мг.4. Фармацевтическая композиция по п.1, где фармацевтически активное вещество представляет собой средство для лечения рака предстательной железы или молочной железы у пациента и присутствует в количестве, которое эффективно для лечения рака предстательной железы или молочной железы.5. Фармацевтическая композиция по п.1, где указанная матрица содержит усилитель абсорбции или комбинацию усилителей абсорбции в суммарном количестве приблизительно от 0,1 до приблизительно 20% от массы матрицы.6. Фармацевтическая композиция по п.1, дополнительно содержащая неионное поверхностно-активное вещество, где в совокупности неионное поверхностно-активное вещество и сложный эфир жирной кислоты и сахарозы имеют общий ГЛБ приблизительно от 8 до приблизительно 17.7. Фармацевтическая композиция по п.1, дополнительно содержащая вторичный усилитель абсорбции, выбранный из группы, состоящей из глицерина, имбирного масла, цинеола и терпенов.8. Фармацевтическая компози�

Claims

1. Фармацевтическая композиция, содержащая:

водорастворимую матрицу, содержащую эффективное количество фармацевтически активного вещества и усилитель абсорбции, имеющий ГЛБ приблизительно от 8 до приблизительно 16; где фармацевтически активное вещество выбирают из группы, состоящей из диэтилстильбестрола и фармацевтически приемлемых солей диэтилстильбестрола.

2. Фармацевтическая композиция по п.1, где указанная фармацевтическая композиция растворяется в ротовой полости за промежуток времени приблизительно от 0,25 до приблизительно 15 мин.

3. Фармацевтическая композиция по п.1, где диэтилстильбестрол присутствует в количестве приблизительно от 0,1 до приблизительно 5 мг.

4. Фармацевтическая композиция по п.1, где фармацевтически активное вещество представляет собой средство для лечения рака предстательной железы или молочной железы у пациента и присутствует в количестве, которое эффективно для лечения рака предстательной железы или молочной железы.

5. Фармацевтическая композиция по п.1, где указанная матрица содержит усилитель абсорбции или комбинацию усилителей абсорбции в суммарном количестве приблизительно от 0,1 до приблизительно 20% от массы матрицы.

6. Фармацевтическая композиция по п.1, дополнительно содержащая неионное поверхностно-активное вещество, где в совокупности неионное поверхностно-активное вещество и сложный эфир жирной кислоты и сахарозы имеют общий ГЛБ приблизительно от 8 до приблизительно 17.

7. Фармацевтическая композиция по п.1, дополнительно содержащая вторичный усилитель абсорбции, выбранный из группы, состоящей из глицерина, имбирного масла, цинеола и терпенов.

8. Фармацевтическая композиция по п.1, дополнительно содержащая пленкообразующее вещество, выбранное из пуллулана или полимерной смеси поливинилпирролидона и полимерного альгината.

9. Фармацевтическая композиция по п.8, где пленкообразующее вещество представляет собой пуллулан.

10. Фармацевтическая композиция по п.1, где матрица представляет собой пленку.

11. Фармацевтическая композиция по п.1, дополнительно содержащая полимерную смесь поливинилпирролидона и полимерного альгината.

12. Фармацевтическая композиция по п.10, где пленка имеет толщину приблизительно от 0,01 до приблизительно 5 мм.

13. Фармацевтическая композиция по п.10, где указанная пленка имеет площадь поверхности приблизительно от 0,25 до приблизительно 20 см²и массу приблизительно от 1 до приблизительно 200 мг.

14. Фармацевтическая композиция по п.10, где указанная пленка содержит один или более усилителей абсорбции в количестве приблизительно от 0,1 до приблизительно 20% от массы пленки.

15. Фармацевтическая композиция по п.1, где матрица представляет собой таблетку или жидкость.

16. Способ лечения рака предстательной железы или молочной железы у пациента, включающий введение пероральной единичной дозированной формы фармацевтической композиции по п.1 в виде водорастворимой матрицы в слизистую оболочку полости рта пациента, при этом матрица содержит диспергированное в ней фармацевтическое вещество, выбранное из группы, состоящей из диэтилстильбестрола и фармацевтически приемлемых солей диэтилстильбестрола, причем указанное фармацевтическое вещество присутствует в указанной матрице в количестве, эффективном для лечения указанного рака предстательной железы или молочной железы, указанная матрица состоит из одного или более сложных эфиров жирных кислот и сахарозы с ГЛБ приблизительно 8-16.

17. Способ по п.16, дополнительно включающий полимерную смесь поливинилпирролидона и полимерного альгината.

18. Способ по п.16, в котором диэтилстильбестрол и фармацевтически приемлемые соли диэтилстильбестрола присутствуют в количестве приблизительно от 0,1 до приблизительно 5 мг.

19. Способ по п.16, в котором указанную матрицу помещают под язык указанного пациента.

20. Способ п.16, в котором указанную матрицу помещают на ткань щеки полости рта пациента.

21. Фармацевтическая композиция диэтилстильбестрола и фармацевтически приемлемые соли диэтилстильбестрола по п.1 для применения в лечении рака предстательной железы или молочной железы у пациента, включающего введение пероральной единичной дозированной формы в виде водорастворимой матрицы в слизистую оболочку полости рта пациента, при этом матрица содержит диспергированный в ней диэтилстильбестрол и фармацевтически приемлемые соли диэтилстильбестрола, и при этом диэтилстильбестрол и фармацевтически приемлемые соли диэтилстильбестрола присутствуют в указанной матрице в количестве, эффективном для лечения указанного рака предстательной железы или молочной железы, причем указанная матрица состоит из одного или более сложных эфиров жирных кислот и сахарозы с ГЛБ приблизительно 8-16.

22. Фармацевтическая композиция по п.21, где матрица представляет собой пленку, таблетку или жидкость.

23. Применение фармацевтической композиции, содержащей диэтилстильбестрол и фармацевтически приемлемые соли диэтилстильбестрола по п.1 при производстве лекарственного средства для лечения рака предстательной железы или молочной железы у пациента, включающего введение пероральной единичной дозированной формы в виде водорастворимой матрицы в слизистую оболочку полости рта пациента, при этом матрица содержит диспергированный в ней диэтилстильбестрол и фармацевтически приемлемые соли диэтилстильбестрола, и при этом диэтилстильбестрол и фармацевтически приемлемые соли диэтилстильбестрола присутствуют в указанной матрице в количестве, эффективном для лечения указанного рака предстательной железы или молочной железы, причем указанная матрица состоит из одного или более сложных эфиров жирных кислот и сахарозы с ГЛБ приблизительно 8-16.