RU2013144037A

RU2013144037A - Фармацевтическая композиция в инъекционной форме с анальгетической активностью (варианты)

Info

Publication number: RU2013144037A
Application number: RU2013144037/15A
Authority: RU
Inventors: Борис Михайлович Пятин; Константин Викторович Алексеев; Нина Ивановна Авдюнина; Любовь Николаевна Грушевская; Евгения Викторовна Блынская; Александр Анатольевич Илларионов; Людмила Михайловна Гаевая; Наталья Викторовна Тихонова; Александр Алексеевич Спасов; Владимир Иванович Петров; Олеся Юрьевна Гречко; Андрей Игоревич Ращенко; Дарья Михайловна Штарёва; Вера Алексеевна Анисимова; Владимир Исаакович Минкин
Priority date: 2013-10-02
Filing date: 2013-10-02
Publication date: 2015-04-10
Also published as: RU2563211C2

Abstract

1. Фармацевтическая композиция с каппа-опиоидной агонистической активностью, проявляющая анальгетический эффект, характеризующаяся тем, что содержит дигидрохлорид 9-(2-морфолиноэтил)-2-(4-фторфенил)имидазо[1,2-α]бензимидазола, а в качестве вспомогательных веществ корригент изотоничности, представляющий собой, по меньшей мере, одно вещество, выбранное из группы, включающей соли неорганических соединений (натрия хлорид, натрия цитрат, натрия метабисульфит, натрия бензоат, натрия бромид, натрия гидрокарбонат, калия йодид, калия хлорид, кальция хлорид, магния сульфат, меди сульфат и др.); полиолы (глюкоза, манит, сорбит, лактоза, галактоза); аминокислоты (пролин, глицин), и при необходимости корригент pH раствора, криопротектор, антиоксидант и сорастворитель при следующем соотношении компонентов, мас.% :2. Фармацевтическая композиция по п. 1, характеризующаяся тем, что в качестве корригента pH раствора содержит, по меньшей мере, одно вещество, выбранное из группы, включающей неорганические кислоты (хлористоводородная кислота), органические кислоты (аскорбиновая кислота, уксусная кислота, лимонная кислота), соли органических кислот (натрия цитрат, натрия ацетат).3. Фармацевтическая композиция по п. 1, характеризующаяся тем, что в качестве криопротектора содержит, по меньшей мере, одно вещество, выбранное из группы, включающей полиолы (манит, сахароза, лактоза); глицерин; диметилсульфоксид; полиэтиленоксид; циклодекстрины (γ и β-циклодекстрины и их производные).4. Фармацевтическая композиция по п. 1, характеризующаяся тем, что в качестве антиоксиданта содержит, по меньшей мере, одно вещество, выбранное из группы, включающей соли н�

Claims

1. Фармацевтическая композиция с каппа-опиоидной агонистической активностью, проявляющая анальгетический эффект, характеризующаяся тем, что содержит дигидрохлорид 9-(2-морфолиноэтил)-2-(4-фторфенил)имидазо[1,2-α]бензимидазола, а в качестве вспомогательных веществ корригент изотоничности, представляющий собой, по меньшей мере, одно вещество, выбранное из группы, включающей соли неорганических соединений (натрия хлорид, натрия цитрат, натрия метабисульфит, натрия бензоат, натрия бромид, натрия гидрокарбонат, калия йодид, калия хлорид, кальция хлорид, магния сульфат, меди сульфат и др.); полиолы (глюкоза, манит, сорбит, лактоза, галактоза); аминокислоты (пролин, глицин), и при необходимости корригент pH раствора, криопротектор, антиоксидант и сорастворитель при следующем соотношении компонентов, мас.% :

дигидрохлорид 9-(2-морфолиноэтил)-2-(4-фторфенил) имидазо[1,2-α]бензимидазола 99,99-0,10 корригент изотоничности 0,01-99,90 корригент pH раствора до 0,045 криопротектор до 48,00 антиоксидант до 2,25 сорастворитель до 10,0

2. Фармацевтическая композиция по п. 1, характеризующаяся тем, что в качестве корригента pH раствора содержит, по меньшей мере, одно вещество, выбранное из группы, включающей неорганические кислоты (хлористоводородная кислота), органические кислоты (аскорбиновая кислота, уксусная кислота, лимонная кислота), соли органических кислот (натрия цитрат, натрия ацетат).

3. Фармацевтическая композиция по п. 1, характеризующаяся тем, что в качестве криопротектора содержит, по меньшей мере, одно вещество, выбранное из группы, включающей полиолы (манит, сахароза, лактоза); глицерин; диметилсульфоксид; полиэтиленоксид; циклодекстрины (γ и β-циклодекстрины и их производные).

4. Фармацевтическая композиция по п. 1, характеризующаяся тем, что в качестве антиоксиданта содержит, по меньшей мере, одно вещество, выбранное из группы, включающей соли неорганических соединений (натрия сульфит, натрия бисульфит, натрия метабисульфит, натрия сульфоксилат), серосодержащие вспомогательный вещества (тиоглицерол, тиомочевину, тиосорбитол, гидрохлорид цистеина); формальдегид; аскорбиновую кислоту; изоаскорбиновую кислоту; гидрохинон; пропилгаллат; лецитин; токоферолы; эфиры аскорбиновой и галловой кислот.

5. Фармацевтическая композиция по п. 1, характеризующаяся тем, что в качестве сорастворителя содержит, по меньшей мере, одно вещество, выбранное из группы, включающей воду для инъекций, спирт этиловый, глицерин, пропиленгликоль, бензилбензоат, бензиловый спирт, жирные масла (оливковое масло, персиковое масло), этилолеат.

6. Фармацевтическая композиция, характеризующаяся тем, что содержит дигидрохлорид 9-(2-морфолиноэтил)-2-(4-фторфенил)имидазо[1,2-α]бензимидазола, а в качестве вспомогательных веществ сорастворитель, представляющий собой, по меньшей мере, одно вещество, выбранное из группы, включающей воду для инъекций, спирт этиловый, глицерин, пропиленгликоль, бензилбензоат, бензиловый спирт, жирные масла (оливковое масло, персиковое масло), этилолеат, и при необходимости корригент изотоничности, корригент pH раствора, криопротектор и антиоксидант при следующем соотношении компонентов, мас.% :

дигидрохлорид 9-(2-морфолиноэтил)-2-(4-фторфенил) имидазо[1,2-α]бензимидазола, 99,99-0,10 корригент изотоничности до 48,00 корригент pH раствора до 0,045 криопротектор до 48,00 антиоксидант до 2,25 сорастворитель 0,01-99,90

7. Фармацевтическая композиция по п. 6, характеризующаяся тем, что в качестве корригента изотоничности содержит, по меньшей мере, одно вещество, выбранное из группы, включающей соли неорганических соединений (натрия хлорид, натрия цитрат, натрия метабисульфит, натрия бензоат, натрия бромид, натрия гидрокарбонат, калия йодид, калия хлорид, кальция хлорид, магния сульфат, меди сульфат и др.); полиолы (глюкоза, манит, сорбит, лактоза, галактоза); аминокислоты (пролин, глицин).

8. Фармацевтическая композиция по п. 6, характеризующаяся тем, что в качестве корригента pH раствора содержит, по меньшей мере, одно вещество, выбранное из группы, включающей неорганические кислоты (хлористоводородная кислота), органические кислоты (аскорбиновая кислота, уксусная кислота, лимонная кислота), соли органических кислот (натрия цитрат, натрия ацетат).

9. Фармацевтическая композиция по п. 6, характеризующаяся тем, что в качестве криопротектора содержит, по меньшей мере, одно вещество, выбранное из группы, включающей полиолы (манит, сахароза, лактоза); глицерин; диметилсульфоксид; полиэтиленоксид; циклодекстрины (γ и β-циклодекстрины и их производные).

10. Фармацевтическая композиция по п. 6, характеризующаяся тем, что в качестве антиоксиданта содержит, по меньшей мере, одно вещество, выбранное из группы, включающей соли неорганических соединений (натрия сульфит, натрия бисульфит, натрия метабисульфит, натрия сульфоксилат), серосодержащие вспомогательный вещества (тиоглицерол, тиомочевину, тиосорбитол, гидрохлорид цистеина); формальдегид; аскорбиновую кислоту; изоаскорбиновую кислоту; гидрохинон; пропилгаллат; лецитин; токоферолы; эфиры аскорбиновой и галловой кислот.