RU2012125754A - Производные дифенилазепина в качестве ингибиторов обратного захвата моноаминов - Google Patents

Производные дифенилазепина в качестве ингибиторов обратного захвата моноаминов Download PDF

Info

Publication number
RU2012125754A
RU2012125754A RU2012125754/04A RU2012125754A RU2012125754A RU 2012125754 A RU2012125754 A RU 2012125754A RU 2012125754/04 A RU2012125754/04 A RU 2012125754/04A RU 2012125754 A RU2012125754 A RU 2012125754A RU 2012125754 A RU2012125754 A RU 2012125754A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
phenyl
compound according
diazepane
diphenyl
oxazepane
Prior art date
Application number
RU2012125754/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Райан Крейг ШОЕНФЕЛД
Original Assignee
Ф. Хоффманн-Ля Рош Аг
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Ф. Хоффманн-Ля Рош Аг filed Critical Ф. Хоффманн-Ля Рош Аг
Publication of RU2012125754A publication Critical patent/RU2012125754A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D223/00—Heterocyclic compounds containing seven-membered rings having one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D223/02—Heterocyclic compounds containing seven-membered rings having one nitrogen atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings
    • C07D223/04—Heterocyclic compounds containing seven-membered rings having one nitrogen atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings with only hydrogen atoms, halogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/55—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/55—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole
    • A61K31/551—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole having two nitrogen atoms, e.g. dilazep
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/55—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole
    • A61K31/553—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole having at least one nitrogen and one oxygen as ring hetero atoms, e.g. loxapine, staurosporine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/02—Drugs for disorders of the urinary system of urine or of the urinary tract, e.g. urine acidifiers
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/08—Drugs for disorders of the urinary system of the prostate
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/22—Anxiolytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/24—Antidepressants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/06—Antihyperlipidemics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/12—Antidiuretics, e.g. drugs for diabetes insipidus
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D243/00—Heterocyclic compounds containing seven-membered rings having two nitrogen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D243/06—Heterocyclic compounds containing seven-membered rings having two nitrogen atoms as the only ring hetero atoms having the nitrogen atoms in positions 1 and 4
    • C07D243/08—Heterocyclic compounds containing seven-membered rings having two nitrogen atoms as the only ring hetero atoms having the nitrogen atoms in positions 1 and 4 not condensed with other rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D267/00—Heterocyclic compounds containing rings of more than six members having one nitrogen atom and one oxygen atom as the only ring hetero atoms
    • C07D267/02—Seven-membered rings
    • C07D267/08—Seven-membered rings having the hetero atoms in positions 1 and 4
    • C07D267/10—Seven-membered rings having the hetero atoms in positions 1 and 4 not condensed with other rings

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Child & Adolescent Psychology (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Other In-Based Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Heterocyclic Carbon Compounds Containing A Hetero Ring Having Nitrogen And Oxygen As The Only Ring Hetero Atoms (AREA)
  • Hydrogenated Pyridines (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)

Abstract

1. Соединение формулы I:или его фармацевтически приемлемая соль,где:m и n каждый независимо равен 0-3;один из Xи Xпредставляет собой NH, а другой представляет собой CH;Yпредставляет собой О или CH, когда Xпредставляет собой NH, и Yпредставляет собой CH, когда Xпредставляет собой CH;Yпредставляет собой N или СН, когда Yпредставляет собой CH, и Yпредставляет собой CH, когда Yпредставляет собой O;каждый из Rи Rнезависимо представляет собой галогено, Салкил, Cалкокси или галогено-Салкил.2. Соединение по п.1, где Xпредставляет собой NH, a Xпредставляет собой CH.3. Соединение по п.1, где Xпредставляет собой CH, а Xпредставляет собой NH.4. Соединение поп.1, где Yпредставляет собой О.5. Соединение по п.1, где Yпредставляет собой CH.6. Соединение по п.1, где Yпредставляет собой N.7. Соединение по п.1, где Yпредставляет собой СН.8. Соединение по п.1, где m равно 1.9. Соединение по п.1, где Rпредставляет собой Cl, F или ОМе.10. Соединение по п.1, где m равно 0.11. Соединение по п.1, где n равно 1.12. Соединение по п.1, где Rпредставляет собой F или ОМе.13. Соединение по п.1, где n равно 0.14. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из(3S,4S)-3,4-дифенил-азепана гидрохлорида,(4S,5R)-4-(2-метокси-фенил)-5-фенил-азепана гидрохлорида,(4S,5R)-4,5-дифенил-азепана гидрохлорида,(4S,5S)-4,5-дифенил-азепана,(6S,7R)-6,7-дифенил-[1,4]оксазепана,(6S,7R)-7-(2-фтор-фенил)-6-фенил-[1,4]оксазепана,(6S,7R)-7-(2-метокси-фенил)-6-фенил-[1,4]оксазепана,(6S,7R)-7-(4-фтор-фенил)-6-фенил-[1,4]оксазепана,(6S,7R)-7-(4-метокси-фенил)-6-фенил-[1,4]оксазепана,(6S,7S)-6,7-дифенил-[1,4]оксазепана гидрохлорида,1,2-дифенил-[1,4]диазепана,1,7-дифенил-[1,4]диазепана,2-(2-хлор-фенил)-1-фенил-[1,4]диазепана,2-(2-фтор-фенил)-1-фенил-[1,4]диазепана,2-(2-метокси-фенил)-1-фенил-[1,4]диазепана,2-(4-хлор-фенил)-1-фенил-[1,4]диазепа�

Claims (19)

1. Соединение формулы I:
Figure 00000001
или его фармацевтически приемлемая соль,
где:
m и n каждый независимо равен 0-3;
один из X1 и X2 представляет собой NH, а другой представляет собой CH2;
Y1 представляет собой О или CH2, когда X1 представляет собой NH, и Y1 представляет собой CH2, когда X2 представляет собой CH2;
Y2 представляет собой N или СН, когда Y1 представляет собой CH2, и Y2 представляет собой CH, когда Y1 представляет собой O;
каждый из R1 и R2 независимо представляет собой галогено, С1-6алкил, C1-6алкокси или галогено-С1-6алкил.
2. Соединение по п.1, где X1 представляет собой NH, a X2 представляет собой CH2.
3. Соединение по п.1, где X1 представляет собой CH2, а X2 представляет собой NH.
4. Соединение поп.1, где Y1 представляет собой О.
5. Соединение по п.1, где Y1 представляет собой CH2.
6. Соединение по п.1, где Y2 представляет собой N.
7. Соединение по п.1, где Y2 представляет собой СН.
8. Соединение по п.1, где m равно 1.
9. Соединение по п.1, где R1 представляет собой Cl, F или ОМе.
10. Соединение по п.1, где m равно 0.
11. Соединение по п.1, где n равно 1.
12. Соединение по п.1, где R2 представляет собой F или ОМе.
13. Соединение по п.1, где n равно 0.
14. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из
(3S,4S)-3,4-дифенил-азепана гидрохлорида,
(4S,5R)-4-(2-метокси-фенил)-5-фенил-азепана гидрохлорида,
(4S,5R)-4,5-дифенил-азепана гидрохлорида,
(4S,5S)-4,5-дифенил-азепана,
(6S,7R)-6,7-дифенил-[1,4]оксазепана,
(6S,7R)-7-(2-фтор-фенил)-6-фенил-[1,4]оксазепана,
(6S,7R)-7-(2-метокси-фенил)-6-фенил-[1,4]оксазепана,
(6S,7R)-7-(4-фтор-фенил)-6-фенил-[1,4]оксазепана,
(6S,7R)-7-(4-метокси-фенил)-6-фенил-[1,4]оксазепана,
(6S,7S)-6,7-дифенил-[1,4]оксазепана гидрохлорида,
1,2-дифенил-[1,4]диазепана,
1,7-дифенил-[1,4]диазепана,
2-(2-хлор-фенил)-1-фенил-[1,4]диазепана,
2-(2-фтор-фенил)-1-фенил-[1,4]диазепана,
2-(2-метокси-фенил)-1-фенил-[1,4]диазепана,
2-(4-хлор-фенил)-1-фенил-[1,4]диазепана,
2-(4-фтор-фенил)-1-фенил-[1,4]диазепана,
2-(4-метокси-фенил)-1-фенил-[1,4]диазепана,
7-(2-хлор-фенил)-1-фенил-[1,4]диазепана,
7-(2-фтор-фенил)-1-фенил-[1,4]диазепана,
7-(2-метокси-фенил)-1-фенил-[1,4]диазепана,
7-(4-хлор-фенил)-1-фенил-[1,4]диазепана,
7-(4-фтор-фенил)-1-фенил-[1,4]диазепана и
7-(4-метокси-фенил)-1-фенил-[1,4]диазепана
или их фармацевтически приемлемой соли.
15. Соединение по любому из п.п.1-14 для применения в качестве терапевтически активного вещества.
16. Соединение по любому из п.п.1-14 для терапевтического и/или профилактического лечения депрессии, тревоги или их обеих.
17. Применение соединения по любому из п.п.1-14 для терапевтического и/или профилактического лечения депрессии, тревоги или их обеих.
18. Применение соединения по любому из п.п.1-14 для изготовления лекарственного средства для терапевтического и/или профилактического лечения депрессии, тревоги или их обеих.
19. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по любому из п.п.1-14 и фармацевтически приемлемый носитель.
RU2012125754/04A 2009-12-04 2010-11-30 Производные дифенилазепина в качестве ингибиторов обратного захвата моноаминов RU2012125754A (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US26658909P 2009-12-04 2009-12-04
US61/266,589 2009-12-04
PCT/EP2010/068451 WO2011067219A1 (en) 2009-12-04 2010-11-30 Diphenyl azepine derivatives as monoamine reuptake inhibitors

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2012125754A true RU2012125754A (ru) 2014-01-10

Family

ID=43528371

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2012125754/04A RU2012125754A (ru) 2009-12-04 2010-11-30 Производные дифенилазепина в качестве ингибиторов обратного захвата моноаминов

Country Status (10)

Country Link
US (1) US20110136787A1 (ru)
EP (1) EP2507215A1 (ru)
JP (1) JP2013512272A (ru)
KR (1) KR20120090092A (ru)
CN (1) CN102753528A (ru)
BR (1) BR112012012905A2 (ru)
CA (1) CA2776724A1 (ru)
MX (1) MX2012005596A (ru)
RU (1) RU2012125754A (ru)
WO (1) WO2011067219A1 (ru)

Families Citing this family (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
BR112019016775A2 (pt) 2017-02-17 2020-03-31 Trevena, Inc. Compostos moduladores de receptor delta-opioide contendo aza-heterocíclico com 7 membros, métodos de uso e produção dos mesmos
EP3582779B1 (en) 2017-02-17 2024-04-17 Trevena, Inc. 5-membered aza-heterocyclic containing delta-opioid receptor modulating compounds, methods of using and making the same
TWI813673B (zh) * 2018-04-24 2023-09-01 德商馬克專利公司 抗增生化合物及其用途

Family Cites Families (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CA2650147A1 (en) * 2006-05-31 2007-12-06 F. Hoffmann-La Roche Ag Benzazepine derivatives as monoamine reuptake inhibitors
EP2254884B1 (en) * 2008-02-15 2013-05-01 F. Hoffmann-La Roche AG 3-alkyl-piperazine derivatives and uses thereof

Also Published As

Publication number Publication date
CA2776724A1 (en) 2011-06-09
US20110136787A1 (en) 2011-06-09
MX2012005596A (es) 2012-05-29
WO2011067219A1 (en) 2011-06-09
CN102753528A (zh) 2012-10-24
EP2507215A1 (en) 2012-10-10
BR112012012905A2 (pt) 2017-03-01
JP2013512272A (ja) 2013-04-11
KR20120090092A (ko) 2012-08-16

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2401658C2 (ru) Гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы
CN1091770C (zh) 用作抗增殖剂和garft抑制剂的化合物
GB0418045D0 (en) Compounds
EA200970535A1 (ru) Антибактериальные производные хинолина
EA200802322A1 (ru) Производные фенилпиразола в качестве нестероидных лигандов глюкокортикоидных рецепторов
HRP20090459T1 (hr) Aminofenil derivati kao novi inhibitori histonskih deacetilaza
NZ599008A (en) 2-amino-5, 5-difluoro-5, 6-dihydro-4h-oxazines as bace 1 and/or bace 2 inhibitors
TW200732339A (en) Nitrogen-containing bicyclic heteroaryl compounds and methods of use
RU2014152790A (ru) Пирролопиразоновые ингибиторы танкиразы
HK1110868A1 (en) Heterocyclic compounds as ccr2b antagonists
CA2669680A1 (en) Compounds for inhibiting mitotic progression
TR201815062T4 (tr) Viral enfeksiyonların tedavisine yönelik pirimidin deriveleri.
PE20080538A1 (es) Derivado heterociclico fusionado y su uso
RU2005106846A (ru) Производные бензотиазола, характеризующиеся агонистической активностью к бета-2-адренорецепторам
EA200500354A1 (ru) Новые оксазольные и тиазольные соединения в качестве ингибиторов трансформирующего фактора роста (тфр)
MX2009006921A (es) Derivados azaespiro.
EA201001414A1 (ru) Производные азетидина и их применение
MX2007006744A (es) Derivados de hidantoina utiles como inhibidores de metaloproteinasa.
RU2012125754A (ru) Производные дифенилазепина в качестве ингибиторов обратного захвата моноаминов
BR0213026A (pt) Compostos de imidazopiridina como reguladores do receptor 5-ht4
SE0300092D0 (sv) Novel compounds
SE0300091D0 (sv) Novel compounds
EA201101655A1 (ru) Производные нитрила, их использование в фармацевтических целях и в композициях
HK1137431A1 (en) Antibacterial quinoline derivatives
RU2006133451A (ru) Производные хиназолина

Legal Events

Date Code Title Description
FA93 Acknowledgement of application withdrawn (no request for examination)

Effective date: 20131202