RU2011108495A - CONDENSED HETEROCYCLIC COMPOUND - Google Patents

CONDENSED HETEROCYCLIC COMPOUND Download PDF

Info

Publication number
RU2011108495A
RU2011108495A RU2011108495/04A RU2011108495A RU2011108495A RU 2011108495 A RU2011108495 A RU 2011108495A RU 2011108495/04 A RU2011108495/04 A RU 2011108495/04A RU 2011108495 A RU2011108495 A RU 2011108495A RU 2011108495 A RU2011108495 A RU 2011108495A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
optionally substituted
alkyl
hydroxy
alkoxycarbonyl
carboxy
Prior art date
Application number
RU2011108495/04A
Other languages
Russian (ru)
Other versions
RU2480473C2 (en
Inventor
Чанг Сеок ЛИ (KR)
Чанг Сеок ЛИ
Тае Хее ЛИ (KR)
Тае Хее Ли
Соок Киунг ЙООН (KR)
Соок Киунг ЙООН
Дзеунг Соон ЧОЙ (KR)
Дзеунг Соон ЧОЙ
Ионг Дзин ДЗАНГ (KR)
Ионг Дзин Дзанг
Сунг Воок КИМ (KR)
Сунг Воок КИМ
Хие Киунг ЧАНГ (KR)
Хие Киунг Чанг
Ми Дзеонг ПАРК (KR)
Ми Дзеонг ПАРК
Тае Хун КИМ (KR)
Тае Хун Ким
Йоунг Ха АХН (KR)
Йоунг Ха АХН
Хее Донг ПАРК (KR)
Хее Донг ПАРК
Хиун Дзунг ПАРК (KR)
Хиун Дзунг Парк
Донг Чул ЛИМ (KR)
Донг Чул ЛИМ
Дзоо Йоун ЛИ (KR)
Дзоо Йоун ЛИ
Сунг Хак ЛИ (KR)
Сунг Хак ЛИ
Ван Су ПАРК (KR)
Ван Су Парк
Йеонг Соо ОХ (KR)
Йеонг Соо Ох
Original Assignee
Эл Джи Лайф Сайенсиз Лтд. (Kr)
Эл Джи Лайф Сайенсиз Лтд.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Эл Джи Лайф Сайенсиз Лтд. (Kr), Эл Джи Лайф Сайенсиз Лтд. filed Critical Эл Джи Лайф Сайенсиз Лтд. (Kr)
Publication of RU2011108495A publication Critical patent/RU2011108495A/en
Application granted granted Critical
Publication of RU2480473C2 publication Critical patent/RU2480473C2/en

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D495/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D495/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D495/04—Ortho-condensed systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/08—Bronchodilators
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/02—Antithrombotic agents; Anticoagulants; Platelet aggregation inhibitors
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/04—Antihaemorrhagics; Procoagulants; Haemostatic agents; Antifibrinolytic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/06—Antiarrhythmics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D519/00—Heterocyclic compounds containing more than one system of two or more relevant hetero rings condensed among themselves or condensed with a common carbocyclic ring system not provided for in groups C07D453/00 or C07D455/00

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Nitrogen And Oxygen Or Sulfur-Condensed Heterocyclic Ring Systems (AREA)

Abstract

1. Соединение, имеющее нижеследующую формулу 1, или его фармацевтически приемлемая соль: ! ! где X представляет собой N или C, ! T представляет собой N или C, ! цикл Q представляет собой (3-7)-членный ароматический цикл, который содержит от 0 до 3 атомов азота в качестве членов цикла, и который необязательно бензо-конденсирован, и этот ароматический цикл может быть необязательно замещен оксо; алкилом; галогеналкилом; гидроксиалкилом; алкокси; арилом; или (3-7)-членным гетероарилом, содержащим от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из атома азота, атома кислорода и атома серы, ! P представляет собой алкил, необязательно замещенный галогеном, и ! R представляет собой группу, выбранную из нижеследующих групп: ! (i) -алкил-R1 ! где R1 выбран из гидрокси; карбокси; карбамоила; тиокарбамоила; алкоксикарбонила; арилокси, необязательно замещенного карбокси или алкоксикарбонилом; арилкарбонилокси; (3-7)-членного гетероарила, содержащего от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из атома азота, атома кислорода и атома серы, и необязательно замещенного карбокси или алкоксикарбонилом; и (3-7)-членного гетероцикла, содержащего от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из атома азота, атома кислорода и атома серы, и необязательно замещенного гидрокси, ! (ii) -NR2R3 ! где каждый из R2 и R3 независимо выбран из водорода; алкила, необязательно замещенного амино (и эта указанная амино(группа) является необязательно замещенной формилом, алкилкарбонилом, алкоксикарбонилом или карбамоилом), циано, карбамоилом, гидрокси, карбокси, гидроксиарилом, алкокси, алкоксикарбонилом, гидроксиалкокси, (3-7)-членным гетероциклом, содержащим от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из атома азота, атома кисло 1. A compound having the following formula 1, or a pharmaceutically acceptable salt thereof:! ! where X represents N or C,! T represents N or C,! cycle Q is a (3-7) membered aromatic cycle which contains from 0 to 3 nitrogen atoms as members of the cycle, and which is optionally benzo-condensed, and this aromatic cycle may be optionally substituted by oxo; alkyl; haloalkyl; hydroxyalkyl; alkoxy; aryl; or a (3-7)-membered heteroaryl containing from 1 to 3 heteroatoms selected from a nitrogen atom, an oxygen atom and a sulfur atom! P is alkyl optionally substituted with halogen, and! R represents a group selected from the following groups:! (i) -alkyl-R1! where R1 is selected from hydroxy; carboxy; carbamoyl; thiocarbamoyl; alkoxycarbonyl; aryloxy optionally substituted with carboxy or alkoxycarbonyl; arylcarbonyloxy; (3-7)-membered heteroaryl containing from 1 to 3 heteroatoms selected from a nitrogen atom, an oxygen atom and a sulfur atom, and optionally substituted with carboxy or alkoxycarbonyl; and a (3-7) membered heterocycle containing from 1 to 3 heteroatoms selected from a nitrogen atom, an oxygen atom and a sulfur atom, and optionally substituted hydroxy,! (ii) -NR2R3! where each of R2 and R3 is independently selected from hydrogen; alkyl optionally substituted with amino (and this specified amino (group) is optionally substituted with formyl, alkylcarbonyl, alkoxycarbonyl or carbamoyl), cyano, carbamoyl, hydroxy, carboxy, hydroxyaryl, alkoxy, alkoxycarbonyl, hydroxyalkoxy, (3-7)-membered heterocyclic containing from 1 to 3 heteroatoms selected from a nitrogen atom, an acidic atom

Claims (7)

1. Соединение, имеющее нижеследующую формулу 1, или его фармацевтически приемлемая соль:1. The compound having the following formula 1, or its pharmaceutically acceptable salt:
Figure 00000001
Figure 00000001
 где X представляет собой N или C,where X represents N or C, T представляет собой N или C,T represents N or C, цикл Q представляет собой (3-7)-членный ароматический цикл, который содержит от 0 до 3 атомов азота в качестве членов цикла, и который необязательно бензо-конденсирован, и этот ароматический цикл может быть необязательно замещен оксо; алкилом; галогеналкилом; гидроксиалкилом; алкокси; арилом; или (3-7)-членным гетероарилом, содержащим от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из атома азота, атома кислорода и атома серы,cycle Q is a (3-7) membered aromatic cycle which contains from 0 to 3 nitrogen atoms as members of the cycle, and which is optionally benzo-condensed, and this aromatic cycle may be optionally substituted by oxo; alkyl; haloalkyl; hydroxyalkyl; alkoxy; aryl; or (3-7)-membered heteroaryl containing from 1 to 3 heteroatoms selected from a nitrogen atom, an oxygen atom and a sulfur atom, P представляет собой алкил, необязательно замещенный галогеном, иP represents alkyl optionally substituted with halogen, and R представляет собой группу, выбранную из нижеследующих групп:R represents a group selected from the following groups: (i) -алкил-R1 (i) -alkyl-R 1 где R1 выбран из гидрокси; карбокси; карбамоила; тиокарбамоила; алкоксикарбонила; арилокси, необязательно замещенного карбокси или алкоксикарбонилом; арилкарбонилокси; (3-7)-членного гетероарила, содержащего от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из атома азота, атома кислорода и атома серы, и необязательно замещенного карбокси или алкоксикарбонилом; и (3-7)-членного гетероцикла, содержащего от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из атома азота, атома кислорода и атома серы, и необязательно замещенного гидрокси,where R 1 selected from hydroxy; carboxy; carbamoyl; thiocarbamoyl; alkoxycarbonyl; aryloxy optionally substituted with carboxy or alkoxycarbonyl; arylcarbonyloxy; (3-7)-membered heteroaryl containing from 1 to 3 heteroatoms selected from a nitrogen atom, an oxygen atom and a sulfur atom, and optionally substituted with carboxy or alkoxycarbonyl; and a (3-7) membered heterocycle containing from 1 to 3 heteroatoms selected from a nitrogen atom, an oxygen atom and a sulfur atom, and optionally substituted hydroxy, (ii) -NR2R3 (ii) -NR 2 R 3 где каждый из R2 и R3 независимо выбран из водорода; алкила, необязательно замещенного амино (и эта указанная амино(группа) является необязательно замещенной формилом, алкилкарбонилом, алкоксикарбонилом или карбамоилом), циано, карбамоилом, гидрокси, карбокси, гидроксиарилом, алкокси, алкоксикарбонилом, гидроксиалкокси, (3-7)-членным гетероциклом, содержащим от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из атома азота, атома кислорода и атома серы (и этот указанный гетероцикл является необязательно замещенным оксо, аралкилом, алкилкарбонилом или алкоксикарбонилом), или (3-7)-членным гетероарилом, содержащим от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из атома азота, атома кислорода и атома серы; алкилкарбонила; формила; алкоксикарбонила; карбамоила; циклоалкила, необязательно замещенного гидрокси или гидроксиалкокси; (3-7)-членного гетероцикла, содержащего от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из атома азота, атома кислорода и атома серы (и этот указанный гетероцикл является необязательно замещенным алкилкарбонилом); арила; аралкила; (3-7)-членного гетероарила, содержащего от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из атома азота, атома кислорода и атома серы, и необязательно замещенного карбокси или алкоксиарбонилом,where each of R 2 and R 3 independently selected from hydrogen; alkyl optionally substituted with amino (and this specified amino (group) is optionally substituted with formyl, alkylcarbonyl, alkoxycarbonyl or carbamoyl), cyano, carbamoyl, hydroxy, carboxy, hydroxyaryl, alkoxy, alkoxycarbonyl, hydroxyalkoxy, (3-7)-membered heterocyclic containing 1 to 3 heteroatoms selected from a nitrogen atom, an oxygen atom and a sulfur atom (and this heterocycle is optionally substituted by oxo, aralkyl, alkylcarbonyl or alkoxycarbonyl), or a (3-7)-membered heteroaryl containing m from 1 to 3 hetero atoms selected from nitrogen atom, oxygen atom and sulfur atom; alkylcarbonyl; formyl; alkoxycarbonyl; carbamoyl; cycloalkyl optionally substituted with hydroxy or hydroxyalkoxy; A (3-7) membered heterocycle containing from 1 to 3 heteroatoms selected from a nitrogen atom, an oxygen atom and a sulfur atom (and this heterocycle is optionally substituted alkylcarbonyl); aryl; aralkyl; (3-7)-membered heteroaryl containing from 1 to 3 heteroatoms selected from a nitrogen atom, an oxygen atom and a sulfur atom, and optionally substituted by carboxy or alkoxyarbonyl, (iii) -O-R4 (iii) -OR 4 где R4 выбран из нижеследующих групп:where R 4 selected from the following groups: (a) водорода,(a) hydrogen, (b) алкила, необязательно замещенного гидрокси; алкокси; амино (и эта указанная аминогруппа является необязательно замещенной алкилом, гидроксиалкилом, алкилкарбонилоксиалкилом, формилом, алкилкарбонилом, карбамоилом, алкиламинокарбонилом или алкоксикарбонилом); галогеном; циано; карбамоилом; гидразидокарбонилом; карбокси; оксо; алкилкарбонилоксиалкокси; арилом, необязательно замещенным галогеном; (3-7)-членным гетероарилом, содержащим от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из атома азота, атома кислорода и атома серы, и необязательно замещенным карбоксиалкилом или алкоксикарбонилалкилом; (3-7)-членным гетероциклом, содержащим от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из атома азота, атома кислорода и атома серы, и необязательно замещенным оксо, алкилкарбонилом или алкоксикарбонилом; (3-7)-членным гетероарилкарбониламино, содержащим в гетероариле от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из атома азота, атома кислорода и атома серы, и необязательно замещенным галогеном; (3-7)-членным гетероциклилкарбонилом, содержащим в гетероцикле от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из атома азота, атома кислорода и атома серы; (3-7)-членным гетероциклилкарбониламино, содержащим в гетероцикле от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из атома азота, атома кислорода и атома серы; арилоксикарбониламино, необязательно замещенным галогеном; циклоалкиламинокарбонилом; или арилкарбониламино, необязательно замещенным галогеном,(b) alkyl optionally substituted with hydroxy; alkoxy; amino (and this amino group is optionally substituted with alkyl, hydroxyalkyl, alkylcarbonyloxyalkyl, formyl, alkylcarbonyl, carbamoyl, alkylaminocarbonyl or alkoxycarbonyl); halogen; cyano; carbamoyl; hydrazidocarbonyl; carboxy; oxo; alkylcarbonyloxyalkoxy; aryl optionally substituted with halogen; (3-7)-membered heteroaryl containing from 1 to 3 heteroatoms selected from a nitrogen atom, an oxygen atom, and a sulfur atom, and optionally substituted by carboxyalkyl or alkoxycarbonylalkyl; A (3-7) membered heterocycle containing from 1 to 3 heteroatoms selected from a nitrogen atom, an oxygen atom and a sulfur atom, and optionally substituted by oxo, alkylcarbonyl or alkoxycarbonyl; (3-7)-membered heteroarylcarbonylamino containing in the heteroaryl from 1 to 3 heteroatoms selected from a nitrogen atom, an oxygen atom and a sulfur atom, and optionally substituted by halogen; (3-7)-membered heterocyclylcarbonyl containing in the heterocycle from 1 to 3 heteroatoms selected from a nitrogen atom, an oxygen atom and a sulfur atom; (3-7) -membered heterocyclylcarbonylamino containing in the heterocycle from 1 to 3 heteroatoms selected from a nitrogen atom, an oxygen atom and a sulfur atom; aryloxycarbonylamino optionally substituted with halogen; cycloalkylaminocarbonyl; or arylcarbonylamino optionally substituted with halogen, (c) циклоалкила, необязательно конденсированного с бензолом,(c) cycloalkyl optionally condensed with benzene, (d) алкиламиноалкила, необязательно замещенного алкоксикарбонилом или карбокси,(d) alkylaminoalkyl optionally substituted with alkoxycarbonyl or carboxy, (e) циклоалкилкарбониламиноалкила,(e) cycloalkylcarbonylaminoalkyl, (f) циклоалкилсульфониламиноалкила,(f) cycloalkylsulfonylaminoalkyl, (g) алкилкарбониламиноалкила, необязательно замещенного гидрокси, галогеном, амино, алкокси, алкилсульфонилом или аминосульфонилом,(g) alkylcarbonylaminoalkyl optionally substituted with hydroxy, halogen, amino, alkoxy, alkylsulfonyl or aminosulfonyl, (h) алкилсульфониламиноалкила, необязательно замещенного галогеном,(h) alkylsulfonylaminoalkyl optionally substituted with halogen, (i) арила, необязательно замещенного циано; формилом; карбокси; алкоксикарбонилом; гидроксиалкилом; карбоксиалкилом; алкоксикарбонилалкилом; карбоксиалкокси; алкоксикарбонилалкокси; или (3-7)-членным гетероциклом, содержащим от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из атома азота, атома кислорода и атома серы,(i) aryl optionally substituted with cyano; formyl; carboxy; alkoxycarbonyl; hydroxyalkyl; carboxyalkyl; alkoxycarbonylalkyl; carboxyalkoxy; alkoxycarbonylalkoxy; or a (3-7) membered heterocycle containing from 1 to 3 heteroatoms selected from a nitrogen atom, an oxygen atom and a sulfur atom, (j) (3-7)-членного гетероцикла, содержащего от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из атома азота, атом кислорода и атома серы, и необязательно замещенного алкилом или алкилкарбонилом,(j) a (3-7) membered heterocycle containing from 1 to 3 heteroatoms selected from a nitrogen atom, an oxygen atom and a sulfur atom, and optionally substituted with alkyl or alkylcarbonyl, (k) (3-7)-членного гетероарила, содержащего от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из атома азота, атома кислорода и атома серы,(k) (3-7)-membered heteroaryl containing from 1 to 3 heteroatoms selected from a nitrogen atom, an oxygen atom and a sulfur atom, (iv) -S-R5 (iv) -SR 5 где R5 выбран из арила, аралкила или (3-7)-членного гетероарила, содержащего от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из атома азота, атома кислорода и атома серы,where R 5 selected from aryl, aralkyl or (3-7)-membered heteroaryl containing from 1 to 3 heteroatoms selected from a nitrogen atom, an oxygen atom and a sulfur atom, (v) -C(=О)-R6,(v) —C (= O) —R 6 , где R6 выбран из гидрокси; алкокси; амино; алкиламино, необязательно замещенного циано, гидрокси, карбокси, алкоксикарбонилом или арилом; ариламино; и (3-7)-членного гетероцикла, содержащего от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из атома азота, атома кислорода и атома серы, и необязательно замещенного гидрокси, карбокси, алкилом или алкоксикарбонилом,where R 6 selected from hydroxy; alkoxy; amino; alkylamino optionally substituted with cyano, hydroxy, carboxy, alkoxycarbonyl or aryl; arylamino; and a (3-7) membered heterocycle containing from 1 to 3 heteroatoms selected from a nitrogen atom, an oxygen atom and a sulfur atom, and optionally substituted with hydroxy, carboxy, alkyl or alkoxycarbonyl, (vi) (3-7)-членного гетероарила, содержащего от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из атома азота, атома кислорода и атома серы, и этот указанный гетероарил является необязательно замещенным одним или несколькими заместителями, выбранными из алкила; амино; алкокси; алкоксикарбонила; арила; карбокси; и нитро, при этом указанный заместитель может быть незамещенным или моно- или дизамещенным гидрокси, циано, карбокси, алкокси, формилом, алкилкарбонилом, алкоксикарбонилом, циклоалкилом, арилом или амино,(vi) a (3-7) membered heteroaryl containing from 1 to 4 heteroatoms selected from a nitrogen atom, an oxygen atom, and a sulfur atom, and this heteroaryl is optionally substituted with one or more substituents selected from alkyl; amino; alkoxy; alkoxycarbonyl; aryl; carboxy; and nitro, wherein said substituent may be unsubstituted or mono- or disubstituted with hydroxy, cyano, carboxy, alkoxy, formyl, alkylcarbonyl, alkoxycarbonyl, cycloalkyl, aryl or amino, (vii) насыщенного или частично ненасыщенного, единственного или конденсированного (3-10)-членного гетероцикла, содержащего от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из атома азота, атома кислорода и атома серы, и этот указанный гетероцикл присоединен к основной части молекулы через азот, являющийся членом цикла, и необязательно замещен одним или несколькими заместителями, выбранными из нижеприведенных групп:(vii) a saturated or partially unsaturated, single or fused (3-10) membered heterocycle containing from 1 to 4 heteroatoms selected from a nitrogen atom, an oxygen atom and a sulfur atom, and this specified heterocycle is attached to the main part of the molecule through nitrogen, being a member of the cycle, and optionally substituted with one or more substituents selected from the following groups: (a) гидрокси, галогена, оксо, циано, карбокси, гидроксиимино, гидразидокарбонила,(a) hydroxy, halogen, oxo, cyano, carboxy, hydroxyimino, hydrazidocarbonyl, (b) амино, незамещенной или независимо моно- или дизамещенной алкилом (и этот указанный алкил является необязательно замещенным гидрокси), формилом, алкилкарбонилом или алкоксикарбонилом,(b) amino unsubstituted or independently mono- or disubstituted by alkyl (and this indicated alkyl is optionally substituted with hydroxy), formyl, alkylcarbonyl or alkoxycarbonyl, (c) карбамоила, незамещенного или моно- или дизамещенного алкилом, циклоалкилом, гидрокси, гидроксиалкилом, аминоалкилом или аралкилсульфонилом,(c) carbamoyl unsubstituted or mono- or disubstituted by alkyl, cycloalkyl, hydroxy, hydroxyalkyl, aminoalkyl or aralkylsulfonyl, (d) алкоксиимино, необязательно замещенного арилом,(d) alkoxyimino optionally substituted with aryl, (e) алкила, необязательно замещенного гидрокси, галогеном, или амино (и эта указанная амино(группа) является необязательно замещенной алкилкарбонилом или алкоксикарбонилом),(e) alkyl optionally substituted with hydroxy, halogen, or amino (and this indicated amino (group) is optionally substituted with alkylcarbonyl or alkoxycarbonyl), (f) алкокси,(f) alkoxy, (g) алкилкарбонила, необязательно замещенного гидрокси или галогеном,(g) alkylcarbonyl optionally substituted with hydroxy or halogen, (h) алкоксикарбонила, необязательно замещенного алкилкарбонилокси,(h) alkoxycarbonyl optionally substituted with alkylcarbonyloxy, (i) алкилсульфонила,(i) alkylsulfonyl, (j) алкилкарбонилокси,(j) alkylcarbonyloxy, (k) алкилкарбониламино, необязательно замещенного гидрокси; амино; циано; галогеном; алкокси; или (3-7)-членным гетероарилом, содержащим от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из атома азота, атома кислорода и атома серы, и необязательно замещенным амино,(k) alkylcarbonylamino optionally substituted with hydroxy; amino; cyano; halogen; alkoxy; or (3-7)-membered heteroaryl containing from 1 to 3 heteroatoms selected from a nitrogen atom, an oxygen atom and a sulfur atom, and optionally substituted amino, (l) циклоалкилкарбониламино,(l) cycloalkylcarbonylamino, (m) (3-7)-членного гетероарилкарбониламино, содержащего в гетероариле от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из атома азота, атома кислорода и атома серы, и необязательно замещенного галогеном,(m) (3-7)-membered heteroarylcarbonylamino containing in the heteroaryl from 1 to 3 heteroatoms selected from a nitrogen atom, an oxygen atom and a sulfur atom, and optionally substituted with halogen, (n) алкилсульфониламино,(n) alkylsulfonylamino, (o) арила, необязательно замещенного гидрокси,(o) aryl optionally substituted with hydroxy, (p) циклоалкила,(p) cycloalkyl, (q) циклоалкилалкила,(q) cycloalkylalkyl, (r) арилоксикарбониламино, необязательно замещенного галогеном,(r) aryloxycarbonylamino optionally substituted with halogen, (s) арилкарбониламино, необязательно замещенного галогеном,(s) arylcarbonylamino optionally substituted with halogen, (t) циклоалкиламинокарбониламино,(t) cycloalkylaminocarbonylamino, (u) ариламинокарбониламино, необязательно замещенного галогеном,(u) arylaminocarbonylamino optionally substituted with halogen, (v) (3-7)-членного гетероарилсульфониламинокарбониламино, содержащего в гетероариле от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из атома азота, атома кислорода и атома серы, и необязательно замещенного галогеном, и(v) a (3-7)-membered heteroarylsulfonylaminocarbonylamino containing in the heteroaryl from 1 to 3 heteroatoms selected from a nitrogen atom, an oxygen atom and a sulfur atom, and optionally substituted with a halogen, and (w) (3-7)-членного гетероциклилкарбонила, содержащего в гетероцикле от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из атома азота, атома кислорода и атома серы;(w) (3-7)-membered heterocyclylcarbonyl containing from 1 to 3 heteroatoms in the heterocycle selected from a nitrogen atom, an oxygen atom, and a sulfur atom; (viii) азидо.(viii) azido. 2. Соединение, имеющее формулу 1, по п.1, или его фармацевтически приемлемая соль, где P, Q, R, T и X такие, как указано ниже:2. The compound having the formula 1, according to claim 1, or its pharmaceutically acceptable salt, where P, Q, R, T and X are as follows: X представляет собой N или C,X represents N or C, T представляет собой N или C,T represents N or C, цикл Q представляет собой (3-7)-членный ароматический цикл, который содержит от 0 до 3 атомов азота в качестве членов цикла, и является необязательно бензо-конденсированным, и этот ароматический цикл может быть необязательно замещен оксо; алкилом; галогеналкилом; гидроксиалкилом; алкокси; арилом; или (3-7)-членным гетероарилом, содержащим от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из атома азота, атома кислорода и атома серы,cycle Q is a (3-7) membered aromatic cycle which contains from 0 to 3 nitrogen atoms as members of the cycle and is optionally benzo-fused, and this aromatic cycle may be optionally substituted by oxo; alkyl; haloalkyl; hydroxyalkyl; alkoxy; aryl; or (3-7)-membered heteroaryl containing from 1 to 3 heteroatoms selected from a nitrogen atom, an oxygen atom and a sulfur atom, P представляет собой C1-C6-алкил, необязательно замещенный галогеном, иP represents C 1 -C 6 alkyl optionally substituted with halogen, and R представляет собой группу, выбранную из нижеприведенных групп:R represents a group selected from the following groups: (i) -C1-C6-алкил-R1,(i) -C 1 -C 6 -alkyl-R 1 , где R1 выбран из гидрокси; карбокси; карбамоила; тиокарбамоила; C1-C6-алкоксикарбонила; C6-C10-арилокси, необязательно замещенного карбокси или C1-C6-алкоксикарбонилом; C6-C10-арилкарбонилокси; (5-6)-членного гетероарила, содержащего от 1 до 2 гетероатомов, выбранных из атома азота и атома серы, и необязательно замещенного карбокси или C1-C6-алкоксикарбонилом; и (5-6)-членного гетероцикла, содержащего от 1 до 2 атомов азота, и необязательно замещенного гидрокси,where R 1 selected from hydroxy; carboxy; carbamoyl; thiocarbamoyl; C 1 -C 6 alkoxycarbonyl; C 6 -C 10 aryloxy optionally substituted with carboxy or C 1 -C 6 alkoxycarbonyl; C 6 -C 10 arylcarbonyloxy; (5-6) membered heteroaryl containing from 1 to 2 heteroatoms selected from a nitrogen atom and a sulfur atom, and optionally substituted by carboxy or C 1 -C 6 alkoxycarbonyl; and a (5-6) membered heterocycle containing from 1 to 2 nitrogen atoms, and optionally substituted hydroxy, (ii) -NR2R3,(ii) -NR 2 R 3 , где каждый из R2 и R3 независимо выбран из водорода; C1-C6-алкила, необязательно замещенного амино (и эта указанная аминогруппа является необязательно замещенной карбамоилом), гидрокси, карбокси, гидрокси-C6-C10-арила, C1-C6-алкокси, C1-С6 алкоксикарбонила, гидроксил-C1-C6-алкокси, или (5-6)-членного гетероцикла, содержащего от 1 до 2 гетероатомов, выбранных из атома азота и атома серы (и этот указанный гетероцикл необязательно замещен оксо или C6-C10-арил-C1-C6-алкилом); C3-C6-циклоалкила, необязательно замещенного гидрокси или гидрокси-C1-C6-алкокси; (4-6)-членного гетероцикла, содержащего от 1 до 2 атомов азота; C6-C10-арила; C6-C10-арил-C1-C6-алкила; (5-6)-членного гетероарила, содержащего от 1 до 2 гетероатомов, выбранных из атома азота и атома серы, и необязательно замещенного карбокси или C1-C6-алкоксикарбонилом,where each of R 2 and R 3 independently selected from hydrogen; C 1 -C 6 alkyl optionally substituted with amino (and this amino group is optionally substituted with carbamoyl), hydroxy, carboxy, hydroxy-C 6 -C 10 aryl, C 1 -C 6 alkoxy, C 1 -C 6 alkoxycarbonyl , hydroxyl-C 1 -C 6 alkoxy, or (5-6) membered heterocycle containing from 1 to 2 heteroatoms selected from a nitrogen atom and a sulfur atom (and this heterocycle is optionally substituted by oxo or C 6 -C 10 - aryl-C 1 -C 6 -alkyl); C 3 -C 6 cycloalkyl optionally substituted with hydroxy or hydroxy-C 1 -C 6 alkoxy; A (4-6) membered heterocycle containing from 1 to 2 nitrogen atoms; C 6 -C 10 aryl; C 6 -C 10 aryl-C 1 -C 6 alkyl; A (5-6) membered heteroaryl containing from 1 to 2 heteroatoms selected from a nitrogen atom and a sulfur atom, and optionally substituted by carboxy or C 1 -C 6 alkoxycarbonyl, (iii) -O-R4,(iii) -OR 4 , где R4 выбран из нижеследующих групп:where R 4 selected from the following groups: (а) водорода,(a) hydrogen, (b) C1-C6-алкила, необязательно замещенного гидрокси; C1-C6-алкокси; амино (и эта указанная аминогруппа является необязательно замещенной формилом или C1-C6-алкилкарбонилом); оксо; C1-C6-алкилкарбонилокси-C1-C6-алкокси; C6-C10-арилом, необязательно замещенным галогеном; (5-6)-членным гетероарилом, содержащим от 1 до 2 гетероатомов, выбранных из атома азота и атома кислорода, и необязательно замещенным карбокси-C1-C6-алкилом или C1-C6-алкоксикарбонил-C1-C6-алкилом; (4-6)-членным гетероциклом, содержащим от 1 до 2 гетероатомов, выбранных из атома азота и атома кислорода, и необязательно замещенным оксо; или (5-6)-членным гетероарилкарбониламино, содержащим в гетероариле от 1 до 2 атомов азота.(b) C 1 -C 6 alkyl optionally substituted with hydroxy; C 1 -C 6 alkoxy; amino (and this amino group is optionally substituted with formyl or C 1 -C 6 alkylcarbonyl); oxo; C 1 -C 6 alkylcarbonyloxy-C 1 -C 6 alkoxy; C 6 -C 10 aryl optionally substituted with halogen; (5-6)-membered heteroaryl containing from 1 to 2 heteroatoms selected from a nitrogen atom and an oxygen atom, and optionally substituted by carboxy-C 1 -C 6 -alkyl or C 1 -C 6 -alkoxycarbonyl-C 1 -C 6 -alkyl; A (4-6) membered heterocycle containing from 1 to 2 heteroatoms selected from a nitrogen atom and an oxygen atom, and optionally substituted by oxo; or (5-6) -membered heteroarylcarbonylamino containing from 1 to 2 nitrogen atoms in heteroaryl. (c) C3-C6-циклоалкила, необязательно бензо-конденсированного,(c) C 3 -C 6 cycloalkyl, optionally benzo-fused, (d) C1-C6-алкиламино-C1-C6-алкила, необязательно замещенного C1-C6-алкоксикарбонилом или карбокси,(d) C 1 -C 6 alkylamino-C 1 -C 6 alkyl optionally substituted with C 1 -C 6 alkoxycarbonyl or carboxy, (e) C3-C6-циклоалкилкарбониламино-C1-C6-алкила,(e) C 3 -C 6 cycloalkylcarbonylamino-C 1 -C 6 alkyl, (f) C3-C6-циклоалкилсульфониламино-C1-C6-алкила,(f) C 3 -C 6 cycloalkylsulfonylamino-C 1 -C 6 alkyl, (g) C1-C6-алкилкарбониламино-C1-C6-алкила, необязательно замещенного гидрокси, галогеном, амино, C1-C6-алкокси, C1-C6-алкилсульфонилом или аминосульфонилом,(g) C 1 -C 6 -alkylcarbonylamino-C 1 -C 6 -alkyl optionally substituted with hydroxy, halogen, amino, C 1 -C 6 -alkoxy, C 1 -C 6 -alkylsulfonyl or amino-sulfonyl, (h) C1-C6-алкилсульфониламино-C1-C6-алкила, необязательно замещенного галогеном,(h) C 1 -C 6 alkylsulfonylamino-C 1 -C 6 alkyl optionally substituted with halogen, (i) C6-C10-арила, необязательно замещенного циано; формилом; карбокси; C1-C6-алкоксикарбонилом; гидроксил-C1-C6-алкилом; карбокси-C1-C6-алкилом; C1-C6-алкоксикарбонил-C1-C6-алкилом; карбокси-C1-C6-алкокси; C1-C6-алкоксикарбонил-C1-C6-алкокси; или (5-6)-членным гетероциклом, содержащим от 1 до 2 атомов азота,(i) C 6 -C 10 aryl optionally substituted with cyano; formyl; carboxy; C 1 -C 6 alkoxycarbonyl; hydroxyl-C 1 -C 6 alkyl; carboxy-C 1 -C 6 alkyl; C 1 -C 6 alkoxycarbonyl-C 1 -C 6 alkyl; carboxy-C 1 -C 6 alkoxy; C 1 -C 6 alkoxycarbonyl-C 1 -C 6 alkoxy; or a (5-6) membered heterocycle containing from 1 to 2 nitrogen atoms, (j) (4-6)-членного гетероцикла, содержащего от 1 до 2 гетероатомов, выбранных из атома азота и атома кислорода, и необязательно замещенного C1-C6-алкилом,(j) a (4-6) membered heterocycle containing from 1 to 2 heteroatoms selected from a nitrogen atom and an oxygen atom, and optionally substituted with C 1 -C 6 alkyl, (k) (5-6)-членного гетероарила, содержащего от 1 до 2 атомов азота,(k) (5-6) membered heteroaryl containing from 1 to 2 nitrogen atoms, (iv) -S-R5,(iv) -SR 5 , где R5 выбран из C6-C10-арила, C6-C10-арил-C1-C6-алкила или (5-6)-членного гетероарила, содержащего от 1 до 2 атомов азота,where R 5 is selected from C 6 -C 10 aryl, C 6 -C 10 aryl-C 1 -C 6 alkyl or (5-6) membered heteroaryl containing from 1 to 2 nitrogen atoms, (v) -C(=О)-R6,(v) —C (= O) —R 6 , где R6 выбран из гидрокси; C1-C6-алкокси; амино; C1-C6-алкиламино, необязательно замещенной циано, гидрокси, карбокси, C1-C6-алкоксикарбонилом или C6-C10-арилом; C6-C10-ариламино; и (5-6)-членного гетероцикла, содержащего от 1 до 2 атомов азота, и необязательно замещенного гидрокси, карбокси, C1-C6-алкилом или C1-C6-алкоксикарбонилом,where R 6 selected from hydroxy; C 1 -C 6 alkoxy; amino; C 1 -C 6 alkylamino optionally substituted with cyano, hydroxy, carboxy, C 1 -C 6 alkoxycarbonyl or C 6 -C 10 aryl; C 6 -C 10 arylamino; and a (5-6) membered heterocycle containing from 1 to 2 nitrogen atoms and optionally substituted with hydroxy, carboxy, C 1 -C 6 alkyl or C 1 -C 6 alkoxycarbonyl, (vi) (5-6)-членного гетероарила, содержащего от 2 до 4 гетероатомов, выбранных из атома азота, атома кислорода и атома серы, и этот указанный гетероарил является необязательно замещенным одним или несколькими заместителями, выбранными из C1-C6-алкила; амино; карбокси; C1-C6-алкокси; C1-C6-алкоксикарбонила; и C6-C10-арила, где указанный заместитель является незамещенным или моно- или дизамещенным гидрокси, циано, карбокси, C1-C6-алкокси, C1-C6-алкоксикарбонилом, C3-C6-циклоалкилом или C6-C10-арилом,(vi) a (5-6) membered heteroaryl containing from 2 to 4 heteroatoms selected from a nitrogen atom, an oxygen atom, and a sulfur atom, and this heteroaryl is optionally substituted with one or more substituents selected from C 1 -C 6 - alkyl; amino; carboxy; C 1 -C 6 alkoxy; C 1 -C 6 alkoxycarbonyl; and C 6 -C 10 aryl, wherein said substituent is unsubstituted or mono- or disubstituted with hydroxy, cyano, carboxy, C 1 -C 6 alkoxy, C 1 -C 6 alkoxycarbonyl, C 3 -C 6 cycloalkyl or C 6 -C 10 aryl, (vii) насыщенного или частично ненасыщенного, единственного или конденсированного (3-10)-членного гетероцикла, содержащего от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из атома азота, атома кислорода и атома серы, и этот указанный гетероцикл присоединен к основной цепи через азот, являющийся членом цикла, и необязательно замещен одним или несколькими заместителями, выбранными из нижеследующих групп:(vii) a saturated or partially unsaturated, single or fused (3-10)-membered heterocycle containing from 1 to 4 heteroatoms selected from a nitrogen atom, an oxygen atom and a sulfur atom, and this heterocycle is attached to the main chain through nitrogen, which is a member of the cycle, and optionally substituted with one or more substituents selected from the following groups: (a) гидрокси, оксо, циано, карбокси, гидроксиимино,(a) hydroxy, oxo, cyano, carboxy, hydroxyimino, (b) амино, незамещенной или моно- или дизамещенной C1-C6-алкилом (и этот указанный алкил необязательно замещен гидрокси) или C1-C6-алкоксикарбонилом,(b) amino, unsubstituted or mono- or disubstituted with C 1 -C 6 alkyl (and this alkyl is optionally substituted with hydroxy) or C 1 -C 6 alkoxycarbonyl, (c) карбамоила, незамещенного или моно- или дизамещенного C1-C6-алкилом, гидрокси, гидрокси-C1-C6-алкилом, амино-C1-C6-алкилом или C6-C10-арил-C1-C6-алкилсульфонилом,(c) carbamoyl unsubstituted or mono- or disubstituted with C 1 -C 6 -alkyl, hydroxy, hydroxy-C 1 -C 6 -alkyl, amino-C 1 -C 6 -alkyl or C 6 -C 10 -aryl-C 1 -C 6 -alkylsulfonyl, (d) C1-C6-алкоксиимино, необязательно замещенного C6-C10-арилом,(d) C 1 -C 6 alkoxyimino optionally substituted with C 6 -C 10 aryl, (e) C1-C6-алкила, необязательно замещенного гидрокси, галогеном или амино,(e) C 1 -C 6 alkyl optionally substituted with hydroxy, halogen or amino, (f) C1-C6-алкокси,(f) C 1 -C 6 alkoxy, (g) C1-C6-алкилкарбонила, необязательно замещенного гидрокси или галогеном,(g) C 1 -C 6 alkylcarbonyl optionally substituted with hydroxy or halogen, (h) C1-C6-алкоксикарбонила, необязательно замещенного C1-C6-алкилкарбонилокси,(h) C 1 -C 6 alkoxycarbonyl optionally substituted with C 1 -C 6 alkylcarbonyloxy, (i) C1-C6-алкилсульфонила,(i) C 1 -C 6 alkylsulfonyl, (j) C1-C6-алкилкарбонилокси,(j) C 1 -C 6 alkylcarbonyloxy, (k) C1-C6-алкилкарбониламино, необязательно замещенного гидрокси; амино; циано; галогеном; C1-C6-алкокси; или (5-6)-членным гетероарилом, содержащим от 1 до 2 гетероатомов, выбранных из атома азота и атома серы, и необязательно замещенным амино,(k) C 1 -C 6 alkylcarbonylamino optionally substituted with hydroxy; amino; cyano; halogen; C 1 -C 6 alkoxy; or (5-6)-membered heteroaryl containing from 1 to 2 heteroatoms selected from a nitrogen atom and a sulfur atom, and optionally substituted amino, (1) C3-C6-циклоалкилкарбониламино,(1) C 3 -C 6 cycloalkylcarbonylamino, (m) (5-6)-членного гетероарилкарбониламино, содержащего в гетероариле от 1 о 2 гетероатомов, выбранных из атома азота и атома кислорода,(m) (5-6)-membered heteroarylcarbonylamino containing in the heteroaryl from 1 to 2 heteroatoms selected from a nitrogen atom and an oxygen atom, (n) C1-C6-алкилсульфониламино,(n) C 1 -C 6 alkylsulfonylamino, (o) C6-C10-арила, необязательно замещенногго гидрокси,(o) C 6 -C 10 aryl, optionally substituted hydroxy, (p) C3-C6-циклоалкила, и(p) C 3 -C 6 cycloalkyl, and (q) C3-C6-циклоалкил-C1-C6-алкила.(q) C 3 -C 6 cycloalkyl-C 1 -C 6 alkyl. 3. Соединение, имеющее формулу 1, по п.1, или его фармацевтически приемлемая соль, где:3. The compound having the formula 1, according to claim 1, or its pharmaceutically acceptable salt, where: T представляет собой N или C,T represents N or C, P представляет собой C1-C4-алкил, необязательно замещенный фтором,
Figure 00000002
является необязательно замещенным 1-2 заместителями, выбранными из группы, состоящей из оксо; C1-C4-алкила, необязательно замещенного фтором; гидрокси-C1-C4-алкила; C1-C4-алкокси; фенила; и фурила, и представляет собой гетероцикл, выбранный из нижеприведенных структур:P represents C 1 -C 4 alkyl optionally substituted with fluorine,
Figure 00000002
is optionally substituted with 1-2 substituents selected from the group consisting of oxo; C 1 -C 4 alkyl optionally substituted with fluorine; hydroxy-C 1 -C 4 alkyl; C 1 -C 4 alkoxy; phenyl; and furyl, and is a heterocycle selected from the following structures:
Figure 00000003
и
Figure 00000003
and R представляет собой группу, выбранную из нижеследующих групп:R represents a group selected from the following groups: (i) -C1-C4-алкил-Rl,(i) -C 1 -C 4 -alkyl-R l , где R1 выбран из гидрокси; карбокси; карбамоила; тиокарбамоила; C1-C4-алкоксикарбонила; фенилокси, необязательно замещенного карбокси или C1-C4-алкоксикарбонилом; бензоилокси; тиазолила, содержащего от 1 до 2 гетероатомов, выбранных из атома азота и атома серы, и необязательно замещенного карбокси или C1-C4-алкоксикарбонилом; и пирролидинила, необязательно замещенного гидрокси,where R 1 selected from hydroxy; carboxy; carbamoyl; thiocarbamoyl; C 1 -C 4 alkoxycarbonyl; phenyloxy optionally substituted with carboxy or C 1 -C 4 alkoxycarbonyl; benzoyloxy; thiazolyl containing from 1 to 2 heteroatoms selected from a nitrogen atom and a sulfur atom, and optionally substituted by carboxy or C 1 -C 4 alkoxycarbonyl; and pyrrolidinyl optionally substituted with hydroxy, (ii) -NR2R3,(ii) -NR 2 R 3 , где каждый из R2 и R3 независимо выбран из водорода; C1-C4-алкила, необязательно замещенного амино (и эта указанная аминогруппа необязательно замещена карбамоилом), гидрокси, карбокси, гидроксифенилом, C1-C4-алкокси, C1-C4-алкоксикарбонилом, гидрокси-C1-C4-алкокси, или пирролидинилом или тиазолидинилом, необязательно замещенным оксо или бензилом; C3-C6-циклоалкила, необязательно замещенного гидрокси или гидрокси-C1-C4-алкокси; (4-5)-членного гетероцикла, содержащего 1 атом азота; пиразолила; фенила; бензила; пиримидинила; и тиазолила, необязательно замещенного карбокси или C1-C4-алкоксикарбонилом,where each of R 2 and R 3 independently selected from hydrogen; C 1 -C 4 alkyl optionally substituted with amino (and this amino group is optionally substituted with carbamoyl), hydroxy, carboxy, hydroxyphenyl, C 1 -C 4 alkoxy, C 1 -C 4 alkoxycarbonyl, hydroxy-C 1 -C 4 -alkoxy, or pyrrolidinyl or thiazolidinyl optionally substituted with oxo or benzyl; C 3 -C 6 cycloalkyl optionally substituted with hydroxy or hydroxy-C 1 -C 4 alkoxy; A (4-5) membered heterocycle containing 1 nitrogen atom; pyrazolyl; phenyl; benzyl; pyrimidinyl; and thiazolyl optionally substituted with carboxy or C 1 -C 4 alkoxycarbonyl, (iii) -О-R4,(iii) —O — R 4 , где R4 выбран из нижеследующих групп:where R 4 selected from the following groups: (а) водорода,(a) hydrogen, (b) C1-C4-алкила, необязательно замещенного гидрокси; C1-C4-алкокси; амино (и эта указанная аминогруппа необязательно замещена формилом или C1-C4-алкилкарбонилом); оксо; C1-C4-алкилкарбонилокси-C1-C4-алкокси; фенилом, необязательно замещенным галогеном; пиридилом; оксазолилом, необязательно замещенным карбокси-C1-C4-алкилом или C1-C4-алкоксикарбонил-C1-C4-алкилом; 5-членным гетероциклом, содержащим 1 гетероатом, выбранный из атома азота и атома кислорода, и необязательно замещенным оксо; или пиридилкарбониламино,(b) C 1 -C 4 alkyl optionally substituted with hydroxy; C 1 -C 4 alkoxy; amino (and this amino group is optionally substituted with formyl or C 1 -C 4 alkylcarbonyl); oxo; C 1 -C 4 alkylcarbonyloxy-C 1 -C 4 alkoxy; phenyl optionally substituted with halogen; pyridyl; oxazolyl optionally substituted with carboxy-C 1 -C 4 -alkyl or C 1 -C 4 -alkoxycarbonyl-C 1 -C 4 -alkyl; A 5-membered heterocycle containing 1 heteroatom selected from a nitrogen atom and an oxygen atom, and optionally substituted by oxo; or pyridylcarbonylamino, (с) C5-C6-циклоалкила, необязательно бензо-конденсированного,(c) C 5 -C 6 cycloalkyl, optionally benzo-fused, (d) C1-C4-алкиламино-C1-C4-алкила, необязательно замещенного C1-C4-алкоксикарбонилом или карбокси,(d) C 1 -C 4 alkylamino-C 1 -C 4 alkyl optionally substituted with C 1 -C 4 alkoxycarbonyl or carboxy, (е) C5-C6-циклоалкилкарбониламино-C1-C4-алкила,(e) C 5 -C 6 cycloalkylcarbonylamino-C 1 -C 4 alkyl, (f) C5-C6-циклоалкилсульфониламино-C1-C4-алкила,(f) C 5 -C 6 cycloalkylsulfonylamino-C 1 -C 4 alkyl, (g) C1-C4-алкилкарбониламино-C1-C4-алкила, необязательно замещенного гидрокси, галогеном, амино, C1-C4-алкокси, C1-C4-алкилсульфонилом или аминосульфонилом,(g) C 1 -C 4 -alkylcarbonylamino-C 1 -C 4 -alkyl optionally substituted with hydroxy, halogen, amino, C 1 -C 4 -alkoxy, C 1 -C 4 -alkylsulfonyl or amino-sulfonyl, (h) C1-C4-алкилсульфониламино-C1-C4-алкила, необязательно замещенного галогеном,(h) C 1 -C 4 alkylsulfonylamino-C 1 -C 4 alkyl optionally substituted with halogen, (i) фенила, необязательно замещенного циано; формилом; карбокси; C1-C4-алкоксикарбонилом; гидрокси-C1-C4-алкилом; карбокси-C1-C4-алкилом; C1-C4-алкоксикарбонил-C1-C4-алкилом; карбокси-C1-C4-алкокси; C1-C4-алкоксикарбонил-C1-C4-алкокси; или пиперазинилом,(i) phenyl optionally substituted with cyano; formyl; carboxy; C 1 -C 4 alkoxycarbonyl; hydroxy-C 1 -C 4 alkyl; carboxy-C 1 -C 4 -alkyl; C 1 -C 4 alkoxycarbonyl-C 1 -C 4 alkyl; carboxy-C 1 -C 4 alkoxy; C 1 -C 4 alkoxycarbonyl-C 1 -C 4 alkoxy; or piperazinyl, (j) тетрагидрофурила; пирролидинила, необязательно замещенного C1-С4-алкилом; или ацетидинила,(j) tetrahydrofuryl; pyrrolidinyl optionally substituted with C 1 -C 4 alkyl; or acetidinyl, (k) пиридила,(k) pyridyl, (iv) -S-R5,(iv) -SR 5 , где R5 выбран из фенила, бензила и пиримидинила,where R 5 selected from phenyl, benzyl and pyrimidinyl, (v) -C(=O)-R6,(v) —C (= O) —R 6 , где R6 выбран из гидрокси; C1-C4-алкокси; амино; C1-C4-алкиламино, необязательно замещенной циано, гидрокси, карбокси, С1-С4-алкоксикарбонилом или фенилом; фениламино; и пирролидинила, пиперидинила и пиперазинила, необязательно замещенных гидрокси, карбокси, C1-C4-алкилом или C1-С4-алкоксикарбонилом,where R 6 selected from hydroxy; C 1 -C 4 alkoxy; amino; C 1 -C 4 alkylamino optionally substituted with cyano, hydroxy, carboxy, C 1 -C 4 alkoxycarbonyl or phenyl; phenylamino; and pyrrolidinyl, piperidinyl and piperazinyl optionally substituted with hydroxy, carboxy, C 1 -C 4 alkyl or C 1 -C 4 alkoxycarbonyl, (vi) оксадиазолила, изоксадиазолила, тетразолила, тиазолила или пиразолила, необязательно замещенных одним или несколькими заместителями, выбранными из C1-C4-алкила; амино; карбокси; C1-C4-алкокси; C1-C4-алкоксикарбонила; и фенила, где указанный заместитель является незамещенным или моно- или дизамещенным гидрокси, циано, карбокси, C1-C4-алкокси, C1-C4-алкоксикарбонилом, C3-C6-циклоалкилом или фенилом,(vi) oxadiazolyl, isoxadiazolyl, tetrazolyl, thiazolyl or pyrazolyl optionally substituted with one or more substituents selected from C 1 -C 4 alkyl; amino; carboxy; C 1 -C 4 alkoxy; C 1 -C 4 alkoxycarbonyl; and phenyl, wherein said substituent is unsubstituted or mono- or disubstituted with hydroxy, cyano, carboxy, C 1 -C 4 alkoxy, C 1 -C 4 alkoxycarbonyl, C 3 -C 6 cycloalkyl or phenyl, (vii) гетероцикла, выбранного из нижеприведенных структур и необязательно замещенного одним или несколькими заместителями, выбранными из групп (a)-(q):(vii) a heterocycle selected from the following structures and optionally substituted with one or more substituents selected from groups (a) to (q):
Figure 00000004
Figure 00000004
 (а) гидрокси, оксо, циано, карбокси, гидроксиимино,(a) hydroxy, oxo, cyano, carboxy, hydroxyimino, (b) амино, незамещенной или моно- или дизамещенной C1-C4-алкилом (при этом указанный алкил необязательно замещен гидрокси) или C1-C4-алкоксикарбонилом,(b) amino, unsubstituted or mono- or disubstituted with C 1 -C 4 alkyl (wherein said alkyl is optionally substituted with hydroxy) or C 1 -C 4 alkoxycarbonyl, (с) карбамоила, незамещенного или моно- или дизамещенного C1-C4-алкилом, гидрокси, гидрокси-C1-C4-алкилом, амино-C1-C4-алкилом или бензилсульфонилом,(c) carbamoyl unsubstituted or mono- or disubstituted with C 1 -C 4 -alkyl, hydroxy, hydroxy-C 1 -C 4 -alkyl, amino-C 1 -C 4 -alkyl or benzylsulfonyl, (d) C1-C4-алкоксиимино, необязательно замещенного фенилом,(d) C 1 -C 4 alkoxyimino optionally substituted with phenyl, (e) C1-C4-алкила, необязательно замещенного гидрокси, галогеном или амино,(e) C 1 -C 4 alkyl optionally substituted with hydroxy, halogen or amino, (f) C1-C4-алкокси,(f) C 1 -C 4 alkoxy, (g) C1-C4-алкилкарбонила, необязательно замещенного гидрокси или галогеном,(g) C 1 -C 4 alkylcarbonyl optionally substituted with hydroxy or halogen, (h) C1-C4-алкоксикарбонила, необязательно замещенного C1-C4-алкилкарбонилокси,(h) C 1 -C 4 alkoxycarbonyl optionally substituted with C 1 -C 4 alkylcarbonyloxy, (i) C1-C4-алкилсульфонила,(i) C 1 -C 4 alkylsulfonyl, (j) C1-C4-алкилкарбонилокси,(j) C 1 -C 4 alkylcarbonyloxy, (k) C1-C6-алкилкарбониламино, необязательно замещенного гидрокси; амино; циано; галогеном; C1-C4-алкокси; или тиазолилом, имидазолилом или пиридилом, необязательно замещенным амино,(k) C 1 -C 6 alkylcarbonylamino optionally substituted with hydroxy; amino; cyano; halogen; C 1 -C 4 alkoxy; or thiazolyl, imidazolyl or pyridyl optionally substituted with amino, (l) C3-C6-циклоалкилкарбониламино,(l) C 3 -C 6 cycloalkylcarbonylamino, (m) пиридилкарбониламино или фурилкарбониламино,(m) pyridylcarbonylamino or furylcarbonylamino, (n) C1-С4-алкилсульфониламино,(n) C 1 -C 4 alkylsulfonylamino, (o) фенила, необязательно замещенного гидрокси,(o) phenyl optionally substituted with hydroxy, (p) C3-C6-циклоалкила, и(p) C 3 -C 6 cycloalkyl, and (q) C3-C6-циклоалкил-C1-C4-алкила.(q) C 3 -C 6 cycloalkyl-C 1 -C 4 alkyl. 4. Фармацевтическая композиция для профилактики и лечения сосудистого заболевания, содержащая в качестве активного ингредиента соединение, имеющее формулу 1, по п.1, или его фармацевтически приемлемую соль, и фармацевтически приемлемый носитель.4. A pharmaceutical composition for the prevention and treatment of vascular disease, comprising, as an active ingredient, a compound having the formula 1 according to claim 1, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and a pharmaceutically acceptable carrier. 5. Фармацевтическая композиция по п.4, которую используют для ингибирования заболевания, протекающего с расстройством кровообращения, связанного с образованием тромбов, являющимся следствием агрегации тромбоцитов; ускорения сепарации тромбоцитов; антитромботического воздействия; реконструктивно-восстановительной хирургии, включая тонкослойные кожные лоскуты и (кожно)-мышечные лоскуты; или механически индуцированной активации тромбоцитов в организме.5. The pharmaceutical composition according to claim 4, which is used to inhibit a disease occurring with a circulatory disorder associated with the formation of blood clots resulting from platelet aggregation; accelerating platelet separation; antithrombotic effects; reconstructive surgery, including thin-layer skin grafts and (skin) -muscular grafts; or mechanically induced platelet activation in the body. 6. Фармацевтическая композиция по п.4, где сосудистое заболевание выбрано из стабильной или нестабильной стенокардии, первичного артериального тромботического осложнения атеросклероза, преходящего нарушения мозгового кровообращения, заболевания периферических кровеносных сосудов, инфаркта миокарда с или без использования тромболитического средства, артериального осложнения, являющегося результатом вовлечения атеросклеротического заболевания, тромботического осложнения хирургического вмешательства или механической травмы, диссеминированного внутрисосудистого свертывания, тромбоцитопенического акроангиотромбоза, гемолитико-уремического синдрома, тромботического осложнения гнойно-септического заболевания, респираторного дистресс-синдрома взрослых, индуцированной гепарином тромбоцитопении, преэклампсии, эклампсии, глубокого венозного тромбоза, внутривенозного тромбоза, тромбоцитопении, миелопролиферативного нарушения, серповидноклеточной анемии, окклюзии шунта, васкулита, артериита, гломерулонефрита, вторичного тромбоза после травмы или воспаления сосуда, продолжительных приступов мигрени, синдрома Рейно, образования и прогрессирования тромбоцитарной атеросклеротической бляшки, стеноза и рестеноза, и воспаления, астмы, заболевания центральной нервной системы, или роста и распространения опухоли, связанных с тромбоцитами и тромбоцит-индуцируемыми факторами.6. The pharmaceutical composition according to claim 4, where the vascular disease is selected from stable or unstable angina, primary arterial thrombotic complications of atherosclerosis, transient cerebrovascular disease, peripheral blood vessel disease, myocardial infarction with or without thrombolytic agent, arterial complication resulting from involvement atherosclerotic disease, thrombotic complications of surgery or mechanical injury, diss simulated intravascular coagulation, thrombocytopenic acroangiothrombosis, hemolytic-uremic syndrome, thrombotic complications of purulent-septic disease, adult respiratory distress syndrome, heparin-induced thrombocytopenia, preeclampsia, myocardial infarction, deep venous thrombosis, , vasculitis, arteritis, glomerulonephritis, secondary thrombosis after trauma or inflammation with conviction, prolonged attacks of migraine, Raynaud's syndrome, the formation and progression of platelet-bearing atherosclerotic plaque, stenosis and restenosis, and inflammation, asthma, diseases of the central nervous system, or tumor growth and spread associated with platelets and platelet-induced factors. 7. Фармацевтическая композиция по п.4, где сосудистое заболевание выбрано из флеботромбоза, тромбофлебита, артериальной эмболии, тромбоза коронарной артерии и мозговой артерии, инфаркта миокарда, удара, эмболии сосудов головного мозга, эмболии сосудов почки, эмболии легочной артерии, тромботического инсульта, преходящего нарушения мозгового кровообращения, заболевания периферических кровеносных сосудов, и стабильной и нестабильной стенокардии. 7. The pharmaceutical composition according to claim 4, where the vascular disease is selected from phlebothrombosis, thrombophlebitis, arterial embolism, coronary artery thrombosis and cerebral artery, myocardial infarction, stroke, embolism of the brain, embolism of the kidney, pulmonary embolism, thrombotic stroke, cerebrovascular accident, peripheral blood vessel disease, and stable and unstable angina pectoris.
RU2011108495/04A 2008-09-08 2009-09-08 Condensed heterocyclic compound RU2480473C2 (en)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
KR10-2008-0088483 2008-09-08
KR20080088483 2008-09-08
PCT/KR2009/005073 WO2010027236A2 (en) 2008-09-08 2009-09-08 Fused heterocyclic compound

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2011108495A true RU2011108495A (en) 2012-10-20
RU2480473C2 RU2480473C2 (en) 2013-04-27

Family

ID=41797684

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2011108495/04A RU2480473C2 (en) 2008-09-08 2009-09-08 Condensed heterocyclic compound

Country Status (14)

Country Link
US (1) US20110166121A1 (en)
EP (1) EP2334689A4 (en)
JP (1) JP2012502023A (en)
KR (1) KR101156230B1 (en)
CN (1) CN102149718A (en)
AR (1) AR073498A1 (en)
AU (1) AU2009288923C1 (en)
BR (1) BRPI0917681A2 (en)
CA (1) CA2734108A1 (en)
MX (1) MX2011002482A (en)
MY (1) MY150778A (en)
RU (1) RU2480473C2 (en)
TW (1) TWI389913B (en)
WO (1) WO2010027236A2 (en)

Families Citing this family (17)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
AU2012272898A1 (en) 2011-06-24 2013-04-11 Amgen Inc. TRPM8 antagonists and their use in treatments
US8710043B2 (en) 2011-06-24 2014-04-29 Amgen Inc. TRPM8 antagonists and their use in treatments
CN102268011A (en) * 2011-08-12 2011-12-07 天津药物研究院 Piperazine derivative and preparation method and application thereof
CN102503954B (en) * 2011-10-20 2013-11-27 天津药物研究院 Imidazole derivative and preparation method and application thereof
CN102329326B (en) * 2011-10-20 2014-04-09 天津药物研究院 Pyrrole derivatives and preparation method and application thereof
AR090037A1 (en) 2011-11-15 2014-10-15 Xention Ltd DERIVATIVES OF TIENO AND / OR FURO-PYRIMIDINES AND PYRIDINES INHIBITORS OF THE POTASSIUM CHANNELS
US8952009B2 (en) 2012-08-06 2015-02-10 Amgen Inc. Chroman derivatives as TRPM8 inhibitors
CN103044394A (en) * 2012-12-20 2013-04-17 北京理工大学 Phenyl aminopyrimidine derivant and preparation method and application thereof
CA3008171A1 (en) 2015-12-22 2017-06-29 SHY Therapeutics LLC Compounds for the treatment of cancer and inflammatory disease
MX2019002959A (en) * 2016-09-14 2019-07-04 Janssen Pharmaceutica Nv Fused bicyclic inhibitors of menin-mll interaction.
KR102493644B1 (en) 2016-09-14 2023-01-30 얀센 파마슈티카 엔.브이. Spiro bicyclic inhibitor of the menin-MLL interaction
US12084462B2 (en) 2016-09-14 2024-09-10 Janssen Pharmaceutica Nv Spiro bicyclic inhibitors of menin-MLL interaction
CA3044739A1 (en) 2016-12-15 2018-06-21 Janssen Pharmaceutica Nv Azepane inhibitors of menin-mll interaction
EP4331679A3 (en) 2017-06-21 2024-04-03 Shy Therapeutics LLC Compounds that interact with the ras superfamily for the treatment of cancers, inflammatory diseases, rasopathies, and fibrotic disease
US11396517B1 (en) 2017-12-20 2022-07-26 Janssen Pharmaceutica Nv Exo-aza spiro inhibitors of menin-MLL interaction
CN109851542A (en) * 2019-01-28 2019-06-07 爱斯特（成都）生物制药股份有限公司 One kind (S)-N- methyl-N- (pyrrolidin-3-yl) acetamid dihydrochloride and its synthetic method
AU2021208915B2 (en) * 2020-01-13 2024-02-22 Aptabio Therapeutics Inc. Novel pyrazole derivative

Family Cites Families (13)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE2200764A1 (en) * 1972-01-07 1973-07-12 Thomae Gmbh Dr K 4,6-di (substd amino) - thieno (2,3-d) pyrimidines - useful as antithrombotic agents
US5057517A (en) * 1987-07-20 1991-10-15 Merck & Co., Inc. Piperazinyl derivatives of purines and isosteres thereof as hypoglycemic agents
EP0452002A3 (en) * 1990-03-30 1992-02-26 Dowelanco Thienopyrimidine derivatives
US5869486A (en) * 1995-02-24 1999-02-09 Ono Pharmaceutical Co., Ltd. Fused pyrimidines and pyriazines as pharmaceutical compounds
TWI229674B (en) * 1998-12-04 2005-03-21 Astra Pharma Prod Novel triazolo[4,5-d]pyrimidine compounds, pharmaceutical composition containing the same, their process for preparation and uses
TWI228508B (en) * 2001-09-04 2005-03-01 Akzo Nobel Nv Thieno[2,3-d]pyrimidines with combined LH and FSH agonistic activity
US7115741B2 (en) * 2001-09-06 2006-10-03 Levy Daniel E 4-thieno[2,3-D]pyrimidin-4-YL piperazine compounds
GB0420719D0 (en) * 2004-09-17 2004-10-20 Addex Pharmaceuticals Sa Novel allosteric modulators
CA2595882A1 (en) * 2005-01-26 2006-08-03 Pharmacia & Upjohn Company Llc Thieno [2,3-d] pyrimidine compounds as inhibitors of adp-mediated platelets aggregation
CA2602358A1 (en) * 2005-03-25 2006-09-28 Pharmacia & Upjohn Company Llc 4-piperazinnylthieno [2,3-d] pyrimidine compounds as platelet aggregation inhibitors
CA2602227A1 (en) * 2005-03-28 2006-10-05 Michael Dalton Ennis 4-piperazinylthieno [2,3-d] pyrimidine compounds as platelet aggregation inhibitors
EP1896483A2 (en) * 2005-03-28 2008-03-12 Pharmacia & Upjohn Company LLC 4-piperazinylthieno [2, 3-d] pyrimidine compounds as platelet aggregation inhibitors
US20080200475A1 (en) * 2005-03-28 2008-08-21 Pfizer Inc. 4-Piperazinothieno[2,3-D] Pyrimidine Compounds As Platelet Aggregation Inhibitors

Also Published As

Publication number Publication date
KR101156230B1 (en) 2012-06-18
TWI389913B (en) 2013-03-21
EP2334689A4 (en) 2012-08-15
BRPI0917681A2 (en) 2015-08-04
TW201022278A (en) 2010-06-16
MX2011002482A (en) 2011-04-05
CN102149718A (en) 2011-08-10
JP2012502023A (en) 2012-01-26
EP2334689A2 (en) 2011-06-22
MY150778A (en) 2014-02-28
AU2009288923A1 (en) 2010-03-11
RU2480473C2 (en) 2013-04-27
AU2009288923B2 (en) 2012-03-08
AR073498A1 (en) 2010-11-10
AU2009288923C1 (en) 2012-07-05
KR20100029723A (en) 2010-03-17
CA2734108A1 (en) 2010-03-11
US20110166121A1 (en) 2011-07-07
WO2010027236A2 (en) 2010-03-11
WO2010027236A3 (en) 2010-06-17

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2480473C2 (en) Condensed heterocyclic compound
DK2860179T3 (en) Pyrazolopyridine derivatives as NADPH oxidase inhibitors
KR102586710B1 (en) 5-5 fused ring as C5a inhibitor
CY1109558T1 (en) Benzo derivative [D] AZEPINIS FOR THE TREATMENT OF NEUROLOGICAL DISORDERS
CA2422367A1 (en) Pyrazole compounds useful as protein kinase inhibitors
JP2020510015A5 (en)
RU2014153050A (en) PERIDINES AS FGFR INHIBITORS
JP7109007B2 (en) Cancer treatment combination
EA200600258A1 (en) TRIAZOLOPYRIMIDINE DERIVATIVES AS KINASE-3 INHIBITORS GLYCOGENSYNTASE
RU2014103960A (en) Heteroaryl substituted pyrazolopyridines and their use as soluble guanylate cyclase stimulants
RU2006125720A (en) PIPERIDINAMINOBENZIMIDAZOLE DERIVATIVES AS RESPIRATORY RESPIRATORY SYNCITIAL VIRUS INHIBITORS
EA201000552A1 (en) PYRROLO [2,3-D] PYRIMIDINE DERIVATIVES AS PROTEINKINASE INHIBITORS IN
EA200701991A1 (en) NEW IMIDAZO DERIVATIVES [1,5-a] PYRIDINES, METHOD OF THEIR RECEPTION AND CONTAINING THEIR PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS
CY1109619T1 (en) PYRAZOLO COMPOUNDS [3,4-b] PYRIDINES AND THEIR USE AS PHOSPHOSTERATION INSPECTORS
JP5820080B2 (en) Tricyclic PI3K and / or mTOR inhibitors
RU2014117515A (en) MACROCYCLIC KINASE INHIBITORS LRRK2
RU2013149174A (en) NEW IMIDAZOOXASINE COMPOUND OR ITS SALT
EP2166009A1 (en) Pyrazolo pyridine derivatives as nadph oxidase inhibitors
TW200936138A (en) Enantiomerically pure (-) 2-[1-(7-methyl-2-(morpholin-4-yl)-4-oxo-4H-pyrido[1,2-a]pyrimidin-9-yl)ethylamino]benzoic acid, its use in medical therapy, and a pharmaceutical composition comprising it
CA2747305A1 (en) Novel aliphatically substituted pyrazolopyridines, and the use thereof
EA200802407A1 (en) SUBSTITUTED AMINOPYRAZOLOPIRIDINES AND THEIR SALTS, THEIR RECEIVES AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS THAT CONTAIN THEM
RU2008114048A (en) COMBINATIONS INCLUDING SEFR RECEPTOR INHIBITOR (VASCULAR ENDOTHELIAL GROWTH FACTOR) AND AGENT INCREASING PERMEABILITY
SI1747220T1 (en) SUBSTITUTED 1H-PYRROLO?á3,2-B, 3,2-C, AND 2,3-C?åPYRIDINE-2-CARBOXAMIDES AND RELATED ANALOGS AS INHIBITORS OF CASEIN KINASE I EPSILON
JP2021518344A (en) ATR Kinase Heterocyclic Inhibitor
MX2018013325A (en) Adenine derivatives as protein kinase inhibitors.

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20140909