RU2010102067A - Комбинированные композиции, включающие дарунавир и этравирин - Google Patents

Комбинированные композиции, включающие дарунавир и этравирин Download PDF

Info

Publication number
RU2010102067A
RU2010102067A RU2010102067/15A RU2010102067A RU2010102067A RU 2010102067 A RU2010102067 A RU 2010102067A RU 2010102067/15 A RU2010102067/15 A RU 2010102067/15A RU 2010102067 A RU2010102067 A RU 2010102067A RU 2010102067 A RU2010102067 A RU 2010102067A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
tmc125
dosage form
tmc114
equivalent
water
Prior art date
Application number
RU2010102067/15A
Other languages
English (en)
Inventor
Жоди Фирмин Марселин ВОРСПУЛС (BE)
Жоди Фирмин Марселин ВОРСПУЛС
Эген Мария Йозеф ЯНС (BE)
Эген Мария Йозеф Янс
Original Assignee
Тиботек Фармасьютикалз (Ie)
Тиботек Фармасьютикалз
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=38659657&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=RU2010102067(A) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Тиботек Фармасьютикалз (Ie), Тиботек Фармасьютикалз filed Critical Тиботек Фармасьютикалз (Ie)
Publication of RU2010102067A publication Critical patent/RU2010102067A/ru

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/335—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin
    • A61K31/34—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin having five-membered rings with one oxygen as the only ring hetero atom, e.g. isosorbide
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A61K9/141—Intimate drug-carrier mixtures characterised by the carrier, e.g. ordered mixtures, adsorbates, solid solutions, eutectica, co-dried, co-solubilised, co-kneaded, co-milled, co-ground products, co-precipitates, co-evaporates, co-extrudates, co-melts; Drug nanoparticles with adsorbed surface modifiers
    • A61K9/146—Intimate drug-carrier mixtures characterised by the carrier, e.g. ordered mixtures, adsorbates, solid solutions, eutectica, co-dried, co-solubilised, co-kneaded, co-milled, co-ground products, co-precipitates, co-evaporates, co-extrudates, co-melts; Drug nanoparticles with adsorbed surface modifiers with organic macromolecular compounds
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A61K9/16—Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
    • A61K9/1605—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/1629—Organic macromolecular compounds
    • A61K9/1652—Polysaccharides, e.g. alginate, cellulose derivatives; Cyclodextrin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2072—Pills, tablets, discs, rods characterised by shape, structure or size; Tablets with holes, special break lines or identification marks; Partially coated tablets; Disintegrating flat shaped forms
    • A61K9/2077—Tablets comprising drug-containing microparticles in a substantial amount of supporting matrix; Multiparticulate tablets
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A61P31/14—Antivirals for RNA viruses
    • A61P31/18—Antivirals for RNA viruses for HIV

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Virology (AREA)
  • AIDS & HIV (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Tropical Medicine & Parasitology (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)

Abstract

1. Твердая пероральная фармацевтическая лекарственная форма, содержащая: ! (a) от приблизительно 15 до приблизительно 200 мг TMC125 или от приблизительно 25 до приблизительно 150 мг TMC125, или от приблизительно 50 до приблизительно 150 мг TMC125, или от приблизительно 80 до приблизительно 120 мг TMC125, диспергированного в твердой дисперсии с водорастворимым полимером; ! (b) от приблизительно 50 до приблизительно 600 мг или от приблизительно 50 до приблизительно 500 мг эквивалента свободной формы TMC114; или от приблизительно 250 до приблизительно 450 мг эквивалента свободной формы TMC114, или от приблизительно 250 до приблизительно 350 мг эквивалента свободной формы TMC114; ! (c) от приблизительно 200 до приблизительно 400 мг носителя; ! причем суммарная масса лекарственной формы не превышает 1300 мг. ! 2. Лекарственная форма по п.1, содержащая: ! (a) от приблизительно 80 до приблизительно 120 мг TMC125, диспергированного в твердой дисперсии с водорастворимым полимером; !(b) от приблизительно 250 до приблизительно 350 мг эквивалента свободной формы TMC114; ! (c) от приблизительно 200 до приблизительно 400 мг носителя; ! причем суммарная масса лекарственной формы не превышает 1300 мг. ! 3. Лекарственная форма по п.1, содержащая: ! (a) приблизительно 100 мг TMC125, диспергированного в твердой дисперсии с водорастворимым полимером; ! (b) приблизительно 300 мг эквивалента свободной формы TMC114 или, в частности, приблизительно 325 мг моноэтанолата TMC114; или приблизительно 400 мг эквивалента свободной формы TMC114 или, в частности, приблизительно 434 мг моноэтанолата TMC114; ! (c) от приблизительно 200 до приблизительно 400 мг носителя; ! причем суммарная масса лекарственной формы не превышает 1300 мг. ! 4. Лекарственная

Claims (12)

1. Твердая пероральная фармацевтическая лекарственная форма, содержащая:
(a) от приблизительно 15 до приблизительно 200 мг TMC125 или от приблизительно 25 до приблизительно 150 мг TMC125, или от приблизительно 50 до приблизительно 150 мг TMC125, или от приблизительно 80 до приблизительно 120 мг TMC125, диспергированного в твердой дисперсии с водорастворимым полимером;
(b) от приблизительно 50 до приблизительно 600 мг или от приблизительно 50 до приблизительно 500 мг эквивалента свободной формы TMC114; или от приблизительно 250 до приблизительно 450 мг эквивалента свободной формы TMC114, или от приблизительно 250 до приблизительно 350 мг эквивалента свободной формы TMC114;
(c) от приблизительно 200 до приблизительно 400 мг носителя;
причем суммарная масса лекарственной формы не превышает 1300 мг.
2. Лекарственная форма по п.1, содержащая:
(a) от приблизительно 80 до приблизительно 120 мг TMC125, диспергированного в твердой дисперсии с водорастворимым полимером;
(b) от приблизительно 250 до приблизительно 350 мг эквивалента свободной формы TMC114;
(c) от приблизительно 200 до приблизительно 400 мг носителя;
причем суммарная масса лекарственной формы не превышает 1300 мг.
3. Лекарственная форма по п.1, содержащая:
(a) приблизительно 100 мг TMC125, диспергированного в твердой дисперсии с водорастворимым полимером;
(b) приблизительно 300 мг эквивалента свободной формы TMC114 или, в частности, приблизительно 325 мг моноэтанолата TMC114; или приблизительно 400 мг эквивалента свободной формы TMC114 или, в частности, приблизительно 434 мг моноэтанолата TMC114;
(c) от приблизительно 200 до приблизительно 400 мг носителя;
причем суммарная масса лекарственной формы не превышает 1300 мг.
4. Лекарственная форма по п.1, где TMC125 находится в свободной форме, а TMC114 находится в форме моноэтанолата.
5. Лекарственная форма по п.1, где суммарная масса лекарственной формы не превышает 1100 мг.
6. Лекарственная форма по п.1, где TMC125 диспергирован в водорастворимом полимере, присутствующем в количестве от приблизительно 100 до приблизительно 500 мг.
7. Лекарственная форма по п.6, где TMC125 диспергирован в водорастворимом полимере, присутствующем в количестве от приблизительно 200 до приблизительно 400 мг.
8. Лекарственная форма по п.6, где TMC125 диспергирован в водорастворимом полимере, присутствующем в количестве приблизительно 300 мг.
9. Лекарственная форма по п.1, где твердая дисперсия TMC125 включает от приблизительно 10 до приблизительно 100 мг или от приблизительно 20 до приблизительно 80 мг, или от приблизительно 30 до приблизительно 70 мг, или от приблизительно 40 до приблизительно 60 мг, или приблизительно 50 мг микрокристаллической целлюлозы.
10. Лекарственная форма по п.1, где соотношение масс TMC125 и водорастворимого полимера находится в диапазоне от приблизительно 1:1 до приблизительно 1:5.
11. Лекарственная форма по п.10, где соотношение масс TMC125 и водорастворимого полимера составляет приблизительно 1:3.
12. Лекарственная форма по п.1, где водорастворимый полимер представляет собой HPMC.
RU2010102067/15A 2007-06-25 2008-06-25 Комбинированные композиции, включающие дарунавир и этравирин RU2010102067A (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP07110998.7 2007-06-25
EP07110998 2007-06-25

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2010102067A true RU2010102067A (ru) 2011-07-27

Family

ID=38659657

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2010102067/15A RU2010102067A (ru) 2007-06-25 2008-06-25 Комбинированные композиции, включающие дарунавир и этравирин

Country Status (10)

Country Link
US (1) US20100190809A1 (ru)
EP (1) EP2170293A2 (ru)
JP (1) JP2010531301A (ru)
CN (1) CN101790371A (ru)
AU (1) AU2008267237A1 (ru)
BR (1) BRPI0812964A2 (ru)
CA (1) CA2689330A1 (ru)
IL (1) IL201953A0 (ru)
RU (1) RU2010102067A (ru)
WO (1) WO2009000853A2 (ru)

Families Citing this family (10)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2010006697A2 (en) * 2008-06-30 2010-01-21 Tibotec Pharmaceuticals Powders for reconstitution
US8921415B2 (en) 2009-01-29 2014-12-30 Mapi Pharma Ltd. Polymorphs of darunavir
WO2011092687A1 (en) 2010-01-28 2011-08-04 Mapi Pharma Hk Limited Process for the preparation of darunavir and darunavir intermediates
WO2011141921A1 (en) * 2010-05-10 2011-11-17 Hetero Research Foundation Darunavir compositions
HUE035241T2 (en) * 2011-07-07 2018-05-02 Janssen Sciences Ireland Uc Darunavir combination products
EP2729128B1 (en) * 2011-07-07 2016-07-27 Janssen Sciences Ireland UC Darunavir formulations
KR101556568B1 (ko) * 2013-12-17 2015-10-01 주식회사 대웅제약 콜린 알포세레이트를 함유하는 필름코팅정 및 이의 제조방법
CN105315178B (zh) * 2014-07-09 2018-07-06 浙江九洲药业股份有限公司 达芦那韦相关物质及其制备方法
EA202191370A1 (ru) * 2018-12-14 2021-09-16 Фуджифилм Корпорэйшн Фармацевтическая композиция и способ ее получения
CN111821309B (zh) * 2020-04-30 2021-08-24 深圳市新阳唯康科技有限公司 一种具有改良溶出速度的达芦那韦组合物

Family Cites Families (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US5968942A (en) * 1992-08-25 1999-10-19 G. D. Searle & Co. α- and β-amino acid hydroxyethylamino sulfonamides useful as retroviral protease inhibitors
ATE316781T1 (de) * 1999-09-24 2006-02-15 Janssen Pharmaceutica Nv Antivirale feste dispersionen
DE19945982A1 (de) * 1999-09-24 2001-03-29 Knoll Ag Geschwindigkeitsbestimmte Partikel
US8178123B2 (en) * 2001-08-29 2012-05-15 Femina Pharma Incorporated Method for augmentation of intraepithelial and systemic exposure of therapeutic agents having substrate activity for cytochrome P450 enzymes and membrane efflux systems following vaginal and oral cavity administration
AR048650A1 (es) * 2004-05-04 2006-05-10 Tibotec Pharm Ltd Derivados de (1,10b-dihidro-2-(aminocarbonil-fenil)-5h-pirazolo[1,5 c][1,3]benzoxazin-5-il)fenil metanona como inhibidores de la replicacion viral del vih

Also Published As

Publication number Publication date
BRPI0812964A2 (pt) 2014-12-16
CN101790371A (zh) 2010-07-28
IL201953A0 (en) 2010-06-16
CA2689330A1 (en) 2008-12-31
EP2170293A2 (en) 2010-04-07
US20100190809A1 (en) 2010-07-29
AU2008267237A1 (en) 2008-12-31
WO2009000853A2 (en) 2008-12-31
WO2009000853A3 (en) 2009-03-12
JP2010531301A (ja) 2010-09-24

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2010102067A (ru) Комбинированные композиции, включающие дарунавир и этравирин
EP2545939A3 (en) Methods of administering tetrahydrobiopterin, associated compositions, and methods of measuring
EA200701107A1 (ru) Твердая фармацевтическая композиция, содержащая валсартан
TR201906970T4 (tr) Fenilefrin ihtiva eden sıvı formülasyonlar.
TR200001810A2 (tr) Hemen Eriyen Oral Dozaj Formülasyonu.
AP1639A (en) Pharmaceutical compositions of antiviral compounds and processes for preparation.
EP2379060A4 (en) PHARMACEUTICAL FORMULATIONS WITH EXTENDED RELEASE
MD3310333T2 (ro) Unitate de dozare orodispersabilă care conține un component estetrol
ATE543489T1 (de) Orale dosierformen mit progesteron und verwendungs- und herstellungsverfahren dafür
MX2012003204A (es) Forma de dosificacion solida oral que contiene nanoparticulas y proceso para su formulacion utilizando gelatina de pescado.
CR9339A (es) Formas farmaceuticas con propiedades farmacocineticas mejoradas
CA2508824A1 (fr) Forme cristalline alpha du ranelate de strontium, son procede de preparation, et les compositions pharmaceutiques qui la contiennent
MX2008001645A (es) Composiciones de fexofendina en suspension farmaceutica oral.
ATE498633T1 (de) Materialien und verfahren zur stimulierung des immunsystems
TR201907729T4 (tr) Bir anti-çekirdekleştirici ajan içeren farmasötik bileşim.
MX2010004171A (es) Composiciones cosmetica que comprende particulas que atrapan solidos para liberacion sostenida de materiales volatiles.
TW201129386A (en) Microcrystalline cellulose and calcium phosphate compositions useful as pharmaceutical excipients
RU2015112879A (ru) Композиции для лечения и предупреждения ожирения
WO2008099615A1 (ja) 微粒子油性懸濁液を含む医薬組成物
EA201390979A1 (ru) Композиции бензимидазолов с модифицированным высвобождением
EA202192118A1 (ru) Фармацевтическая композиция, содержащая ацетаминофен и ибупрофен
EA201390911A1 (ru) Фармацевтическая композиция, содержащая растительное действующее вещество
RU2008103213A (ru) Орально распадающийся порошок, содержащий цилостазол и маннит
WO2008084676A1 (ja) 多孔性乾燥マトリックスの医薬組成物
FR2915993B1 (fr) Nouveaux ligands agonistes des recepteurs pars, utilisation en medecine humaine ainsi qu'en cosmetique.

Legal Events

Date Code Title Description
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20120917