RU2008125299A - Кристаллические f-, g-, h-, i- и к-формы иматинибмезилата - Google Patents
Кристаллические f-, g-, h-, i- и к-формы иматинибмезилата Download PDFInfo
- Publication number
- RU2008125299A RU2008125299A RU2008125299/04A RU2008125299A RU2008125299A RU 2008125299 A RU2008125299 A RU 2008125299A RU 2008125299/04 A RU2008125299/04 A RU 2008125299/04A RU 2008125299 A RU2008125299 A RU 2008125299A RU 2008125299 A RU2008125299 A RU 2008125299A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- crystalline
- formula
- addition salt
- methanesulfonic acid
- compound
- Prior art date
Links
- KTUFNOKKBVMGRW-UHFFFAOYSA-N Cc(ccc(NC(c1ccc(CN2CCN(C)CC2)cc1)=O)c1)c1Nc1nc(-c2cnccc2)ccn1 Chemical compound Cc(ccc(NC(c1ccc(CN2CCN(C)CC2)cc1)=O)c1)c1Nc1nc(-c2cnccc2)ccn1 KTUFNOKKBVMGRW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
Landscapes
- Medicinal Preparation (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
1. Кристаллическая F-форма аддитивной соли метансульфоновой кислоты и соединения формулы I ! , ! характеризующаяся наличием на рентгенограмме пиков при угле преломления 2θ: 8,4° и 8,6°, причем наиболее интенсивную линию наблюдают при угле преломления 2θ, составляющем 20,9°. ! 2. Кристаллическая форма аддитивной соли метансульфоновой кислоты и соединения формулы I по п.1, характеризующаяся наличием на рентгенограмме линий при следующих углах преломления 2θ: 8,4°, 8,6°, 13,3°, 16,2°, 16,8°, 17,1°, 19,5°, 20,9°, 23,6° и 24,5°. ! 3. Кристаллическая форма аддитивной соли метансульфоновой кислоты и соединения формулы I по п.1 или 2, находящаяся практически в чистой форме. ! 4. Кристаллическая форма аддитивной соли метансульфоновой кислоты и соединения формулы I ! , ! характеризующаяся рентгенограммой типа той, которая приведена на фиг.1, на которой относительные интенсивности пиков каждого пика не отклоняются более чем на 10% от относительной интенсивности пиков на рентгенограмме, показанной на фиг.1. ! 5. Композиция, содержащая аддитивную соль метансульфоновой кислоты и соединения формулы I ! , ! включающую кристаллическую форму аддитивной соли метансульфоновой кислоты и соединения формулы I по одному из пп.1 или 2. ! 6. Композиция по п.5, дополнительно содержащая, по меньшей мере, одну иную форму аддитивной соли метансульфоновой кислоты и соединения формулы I, выбранную из аморфной формы, кристаллической α-формы, кристаллической β-формы и кристаллической H1-формы. ! 7. Фармацевтическая композиция, содержащая кристаллическую форму аддитивной соли метансульфоновой кислоты и соединения формулы I по одному из пп.1 или 2, и необязательно фармацевтически приемлемый нос
Claims (73)
1. Кристаллическая F-форма аддитивной соли метансульфоновой кислоты и соединения формулы I
характеризующаяся наличием на рентгенограмме пиков при угле преломления 2θ: 8,4° и 8,6°, причем наиболее интенсивную линию наблюдают при угле преломления 2θ, составляющем 20,9°.
2. Кристаллическая форма аддитивной соли метансульфоновой кислоты и соединения формулы I по п.1, характеризующаяся наличием на рентгенограмме линий при следующих углах преломления 2θ: 8,4°, 8,6°, 13,3°, 16,2°, 16,8°, 17,1°, 19,5°, 20,9°, 23,6° и 24,5°.
3. Кристаллическая форма аддитивной соли метансульфоновой кислоты и соединения формулы I по п.1 или 2, находящаяся практически в чистой форме.
4. Кристаллическая форма аддитивной соли метансульфоновой кислоты и соединения формулы I
характеризующаяся рентгенограммой типа той, которая приведена на фиг.1, на которой относительные интенсивности пиков каждого пика не отклоняются более чем на 10% от относительной интенсивности пиков на рентгенограмме, показанной на фиг.1.
5. Композиция, содержащая аддитивную соль метансульфоновой кислоты и соединения формулы I
включающую кристаллическую форму аддитивной соли метансульфоновой кислоты и соединения формулы I по одному из пп.1 или 2.
6. Композиция по п.5, дополнительно содержащая, по меньшей мере, одну иную форму аддитивной соли метансульфоновой кислоты и соединения формулы I, выбранную из аморфной формы, кристаллической α-формы, кристаллической β-формы и кристаллической H1-формы.
7. Фармацевтическая композиция, содержащая кристаллическую форму аддитивной соли метансульфоновой кислоты и соединения формулы I по одному из пп.1 или 2, и необязательно фармацевтически приемлемый носитель.
8. Фармацевтическая композиция по п.7, дополнительно содержащая, по меньшей мере, одну иную форму аддитивной соли метансульфоновой кислоты и соединения формулы I, выбранную из аморфной формы, кристаллической α-формы, кристаллической β-формы и кристаллической H1-формы.
9. Фармацевтическая композиция по п.7 или 8, содержащая от 50 до 800 мг кристаллической формы аддитивной соли метансульфоновой кислоты и соединения формулы I по одному из пп.1 или 2.
10. Фармацевтическая композиция по п.7, представляющая собой капсулу, содержащую сухую порошкообразную смесь, включающую от 50 до 200 мг кристаллической формы аддитивной соли метансульфоновой кислоты и соединения формулы I по одному из пп.1 или 2.
11. Кристаллическая форма аддитивной соли метансульфоновой кислоты и соединения формулы I
характеризующаяся кривой ДСК, показывающей плавление при 95°C, последующую экзотермическую перекристаллизацию и повторное плавление при приблизительно 223°C.
12. Фармацевтическая композиция, содержащая кристаллическую форму аддитивной соли метансульфоновой кислоты и соединения формулы I по п.11 и необязательно фармацевтически приемлемый носитель.
13. Кристаллическая G-форма аддитивной соли метансульфоновой кислоты и соединения формулы I
14. Кристаллическая форма по п.13, характеризующаяся наличием на рентгенограмме пиков при угле преломления 2θ, составляющем 10,5°, при отсутствии каких-либо линий при углах преломления 2θ между 4° и 8°.
15. Кристаллическая форма по п.13, характеризующаяся наличием на рентгенограмме пиков при угле преломления 2θ, составляющем 10,5°, 18,1° и 18,7°.
16. Кристаллическая форма аддитивной соли метансульфоновой кислоты и соединения формулы I по п.13 или 14, характеризующаяся наличием линий при следующих углах преломления 2θ: 10,5°, 15,0°, 17,2°, 18,1°, 18,7°, 19,2°, 21,1° и 21,3°.
17. Кристаллическая форма аддитивной соли метансульфоновой кислоты и соединения формулы I по п.13, находящаяся практически в чистой форме.
18. Кристаллическая форма аддитивной соли метансульфоновой кислоты и соединения формулы I
характеризующаяся рентгенограммой типа той, которая приведена на фиг.2, на которой относительные интенсивности пиков каждого пика не отклоняются более чем на 10% от относительной интенсивности пиков на рентгенограмме, показанной на фиг.2.
19. Композиция, содержащая аддитивную соль метансульфоновой кислоты и соединения формулы I
включающая кристаллическую форму аддитивную соль метансульфоновой кислоты и соединения формулы I по одному из пп.13-16.
20. Композиция по п.19, дополнительно содержащая, по меньшей мере, одну иную форму аддитивной соли метансульфоновой кислоты и соединения формулы I, выбранную из аморфной формы, кристаллической α-формы, кристаллической β-формы и кристаллической H1-формы.
21. Фармацевтическая композиция, содержащая кристаллическую форму аддитивной соли метансульфоновой кислоты и соединения формулы I по одному из пп.13-16 и необязательно фармацевтически приемлемый носитель.
22. Фармацевтическая композиция по п.21, дополнительно содержащая, по меньшей мере, одну иную форму аддитивной соли метансульфоновой кислоты и соединения формулы I, выбранную из аморфной формы, кристаллической α-формы, кристаллической β-формы и кристаллической H1-формы.
23. Фармацевтическая композиция по п.21 или 22, содержащая от 50 до 800 мг кристаллической формы аддитивной соли метансульфоновой кислоты и соединения формулы I по одному из пп.13-16.
24. Фармацевтическая композиция по п.21, представляющая собой капсулу, содержащую сухую порошкообразную смесь, включающую от 50 до 200 мг кристаллической формы аддитивной соли метансульфоновой кислоты и соединения формулы I по одному из пп.13-16.
25. Кристаллическая H-форма аддитивной соли метансульфоновой кислоты и соединения формулы I
26. Кристаллическая форма по п.25, характеризующаяся наличием на рентгенограмме пика при угле преломления 2θ, составляющем 32,9°.
27. Кристаллическая форма по п.25, характеризующаяся наличием на рентгенограмме пика при угле преломления 2θ, составляющем 25,1°.
28. Кристаллическая форма аддитивной соли метансульфоновой кислоты и соединения формулы I по одному из пп.25-27, характеризующаяся наличием на рентгенограмме линий при следующих углах преломления 2θ: 10,5°, 22,8°, 25,1° и 32,9°.
29. Кристаллическая форма аддитивной соли метансульфоновой кислоты и соединения формулы I по п.25, находящаяся в практически чистой форме.
30. Кристаллическая форма аддитивной соли метансульфоновой кислоты и соединения формулы I
характеризующаяся рентгенограммой типа той, которая приведена на фиг.3, на которой относительные интенсивности пиков каждого пика не отклоняются более чем на 10% от относительной интенсивности пиков на рентгенограмме, показанной на фиг.3.
31. Композиция, содержащая аддитивную соль метансульфоновой кислоты и соединения формулы I
включающую кристаллическую форму аддитивную соль метансульфоновой кислоты и соединения формулы I по одному из пп.25-28.
32. Композиция по п.31, дополнительно содержащая, по меньшей мере, одну иную форму аддитивной соли метансульфоновой кислоты и соединения формулы I, выбранную из аморфной формы, кристаллической α-формы, кристаллической β-формы и кристаллической H1-формы.
33. Фармацевтическая композиция, содержащая кристаллическую форму аддитивной соли метансульфоновой кислоты и соединения формулы I по одному из пп.25-29 и необязательно фармацевтически приемлемый носитель.
34. Фармацевтическая композиция по п.33, дополнительно содержащая, по меньшей мере, одну иную форму аддитивной соли метансульфоновой кислоты и соединения формулы I, выбранную из аморфной формы, кристаллической α-формы, кристаллической β-формы и кристаллической H1-формы.
35. Фармацевтическая композиция по п.33 или 34, содержащая от 50 до 800 мг кристаллической формы аддитивной соли метансульфоновой кислоты и соединения формулы I по одному из пп.25-29.
36. Фармацевтическая композиция по п.33, представляющая собой капсулу, содержащую сухую порошкообразную смесь, включающую от 50 до 200 мг кристаллической формы аддитивной соли метансульфоновой кислоты и соединения формулы I по одному из пп.25-29.
37. Кристаллическая I-форма аддитивной соли метансульфоновой кислоты и соединения формулы I
38. Кристаллическая форма по п.37, характеризующаяся наличием на рентгенограмме пика при угле преломления 2θ, составляющем 12,9°, при отсутствии каких-либо линий при угле преломления 2θ меньше 9° и больше 29°.
39. Кристаллическая форма по п.37, характеризующаяся наличием на рентгенограмме пиков при углах преломления 2θ, составляющих 12,9°, 17,1°, 20,9°, 23,9° и 24,3°.
40. Кристаллическая форма аддитивной соли метансульфоновой кислоты и соединения формулы I по п.37, характеризующаяся наличием на рентгенограмме линий при следующих углах преломления 2θ: 12,9°, 14,1°, 17,1°, 18,0°, 18,7°, 19,1°, 19,8°, 20,9°, 23,9°, 24,3° и 25,2°.
41. Кристаллическая форма аддитивной соли метансульфоновой кислоты и соединения формулы I по п.37, находящаяся в практически чистой форме.
42. Кристаллическая форма аддитивной соли метансульфоновой кислоты и соединения формулы I
характеризующаяся рентгенограммой типа той, которая приведена на фиг.4, на которой относительные интенсивности пиков каждого пика не отклоняются более чем на 10% от относительной интенсивности пиков на рентгенограмме, показанной на фиг.4.
43. Композиция, содержащая аддитивную соль метансульфоновой кислоты и соединения формулы I
включающую кристаллическую форму аддитивную соль метансульфоновой кислоты и соединения формулы I по одному из пп.37-42.
44. Композиция по п.43, дополнительно содержащая, по меньшей мере, одну иную форму аддитивной соли метансульфоновой кислоты и соединения формулы I, выбранную из аморфной формы, кристаллической α-формы, кристаллической β-формы и кристаллической H1-формы.
45. Фармацевтическая композиция, содержащая кристаллическую форму аддитивной соли метансульфоновой кислоты и соединения формулы I по одному из пп.37-42 и необязательно фармацевтически приемлемый носитель.
46. Фармацевтическая композиция по п.45, дополнительно содержащая, по меньшей мере, одну иную форму аддитивной соли метансульфоновой кислоты и соединения формулы I, выбранную из аморфной формы, кристаллической α-формы, кристаллической β-формы и кристаллической H1-формы.
47. Фармацевтическая композиция по п.45 или 46, содержащая от 50 до 800 мг кристаллической формы аддитивной соли метансульфоновой кислоты и соединения формулы I по одному из пп.37-42.
48. Фармацевтическая композиция по п.45, представляющая собой капсулу, содержащую сухую порошкообразную смесь, включающую от 50 до 200 мг кристаллической формы аддитивной соли метансульфоновой кислоты и соединения формулы I по одному из пп.37-42.
49. Кристаллическая K-форма аддитивной соли метансульфоновой кислоты и соединения формулы I
50. Кристаллическая форма по п.49, характеризующаяся наличием на рентгенограмме пика при угле преломления 2θ, составляющем 37,9°.
51. Кристаллическая форма по п.49, характеризующаяся наличием на рентгенограмме пика при угле преломления 2θ, составляющем 21,0°.
52. Кристаллическая форма аддитивной соли метансульфоновой кислоты и соединения формулы I по п.49, характеризующаяся наличием на рентгенограмме линий при следующих углах преломления 2θ: 12,1°, 14,1°, 18,2°, 18,4°, 21,0°, 23,4° и 28,4°.
53. Кристаллическая форма по п.49, находящаяся в практически чистой форме.
54. Кристаллическая форма аддитивной соли метансульфоновой кислоты и соединения формулы I
характеризующаяся рентгенограммой типа той, которая приведена на фиг.5, на которой относительные интенсивности пиков каждого пика не отклоняются более чем на 10% от относительной интенсивности пиков на рентгенограмме, показанной на фиг.5.
55. Композиция, содержащая аддитивную соль метансульфоновой кислоты и соединения формулы I
включающую кристаллическую форму аддитивную соль метансульфоновой кислоты и соединения формулы I по одному из пп.49-54.
56. Композиция по п.55, дополнительно содержащая, по меньшей мере, одну иную форму аддитивной соли метансульфоновой кислоты и соединения формулы I, выбранную из аморфной формы, кристаллической α-формы, кристаллической β-формы и кристаллической H1-формы.
57. Фармацевтическая композиция, содержащая кристаллическую форму аддитивной соли метансульфоновой кислоты и соединения формулы I по одному из пп.49-54 и необязательно фармацевтически приемлемый носитель.
58. Фармацевтическая композиция по п.57, дополнительно содержащая, по меньшей мере, одну иную форму аддитивной соли метансульфоновой кислоты и соединения формулы I, выбранную из аморфной формы, кристаллической α-формы, кристаллической β-формы и кристаллической H1-формы.
59. Фармацевтическая композиция по п.57 или 58, содержащая от 50 до 800 мг кристаллической формы аддитивной соли метансульфоновой кислоты и соединения формулы I по одному из пп.49-54.
60. Фармацевтическая композиция по п.57, представляющая собой капсулу, содержащую сухую порошкообразную смесь, включающую от 50 до 200 мг кристаллической формы аддитивной соли метансульфоновой кислоты и соединения формулы I по одному из пп.49-54.
61. Капсула по п.10, 24, 36, 48 или 60, оболочка которой содержит желатин.
62. Капсула по п.10, 24, 36, 48 или 60, оболочка которой содержит диоксид титана.
63. Капсула по п.10, 24, 36, 48 или 60, оболочка которой содержит красный оксид железа.
64. Капсула по п.10, 24, 36, 48 или 60, в которой соотношение масс наполнителя капсулы и оболочки капсулы составляет от приблизительно 100:25 до 100:50.
65. Капсула по п.10, 24, 36, 48 или 60, в которой соотношение масс наполнителя капсулы и оболочки капсулы составляет от приблизительно 100:30 до 100:40.
66. Фармацевтическая композиция по одному из пп.7, 21, 33, 45 или 57, представляющая собой таблетку, содержащую 100, 400 или 800 мг лекарственного вещества и инертные эксципиенты.
67. Таблетка по п.66, в которой инертные эксципиенты выбирают из коллоидного безводного диоксида кремния, поливинилпирролидона, стеарата магния и микрокристаллической целлюлозы.
68. Применение кристаллической формы аддитивной соли метансульфоновой кислоты и соединения формулы I по одному из пп.1 или 2, 13-16, 25-28, 37-40 или 49-52 для получения лекарственного средства для лечения заболеваний, выбранных из неоперабельных метастатических стромальных опухолей желудочно-кишечного тракта (GIST), запущенного хронического миелолейкоза, впервые диагностированного хронического миелолейкоза, детского хронического миелолейкоза, положительного по филадельфийской хромосоме, детского острого лимфоцитарного лейкоза, положительного по филадельфийской хромосоме (ALL), мультиформной гиобластомы, дерматофибросаркомы выбухающей (DFSP), гиперэозинофильного синдрома (HES) и хронической миеломоноцитарной лейкемии (CMML).
69. Способ лечения заболеваний, выбранных из метастатических стромальных опухолей желудочно-кишечного тракта (GIST), запущенного хронического миелолейкоза, впервые диагностированного хронического миелолейкоза, детского хронического миелолейкоза, положительного по филадельфийской хромосоме, детского острого лимфоцитарного лейкоза, положительного по филадельфийской хромосоме (ALL), мультиформной гиобластомы, дерматофибросаркомы выбухающей (DFSP), гиперэозинофильного синдрома (HES) и хронической миеломоноцитарной лейкемии (CMML), у нуждающихся в этом теплокровных животных, включающий введение животному кристаллической формы аддитивной соли метансульфоновой кислоты и соединения формулы I по одному из пп.1 или 2, 13-16, 25-28, 37-40 или 49-52 в количестве, которое терапевтически эффективно против соответствующих заболеваний.
70. Способ по п.69, в котором суточную дозу 400 или 600 мг вводят пациенту перорально.
71. Способ по п.70, в котором всю суточную дозу вводят один раз с пищей и большим стаканом воды (приблизительно 200 мл).
72. Способ по п.69, в котором суточную дозу 800 мг вводят пациенту перорально.
73. Способ по п.72, в котором всю суточную дозу вводят с едой дважды в день по 400 мг.
Applications Claiming Priority (8)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| GB0524061.9 | 2005-11-25 | ||
| GB0524062.7 | 2005-11-25 | ||
| GB0524061A GB0524061D0 (en) | 2005-11-25 | 2005-11-25 | Organic compounds |
| GB0524062A GB0524062D0 (en) | 2005-11-25 | 2005-11-25 | Organic compounds |
| US74001705P | 2005-11-28 | 2005-11-28 | |
| US60/740,016 | 2005-11-28 | ||
| US60/740,017 | 2005-11-28 | ||
| US60/740,018 | 2005-11-28 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2008125299A true RU2008125299A (ru) | 2009-12-27 |
Family
ID=41642523
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2008125299/04A RU2008125299A (ru) | 2005-11-25 | 2006-11-23 | Кристаллические f-, g-, h-, i- и к-формы иматинибмезилата |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| RU (1) | RU2008125299A (ru) |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2456280C2 (ru) * | 2010-08-27 | 2012-07-20 | Общество с ограниченной ответственностью "Химфармресурс" | Кристаллическая n-модификация 4-[(4-метил-1-пиперазинил)метил]-n-[4-метил-3-[[4-(3-пиридинил)-2-пиримидинил]-амино]-фенил] бензамида метансульфоната, способ ее получения и фармацевтическая композиция на ее основе |
-
2006
- 2006-11-23 RU RU2008125299/04A patent/RU2008125299A/ru not_active Application Discontinuation
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2456280C2 (ru) * | 2010-08-27 | 2012-07-20 | Общество с ограниченной ответственностью "Химфармресурс" | Кристаллическая n-модификация 4-[(4-метил-1-пиперазинил)метил]-n-[4-метил-3-[[4-(3-пиридинил)-2-пиримидинил]-амино]-фенил] бензамида метансульфоната, способ ее получения и фармацевтическая композиция на ее основе |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2425041C2 (ru) | Кристаллические и другие формы солей, образованных из молочной кислоты и 4-амино-5-фтор-3-[6-(4-метилпиперазин-1-ил)-1н-бензимидазол-2-ил]-1н-хинолин-2-она | |
| CA2628330C (en) | F,g,h,i and k crystal forms of imatinib mesylate | |
| AU2006283842B2 (en) | Delta and epsilon crystal forms of imatinib mesylate | |
| CA2665048C (en) | Crystalline forms of thiazolidinedione compound and its manufacturing method | |
| JP5546717B2 (ja) | アリピプラゾール結晶質形態を調製する方法 | |
| JP2009506014A5 (ru) | ||
| TWI721947B (zh) | 抗病毒化合物的固態形式 | |
| JP2009517353A5 (ru) | ||
| RU2008125299A (ru) | Кристаллические f-, g-, h-, i- и к-формы иматинибмезилата | |
| RU2008111064A (ru) | Кристаллические формы дельта и ипсилон иматинибмезилата | |
| MX2008006696A (en) | F,g,h,i and k crystal forms of imatinib mesylate | |
| US20060004037A1 (en) | Novel tricyclic compounds and related methods of treatment | |
| CN101312960A (zh) | 甲磺酸伊马替尼的f、g、h、i和k晶形 |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| FA92 | Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted) |
Effective date: 20111220 |