RU2004115104A - Расар-композиции и способы визуализации злокачественных опухолей, а также их терапия - Google Patents
Расар-композиции и способы визуализации злокачественных опухолей, а также их терапия Download PDFInfo
- Publication number
- RU2004115104A RU2004115104A RU2004115104/14A RU2004115104A RU2004115104A RU 2004115104 A RU2004115104 A RU 2004115104A RU 2004115104/14 A RU2004115104/14 A RU 2004115104/14A RU 2004115104 A RU2004115104 A RU 2004115104A RU 2004115104 A RU2004115104 A RU 2004115104A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- patient
- compound
- spacer
- imaging
- nxsy
- Prior art date
Links
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K51/00—Preparations containing radioactive substances for use in therapy or testing in vivo
- A61K51/02—Preparations containing radioactive substances for use in therapy or testing in vivo characterised by the carrier, i.e. characterised by the agent or material covalently linked or complexing the radioactive nucleus
- A61K51/04—Organic compounds
- A61K51/08—Peptides, e.g. proteins, carriers being peptides, polyamino acids, proteins
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K51/00—Preparations containing radioactive substances for use in therapy or testing in vivo
- A61K51/02—Preparations containing radioactive substances for use in therapy or testing in vivo characterised by the carrier, i.e. characterised by the agent or material covalently linked or complexing the radioactive nucleus
- A61K51/04—Organic compounds
- A61K51/08—Peptides, e.g. proteins, carriers being peptides, polyamino acids, proteins
- A61K51/088—Peptides, e.g. proteins, carriers being peptides, polyamino acids, proteins conjugates with carriers being peptides, polyamino acids or proteins
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
- A61P13/08—Drugs for disorders of the urinary system of the prostate
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
- A61P13/10—Drugs for disorders of the urinary system of the bladder
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Proteomics, Peptides & Aminoacids (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Public Health (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Optics & Photonics (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Physics & Mathematics (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Urology & Nephrology (AREA)
- Medicines Containing Antibodies Or Antigens For Use As Internal Diagnostic Agents (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
- Peptides Or Proteins (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Claims (1)
1. Способ детектирования злокачественных опухолей, экспрессирующих VPAC-рецепторы у пациента, который обладает или подозревается в наличии такой злокачественной опухоли, включающий
(1) введение данному пациенту эффективного количества визуализирующего соединения формул А или В; и
(2) получение сцинтиграфического изображения, по меньшей мере, части организма пациента,
где формулы А и В представляют собой
(А) M(I)-X1-P-X2,
(B) X1-P-X2-M(I),
в обоих формулах А и В
М представляет собой хелатообразующий агент, при условии, что в формуле А, когда Х1 равен нулю, а Р представляет собой PACAP27 (SEQ ID NO:2), М не является полиаминополикарбоновокислотным хелатообразующим агентом;
(I) представляет собой визуализирующий радионуклид, конъюгированный с М;
Х1 представляет собой от нуля до двадцати природных или синтетических аминокислот;
Р представляет собой PACAP, или его аналог, или его фрагмент, который проявляет биологическую активность PACAP; и
Х2 представляет собой от нуля до двадцати природных или синтетических аминокислот.
2. Способ по п.1, в котором М включает хелатообразующее соединение NxSy.
3. Способ по п.2, в котором хелатообразующее соединение NxSy включает ядро N2S2 или N3S.
4. Способ по п.2, в котором хелатообразующее соединение NxSy включает ядро N4.
5. Способ по п.2, в котором хелатообразующее соединение NxSy включает MAG3 или Gly-(D)-Ala-Gly-Gly.
6. Способ по п.1, в котором хелатообразующий агент М формулы В включает полиаминополикарбоновую кислоту.
7. Способ по п.1, в котором I выбран из группы, состоящей из 99mTc; 87Y; 67Ga; 64Cu; и 111In.
8. Способ по п.7, в котором I представляет собой 99mTc.
9. Способ по п.1, в котором визуализирующие соединения формулы А дополнительно включают спейсер Z1, химически связывающий Х1 и М, а визуализирующие соединения формулы В дополнительно включают спейсер Z2, химически связывающий Х2 и М.
10. Способ по п.9, в котором спейсер Z1 и спейсер Z2, по отдельности, включают 4-аминомасляную кислоту.
11. Способ по п.1, в котором Р включает SEQ ID NO:2.
12. Способ по п.1, в котором визуализирующее соединение представляет собой 99mTc-TP 3475.
13. Способ по п.1, в котором экспрессирующая VPAC злокачественная опухоль выбрана из группы, состоящей из злокачественной опухоли легкого; молочной железы; яичника; желудка; поджелудочной железы; гортани; пищевода; яичек; печени; околоушной железы; желчного протока; ободочной кишки; прямой кишки; шейки матки; матки; эндометрия; почки; мочевого пузыря; головного мозга; предстательной железы; щитовидной железы; плоскоклеточной карциномы; аденокарциномы; мелкоклеточного рака; меланомы; глиом; и нейробластомы.
14. Способ по п.1, в котором пациент представляет собой млекопитающее, не принадлежащее человеческому роду.
15. Способ по п.1, в котором эффективное количество визуализирующего соединения, вводимого пациенту, составляет от около 0,01 до около 100 мКи на 70 кг массы тела.
16. Способ по п.1, в котором эффективное количество визуализирующего соединения, вводимого пациенту, составляет от около 0,1 до около 50 мКи на 70 кг массы тела.
17. Способ по п.1, дополнительно включающий стадию введения лизина либо до введения, либо одновременно с введением визуализирующего соединения так, чтобы поглощение данного визуализирующего соединения почками было минимальным.
18. Способ подавления или реверсии роста злокачественной опухоли, экспрессирующей VPAC-рецепторы у пациента, у которого имеется такая злокачественная опухоль, включающий введение данному пациенту эффективного количества композиции формул С и D, где формулы C и D представляют собой
(С) M(T)-X1-P-X2,
(D) X1-P-X2-M(T)
и в которых
М представляет собой хелатообразующий агент;
(Т) представляет собой терапевтический радионуклид, конъюгированный с М;
Х1 представляет собой от нуля до двадцати природных или синтетических аминокислот;
Р представляет собой PACAP, его аналог или его фрагмент, который проявляет биологическую активность PACAP; а
Х2 представляет собой от нуля до двадцати природных или синтетических аминокислот.
19. Способ по п.18, в котором М включает хелатообразующее соединение NxSy.
20. Способ по п.19, в котором хелатообразующее соединение NxSy включает ядро N2S2 или N3S.
21. Способ по п.19, в котором хелатообразующее соединение NxSy включает ядро N4.
22. Способ по п.21, в котором хелатообразующее соединение NxSy включает MAG3 или Gly-(D)Ala-Gly-Gly.
23. Способ по п.18, в котором Т выбран из группы, состоящей из 47Sc, 64Cu, 67Cu, 67Ga, 212Pb, 68Ga, 90Y, 111In, 153Sm, 212Bi, 210At, 211At, 177Lu, 186Re и 188Re.
24. Способ по п.23, в котором Т представляет собой 90Y; 186Re; или 188Re.
25. Способ по п.18, в котором терапевтические соединения формулы С дополнительно включают спейсер Z1, химически связывающий Х1 и М, а терапевтические соединения формулы D дополнительно включают спейсер Z2, химически связывающий Х2 и М.
26. Способ по п.25, в котором спейсер Z1 и спейсер Z2, по отдельности, включают 4-аминомасляную кислоту.
27. Способ по п.18, в котором Р включает SEQ ID NO:2.
28. Способ по п.18, в котором экспрессирующая VPAC злокачественная опухоль выбрана из группы, состоящей из злокачественной опухоли легкого; молочной железы; яичника; желудка; поджелудочной железы; гортани; пищевода; яичек; печени; околоушной железы; желчного пути; ободочной кишки; прямой кишки; шейки матки; матки; эндометрия; почки; мочевого пузыря; головного мозга; предстательной железы; щитовидной железы; плоскоклеточной карциномы; аденокарциномы; мелкоклеточного рака; меланомы; глиом; и нейробластомы.
29. Способ по п.18, в котором пациент представляет собой млекопитающее, не принадлежащее человеческому роду.
30. Способ по п.18, в котором эффективное количество терапевтического соединения, вводимого пациенту, составляет от около 1 до около 1000 мКи на 70 кг массы тела.
31. Способ по п.18, в котором эффективное количество терапевтического соединения, вводимого пациенту, составляет от около 10 до около 500 мКи на 70 кг массы тела.
33. Способ по п.18, в котором эффективное количество терапевтического соединения, вводимого пациенту, составляет от около 20 до около 100 мКи на 70 кг массы тела.
34. Способ по п.18, дополнительно включающий стадию введения лизина либо до введения, либо одновременно с введением терапевтического соединения так, чтобы поглощение данного терапевтического соединения почками было минимальным.
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US34451101P | 2001-10-19 | 2001-10-19 | |
| US60/344,511 | 2001-10-19 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2004115104A true RU2004115104A (ru) | 2005-02-20 |
Family
ID=23350835
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2004115104/14A RU2004115104A (ru) | 2001-10-19 | 2002-10-21 | Расар-композиции и способы визуализации злокачественных опухолей, а также их терапия |
Country Status (9)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US6855308B2 (ru) |
| EP (1) | EP1441773A1 (ru) |
| JP (1) | JP2005514335A (ru) |
| KR (1) | KR20040055784A (ru) |
| CN (1) | CN1571680A (ru) |
| CA (1) | CA2464002C (ru) |
| IL (1) | IL161332A0 (ru) |
| RU (1) | RU2004115104A (ru) |
| WO (1) | WO2003033030A1 (ru) |
Families Citing this family (7)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2003068805A2 (en) * | 2002-02-14 | 2003-08-21 | Bayer Pharmaceuticals Corporation | Formulation strategies in stabilizing peptides in organic solvents and in dried states |
| JP2008507540A (ja) | 2004-07-21 | 2008-03-13 | チューレン ユニバーシティ ヘルス サイエンス センター | Ｐａｃａｐ化合物を用いる腎臓機能障害及び多発性骨髄腫の治療 |
| US20120177571A1 (en) * | 2009-07-31 | 2012-07-12 | Riken | Pancreatic endocrine cell indicating agent and utilization of same |
| US8916517B2 (en) | 2009-11-02 | 2014-12-23 | The Administrators Of The Tulane Educational Fund | Analogs of pituitary adenylate cyclase-activating polypeptide (PACAP) and methods for their use |
| EP2586865B1 (en) * | 2010-06-24 | 2018-03-21 | Genomictree, Inc. | Recombinant vector for suppressing proliferation of human papillomavirus cell including adenylate cyclase activating polypeptide 1 (pituitary) gene and pharmaceutical composition for treating human papillomavirus |
| KR20150140650A (ko) * | 2013-02-15 | 2015-12-16 | 토마스 제퍼슨 유니버시티 | 종양 이미지를 위한 키트 |
| JP2016528299A (ja) * | 2013-08-22 | 2016-09-15 | ロバート・ドイルＲｏｂｅｒｔ ＤＯＹＬＥ | ビタミンｂ１２および内因子を含む組成物およびその使用方法 |
Family Cites Families (7)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US6107459A (en) | 1991-02-08 | 2000-08-22 | Diatide, Inc. | Technetium-99m labeled peptides for diagnostic imaging |
| US5965107A (en) | 1992-03-13 | 1999-10-12 | Diatide, Inc. | Technetium-99m labeled peptides for imaging |
| US5997844A (en) | 1991-02-08 | 1999-12-07 | Diatide, Inc. | Technetium-99m labeled peptides for imaging |
| US5849261A (en) | 1991-02-08 | 1998-12-15 | Diatide, Inc. | Radiolabeled vasoactive intestinal peptides for diagnosis and therapy |
| US5508020A (en) | 1992-06-05 | 1996-04-16 | Diatech, Inc. | Technetium-99M labeled peptides for imaging |
| US6165755A (en) * | 1997-01-23 | 2000-12-26 | University Of Victoria Innovation And Development Corporation | Chicken neuropeptide gene useful for improved poultry production |
| US6395255B1 (en) | 1998-06-15 | 2002-05-28 | Thomas Jefferson University | Radiolabeled vasoactive intestinal peptide analogs for imaging and therapy |
-
2002
- 2002-10-21 CA CA2464002A patent/CA2464002C/en not_active Expired - Lifetime
- 2002-10-21 RU RU2004115104/14A patent/RU2004115104A/ru not_active Application Discontinuation
- 2002-10-21 US US10/279,554 patent/US6855308B2/en not_active Expired - Lifetime
- 2002-10-21 WO PCT/US2002/033904 patent/WO2003033030A1/en not_active Application Discontinuation
- 2002-10-21 IL IL16133202A patent/IL161332A0/xx unknown
- 2002-10-21 JP JP2003535832A patent/JP2005514335A/ja active Pending
- 2002-10-21 CN CNA028206819A patent/CN1571680A/zh active Pending
- 2002-10-21 EP EP02776270A patent/EP1441773A1/en not_active Withdrawn
- 2002-10-21 KR KR10-2004-7005539A patent/KR20040055784A/ko not_active Application Discontinuation
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| CA2464002A1 (en) | 2003-04-24 |
| JP2005514335A (ja) | 2005-05-19 |
| KR20040055784A (ko) | 2004-06-26 |
| CA2464002C (en) | 2011-06-28 |
| WO2003033030A1 (en) | 2003-04-24 |
| US20030129133A1 (en) | 2003-07-10 |
| IL161332A0 (en) | 2004-09-27 |
| US6855308B2 (en) | 2005-02-15 |
| EP1441773A1 (en) | 2004-08-04 |
| CN1571680A (zh) | 2005-01-26 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| JP3445796B2 (ja) | ソマトスタチンペプチド | |
| JP3918157B2 (ja) | ソマトスタチン結合性ペプチド−金属キレートコンジュゲート | |
| Ruserb et al. | Somatostatin analogues for somatostatin-receptor-mediated radiotherapy of cancer | |
| ES2308778T3 (es) | Composiciones de peptidos radiomarcados para dirigir a un sitio especifico. | |
| JPH08503924A (ja) | 造影および治療用途の放射性標識ソマトスタチン誘導ペプチド | |
| AU703057B2 (en) | Improvements in or relating to organic compounds | |
| RU2004115104A (ru) | Расар-композиции и способы визуализации злокачественных опухолей, а также их терапия | |
| AU650944B2 (en) | Method of treating and/or diagnosing soft tissue tumors | |
| JP2014500262A (ja) | 放射線治療のための１７７ルテチウム標識されたボンベシン類似体 | |
| WO2024099245A1 (zh) | 一种rgd二聚体化合物及其制备方法和应用 | |
| CN107308466A (zh) | 具有肿瘤血管靶向性的多肽、分子探针及其制备方法和应用 | |
| CN114364690A (zh) | 用于诊断和治疗的新型放射性标记的cxcr4靶向化合物 | |
| CN116514735A (zh) | 一种肽脲素衍生物、含其的药物组合物及其应用 | |
| US20230097381A1 (en) | Composition, kit and method for diagnosis and treatment of prostate cancer | |
| EP0700930B1 (en) | Tumor affinity peptide, and radioactive diagnostic agent and radioactive therapeutic agent containing the peptide | |
| Ullberg et al. | Distribution of radioactive iron in pregnant mice studied by whole body autoradiography | |
| TWI726368B (zh) | 多型態的乳癌診療神經胜肽藥物 | |
| JP7237366B2 (ja) | アスタチン溶液及びその製造方法 | |
| US20230372552A1 (en) | Conjugate or its salt comprising a gastrin-releasing peptide receptor antagonist and uses thereof | |
| EP1501554B1 (en) | Benzothienyl analogue of somatostatine, selective for certain somatostatin receptors | |
| Jin et al. | Radioiodine gene therapy of hepatocellular carcinoma targeted human alpha fetoprotein | |
| EP2873676A1 (en) | Small molecular peptide and use thereof | |
| CN117122706A (zh) | 一种靶向核仁ddx24解旋酶的新型放射性核素治疗药物及其制备方法与应用 | |
| WO1999051276A1 (en) | Tin-free rhenium(v) complexes and methods for their preparation | |
| CN115583989A (zh) | 一种靶向sstr2的化合物及其制备方法和应用 |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| FA93 | Acknowledgement of application withdrawn (no request for examination) |
Effective date: 20060719 |