Claims (35)
1. Композиция, отличающаяся тем, что она содержит носитель и частицы, включающие в себя прессованную смесь активного вещества и агента, проявляющего свойство низкой растворимости в воде, причем частицы диспергированы в носителе.1. The composition, characterized in that it contains a carrier and particles, including a compressed mixture of the active substance and an agent exhibiting the property of low solubility in water, and the particles are dispersed in the carrier.
2. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что в качестве агента, проявляющего свойство низкой растворимости в воде, она содержит гидрофобное вещество, а в качестве носителя - биосовместимый гель.2. The composition according to claim 1, characterized in that as an agent exhibiting the property of low solubility in water, it contains a hydrophobic substance, and a biocompatible gel as a carrier.
3. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что гидрофобный агент выбран из группы, состоящей из фармацевтически приемлемого масла, жира, жирных кислот, сложных эфиров жирных кислот, восков и их смесей и производных, которые проявляют гидрофобные свойства.3. The composition according to claim 1, characterized in that the hydrophobic agent is selected from the group consisting of pharmaceutically acceptable oils, fats, fatty acids, esters of fatty acids, waxes and mixtures thereof and derivatives that exhibit hydrophobic properties.
4. Композиция по п.3, отличающаяся тем, что гидрофобный агент выбран из группы, состоящей из C16-C24 жирных кислот, сложных эфиров и их фармацевтически приемлемых солей, а также смесей указанных веществ.4. The composition according to claim 3, characterized in that the hydrophobic agent is selected from the group consisting of C 16 -C 24 fatty acids, esters and their pharmaceutically acceptable salts, as well as mixtures of these substances.
5. Композиция по п.4, отличающаяся тем, что в качестве гидрофобного агента она содержит смесь стеариновой кислоты и пальмитиновой кислоты.5. The composition according to claim 4, characterized in that as a hydrophobic agent it contains a mixture of stearic acid and palmitic acid.
6. Композиция по п.5, отличающаяся тем, что стеариновая кислота и пальмитиновая кислота вместе составляют по меньшей мере 90 мас.% жирных кислот гидрофобного агента, а стеариновая кислота составляет по меньшей мере 40 мас.% жирных кислот гидрофобного агента.6. The composition according to claim 5, characterized in that stearic acid and palmitic acid together comprise at least 90 wt.% Hydrophobic agent fatty acids, and stearic acid comprises at least 40 wt.% Hydrophobic agent fatty acids.
7. Композиция по п.6, отличающаяся тем, что стеариновая кислота и пальмитиновая кислота вместе составляют по меньшей мере 96 мас.% жирных кислот гидрофобного агента, а стеариновая кислота составляет по меньшей мере 90 мас.% жирных кислот гидрофобного агента.7. The composition according to claim 6, characterized in that stearic acid and palmitic acid together comprise at least 96 wt.% Hydrophobic agent fatty acids, and stearic acid comprises at least 90 wt.% Hydrophobic agent fatty acids.
8. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что частицы включают в себя порошок.8. The composition according to claim 1, characterized in that the particles include a powder.
9. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что порошок имеет такой размер частиц, при котором 90% частиц проходит через сито с ситовым размером 50 меш и остается на сите с ситовым размером 400 меш.9. The composition according to claim 1, characterized in that the powder has a particle size such that 90% of the particles pass through a sieve with a 50 mesh sieve and remain on a sieve with a 400 mesh sieve.
10. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что в качестве активного вещества она содержит водорастворимое вещество.10. The composition according to claim 1, characterized in that as the active substance it contains a water-soluble substance.
11. Композиция по п.10, отличающаяся тем, что активное вещество выбрано из группы, состоящей из ДНК, кДНК, белков, пептидов и их фрагментов и производных.11. The composition of claim 10, wherein the active substance is selected from the group consisting of DNA, cDNA, proteins, peptides and their fragments and derivatives.
12. Композиция по п.10, отличающаяся тем, что носитель представляет собой полимер, выбранный из группы, состоящей из полимолочной кислоты, полигликолевой кислоты и сополимера лактида и гликолевой кислоты, и растворитель, содержащий алкильный или аралкильный сложный эфир бензойной кислоты.12. The composition of claim 10, wherein the carrier is a polymer selected from the group consisting of polylactic acid, polyglycolic acid and a copolymer of lactide and glycolic acid, and a solvent containing an alkyl or aralkyl benzoic acid ester.
13. Композиция по п.12, отличающаяся тем, что активное вещество выбрано из группы, состоящей из человеческого гормона роста, α-, β- или γ-интерферона, эритропоэтина, глюкагона, кальцитонина, гепарина, интерлейкина-1, интерлейкина-2, фактора VIII, фактора IX, лютеинизирующего гормона, релаксина, фолликул-стимулирующего гормона, предсердного натрийуретического фактора или филграстима.13. The composition according to p. 12, characterized in that the active substance is selected from the group consisting of human growth hormone, α-, β- or γ-interferon, erythropoietin, glucagon, calcitonin, heparin, interleukin-1, interleukin-2, factor VIII, factor IX, luteinizing hormone, relaxin, follicle-stimulating hormone, atrial natriuretic factor or filgrastim.
14. Композиция по п.13, отличающаяся тем, что полимер представлен сополимером лактида и гликолевой кислоты, а растворитель представлен бензилбензоатом.14. The composition according to item 13, wherein the polymer is a copolymer of lactide and glycolic acid, and the solvent is benzyl benzoate.
15. Композиция по п.14, отличающаяся тем, что полимер представлен сополимером лактида и гликолевой кислоты, а растворитель представлен этилбензоатом.15. The composition according to p. 14, characterized in that the polymer is a copolymer of lactide and glycolic acid, and the solvent is ethylbenzoate.
16. Композиция, отличающаяся тем, что она содержит биоразрушаемый гель, включающий в себя полимер, выбранный из группы, состоящей из полимолочной кислоты, полигликолевой кислоты и сополимера лактида и гликолевой кислоты, растворитель, выбранный из группы, состоящей из алкильного или аралкильного сложного эфира бензойной кислоты, и частицы, диспергированные в геле, причем указанные частицы включают в себя прессованную смесь активного вещества и агента, проявляющего свойство низкой растворимости в воде, выбранного из группы, состоящей из фармацевтически приемлемых масел, жиров, жирных кислот, сложных эфиров жирных кислот, восков, их производных и смесей указанных веществ.16. The composition, characterized in that it contains a biodegradable gel, including a polymer selected from the group consisting of polylactic acid, polyglycolic acid and a copolymer of lactide and glycolic acid, a solvent selected from the group consisting of alkyl or aralkyl benzoic ester acids and particles dispersed in a gel, said particles comprising a compressed mixture of an active substance and an agent exhibiting a low solubility property in water selected from the group consisting of f rmatsevticheski acceptable oils, fats, fatty acids, fatty acid esters, waxes, derivatives thereof and mixtures thereof.
17. Композиция по п.16, отличающаяся тем, что в качестве агента, проявляющего свойство низкой растворимости в воде, она содержит гидрофобное вещество.17. The composition according to p. 16, characterized in that as an agent exhibiting the property of low solubility in water, it contains a hydrophobic substance.
18. Композиция по п.17, отличающаяся тем, что гидрофобный агент выбран из группы, состоящей из C16-C24 жирных кислот, сложных эфиров и их фармацевтически приемлемых солей и смесей указанных веществ.18. The composition according to p. 17, wherein the hydrophobic agent is selected from the group consisting of C 16 -C 24 fatty acids, esters and their pharmaceutically acceptable salts and mixtures of these substances.
19. Композиция по п.18, отличающаяся тем, что в качестве гидрофобного агента она содержит смесь стеариновой кислоты и пальмитиновой кислоты.19. The composition according to p. 18, characterized in that as a hydrophobic agent it contains a mixture of stearic acid and palmitic acid.
20. Композиция по п.19, отличающаяся тем, что стеариновая кислота и пальмитиновая кислота вместе составляют по меньшей мере 90 мас.% жирных кислот гидрофобного агента, а стеариновая кислота составляет по меньшей мере 40 мас.% жирных кислот гидрофобного агента.20. The composition according to claim 19, wherein the stearic acid and palmitic acid together comprise at least 90 wt.% Fatty acids of the hydrophobic agent, and stearic acid comprises at least 40 wt.% Fatty acids of the hydrophobic agent.
21. Композиция по п.20, отличающаяся тем, что стеариновая кислота и пальмитиновая кислота вместе составляют по меньшей мере 96 мас.% жирных кислот гидрофобного агента, а стеариновая кислота составляет по меньшей мере 90 мас.% жирных кислот гидрофобного агента.21. The composition according to claim 20, wherein the stearic acid and palmitic acid together comprise at least 96 wt.% Fatty acids of the hydrophobic agent, and stearic acid comprises at least 90 wt.% Fatty acids of the hydrophobic agent.
22. Композиция по п.21, отличающаяся тем, что частицы включают в себя порошок.22. The composition according to item 21, wherein the particles include a powder.
23. Композиция по п.22, отличающаяся тем, что порошок имеет средний размер частиц от приблизительно 30 мкм до приблизительно 500 мкм.23. The composition according to item 22, wherein the powder has an average particle size of from about 30 microns to about 500 microns.
24. Композиция по п.23, отличающаяся тем, что в качестве активного вещества она содержит водорастворимое вещество.24. The composition according to p. 23, characterized in that as the active substance it contains a water-soluble substance.
25. Композиция по п.24, отличающаяся тем, что активное вещество выбрано из группы, состоящей из ДНК, кДНК, белков, пептидов и их фрагментов и производных.25. The composition according to paragraph 24, wherein the active substance is selected from the group consisting of DNA, cDNA, proteins, peptides and their fragments and derivatives.
26. Композиция по п.24, отличающаяся тем, что в качестве геля она содержит сополимер лактида и гликолевой кислоты.26. The composition according to paragraph 24, wherein the gel contains a copolymer of lactide and glycolic acid.
27. Композиция по п.24, отличающаяся тем, что активное вещество выбрано из группы, состоящей из человеческого гормона роста, α-, β- или γ-интерферона, эритропоэтина, глюкагона, кальцитонина, гепарина, интерлейкина-1, интерлейкина-2, фактора VIII, фактора IX, лютеинизирующего гормона, релаксина, фолликул-стимулирующего гормона, предсердного натрийуретического фактора или филграстима.27. The composition according to paragraph 24, wherein the active substance is selected from the group consisting of human growth hormone, α-, β- or γ-interferon, erythropoietin, glucagon, calcitonin, heparin, interleukin-1, interleukin-2, factor VIII, factor IX, luteinizing hormone, relaxin, follicle-stimulating hormone, atrial natriuretic factor or filgrastim.
28. Композиция по п.27, отличающаяся тем, что в качестве растворителя она содержит бензилбензоат, а в качестве активного вещества - человеческий гормон роста.28. The composition according to p. 27, characterized in that it contains benzyl benzoate as a solvent, and human growth hormone as an active substance.
29. Композиция по п.27, отличающаяся тем, что в качестве растворителя она содержит этилбензоат, а в качестве активного вещества - человеческий гормон роста.29. The composition according to p. 27, characterized in that it contains ethyl benzoate as a solvent, and human growth hormone as an active substance.
30. Способ приготовления имплантируемой композиции, содержащей биоразрушаемый носитель с диспергированным в нем активным веществом, отличающийся тем, что формируют прессованную массу смеси активного вещества и агента, проявляющего свойство низкой растворимости в воде, измельчают массу с образованием прессованных частиц смеси активного вещества и агента, проявляющего свойство низкой растворимости в воде, и диспергируют прессованные частицы в носителе.30. A method of preparing an implantable composition containing a biodegradable carrier with an active substance dispersed in it, characterized in that a pressed mass of a mixture of an active substance and an agent exhibiting a low solubility property in water is formed, the mass is ground to form compressed particles of a mixture of an active substance and an agent exhibiting property of low solubility in water, and the pressed particles disperse in the carrier.
31. Способ по п.30, отличающийся тем, что в качестве активного вещества выбирают водорастворимое вещество, а в качестве агента, проявляющего свойство низкой растворимости в воде, выбирают гидрофобное вещество.31. The method according to p. 30, characterized in that a water-soluble substance is selected as the active substance, and a hydrophobic substance is selected as an agent exhibiting a low solubility property in water.
32. Способ по п.31, отличающийся тем, что активное вещество выбирают из группы, состоящей из белка и полипептида, а гидрофобный агент выбирают из группы, состоящей из стеариновой кислоты, пальмитиновой кислоты или миристиновой кислоты.32. The method according to p, characterized in that the active substance is selected from the group consisting of protein and polypeptide, and the hydrophobic agent is selected from the group consisting of stearic acid, palmitic acid or myristic acid.
33. Способ по п.32, отличающийся тем, что в качестве белка выбирают человеческий гормон роста, а в качестве гидрофобного агента выбирают стеариновую кислоту.33. The method according to p, characterized in that the human growth hormone is selected as the protein, and stearic acid is selected as the hydrophobic agent.
34. Способ по п.31, отличающийся тем, что активное вещество выбирают из группы, состоящей из кДНК, ДНК, белков, пептидов и их фрагментов и производных.34. The method according to p, characterized in that the active substance is selected from the group consisting of cDNA, DNA, proteins, peptides and their fragments and derivatives.
35. Способ по п.31, отличающийся тем, что активное вещество выбирают из группы, состоящей из человеческого гормона роста, α-, β- или γ-интерферона, эритропоэтина, глюкагона, кальцитонина, гепарина, интерлейкина-1, интерлейкина-2, фактора VIII, фактора IX, лютеинизирующего гормона, релаксина, фолликул-стимулирующего гормона, предсердного натрийуретического фактора или филграстима.35. The method according to p, characterized in that the active substance is selected from the group consisting of human growth hormone, α-, β- or γ-interferon, erythropoietin, glucagon, calcitonin, heparin, interleukin-1, interleukin-2, factor VIII, factor IX, luteinizing hormone, relaxin, follicle-stimulating hormone, atrial natriuretic factor or filgrastim.