RU2001115094A - Нуклеозиды, обладающие активностью против вируса гепатита в - Google Patents
Нуклеозиды, обладающие активностью против вируса гепатита вInfo
- Publication number
- RU2001115094A RU2001115094A RU2001115094/14A RU2001115094A RU2001115094A RU 2001115094 A RU2001115094 A RU 2001115094A RU 2001115094/14 A RU2001115094/14 A RU 2001115094/14A RU 2001115094 A RU2001115094 A RU 2001115094A RU 2001115094 A RU2001115094 A RU 2001115094A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- acyl
- compound
- alkyl
- composition
- monophosphate
- Prior art date
Links
- 241000700721 Hepatitis B virus Species 0.000 title claims 3
- 230000003213 activating Effects 0.000 title 1
- 239000002777 nucleoside Substances 0.000 title 1
- 125000002252 acyl group Chemical group 0.000 claims 50
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims 34
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims 32
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims 28
- XPPKVPWEQAFLFU-UHFFFAOYSA-J Pyrophosphate Chemical compound [O-]P([O-])(=O)OP([O-])([O-])=O XPPKVPWEQAFLFU-UHFFFAOYSA-J 0.000 claims 25
- 239000001177 diphosphate Substances 0.000 claims 25
- 235000011180 diphosphates Nutrition 0.000 claims 25
- 150000004712 monophosphates Chemical class 0.000 claims 25
- 150000003013 phosphoric acid derivatives Chemical class 0.000 claims 25
- 239000001226 triphosphate Substances 0.000 claims 25
- 235000011178 triphosphate Nutrition 0.000 claims 25
- 239000000651 prodrug Substances 0.000 claims 20
- 229940002612 prodrugs Drugs 0.000 claims 20
- 125000002264 triphosphate group Chemical group [H]OP(=O)(O[H])OP(=O)(O[H])OP(=O)(O[H])O* 0.000 claims 15
- 150000002148 esters Chemical class 0.000 claims 10
- 239000002773 nucleotide Substances 0.000 claims 10
- 125000003729 nucleotide group Chemical group 0.000 claims 10
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 10
- 239000011780 sodium chloride Substances 0.000 claims 10
- UNXRWKVEANCORM-UHFFFAOYSA-I triphosphate(5-) Chemical compound [O-]P([O-])(=O)OP([O-])(=O)OP([O-])([O-])=O UNXRWKVEANCORM-UHFFFAOYSA-I 0.000 claims 10
- 208000002672 Hepatitis B Diseases 0.000 claims 6
- 201000009910 diseases by infectious agent Diseases 0.000 claims 2
- 239000003937 drug carrier Substances 0.000 claims 2
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 2
- 241000282412 Homo Species 0.000 claims 1
- 125000000852 azido group Chemical group *N=[N+]=[N-] 0.000 claims 1
- 230000015572 biosynthetic process Effects 0.000 claims 1
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims 1
- 229940079593 drugs Drugs 0.000 claims 1
- 238000005755 formation reaction Methods 0.000 claims 1
- 0 *C1[C@@](N(C=C(C([*+])=N2)F)C2=O)O[C@@](CO*)C1 Chemical compound *C1[C@@](N(C=C(C([*+])=N2)F)C2=O)O[C@@](CO*)C1 0.000 description 2
Images
Claims (100)
1. Способ лечения инфекции, вызванной вирусом гепатита В в организме, включающий введение эффективного количества соединения β-L-(2'-азидо)-2', 3'-дидеокси-5-фторцитозина либо его фармацевтически приемлемого сложного эфира, соли или пролекарства формулы (см. графическую часть),
где R представляет Н, ацил, монофосфат, дифосфат или трифосфат либо стабилизированное фосфатное производное (для получения стабилизированного нуклеотидного пролекарства), а R' представляет Н, ацил или алкил.
где R представляет Н, ацил, монофосфат, дифосфат или трифосфат либо стабилизированное фосфатное производное (для получения стабилизированного нуклеотидного пролекарства), а R' представляет Н, ацил или алкил.
2. Способ по п. 1, в котором R представляет Н.
3. Способ по п. 1, в котором R представляет ацил.
4. Способ по п. 1, в котором R представляет монофосфат.
5. Способ по п. 1, в котором R представляет дифосфат.
6. Способ по п. 1, в котором R представляет трифосфат.
7. Способ по п. 1, в котором R представляет стабилизированное фосфатное производное.
8. Способ лечения инфекции, вызванной вирусом гепатита В в организме, включающий введение эффективного количества соединения β-L-(3'-азидо)-2', 3'-дидеокси-5-фторцитозина либо его фармацевтически приемлемого сложного эфира, соли или пролекарства формулы (см. графическую часть),
где R представляет Н, ацил, монофосфат, дифосфат или трифосфат либо стабилизированное фосфатное производное (для получения стабилизированного нуклеотидного пролекарства), а R' представляет Н, ацил или алкил.
где R представляет Н, ацил, монофосфат, дифосфат или трифосфат либо стабилизированное фосфатное производное (для получения стабилизированного нуклеотидного пролекарства), а R' представляет Н, ацил или алкил.
9. Способ по п. 8, в котором R представляет Н.
10. Способ по п. 8, в котором R представляет ацил.
11. Способ по п. 8, в котором R представляет монофосфат.
12. Способ по п. 8, в котором R представляет дифосфат.
13. Способ по п. 8, в котором R представляет трифосфат.
14. Способ по п. 8, в котором R представляет стабилизированное фосфатное производное.
15. β-L-(2'-азидо)-2', 3'-дидеокси-5-фторцитозин либо его фармацевтически приемлемый сложный эфир, его соли или пролекарства формулы (см. графическую часть),
где R представляет H, ацил, монофосфат, дифосфат или трифосфат либо стабилизированное фосфатное производное (для образования стабилизированного нуклеотидного пролекарства), а R' представляет H, ацил или алкил.
где R представляет H, ацил, монофосфат, дифосфат или трифосфат либо стабилизированное фосфатное производное (для образования стабилизированного нуклеотидного пролекарства), а R' представляет H, ацил или алкил.
16. Соединение по п. 15, в котором R представляет Н.
17. Соединение по п. 15, в котором R представляет ацил.
18. Соединение по п. 15, в котором R представляет монофосфат.
19. Соединение по п. 15, в котором R представляет дифосфат.
20. Соединение по п. 15, в котором R представляет трифосфат.
21. Соединение по п. 15, в котором R представляет стабилизированное фосфатное производное.
22. β-L-(3'азидо)-2', 3'-дидеокси-5-фторцитозин либо его фармацевтически приемлемый сложный эфир, его соли или пролекарства формулы (см. графическую часть),
где R представляет Н, ацил, монофосфат, дифосфат или трифосфат либо стабилизированное фосфатное производное (для образования стабилизированного нуклеотидного пролекарства), а R' представляет Н, ацил или алкил.
где R представляет Н, ацил, монофосфат, дифосфат или трифосфат либо стабилизированное фосфатное производное (для образования стабилизированного нуклеотидного пролекарства), а R' представляет Н, ацил или алкил.
23. Соединение по п. 22, в котором R представляет Н.
24. Соединение по п. 22, в котором R представляет ацил.
25. Соединение по п. 22, в котором R представляет монофосфат.
26. Соединение по п. 22, в котором R представляет дифосфат.
27. Соединение по п. 22, в котором R представляет трифосфат.
28. Соединение по п. 22, в котором R представляет стабилизированное фосфатное производное.
29. Фармацевтическая композиция для лечения инфекции, вызванной вирусом гепатита В в организме, включающая эффективное количество соединения β-L-(2'-азидо)-2', 3'-дидеокси-5-фторцитозина либо его фармацевтически приемлемого сложного эфира, соли или пролекарства формулы (см. графическую часть),
где R представляет H, ацил, монофосфат, дифосфат или трифосфат либо стабилизированное фосфатное производное (для образования стабилизированного нуклеотидного пролекарства), а R' представляет H, ацил или алкил, в сочетании с фармацевтически приемлемым носителем.
где R представляет H, ацил, монофосфат, дифосфат или трифосфат либо стабилизированное фосфатное производное (для образования стабилизированного нуклеотидного пролекарства), а R' представляет H, ацил или алкил, в сочетании с фармацевтически приемлемым носителем.
30. Композиция по п. 29, в которой R представляет Н.
31. Композиция по п. 29, в которой R представляет ацил.
32. Композиция по п. 29, в которой R представляет монофосфат.
33. Композиция по п. 29, в которой R представляет дифосфат.
34. Композиция по п. 29, в которой R представляет трифосфат.
35. Композиция по п. 29, в которой R представляет стабилизированное фосфатное производное.
36. Фармацевтическая композиция для лечения инфекции, вызванной вирусом гепатита В в организме, включающая эффективное количество соединения β-L-(3'-азидо)-2', 3'-дидеокси-5-фторцитозина либо его фармацевтически приемлемого сложного эфира, соли или пролекарства формулы (см. графическую часть),
где R представляет Н, ацил, монофосфат, дифосфат или трифосфат либо стабилизированное фосфатное производное (для получения стабилизированного нуклеотидного пролекарства), а R' представляет Н, ацил или алкил, в сочетании с фармацевтически приемлемым носителем.
где R представляет Н, ацил, монофосфат, дифосфат или трифосфат либо стабилизированное фосфатное производное (для получения стабилизированного нуклеотидного пролекарства), а R' представляет Н, ацил или алкил, в сочетании с фармацевтически приемлемым носителем.
37. Композиция по п. 36, в которой R представляет Н.
38. Композиция по п. 36, в которой R представляет ацил.
39. Композиция по п. 36, в которой R представляет монофосфат.
40. Композиция по п. 36, в которой R представляет дифосфат.
41. Композиция по п. 36, в которой R представляет трифосфат.
42. Композиция по п. 36, в которой R представляет стабилизированное фосфатное производное.
43. Применение β-L-(2'-азидо)-2', 3'-дидеокси-5-фторцитозина либо его фармацевтически приемлемого сложного эфира, соли или пролекарства формулы (см. графическую часть),
где R представляет Н, ацил, монофосфат, дифосфат или трифосфат либо стабилизированное фосфатное производное (для образования стабилизированного нуклеотидного пролекарства), а R' представляет Н, ацил или алкил, для лечения инфекции вызванной вирусом гепатита В в организме человека или другого животного.
где R представляет Н, ацил, монофосфат, дифосфат или трифосфат либо стабилизированное фосфатное производное (для образования стабилизированного нуклеотидного пролекарства), а R' представляет Н, ацил или алкил, для лечения инфекции вызванной вирусом гепатита В в организме человека или другого животного.
44. Применение β-L-(3'-азидо)-2', 3'-дидеокси-5-фторцитозина либо его фармацевтически приемлемого сложного эфира, соли или пролекарства формулы (см. графическую часть),
где R представляет Н, ацил, монофосфат, дифосфат или трифосфат либо стабилизированное фосфатное производное (для образования стабилизированного нуклеотидного пролекарства), а R' представляет Н, ацил или алкил, для лечения инфекции, вызванной вирусом гепатита В в организме человека или другого животного.
где R представляет Н, ацил, монофосфат, дифосфат или трифосфат либо стабилизированное фосфатное производное (для образования стабилизированного нуклеотидного пролекарства), а R' представляет Н, ацил или алкил, для лечения инфекции, вызванной вирусом гепатита В в организме человека или другого животного.
45. Применение β-L-(2'-азидо)-2', 3'-дидеокси-5-фторцитозина либо его фармацевтически приемлемого сложного эфира, соли или пролекарства формулы (см. графическую часть),
где R представляет Н, ацил, монофосфат, дифосфат или трифосфат либо стабилизированное фосфатное производное (для образования стабилизированного нуклеотидного пролекарства), а R' представляет Н, ацил или алкил, для получения препарата для лечения инфекции, вызванной вирусом гепатита В в организме человека или другого животного.
где R представляет Н, ацил, монофосфат, дифосфат или трифосфат либо стабилизированное фосфатное производное (для образования стабилизированного нуклеотидного пролекарства), а R' представляет Н, ацил или алкил, для получения препарата для лечения инфекции, вызванной вирусом гепатита В в организме человека или другого животного.
46. Применение β-L-(3'-азидо)-2', 3'-дидеокси-5-фторцитозина либо его фармацевтически приемлемого сложного эфира, соли или пролекарства формулы (см. графическую часть),
где R представляет Н, ацил, монофосфат, дифосфат или трифосфат либо стабилизированное фосфатное производное (для образования стабилизированного нуклеотидного пролекарства), а R' представляет Н, ацил или алкил, для получения лекарственного препарата, предназначенного для лечения инфекции, вызванной вирусом гепатита В в организме человека или другого животного.
где R представляет Н, ацил, монофосфат, дифосфат или трифосфат либо стабилизированное фосфатное производное (для образования стабилизированного нуклеотидного пролекарства), а R' представляет Н, ацил или алкил, для получения лекарственного препарата, предназначенного для лечения инфекции, вызванной вирусом гепатита В в организме человека или другого животного.
47. Способ по пп. 1 или 8, в котором R и R' представляют Н.
48. Способ по пп. 1 или 8, в котором R представляет ацил, a R1 представляет Н.
49. Способ по пп. 1 или 8, в котором R представляет монофосфат, a R' представляет Н.
50. Способ по пп. 1 или 8, в котором R представляет дифосфат, a R' представляет Н.
51. Способ по пп. 1 или 8, в котором R представляет трифосфат, a R' представляет Н.
52. Способ по пп. 1 или 8, в котором R представляет стабилизированное фосфатное производное, a R' представляет Н.
53. Способ по пп. 1 или 8, в котором R представляет Н, а R' представляет алкил.
54. Способ по пп. 1 или 8, в котором R представляет ацил, а R' представляет алкил.
55. Способ по пп. 1 или 8, в котором R представляет монофосфат, а R' представляет алкил.
56. Способ по пп. 1 или 8, в котором R представляет дифосфат, а R' представляет алкил.
57. Способ по пп. 1 или 8, в котором R представляет трифосфат, а R' представляет алкил.
58. Способ по пп. 1 или 8, в котором R представляет стабилизированное фосфатное производное, а R' представляет алкил.
59. Способ по пп. 1 или 8, в котором R представляет Н, а R' представляет ацил.
60. Способ по пп. 1 или 8, в котором R и R' представляют ацил.
61. Способ по пп. 1 или 8, в котором R представляет монофосфат, а R' представляет ацил.
62. Способ по пп. 1 или 8, в котором R представляет дифосфат, а R' представляет ацил.
63. Способ по пп. 1 или 8, в котором R представляет трифосфат, а R' представляет ацил.
64. Способ по пп. 1 или 8, в котором R представляет стабилизированное фосфатное производное, а R' представляет ацил.
65. Соединение по п. 15 или 22, в котором R и R' представляют Н.
66. Соединение по п. 15 или 22, в котором R представляет ацил, а R' представляет Н.
67. Соединение по п. 15 или 22, в котором R представляет монофосфат, а R' представляет Н.
68. Соединение по п. 15 или 22, в котором R представляет дифосфат, a R' представляет Н.
69. Соединение по п. 15 или 22, в котором R представляет трифосфат, а R' представляет Н.
70. Соединение по п. 15 или 22, в котором R представляет стабилизированное фосфатное производное, а R' представляет Н.
71. Соединение по п. 15 или 22, в котором R представляет Н, а R' представляет алкил.
72. Соединение по п. 15 или 22, в котором R представляет ацил, а R' представляет алкил.
73. Соединение по п. 15 или 22, в котором R представляет монофосфат, а R' представляет алкил.
74. Соединение по п. 15 или 22, в котором R представляет дифосфат, а R' представляет алкил.
75. Соединение по п. 15 или 22, в котором R представляет трифосфат, а R' представляет алкил.
76. Соединение по п. 15 или 22, в котором R представляет стабилизированное фосфатное производное, а R' представляет алкил.
77. Соединение по п. 15 или 22, в котором R представляет Н, а R' представляет ацил.
78. Соединение по п. 15 или 22, в котором R и R' представляют ацил.
79. Соединение по п. 15 или 22, в котором R представляет монофосфат, а R' представляет ацил.
80. Соединение по п. 15 или 22, в котором R представляет дифосфат, а R' представляет ацил.
81. Соединение по п. 15 или 22, в котором R представляет трифосфат, а R' представляет ацил.
82. Соединение по п. 15 или 22, в котором R представляет стабилизированное фосфатное производное, а R' представляет ацил.
83. Композиция по п. 29 или 36, в которой R и R' представляют Н.
84. Композиция по п. 29 или 36, в которой R представляет ацил, а R' представляет Н.
85. Композиция по п. 29 или 36, в которой R представляет монофосфат, а R' представляет Н.
86. Композиция по п. 29 или 36, в которой R представляет дифосфат, а R' представляет Н.
87. Композиция по п. 29 или 36, в которой R представляет трифосфат, а R' представляет Н.
88. Композиция по п. 29 или 36, в которой R представляет стабилизированное фосфатное производное, а R' представляет Н.
89. Композиция по п. 29 или 36, в которой R представляет Н, а R' представляет алкил.
90. Композиция по п. 29 или 36, в которой R представляет ацил, а R' представляет алкил.
91. Композиция по п. 29 или 36, в которой R представляет монофосфат, а R' представляет алкил.
92. Композиция по п. 29 или 36, в которой R представляет дифосфат, а R' представляет алкил.
93. Композиция по п. 29 или 36, в которой R представляет трифосфат, а R' представляет алкил.
94. Композиция по п. 29 или 36, в которой R представляет стабилизированное фосфатное производное, а R' представляет алкил.
95. Композиция по п. 29 или 36, в которой R представляет Н, а R' представляет ацил.
96. Композиция по п. 29 или 36, в которой R и R' представляют ацил.
97. Композиция по п. 29 или 36, в которой R представляет монофосфат, а R' представляет ацил.
98. Композиция по п. 29 или 36, в которой R представляет дифосфат, а R' представляет ацил.
99. Композиция по п. 29 или 36, в которой R представляет трифосфат, а R' представляет ацил.
100. Композиция по п. 29 или 36, в которой R представляет стабилизированное фосфатное производное, а R' представляет ацил.
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US10711698P | 1998-11-05 | 1998-11-05 | |
| US60/107,116 | 1998-11-05 | ||
| US60/115,653 | 1999-01-13 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2001115094A true RU2001115094A (ru) | 2003-03-10 |
| RU2237479C2 RU2237479C2 (ru) | 2004-10-10 |
Family
ID=33538651
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2001115094A RU2237479C2 (ru) | 1998-11-05 | 1999-11-05 | Нуклеозиды, обладающие активностью против вируса гепатита в |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| RU (1) | RU2237479C2 (ru) |
Families Citing this family (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2450012C2 (ru) * | 2009-08-17 | 2012-05-10 | Российская Федерация, От Имени Которой Выступает Министерство Образования И Науки Российской Федерации | Способ получения адамантилалкиловых и адамантилоксиалкиловых эфиров тозилоксиметилфосфоновой кислоты |
-
1999
- 1999-11-05 RU RU2001115094A patent/RU2237479C2/ru not_active IP Right Cessation
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU95110698A (ru) | Способ лечения инфекций, вызываемых вирусом гепатита в | |
| KR900015742A (ko) | 항 비루스 제 | |
| KR100309194B1 (ko) | 항바이러스화합물 | |
| DE69929060D1 (de) | Beta-l-2'-deoxynukleoside für die behandlung von hepatitis b virus | |
| KR20030032927A (ko) | 뉴클레오시드 화합물 및 이들의 용도 | |
| RU2002101317A (ru) | Новые бициклонуклеозидные аналоги | |
| KR900701815A (ko) | 피리미딘 유도체 | |
| PT1140745E (pt) | Derivados de colquinol como agentes de danificacao vascular | |
| KR970701198A (ko) | 3'-치환 뉴클레오시드 유도체(3'-substituted nucleoside derivative) | |
| ES2076226T3 (es) | Utilizacion de trifluorometilfeniltetrahidropiridinas para la preparacion de medicamentos destinados para combatir las alteraciones ansio-depresivas. | |
| DE69929460D1 (de) | Nukleoside mit anti-hepatitis b virus wirkung | |
| JP2003520783A5 (ru) | ||
| DK0476066T3 (da) | Antiviralt præparat indeholdende 3-azido-2,3-dideoxy-5-methylcytidin | |
| KR890003384A (ko) | B형 간염의 항 비루스 치료방법 및 조성물 | |
| KR910000734A (ko) | 네플라노신 유도체 | |
| RU2001115094A (ru) | Нуклеозиды, обладающие активностью против вируса гепатита в | |
| KR910018393A (ko) | 항바이러스제로서의 비대칭 2-(포스포노메톡시)프로필 구아닌 | |
| KR900701814A (ko) | 뉴클레오사이드 동족체 | |
| DE69019404D1 (de) | Derivate von Penciclovir zur Behandlung von Hepatitis-B-Infektionen. | |
| BR9915037A (pt) | Nucleosìdeos ß-l-2'-deoxi para o tratamento deinfecção de hiv | |
| FR2455598A1 (fr) | Nouveaux derives 5- (2- ((2,3-dihydro-1,4-benzodioxanne-2-ylmethyl)- amino)-1- hydroxyethyl)-2-hydroxybenzoiques, utiles notamment comme agents bloquants des recepteurs adrenergiques a et b, et leur procede de preparation | |
| CA2538205A1 (en) | Nucleosides with anti-hepatitis b virus activity | |
| WALLIN et al. | Antiviral Chemotherapy | |
| KR900701307A (ko) | 항 비루스성 또는 항 박테리아성 화합물과 그 사용방법 |