RU2001115094A - Нуклеозиды, обладающие активностью против вируса гепатита в - Google Patents

Нуклеозиды, обладающие активностью против вируса гепатита в

Info

Publication number
RU2001115094A
RU2001115094A RU2001115094/14A RU2001115094A RU2001115094A RU 2001115094 A RU2001115094 A RU 2001115094A RU 2001115094/14 A RU2001115094/14 A RU 2001115094/14A RU 2001115094 A RU2001115094 A RU 2001115094A RU 2001115094 A RU2001115094 A RU 2001115094A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
acyl
compound
alkyl
composition
monophosphate
Prior art date
Application number
RU2001115094/14A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2237479C2 (ru
Inventor
Жилль ГОССЕЛЭН
Жан-Луи ЭМБАШ
Жан-Пьер Соммадосси
Рэймонд Ф. СКИНАЗИ
Original Assignee
Сантр Насьональ Де Ля Решерш Сьентифик
Дзе Ю Эй Би Резерч Фаундейшн
Эмори Юниверсити
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Сантр Насьональ Де Ля Решерш Сьентифик, Дзе Ю Эй Би Резерч Фаундейшн, Эмори Юниверсити filed Critical Сантр Насьональ Де Ля Решерш Сьентифик
Publication of RU2001115094A publication Critical patent/RU2001115094A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2237479C2 publication Critical patent/RU2237479C2/ru

Links

Images

Claims (100)

1. Способ лечения инфекции, вызванной вирусом гепатита В в организме, включающий введение эффективного количества соединения β-L-(2'-азидо)-2', 3'-дидеокси-5-фторцитозина либо его фармацевтически приемлемого сложного эфира, соли или пролекарства формулы (см. графическую часть),
где R представляет Н, ацил, монофосфат, дифосфат или трифосфат либо стабилизированное фосфатное производное (для получения стабилизированного нуклеотидного пролекарства), а R' представляет Н, ацил или алкил.
2. Способ по п. 1, в котором R представляет Н.
3. Способ по п. 1, в котором R представляет ацил.
4. Способ по п. 1, в котором R представляет монофосфат.
5. Способ по п. 1, в котором R представляет дифосфат.
6. Способ по п. 1, в котором R представляет трифосфат.
7. Способ по п. 1, в котором R представляет стабилизированное фосфатное производное.
8. Способ лечения инфекции, вызванной вирусом гепатита В в организме, включающий введение эффективного количества соединения β-L-(3'-азидо)-2', 3'-дидеокси-5-фторцитозина либо его фармацевтически приемлемого сложного эфира, соли или пролекарства формулы (см. графическую часть),
где R представляет Н, ацил, монофосфат, дифосфат или трифосфат либо стабилизированное фосфатное производное (для получения стабилизированного нуклеотидного пролекарства), а R' представляет Н, ацил или алкил.
9. Способ по п. 8, в котором R представляет Н.
10. Способ по п. 8, в котором R представляет ацил.
11. Способ по п. 8, в котором R представляет монофосфат.
12. Способ по п. 8, в котором R представляет дифосфат.
13. Способ по п. 8, в котором R представляет трифосфат.
14. Способ по п. 8, в котором R представляет стабилизированное фосфатное производное.
15. β-L-(2'-азидо)-2', 3'-дидеокси-5-фторцитозин либо его фармацевтически приемлемый сложный эфир, его соли или пролекарства формулы (см. графическую часть),
где R представляет H, ацил, монофосфат, дифосфат или трифосфат либо стабилизированное фосфатное производное (для образования стабилизированного нуклеотидного пролекарства), а R' представляет H, ацил или алкил.
16. Соединение по п. 15, в котором R представляет Н.
17. Соединение по п. 15, в котором R представляет ацил.
18. Соединение по п. 15, в котором R представляет монофосфат.
19. Соединение по п. 15, в котором R представляет дифосфат.
20. Соединение по п. 15, в котором R представляет трифосфат.
21. Соединение по п. 15, в котором R представляет стабилизированное фосфатное производное.
22. β-L-(3'азидо)-2', 3'-дидеокси-5-фторцитозин либо его фармацевтически приемлемый сложный эфир, его соли или пролекарства формулы (см. графическую часть),
где R представляет Н, ацил, монофосфат, дифосфат или трифосфат либо стабилизированное фосфатное производное (для образования стабилизированного нуклеотидного пролекарства), а R' представляет Н, ацил или алкил.
23. Соединение по п. 22, в котором R представляет Н.
24. Соединение по п. 22, в котором R представляет ацил.
25. Соединение по п. 22, в котором R представляет монофосфат.
26. Соединение по п. 22, в котором R представляет дифосфат.
27. Соединение по п. 22, в котором R представляет трифосфат.
28. Соединение по п. 22, в котором R представляет стабилизированное фосфатное производное.
29. Фармацевтическая композиция для лечения инфекции, вызванной вирусом гепатита В в организме, включающая эффективное количество соединения β-L-(2'-азидо)-2', 3'-дидеокси-5-фторцитозина либо его фармацевтически приемлемого сложного эфира, соли или пролекарства формулы (см. графическую часть),
где R представляет H, ацил, монофосфат, дифосфат или трифосфат либо стабилизированное фосфатное производное (для образования стабилизированного нуклеотидного пролекарства), а R' представляет H, ацил или алкил, в сочетании с фармацевтически приемлемым носителем.
30. Композиция по п. 29, в которой R представляет Н.
31. Композиция по п. 29, в которой R представляет ацил.
32. Композиция по п. 29, в которой R представляет монофосфат.
33. Композиция по п. 29, в которой R представляет дифосфат.
34. Композиция по п. 29, в которой R представляет трифосфат.
35. Композиция по п. 29, в которой R представляет стабилизированное фосфатное производное.
36. Фармацевтическая композиция для лечения инфекции, вызванной вирусом гепатита В в организме, включающая эффективное количество соединения β-L-(3'-азидо)-2', 3'-дидеокси-5-фторцитозина либо его фармацевтически приемлемого сложного эфира, соли или пролекарства формулы (см. графическую часть),
где R представляет Н, ацил, монофосфат, дифосфат или трифосфат либо стабилизированное фосфатное производное (для получения стабилизированного нуклеотидного пролекарства), а R' представляет Н, ацил или алкил, в сочетании с фармацевтически приемлемым носителем.
37. Композиция по п. 36, в которой R представляет Н.
38. Композиция по п. 36, в которой R представляет ацил.
39. Композиция по п. 36, в которой R представляет монофосфат.
40. Композиция по п. 36, в которой R представляет дифосфат.
41. Композиция по п. 36, в которой R представляет трифосфат.
42. Композиция по п. 36, в которой R представляет стабилизированное фосфатное производное.
43. Применение β-L-(2'-азидо)-2', 3'-дидеокси-5-фторцитозина либо его фармацевтически приемлемого сложного эфира, соли или пролекарства формулы (см. графическую часть),
где R представляет Н, ацил, монофосфат, дифосфат или трифосфат либо стабилизированное фосфатное производное (для образования стабилизированного нуклеотидного пролекарства), а R' представляет Н, ацил или алкил, для лечения инфекции вызванной вирусом гепатита В в организме человека или другого животного.
44. Применение β-L-(3'-азидо)-2', 3'-дидеокси-5-фторцитозина либо его фармацевтически приемлемого сложного эфира, соли или пролекарства формулы (см. графическую часть),
где R представляет Н, ацил, монофосфат, дифосфат или трифосфат либо стабилизированное фосфатное производное (для образования стабилизированного нуклеотидного пролекарства), а R' представляет Н, ацил или алкил, для лечения инфекции, вызванной вирусом гепатита В в организме человека или другого животного.
45. Применение β-L-(2'-азидо)-2', 3'-дидеокси-5-фторцитозина либо его фармацевтически приемлемого сложного эфира, соли или пролекарства формулы (см. графическую часть),
где R представляет Н, ацил, монофосфат, дифосфат или трифосфат либо стабилизированное фосфатное производное (для образования стабилизированного нуклеотидного пролекарства), а R' представляет Н, ацил или алкил, для получения препарата для лечения инфекции, вызванной вирусом гепатита В в организме человека или другого животного.
46. Применение β-L-(3'-азидо)-2', 3'-дидеокси-5-фторцитозина либо его фармацевтически приемлемого сложного эфира, соли или пролекарства формулы (см. графическую часть),
где R представляет Н, ацил, монофосфат, дифосфат или трифосфат либо стабилизированное фосфатное производное (для образования стабилизированного нуклеотидного пролекарства), а R' представляет Н, ацил или алкил, для получения лекарственного препарата, предназначенного для лечения инфекции, вызванной вирусом гепатита В в организме человека или другого животного.
47. Способ по пп. 1 или 8, в котором R и R' представляют Н.
48. Способ по пп. 1 или 8, в котором R представляет ацил, a R1 представляет Н.
49. Способ по пп. 1 или 8, в котором R представляет монофосфат, a R' представляет Н.
50. Способ по пп. 1 или 8, в котором R представляет дифосфат, a R' представляет Н.
51. Способ по пп. 1 или 8, в котором R представляет трифосфат, a R' представляет Н.
52. Способ по пп. 1 или 8, в котором R представляет стабилизированное фосфатное производное, a R' представляет Н.
53. Способ по пп. 1 или 8, в котором R представляет Н, а R' представляет алкил.
54. Способ по пп. 1 или 8, в котором R представляет ацил, а R' представляет алкил.
55. Способ по пп. 1 или 8, в котором R представляет монофосфат, а R' представляет алкил.
56. Способ по пп. 1 или 8, в котором R представляет дифосфат, а R' представляет алкил.
57. Способ по пп. 1 или 8, в котором R представляет трифосфат, а R' представляет алкил.
58. Способ по пп. 1 или 8, в котором R представляет стабилизированное фосфатное производное, а R' представляет алкил.
59. Способ по пп. 1 или 8, в котором R представляет Н, а R' представляет ацил.
60. Способ по пп. 1 или 8, в котором R и R' представляют ацил.
61. Способ по пп. 1 или 8, в котором R представляет монофосфат, а R' представляет ацил.
62. Способ по пп. 1 или 8, в котором R представляет дифосфат, а R' представляет ацил.
63. Способ по пп. 1 или 8, в котором R представляет трифосфат, а R' представляет ацил.
64. Способ по пп. 1 или 8, в котором R представляет стабилизированное фосфатное производное, а R' представляет ацил.
65. Соединение по п. 15 или 22, в котором R и R' представляют Н.
66. Соединение по п. 15 или 22, в котором R представляет ацил, а R' представляет Н.
67. Соединение по п. 15 или 22, в котором R представляет монофосфат, а R' представляет Н.
68. Соединение по п. 15 или 22, в котором R представляет дифосфат, a R' представляет Н.
69. Соединение по п. 15 или 22, в котором R представляет трифосфат, а R' представляет Н.
70. Соединение по п. 15 или 22, в котором R представляет стабилизированное фосфатное производное, а R' представляет Н.
71. Соединение по п. 15 или 22, в котором R представляет Н, а R' представляет алкил.
72. Соединение по п. 15 или 22, в котором R представляет ацил, а R' представляет алкил.
73. Соединение по п. 15 или 22, в котором R представляет монофосфат, а R' представляет алкил.
74. Соединение по п. 15 или 22, в котором R представляет дифосфат, а R' представляет алкил.
75. Соединение по п. 15 или 22, в котором R представляет трифосфат, а R' представляет алкил.
76. Соединение по п. 15 или 22, в котором R представляет стабилизированное фосфатное производное, а R' представляет алкил.
77. Соединение по п. 15 или 22, в котором R представляет Н, а R' представляет ацил.
78. Соединение по п. 15 или 22, в котором R и R' представляют ацил.
79. Соединение по п. 15 или 22, в котором R представляет монофосфат, а R' представляет ацил.
80. Соединение по п. 15 или 22, в котором R представляет дифосфат, а R' представляет ацил.
81. Соединение по п. 15 или 22, в котором R представляет трифосфат, а R' представляет ацил.
82. Соединение по п. 15 или 22, в котором R представляет стабилизированное фосфатное производное, а R' представляет ацил.
83. Композиция по п. 29 или 36, в которой R и R' представляют Н.
84. Композиция по п. 29 или 36, в которой R представляет ацил, а R' представляет Н.
85. Композиция по п. 29 или 36, в которой R представляет монофосфат, а R' представляет Н.
86. Композиция по п. 29 или 36, в которой R представляет дифосфат, а R' представляет Н.
87. Композиция по п. 29 или 36, в которой R представляет трифосфат, а R' представляет Н.
88. Композиция по п. 29 или 36, в которой R представляет стабилизированное фосфатное производное, а R' представляет Н.
89. Композиция по п. 29 или 36, в которой R представляет Н, а R' представляет алкил.
90. Композиция по п. 29 или 36, в которой R представляет ацил, а R' представляет алкил.
91. Композиция по п. 29 или 36, в которой R представляет монофосфат, а R' представляет алкил.
92. Композиция по п. 29 или 36, в которой R представляет дифосфат, а R' представляет алкил.
93. Композиция по п. 29 или 36, в которой R представляет трифосфат, а R' представляет алкил.
94. Композиция по п. 29 или 36, в которой R представляет стабилизированное фосфатное производное, а R' представляет алкил.
95. Композиция по п. 29 или 36, в которой R представляет Н, а R' представляет ацил.
96. Композиция по п. 29 или 36, в которой R и R' представляют ацил.
97. Композиция по п. 29 или 36, в которой R представляет монофосфат, а R' представляет ацил.
98. Композиция по п. 29 или 36, в которой R представляет дифосфат, а R' представляет ацил.
99. Композиция по п. 29 или 36, в которой R представляет трифосфат, а R' представляет ацил.
100. Композиция по п. 29 или 36, в которой R представляет стабилизированное фосфатное производное, а R' представляет ацил.
RU2001115094A 1998-11-05 1999-11-05 Нуклеозиды, обладающие активностью против вируса гепатита в RU2237479C2 (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US10711698P 1998-11-05 1998-11-05
US60/107,116 1998-11-05
US60/115,653 1999-01-13

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2001115094A true RU2001115094A (ru) 2003-03-10
RU2237479C2 RU2237479C2 (ru) 2004-10-10

Family

ID=33538651

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2001115094A RU2237479C2 (ru) 1998-11-05 1999-11-05 Нуклеозиды, обладающие активностью против вируса гепатита в

Country Status (1)

Country Link
RU (1) RU2237479C2 (ru)

Families Citing this family (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2450012C2 (ru) * 2009-08-17 2012-05-10 Российская Федерация, От Имени Которой Выступает Министерство Образования И Науки Российской Федерации Способ получения адамантилалкиловых и адамантилоксиалкиловых эфиров тозилоксиметилфосфоновой кислоты

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU95110698A (ru) Способ лечения инфекций, вызываемых вирусом гепатита в
KR900015742A (ko) 항 비루스 제
KR100309194B1 (ko) 항바이러스화합물
DE69929060D1 (de) Beta-l-2'-deoxynukleoside für die behandlung von hepatitis b virus
KR20030032927A (ko) 뉴클레오시드 화합물 및 이들의 용도
RU2002101317A (ru) Новые бициклонуклеозидные аналоги
KR900701815A (ko) 피리미딘 유도체
PT1140745E (pt) Derivados de colquinol como agentes de danificacao vascular
KR970701198A (ko) 3'-치환 뉴클레오시드 유도체(3'-substituted nucleoside derivative)
ES2076226T3 (es) Utilizacion de trifluorometilfeniltetrahidropiridinas para la preparacion de medicamentos destinados para combatir las alteraciones ansio-depresivas.
ATE315574T1 (de) Nukleoside mit anti-hepatitis b virus wirkung
JP2003520783A5 (ru)
DK0476066T3 (da) Antiviralt præparat indeholdende 3-azido-2,3-dideoxy-5-methylcytidin
KR890003384A (ko) B형 간염의 항 비루스 치료방법 및 조성물
KR910000734A (ko) 네플라노신 유도체
RU2001115094A (ru) Нуклеозиды, обладающие активностью против вируса гепатита в
KR910018393A (ko) 항바이러스제로서의 비대칭 2-(포스포노메톡시)프로필 구아닌
KR900701814A (ko) 뉴클레오사이드 동족체
DE69019404D1 (de) Derivate von Penciclovir zur Behandlung von Hepatitis-B-Infektionen.
BR9915037A (pt) Nucleosìdeos ß-l-2'-deoxi para o tratamento deinfecção de hiv
FR2455598A1 (fr) Nouveaux derives 5- (2- ((2,3-dihydro-1,4-benzodioxanne-2-ylmethyl)- amino)-1- hydroxyethyl)-2-hydroxybenzoiques, utiles notamment comme agents bloquants des recepteurs adrenergiques a et b, et leur procede de preparation
CA2538205A1 (en) Nucleosides with anti-hepatitis b virus activity
WALLIN et al. Antiviral Chemotherapy
KR900701307A (ko) 항 비루스성 또는 항 박테리아성 화합물과 그 사용방법
JPH0859477A (ja) 新規抗hiv剤