RU2000121556A - New tricyclic derivatives (options), pharmaceutical composition (options), method for suppressing an immune response or treating and / or preventing allergic diseases (options) - Google Patents

New tricyclic derivatives (options), pharmaceutical composition (options), method for suppressing an immune response or treating and / or preventing allergic diseases (options)

Info

Publication number
RU2000121556A
RU2000121556A RU2000121556/04A RU2000121556A RU2000121556A RU 2000121556 A RU2000121556 A RU 2000121556A RU 2000121556/04 A RU2000121556/04 A RU 2000121556/04A RU 2000121556 A RU2000121556 A RU 2000121556A RU 2000121556 A RU2000121556 A RU 2000121556A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
optionally substituted
ring
ness
alkyl
compound
Prior art date
Application number
RU2000121556/04A
Other languages
Russian (ru)
Other versions
RU2216533C2 (en
Inventor
Норихико ТАНИМОТО
Ясуши ХАСЕГАВА
Нобухиро ХАГА
Original Assignee
Шионоги Энд Ко., Лтд.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Шионоги Энд Ко., Лтд. filed Critical Шионоги Энд Ко., Лтд.
Publication of RU2000121556A publication Critical patent/RU2000121556A/en
Application granted granted Critical
Publication of RU2216533C2 publication Critical patent/RU2216533C2/en

Links

Claims (49)

1. Соединение формулы (I)1. The compound of formula (I)
Figure 00000001
Figure 00000001
где каждое их колец А, В и С независимо друг от друга представляет собой необязательно замещенный ароматический карбоцикл или необязательно замещенный 5- или 6-членный гетероцикл, который может быть сконденсирован с бензольным кольцом,where each of their rings A, B and C, independently of one another, is an optionally substituted aromatic carbocycle or an optionally substituted 5- or 6-membered heterocycle that can be condensed with a benzene ring, W1, W2 и/или W3 представляют собой связь, если кольцо А, кольцо В и/или кольцо С является необязательно замещенным гетероциклом,W 1 , W 2 and / or W 3 are a bond if ring A, ring B and / or ring C is an optionally substituted heterocycle, Х обозначает -О-, -СН2-, -NR1-, где R1 обозначает атом водорода, необязательно замещенный (низш.)алкил, (низш.)алкенил, (низш.)алкилкарбонил или необязательно замещенный (низш.)алкоксикарбонил, или -S(O)p, где р = 0 - 2;X is —O—, —CH 2 -, —NR 1 -, where R 1 is a hydrogen atom, optionally substituted (lower) alkyl, (lower) alkenyl, (lower) alkylcarbonyl or optionally substituted (lower) alkoxycarbonyl , or -S (O) p , where p = 0 - 2; Y обозначает атом водорода, необязательно замещенный (низш.)алкил, необязательно замещенный (низш.)алкенил, необязательно замещенный (низш.)алкинил, необязательно замещенный ацил, необязательно замещенный циклоалкил, необязательно замещенный циклоалкенил, необязательно замещенный (низш.)алкоксикарбонил, необязательно замещенный сульфамоил, необязательно замещенный амино, необязательно замещенный арил или необязательно замещенный 5- или 6-членный гетероцикл, или Y может представлять собой необязательно замещенный (низш.)алкокси, если Х обозначает -СН2-, или Y может представлять собой необязательно замещенный (низш.)алкокси-карбонил, необязательно замещенный (низш.)алкилсульфонил или необязательно замещенный арилсульфонил, если Х обозначает -О- или -NR1-;Y represents a hydrogen atom, optionally substituted (lower) alkyl, optionally substituted (lower) alkenyl, optionally substituted (lower) alkynyl, optionally substituted acyl, optionally substituted cycloalkyl, optionally substituted cycloalkenyl, optionally substituted (lower) alkoxycarbonyl, optionally substituted sulfamoyl, optionally substituted amino, optionally substituted aryl, or optionally substituted 5- or 6-membered heterocycle, or Y may be optionally substituted (lower) alkoxy, if X o denotes —CH 2 -, or Y may be optionally substituted (lower) alkoxy carbonyl, optionally substituted (lower) alkylsulfonyl or optionally substituted arylsulfonyl, if X is —O— or —NR 1 -; один из V1 и V2 обозначает связь, а другой связь, -О-, -NH-, -ОСН2-, -СН2О-, -СН=СН-, -С≡С-, -CH(OR2)-, где R2 обозначает атом водорода или (низш.)алкил, -СО- или -NHCHR3-, где R3 обозначает атом водорода или гидрокси,one of V 1 and V 2 is a bond, and the other is a bond, —O—, —NH—, —OCH 2 -, —CH 2 O—, —CH = CH—, —C≡C—, —CH (OR 2 ) -, where R 2 is a hydrogen atom or lower alkyl, —CO— or —NHCHR 3 -, where R 3 is a hydrogen or hydroxy atom, и по крайней мере одно из колец А, В и С обозначает необязательно замещенный ароматический карбоцикл и по крайней мере еще одно обозначает необязательно замещенный 5- или 6-членный гетероцикл, который может быть сконденсирован с бензольным кольцом, если оба V1 и V2 обозначают простые связи, его фармацевтически приемлемая соль или гидрат.and at least one of rings A, B, and C is an optionally substituted aromatic carbocycle, and at least one more is an optionally substituted 5- or 6-membered heterocycle that can be fused to a benzene ring if both V 1 and V 2 are single bonds, a pharmaceutically acceptable salt or hydrate thereof.
2. Соединение по п.1, в котором кольцо А представляет собой необязательно замещенное бензольное кольцо, его соль или гидрат.2. The compound according to claim 1, in which ring a is an optionally substituted benzene ring, its salt or hydrate. 3. Соединение по п.1, в котором кольцо В представляет собой необязательно замещенное бензольное кольцо, необязательно замещенное пиридиновое кольцо, необязательно замещенное пиримидиновое кольцо, необязательно замещенное пиридазиновое кольцо, необязательно замещенное пиразиновое кольцо, необязательно замещенное тиофеновое кольцо, необязательно замещенное фурановое кольцо, необязательно замещенное пиразольное кольцо или необязательно замещенное оксазольное кольцо, его соль или гидрат.3. The compound according to claim 1, in which ring B is an optionally substituted benzene ring, an optionally substituted pyridine ring, an optionally substituted pyrimidine ring, an optionally substituted pyridazine ring, an optionally substituted pyrazine ring, an optionally substituted thiophene ring, an optionally substituted furan ring, an optional a substituted pyrazole ring or an optionally substituted oxazole ring, a salt or hydrate thereof. 4. Соединение по п.1, в котором кольцо С представляет собой необязательно замещенное бензольное кольцо, необязательно замещенное пиридиновое кольцо, необязательно замещенное пиримидиновое кольцо, необязательно замещенное пиридазиновое кольцо, необязательно замещенное пиразиновое кольцо, необязательно замещенное изоксазольное кольцо, необязательно замещенное пиразольное кольцо, необязательно замещенное бензотиазольное кольцо, необязательно замещенное морфолиновое кольцо, необязательно замещенное пиперазиновое кольцо, необязательно замещенное имидазольное кольцо или необязательно замещенное триазольное кольцо, его соль или гидрат.4. The compound according to claim 1, in which ring C is an optionally substituted benzene ring, an optionally substituted pyridine ring, an optionally substituted pyrimidine ring, an optionally substituted pyridazine ring, an optionally substituted pyrazine ring, an optionally substituted isoxazole ring, an optionally substituted pyrazole ring, optionally substituted benzothiazole ring, optionally substituted morpholine ring, optionally substituted piperazine ring, optional but substituted imidazole ring or optionally substituted triazole ring, salt or hydrate thereof. 5. Соединение по п.1, в котором Х обозначает -О- или -NR1-, где R1 обозначает атом водорода, метил или пренил, его соль или гидрат.5. The compound according to claim 1, in which X is —O— or —NR 1 -, where R 1 is a hydrogen atom, methyl or prenyl, a salt or hydrate thereof. 6. Соединение по п.1, в котором Y обозначает атом водорода, необязательно замещенный (низш.)алкил, необязательно замещенный (низш.)алкенил, (низш.)алкилсульфонил или необязательно замещенный ацил, его соль или гидрат.6. The compound according to claim 1, in which Y represents a hydrogen atom, optionally substituted (ness.) Alkyl, optionally substituted (ness.) Alkenyl, (ness.) Alkylsulfonyl or optionally substituted acyl, its salt or hydrate. 7. Соединение по п.1, в котором один из V1 и V2 обозначает простую связь, а другой обозначает простую связь, -О- или -NH-, его соль или гидрат.7. The compound according to claim 1, wherein one of V 1 and V 2 is a single bond, and the other is a single bond, —O— or —NH—, a salt or hydrate thereof. 8. Соединение по п.1, в котором кольцо А представляет собой необязательно замещенное бензольное кольцо, кольцо В представляет собой необязательно замещенное бензольное кольцо, необязательно замещенное пиридиновое кольцо, необязательно замещенное пиримидиновое кольцо, необязательно замещенное пиридазиновое кольцо, необязательно замещенное пиразиновое кольцо, необязательно замещенное тиофеновое кольцо, необязательно замещенное фурановое кольцо, необязательно замещенное пиразольное кольцо или необязательно замещенное оксазольное кольцо, кольцо С представляет собой необязательно замещенное бензольное кольцо, необязательно замещенное пиридиновое кольцо, необязательно замещенное пиримидиновое кольцо, необязательно замещенное пиридазиновое кольцо, необязательно замещенное пиразиновое кольцо, необязательно замещенное изоксазольное кольцо, необязательно замещенное пиразольное кольцо, необязательно замещенное бензотиазольное кольцо, необязательно замещенное морфолиновое кольцо, необязательно замещенное пиперазиновое кольцо, необязательно замещенное имидазольное кольцо или необязательно замещенное триазольное кольцо, Х обозначает -О- или -NR1-, где R1 обозначает атом водорода, метил или пренил, Y обозначает необязательно замещенный (низш.)алкил или необязательно замещенный (низш.)алкенил, один из V1 и V2 обозначает простую связь, а другой обозначает простую связь, -О- или -NH-, его соль или гидрат.8. The compound according to claim 1, in which ring A is an optionally substituted benzene ring, ring B is an optionally substituted benzene ring, optionally substituted pyridine ring, optionally substituted pyrimidine ring, optionally substituted pyridazine ring, optionally substituted pyrazine ring, optionally substituted thiophene ring, optionally substituted furan ring, optionally substituted pyrazole ring or optionally substituted oxazole ring, C ring is an optionally substituted benzene ring, an optionally substituted pyridine ring, an optionally substituted pyrimidine ring, an optionally substituted pyridazine ring, an optionally substituted pyrazine ring, an optionally substituted isoxazole ring, an optionally substituted benzothiazole ring, an optionally substituted morphol ring optionally substituted piperazine ring, optionally substituted imidazo noe ring or optionally substituted triazole ring, X is -O- or -NR 1 - wherein R 1 represents a hydrogen atom, methyl or prenyl, Y is optionally substituted (lower alkyl.) alkyl or optionally substituted (lower alkyl.) alkenyl one V 1 and V 2 are a single bond, and the other is a single bond, —O— or —NH—, a salt or hydrate thereof. 9. Соединение по любому из пп. 1-8, в котором два из колец А, В и С представляют собой необязательно замещенные бензольные кольца, а третье представляет собой необязательно замещенный 5- или 6-членный гетероцикл, который может быть слит с бензольным кольцом, его соль или гидрат.9. The compound according to any one of paragraphs. 1-8, in which two of the rings A, B and C are optionally substituted benzene rings, and the third is an optionally substituted 5- or 6-membered heterocycle, which can be fused to the benzene ring, its salt or hydrate. 10. Применение соединения, его соли или гидрата по любому из пп. 1-9 для приготовления лекарственного средства, предназначенного для подавления иммунной реакции или лечения и/или предупреждения аллергических болезней.10. The use of the compound, its salt or hydrate according to any one of paragraphs. 1-9 for the preparation of a medicament for suppressing an immune response or treating and / or preventing allergic diseases. 11. Соединение формулы (Ib')11. The compound of formula (Ib ')
Figure 00000002
Figure 00000002
где кольцо С представляет собой необязательно замещенный 5- или 6-членный гетероцикл, который может быть слит с бензольным кольцом;where ring C is an optionally substituted 5- or 6-membered heterocycle that can be fused to a benzene ring; W3 обозначает связь, если кольцо С представляет собой 5-членный гетероцикл;W 3 denotes a bond if ring C is a 5-membered heterocycle; каждый из Х и X' независимо друг от друга обозначает -О-, -СН2-, -NR1-, где R1 обозначает атом водорода, необязательно замещенный (низш.)алкил, (низш.)алкенил, (низш.)алкилкарбонил или необязательно замещенный (низш.)алкоксикарбонил, или -S(O)p-, где р = 0 - 2;each of X and X ′ is independently —O—, —CH 2 -, —NR 1 -, where R 1 is a hydrogen atom, optionally substituted (lower) alkyl, (lower) alkenyl, (lower) alkylcarbonyl or optionally substituted lower alkoxycarbonyl or —S (O) p -, where p = 0 - 2; каждый из Y и Y' независимо друг от друга обозначает необязательно замещенный (низш.)алкил, необязательно замещенный (низш.)алкенил, необязательно замещенный (низш.)алкинил, необязательно замещенный ацил, необязательно замещенный циклоалкил, необязательно замещенный циклоалкенил, необязательно замещенный (низш.)алкоксикарбонил, необязательно замещенный амино, необязательно замещенный сульфамоил, необязательно замещенный арил или необязательно замещенный 5- или 6-членный гетероцикл, R1 вместе с Y или Y' может образовывать -(CH2)m-, -(СН2)2-О-(СН2)2-, где Q обозначает СН2, О, S или NR', -CR'=CH-CH=CR'-, -CH=N-CH=CH-, -N=CH-N=CH-, -С(=O)-O(СН2)n-, -C(=O)-NR'-(CH2)n- или -С(=O)-NR'-N=CH-, где m = 4 или 5, n = 2 или 3, R' обозначает атом водорода, (низш.)алкил или (низш.)алкенил, Y может обозначать необязательно замещенный (низш.)алкокси, если Х обозначает -CH2-,each of Y and Y ′ independently, is optionally substituted (lower) alkyl, optionally substituted (lower) alkenyl, optionally substituted (lower) alkynyl, optionally substituted acyl, optionally substituted cycloalkyl, optionally substituted cycloalkenyl, optionally substituted ( ness.) alkoxycarbonyl, optionally substituted amino, optionally substituted sulfamoyl, optionally substituted aryl or optionally substituted 5- or 6-membered heterocycle, R 1 together with Y or Y 'may form - (CH 2 ) m -, - (CH 2 ) 2- O- (C H 2 ) 2 -, where Q is CH 2 , O, S or NR ', -CR' = CH-CH = CR'-, -CH = N-CH = CH-, -N = CH-N = CH- , -C (= O) -O (CH 2 ) n -, -C (= O) -NR '- (CH 2 ) n - or -C (= O) -NR'-N = CH-, where m = 4 or 5, n = 2 or 3, R ′ is a hydrogen atom, lower alkyl or lower alkenyl, Y may be optionally substituted lower alkoxy if X is —CH 2 -, Y' может обозначать необязательно замещенный (низш.)алкокси, если X' обозначает -СН2-, или Y может обозначать необязательно замещенный (низш.)алкоксикарбонил, необязательно замещенный (низш.)алкилсульфонил или необязательно замещенный арилсульфонил, если Х обозначает -О- или -NR1-, Y' может обозначать необязательно замещенный (низш.)алкоксикарбонил, необязательно замещенный (низш.)алкилсульфонил или необязательно замещенный арилсульфонил, если X' обозначает -О- или -NR1-, или Y может обозначать атом водорода или галоген, если Х обозначает -СН2- или -NR1-, Y' может обозначать атом водорода или галоген, если X' обозначает -СН2- или -NR1-;Y ′ may be optionally substituted (lower) alkoxy if X ′ is —CH 2 -, or Y may be optionally substituted (lower) alkoxycarbonyl, optionally substituted (lower) alkylsulfonyl or optionally substituted arylsulfonyl if X is —O - or —NR 1 -, Y ′ may be optionally substituted (lower) alkoxycarbonyl, optionally substituted (lower) alkylsulfonyl or optionally substituted arylsulfonyl, if X ′ is —O— or —NR 1 -, or Y may be a hydrogen atom or halogen when X is -CH 2 - yl -NR 1 -, Y 'may denote hydrogen or halogen when X' is -CH 2 - or -NR 1 -; каждый из R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10 и R11 независимо друг от друга обозначает атом водорода, галоген, гидрокси, необязательно замещенный (низш.)алкил, необязательно замещенный (низш.)алкокси, необязательно замещенный (низш.)алкенил, необязательно замещенный (низш.)алкенилокси, необязательно замещенный циклоалкилокси, необязательно замещенный ацилокси, карбокси, необязательно замещенный (низш.)алкоксикарбонил, необязательно замещенный (низш.)алкенилоксикарбонил, необязательно замещенный (низш.)алкилтио, необязательно замещенный (низш.)алкенилтио, необязательно замещенный амино, необязательно замещенный карбамоил, гуанидино, нитро, необязательно замещенный (низш.)алкилсульфонил, необязательно замещенный (низш.)алкилсульфонилокси, необязательно замещенный арилсульфонил или необязательно замещенный арилсульфонилокси, за исключением соединения, где все R8, R9, R10 и R11 выбирают из группы, включающей атом водорода и галоген.each of R 4 , R 5 , R 6 , R 7 , R 8 , R 9 , R 10 and R 11 independently represents a hydrogen atom, halogen, hydroxy, optionally substituted (ness.) alkyl, optionally substituted (ness. ) alkoxy, optionally substituted (ness.) alkenyl, optionally substituted (ness.) alkenyloxy, optionally substituted cycloalkyloxy, optionally substituted acyloxy, carboxy, optionally substituted (ness.) alkoxycarbonyl, optionally substituted (ness.) alkenyloxycarbonyl, optionally substituted (ness. ) alkylthio optionally substituted with lower alkenes thio, optionally substituted amino, optionally substituted carbamoyl, guanidino, nitro, optionally substituted (lower alkyl.) alkylsulfonyl, optionally substituted (lower alkyl.) alkylsulfonyloxy, optionally substituted arylsulfonyl or optionally substituted arylsulfonyloxy, excluding compounds wherein all of R 8, R 9, R 10 and R 11 are selected from the group consisting of a hydrogen atom and a halogen.
12. Соединение по п.11, в котором каждый из R4 и R5 независимо друг от друга обозначает атом водорода, галоген или (низш.)алкокси, его соль или гидрат.12. The compound according to claim 11, in which each of R 4 and R 5 independently from each other represents a hydrogen atom, halogen or (ness.) Alkoxy, its salt or hydrate. 13. Соединение по п.11, в котором один из R4 и R5 обозначает атом водорода, а другой обозначает галоген, его соль или гидрат.13. The compound according to claim 11, in which one of R 4 and R 5 denotes a hydrogen atom, and the other denotes a halogen, its salt or hydrate. 14. Соединение по любому из пп. 11-13, в котором оба R6 и R7 обозначают атом водорода, его соль или гидрат.14. The compound according to any one of paragraphs. 11-13, in which both R 6 and R 7 denote a hydrogen atom, its salt or hydrate. 15. Соединение по п.11, в котором каждый из R8 и R11 независимо друг от друга обозначает необязательно замещенный (низш.)алкил или необязательно замещенный (низш.)алкокси, его соль или гидрат.15. The compound according to claim 11, in which each of R 8 and R 11 independently from each other is optionally substituted (ness.) Alkyl or optionally substituted (ness.) Alkoxy, its salt or hydrate. 16. Соединение по п.11, в котором каждый из R8 и R11 независимо друг от друга обозначает метил или метокси, его соль или гидрат.16. The compound according to claim 11, in which each of R 8 and R 11 independently from each other represents methyl or methoxy, its salt or hydrate. 17. Соединение по любому из пп. 11, 15 и 16, в котором каждый из R9 и R10 независимо друг от друга обозначает атом водорода или необязательно замещенный (низш.)алкил, его соль или гидрат.17. The compound according to any one of paragraphs. 11, 15 and 16, in which each of R 9 and R 10 independently from each other represents a hydrogen atom or an optionally substituted lower alkyl, its salt or hydrate. 18. Соединение по п.11, в котором оба R8 и R11 обозначают необязательно замещенный (низш.)алкил или оба R8 и R11 обозначают необязательно замещенный (низш.)алкокси, и оба R9 и R10 одновременно обозначают атом водорода или оба R9 и R10 обозначают необязательно замещенный (низш.)алкил, его соль или гидрат.18. The compound according to claim 11, in which both R 8 and R 11 denote optionally substituted (ness.) Alkyl or both R 8 and R 11 denote optionally substituted (ness.) Alkoxy, and both R 9 and R 10 simultaneously denote an atom hydrogen, or both R 9 and R 10 are optionally substituted lower alkyl, a salt or hydrate thereof. 19. Соединение по любому из пп. 11, 13 и 18, в котором кольцо С представляет собой 5- или 6-членный гетероцикл, который содержит по крайней мере один атом N, его соль или гидрат.19. The compound according to any one of paragraphs. 11, 13 and 18, in which ring C is a 5- or 6-membered heterocycle that contains at least one N atom, its salt or hydrate. 20. Соединение по любому из пп. 11, 13 и 18, в котором кольцо С представляет собой 6-членный гетероцикл, который содержит по крайней мере один атом N, его соль или гидрат.20. The compound according to any one of paragraphs. 11, 13 and 18, in which ring C is a 6-membered heterocycle that contains at least one N atom, its salt or hydrate. 21. Соединение по любому из пп. 11, 13 и 18, в котором кольцо С представляет собой необязательно замещенный пиридин или необязательно замещенный пиримидин, его соль или гидрат.21. The compound according to any one of paragraphs. 11, 13 and 18, in which ring C is optionally substituted pyridine or optionally substituted pyrimidine, a salt or hydrate thereof. 22. Соединение формулы (Ia')22. The compound of formula (Ia ')
Figure 00000003
Figure 00000003
где кольцо В представляет собой необязательно замещенное 5- или 6-членное кольцо, которое содержит один или два гетероатома (где заместитель представляет собой галоген, гидрокси, необязательно замещенный (низш.)алкил, необязательно замещенный (низш.)алкокси, необязательно замещенный (низш.)алкенил, необязательно замещенный (низш.)алкенилокси, необязательно замещенный ацилокси, карбокси, необязательно замещенный (низш.)алкокси-карбонил, необязательно замещенный (низш.)алкенилоксикарбонил, необязательно замещенный (низш.)алкилтио, необязательно замещенный (низш.)алкенилтио, необязательно замещенный амино, гуанидино, нитро, необязательно замещенный (низш.)алкилсульфонил, необязательно замещенный (низш.)алкилсульфонилокси, необязательно замещенный арилсульфонил или необязательно замещенный арилсульфонилокси, за исключением соединения, в котором кольцо В замещено только галогеном(ами);where ring B is an optionally substituted 5- or 6-membered ring that contains one or two heteroatoms (where the substituent is halogen, hydroxy, optionally substituted (lower) alkyl, optionally substituted (lower) alkoxy, optionally substituted (lower .) alkenyl, optionally substituted (lower) alkenyloxy, optionally substituted acyloxy, carboxy, optionally substituted (lower) alkoxycarbonyl, optionally substituted (lower) alkenyloxycarbonyl, optionally substituted (lower) alkylthio, optional partially substituted (lower) alkenylthio, optionally substituted amino, guanidino, nitro, optionally substituted (lower) alkylsulfonyl, optionally substituted (lower) alkylsulfonyloxy, optionally substituted arylsulfonyl or optionally substituted arylsulfonyloxy, with the exception of the compound in which the ring is substituted halogen (s); W2 обозначает связь, если кольцо В представляет собой 5-членный гетероцикл,W 2 denotes a bond if ring B is a 5-membered heterocycle, X, X', Y и Y' имеют значения, указанные в п.11, R1 вместе с Y или Y' может образовывать -(СН2)m, -(СН2)2-Q-(СН2)2- (где Q обозначает СН2, О, S или NR'), -CR'=CH-CH=CR'-, -CH=N-CH=CH-, -N=CH-N=CH-, -С(=O)-O(СН2)n-, -C(=O)-NR'-(CH2)n- или -С(=O)- NR'-N=CH- где m = 4 или 5, n = 2 или 3, R' обозначает атом водорода, (низш.)алкил или (низш.)алкенил, Y может обозначать необязательно замещенный (низш.)алкокси, если Х обозначает -СН2-, Y' может обозначать необязательно замещенный (низш.)алкокси, если X' обозначает -СН2-, или Y может обозначать необязательно замещенный (низш.)алкоксикарбонил, необязательно замещенный (низш.)алкилсульфонил или необязательно замещенный арилсульфонил, если Х обозначает -О- или -NR1-, Y' может обозначать необязательно замещенный (низш.)алкоксикарбонил, необязательно замещенный (низш.)алкилсульфонил или необязательно замещенный арилсульфонил, если X' обозначает -О- или -NR1-, или Y может обозначать атом водорода или галоген, если Х обозначает -СН2- или -NR1-, Y' может обозначать атом водорода или галоген, если X' обозначает -СН2- или -NR1-;X, X ', Y and Y' have the meanings indicated in clause 11, R 1 together with Y or Y 'can form - (CH 2 ) m , - (CH 2 ) 2 -Q- (CH 2 ) 2 - (where Q is CH 2 , O, S or NR '), -CR' = CH-CH = CR'-, -CH = N-CH = CH-, -N = CH-N = CH-, -C ( = O) -O (CH 2 ) n -, -C (= O) -NR '- (CH 2 ) n - or -C (= O) - NR'-N = CH- where m = 4 or 5, n = 2 or 3, R ′ is a hydrogen atom, lower alkyl or lower alkenyl, Y may be optionally substituted lower alkoxy, if X is —CH 2 -, Y ′ may be optionally substituted ( lower alkoxy if X 'is —CH 2 -, or Y may be optionally substituted (lower) alkoxycarbonyl, optionally substituted (neither h.) alkylsulfonyl or optionally substituted arylsulfonyl if X is —O— or —NR 1 -, Y ′ may be optionally substituted (lower) alkoxycarbonyl, optionally substituted (lower) alkylsulfonyl or optionally substituted arylsulfonyl if X 'is - O- or —NR 1 -, or Y may denote a hydrogen atom or halogen if X is —CH 2 - or —NR 1 -, Y ′ may denote a hydrogen or halogen atom if X ′ is —CH 2 - or —NR 1 -; каждый из R4, R5, R6, R7, R12, R13, R14 и R15 независимо друг от друга обозначает атом водорода, галоген, гидрокси, необязательно замещенный (низш.)алкил, необязательно замещенный (низш.)алкокси, необязательно замещенный (низш.)алкенил, необязательно замещенный (низш.)алкенилокси, необязательно замещенный ацилокси, карбокси, необязательно замещенный (низш.)алкоксикарбонил, необязательно замещенный (низш.)алкенилоксикарбонил, необязательно замещенный (низш.)алкилтио, необязательно замещенный (низш.)алкенилтио, необязательно замещенный амино, необязательно замещенный карбамоил, гуанидино, нитро, необязательно замещенный (низш.)алкилсульфонил, необязательно замещенный (низш.)алкилсульфонилокси, необязательно замещенный арилсульфонил или необязательно замещенный арилсульфонилокси, за исключением (I) соединения, в котором Y и Y' одновременно обозначают атом водорода, (II) соединения, в котором по крайней мере один из Y и Y' обозначает необязательно замещенный ацил, (III) соединения, в котором по крайней мере один из -X-Y и -X'-Y' обозначает необязательно замещенный (низш.)алкокси и (IV) соединения, в котором -X-Y и -X'-Y' одновременно обозначают необязательно замещенный (низш.)алкокси или амино, замещенный фенилом, его соль или гидрат.each of R 4 , R 5 , R 6 , R 7 , R 12 , R 13 , R 14 and R 15 independently represents a hydrogen atom, halogen, hydroxy, optionally substituted (ness.) alkyl, optionally substituted (ness. ) alkoxy, optionally substituted (lower) alkenyl, optionally substituted (lower) alkenyloxy, optionally substituted acyloxy, carboxy, optionally substituted (lower) alkoxycarbonyl, optionally substituted (lower) alkenyloxycarbonyl, optionally substituted (lower) alkylthio, optionally substituted (ness.) alkenylthio, optionally substituted amino, neo optionally substituted carbamoyl, guanidino, nitro, optionally substituted (lower) alkylsulfonyl, optionally substituted (lower) alkylsulfonyloxy, optionally substituted arylsulfonyl or optionally substituted arylsulfonyloxy, with the exception of (I) a compound in which Y and Y 'simultaneously represent a hydrogen atom, (II) a compound in which at least one of Y and Y ′ is optionally substituted acyl; (III) a compound in which at least one of —XY and —X′-Y ′ is optionally substituted (lower) alkoxy and (IV) compounds in which -XY and -X'-Y 'simultaneously denote optionally substituted (ness.) alkoxy or amino, substituted phenyl, its salt or hydrate.
23. Соединение по п.22, в котором каждый из R4 и R5 независимо друг от друга обозначает атом водорода, галоген или (низш.)алкокси, его соль или гидрат.23. The compound according to item 22, in which each of R 4 and R 5 independently from each other represents a hydrogen atom, halogen or (ness.) Alkoxy, its salt or hydrate. 24. Соединение по п.22, в котором один из R4 и R5 обозначает атом водорода, а другой обозначает галоген, его соль или гидрат.24. The compound according to item 22, in which one of R 4 and R 5 denotes a hydrogen atom, and the other denotes a halogen, its salt or hydrate. 25. Соединение по любому из пп. 22-24, в котором оба R6 и R7 обозначают атом водорода, его соль или гидрат.25. The compound according to any one of paragraphs. 22-24, in which both R 6 and R 7 represent a hydrogen atom, its salt or hydrate. 26. Соединение по п.22 или 24, в котором кольцо В представляет собой 5-или 6-членный гетероцикл, который содержит по крайней мере один атом N, его соль или гидрат.26. The compound of claim 22 or 24, wherein ring B is a 5- or 6-membered heterocycle that contains at least one N atom, a salt or hydrate thereof. 27. Соединение по п.22 или 24, в котором кольцо С представляет собой 6-членный гетероцикл, который содержит по крайней мере один атом N, его соль или гидрат.27. The compound according to item 22 or 24, in which ring C is a 6-membered heterocycle that contains at least one N atom, its salt or hydrate. 28. Соединение по п.22 или 24, в котором кольцо С представляет собой необязательно замещенный пиридин или необязательно замещенный пиримидин, его соль или гидрат.28. The compound of claim 22 or 24, wherein ring C is optionally substituted pyridine or optionally substituted pyrimidine, a salt or hydrate thereof. 29. Соединение по п.22 или 24, в котором каждый из R12, R13, R14 и R15 независимо друг от друга обозначает атом водорода, галоген или необязательно замещенный (низш.)алкил, его соль или гидрат.29. The compound according to item 22 or 24, in which each of R 12 , R 13 , R 14 and R 15 independently from each other represents a hydrogen atom, halogen or optionally substituted (ness.) Alkyl, its salt or hydrate. 30. Соединение по п.11 или 22, в котором один из Х и X' обозначает -О-, а другой -NR1-, где R1 обозначает атом водорода, необязательно замещенный (низш.)алкил, (низш.)алкенил, (низш.)алкилкарбонил или необязательно замещенный (низш.)алкоксикарбонил, его соль или гидрат.30. The compound according to claim 11 or 22, in which one of X and X ′ is —O— and the other is —NR 1 -, where R 1 is a hydrogen atom, optionally substituted (lower) alkyl, (lower) alkenyl , (ness.) alkylcarbonyl or optionally substituted (ness.) alkoxycarbonyl, its salt or hydrate. 31. Соединение по п.11 или 22, в котором один из Х и X' обозначает -О-, а другой -NR1-, где R1 обозначает атом водорода, (низш.)алкил или (низш.)алкенил, и каждый из Y и Y' независимо друг от друга обозначает необязательно замещенный (низш.)алкил или необязательно замещенный (низш.)алкенил, его соль или гидрат.31. The compound according to claim 11 or 22, in which one of X and X ′ is —O— and the other is —NR 1 -, where R 1 is a hydrogen atom, (lower) alkyl or (lower) alkenyl, and each of Y and Y ', independently of one another, is optionally substituted (lower) alkyl or optionally substituted (lower) alkenyl, its salt or hydrate. 32. Соединение по п.30 или 31, где R1 обозначает атом водорода, его соль или гидрат.32. The compound according to item 30 or 31, where R 1 denotes a hydrogen atom, its salt or hydrate. 33. Соединение по п.11 или 22, в котором один из -X-Y и -X'-Y' обозначает необязательно замещенный (низш.)алкиламино или необязательно замещенный (низш.)алкениламино, а другой обозначает необязательно замещенный (низш.)алкокси или необязательно замещенный (низш.)алкенилокси, его соль или гидрат.33. The compound according to claim 11 or 22, in which one of -XY and -X'-Y 'is optionally substituted (lower) alkylamino or optionally substituted (lower) alkenylamino, and the other is optionally substituted (lower) alkoxy or optionally substituted (ness.) alkenyloxy, a salt or hydrate thereof. 34. Соединение по п.11 или 22, в котором один из -X-Y и -X'-Y' обозначает необязательно замещенный (низш.)алкиламино или необязательно замещенный (низш.)алкениламино, а другой обозначает пренилокси, его соль или гидрат.34. The compound according to claim 11 or 22, wherein one of —X — Y and —X′ — Y ′ is optionally substituted (lower) alkylamino or optionally substituted (lower) alkenylamino, and the other is prenoxy, its salt or hydrate. 35. Соединение по п.11, в котором каждый из R4, R5, R6 и R7 независимо друг от друга обозначает атом водорода, галоген или необязательно замещенный (низш.)алкил, каждый из R8 и R11 независимо друг от друга обозначает атом водорода, галоген, необязательно замещенный (низш.)алкил, необязательно замещенный (низш.)алкокси или (низш.)алкоксикарбонил, каждый из R9 и R10 независимо друг от друга обозначает атом водорода, галоген, необязательно замещенный (низш.)алкил, необязательно замещенный (низш.)алкокси, один из Х и X' обозначает -О-, а другой -NR1-, где R1 обозначает атом водорода, (низш.)алкил, (низш.)алкенил или (низш.)алкилкарбонил, каждый из Y и Y' независимо друг от друга обозначает необязательно замещенный (низш.)алкил, необязательно замещенный (низш.)алкенил или необязательно замещенный (низш.)алкинил и кольцо С представляет собой необязательно замещенный пиридин или необязательно замещенный пиримидин, его соль или гидрат.35. The compound according to claim 11, in which each of R 4 , R 5 , R 6 and R 7 independently from each other represents a hydrogen atom, halogen or optionally substituted (ness.) Alkyl, each of R 8 and R 11 independently denotes a hydrogen atom, halogen, optionally substituted (ness.) alkyl, optionally substituted (ness.) alkoxy or (ness.) alkoxycarbonyl, each of R 9 and R 10 independently from each other denotes a hydrogen atom, halogen, optionally substituted ( ness.) alkyl, optionally substituted (ness.) alkoxy, one of X and X 'is —O— and the other is —NR 1 -, where R 1 is includes a hydrogen atom, (ness.) alkyl, (ness.) alkenyl or (ness.) alkylcarbonyl, each of Y and Y 'independently from each other means optionally substituted (ness.) alkyl, optionally substituted (ness.) alkenyl or optionally substituted lower alkynyl and ring C is optionally substituted pyridine or optionally substituted pyrimidine, a salt or hydrate thereof. 36. Соединение по п.11, в котором X' обозначает -О-, -NR1- или -S(O)p -и кольцо С представляет собой необязательно замещенный 5-членный гетероцикл, который содержит один или два гетероатома, его соль или гидрат.36. The compound of claim 11, wherein X ′ is —O—, —NR 1 - or —S (O) p and ring C is an optionally substituted 5-membered heterocycle that contains one or two heteroatoms, its salt or hydrate. 37. Соединение по п.22, в котором каждый из R4, R5, R6 и R7 независимо друг от друга обозначает атом водорода, галоген или (низш.)алкил, каждый из R12, R13, R14 и R15 независимо друг от друга обозначает атом водорода, галоген или (низш.)алкил, кольцо В представляет собой необязательно замещенный пиридин или необязательно замещенный пиримидин, где заместитель представляет собой необязательно замещенный (низш.)алкил или необязательно замещенный (низш.)алкокси, один из Х и X' обозначает -О-, а другой -NR1-, где R1 обозначает атом водорода, (низш.)алкил, (низш.)алкенил или (низш.)алкилкарбонил, каждый из Y и Y' независимо друг от друга обозначает необязательно замещенный (низш.)алкил, необязательно замещенный (низш.)алкенил или необязательно замещенный (низш.)алкинил, его соль или гидрат.37. The compound according to item 22, in which each of R 4 , R 5 , R 6 and R 7 independently from each other represents a hydrogen atom, halogen or (ness.) Alkyl, each of R 12 , R 13 , R 14 and R 15 is independently hydrogen, halogen or lower alkyl, ring B is optionally substituted pyridine or optionally substituted pyrimidine, where the substituent is optionally substituted (lower) alkyl or optionally substituted (lower) alkoxy, one of X and X 'is -O- and the other is -NR 1 - wherein R 1 represents a hydrogen atom, a (lower alkyl.) alkyl, (lower). al enyl or (lower alkyl.) alkylcarbonyl, each of Y and Y 'independently represents an optionally substituted (lower alkyl.) -alkyl, optionally substituted (lower alkyl.) alkenyl or optionally substituted (lower alkyl.) alkynyl, salt or hydrate thereof. 38. Соединение формулы (If):38. The compound of formula (If):
Figure 00000004
Figure 00000004
где одно из колец В и С представляет собой необязательно замещенный 5- или 6-членный гетероцикл, который содержит один или два гетероатома, а другое представляет собой 6-членный гетероцикл, который содержит по крайней мере один атом N, за исключением соединения, в котором каждый заместитель в кольце В выбирают из группы, включающей циано и галоген,where one of the rings B and C is an optionally substituted 5- or 6-membered heterocycle that contains one or two heteroatoms, and the other is a 6-membered heterocycle that contains at least one N atom, except for the compound in which each substituent in ring B is selected from the group consisting of cyano and halogen, X, X', Y, Y' и W3 имеют значения, указанные в п.11, и W2 имеет значения, указанные в п.25, R1 вместе с Y или Y' может образовывать -(СН2)m, -(CH2)2-Q-(CH2)2- (где Q обозначает СН2, О, S или NR'), -CR'=CH-CH=CR'-, -CH=N-CH=CH-, -N=CH-N=CH-, -С(=O)-O(СН2)n-, -C(=O)-NR'-(CH2)n- или -С(=O)- NR'-N=CH- где m = 4 или 5, n = 2 или 3, R' обозначает атом водорода, (низш.)алкил или (низш.)алкенил, Y может обозначать необязательно замещенный (низш.)алкокси, если Х обозначает -СН2-, Y' может обозначать необязательно замещенный (низш.)алкокси, если X' обозначает -СН2-, или Y может обозначать необязательно замещенный (низш.)алкоксикарбонил, необязательно замещенный (низш.)алкилсульфонил или необязательно замещенный арилсульфонил, если Х обозначает -О- или -NR1-, Y' может обозначать необязательно замещенный (низш.)алкоксикарбонил, необязательно замещенный (низш.)алкилсульфонил или необязательно замещенный арилсульфонил, если X' обозначает -О- или -NR1-, или может обозначать атом водорода или галоген, если Х обозначает -СН2- или -NR1-, Y' может обозначать атом водорода или галоген, если X' обозначает -СН2- или -NR1-;X, X ', Y, Y' and W 3 have the meanings specified in clause 11, and W 2 has the meanings specified in clause 25, R 1 together with Y or Y 'may form - (CH 2 ) m , - (CH 2 ) 2 -Q- (CH 2 ) 2 - (where Q is CH 2 , O, S or NR '), -CR' = CH-CH = CR'-, -CH = N-CH = CH -, -N = CH-N = CH-, -С (= O) -O (СН 2 ) n -, -C (= O) -NR '- (CH 2 ) n - or -С (= O) - NR'-N = CH- where m = 4 or 5, n = 2 or 3, R 'represents a hydrogen atom, (ness.) Alkyl or (ness.) Alkenyl, Y may denote an optionally substituted (ness.) Alkoxy, if X is -CH 2 -, Y 'may represent an optionally substituted (lower alkyl.) alkoxy when X' is -CH 2 -, or Y may represent an optionally substituted (lower alkyl). alkoksika Bonilla, optionally substituted (lower alkyl.) alkylsulfonyl or optionally substituted arylsulfonyl when X is -O- or -NR 1 -, Y 'may represent an optionally substituted (lower alkyl.) -alkoxycarbonyl, optionally substituted (lower alkyl.) alkylsulfonyl or optionally substituted arylsulfonyl, if X ′ is —O— or —NR 1 -, or may be a hydrogen or halogen atom, if X is —CH 2 - or —NR 1 -, Y ′ may be a hydrogen or halogen atom, if X ′ is —CH 2 - or -NR 1 -; R4, R5, R6 и R7 имеют значения, указанные в п.11, его соль или гидрат.R 4 , R 5 , R 6 and R 7 have the meanings indicated in paragraph 11, its salt or hydrate.
39. Соединение формулы (Ig')39. The compound of formula (Ig ')
Figure 00000005
Figure 00000005
где каждое из колец А и С независимо друг от друга представляет собой необязательно замещенный 5- или 6-членный гетероцикл, который содержит один или два гетероатома, и W1 обозначает связь, если кольцо А представляет собой 5-членный гетероцикл;where each of the rings A and C, independently of one another, is an optionally substituted 5- or 6-membered heterocycle that contains one or two heteroatoms, and W 1 is a bond if ring A is a 5-membered heterocycle; X, X', Y и Y' имеют значения, указанные в п.11,X, X ', Y and Y' have the meanings specified in clause 11, R1 вместе с Y или Y' может образовывать -(СН2)m, -(СН2)2-Q-(СН2)2- (где Q обозначает СН2, О, S или NR'), -CR'=CH-CH=CR'-, -CH=N-CH==CH-, -N=CH-N=CH-, -C(=O)-O(CH2)n-, -C(=O)-NR'-(CH2)n- или -С(=O)- NR'-N=CH- где m = 4 или 5, n = 2 или 3, R' обозначает атом водорода, (низш.)алкил или (низш.)алкенил, Y может обозначать необязательно замещенный (низш.)алкокси, если Х обозначает -СН2-, Y' может обозначать необязательно замещенный (низш.)алкокси, если X' обозначает -СН2-, или Y может обозначать необязательно замещенный (низш.)алкоксикарбонил, необязательно замещенный (низш.)алкилсульфонил или необязательно замещенный арилсульфонил, если Х обозначает -О- или -NR1-, Y' может обозначать необязательно замещенный (низш.)алкоксикарбонил, необязательно замещенный (низш.)алкилсульфонил или необязательно замещенный арилсульфонил, если X' обозначает -О- или -NR1-, или Y может обозначать атом водорода или галоген, если Х обозначает -СН2- или -NR1-, Y' может обозначать атом водорода или галоген, если X' обозначает -СН2- или -NR1-;R 1 together with Y or Y 'can form - (CH 2 ) m , - (CH 2 ) 2 -Q- (CH 2 ) 2 - (where Q is CH 2 , O, S or NR'), -CR ' = CH-CH = CR'-, -CH = N-CH == CH-, -N = CH-N = CH-, -C (= O) -O (CH 2 ) n -, -C (= O ) -NR '- (CH 2 ) n - or -C (= O) - NR'-N = CH- where m = 4 or 5, n = 2 or 3, R' is a hydrogen atom, (ness.) Alkyl or (lower) alkenyl, Y may be optionally substituted (lower) alkoxy if X is —CH 2 -, Y ′ may be optionally substituted (lower) alkoxy if X ′ is —CH 2 -, or Y may denote optionally substituted (ness.) alkoxycarbonyl, optionally substituted (ness.) alkylsulfonyl or optionally substituted brine arylsulfonyl, if X is —O— or —NR 1 -, Y ′ may be optionally substituted (lower) alkoxycarbonyl, optionally substituted (lower) alkylsulfonyl or optionally substituted arylsulfonyl if X ′ is —O— or —NR 1 -, or Y may denote a hydrogen atom or halogen if X denotes —CH 2 - or —NR 1 -, Y ′ may denote a hydrogen atom or halogen if X ′ denotes —CH 2 - or —NR 1 -; R8, R9, R10 и R11 имеют значения, указанные в п.11, за исключением соединения, в котором все R8, R9, R10 и R11 выбирают из группы, включающей атом водорода и галоген, его соль или гидрат.R 8 , R 9 , R 10 and R 11 have the meanings indicated in clause 11, except for the compound in which all R 8 , R 9 , R 10 and R 11 are selected from the group consisting of a hydrogen atom and a halogen, its salt or hydrate.
40. Фармацевтическая композиция, предназначенная для применения в качестве иммунодепрессанта, включающая соединение формулы (Ib')40. A pharmaceutical composition intended for use as an immunosuppressant, comprising a compound of formula (Ib ')
Figure 00000006
Figure 00000006
где кольцо С и W3 имеют значения, указанные в п.11, каждый из Х и X' независимо друг от друга обозначает -O-, -СН2-, -NR1-, где R1 обозначает атом водорода, необязательно замещенный (низш.)алкил, (низш.)алкенил, (низш.)алкилкарбонил или необязательно замещенный (низш.)алкоксикарбонил, -S(O)p, где р =0 - 2), или связь, Y и Y' имеют значения, указанные в п.14, R1 вместе с Y или Y' может образовывать -(CH2)m, -(CH2)2-Q-(CH2)2- (где Q обозначает СН2, О, S или NR'), -CR'=CH-CH=CR'-, -CH=N-CH=CH-, -N=CH-N=CH-, -С(=O)-O(СН2)n-, -C(=O)-NR'-(CH2)n- или -С(=O)- NR'-N=CH-, где m = 4 или 5, n = 2 или 3, R' обозначает атом водорода, (низш.)алкил или (низш.)алкенил, Y может обозначать (низш.)алкокси, если Х обозначает -СН2-, Y' может обозначать (низш.)алкокси, если X' обозначает -СН2-, или Y может обозначать необязательно замещенный (низш.)алкоксикарбонил, необязательно замещенный (низш.)алкилсульфонил или необязательно замещенный арилсульфонил, если Х обозначает -О- или -NR1-, Y' может обозначать необязательно замещенный (низш.)алкоксикарбонил, необязательно замещенный (низш.)алкилсульфонил или необязательно замещенный арилсульфонил, если X' обозначает -О- или -NR1-, или Y может обозначать атом водорода или галоген, если Х обозначает -СН2- или -NR1-, Y' может обозначать атом водорода или галоген, если X' обозначает -СН2- или -NR1-, Y' может обозначать атом водорода, гидрокси, галоген, нитро или оксо, если X' обозначает связь;where the ring C and W 3 have the meanings indicated in paragraph 11, each of X and X 'independently from each other denotes -O-, -CH 2 -, -NR 1 -, where R 1 denotes a hydrogen atom, optionally substituted ( ness.) alkyl, (ness.) alkenyl, (ness.) alkylcarbonyl or optionally substituted (ness.) alkoxycarbonyl, -S (O) p , where p = 0 - 2), or a bond, Y and Y 'have the meanings specified in clause 14, R 1 together with Y or Y 'may form - (CH 2 ) m , - (CH 2 ) 2 -Q- (CH 2 ) 2 - (where Q is CH 2 , O, S or NR '), -CR' = CH-CH = CR'-, -CH = N-CH = CH-, -N = CH-N = CH-, -C (= O) -O (CH 2 ) n -, —C (= O) —NR ′ - (CH 2 ) n - or —C (= O) - NR′-N = CH—, where m = 4 or 5, n = 2 or 3, R 'represents a hydrogen atom , (ness.) lkil or (lower alkyl.) alkenyl, Y may denote a (lower alkyl.) alkoxy when X is -CH 2 -, Y 'may represent (lower alkyl.) alkoxy when X' is -CH 2 -, or Y may represent an optionally substituted (ness.) alkoxycarbonyl, optionally substituted (ness.) alkylsulfonyl or optionally substituted arylsulfonyl, if X is —O— or —NR 1 -, Y ′ may be optionally substituted (ness.) alkoxycarbonyl, optionally substituted (ness.) alkylsulfonyl or optionally substituted arylsulfonyl when X 'is -O- or -NR 1 -, or Y may be denoted s hydrogen or halogen when X is -CH 2 - or -NR 1 -, Y 'may represent a hydrogen atom or halogen when X' is -CH 2 - or -NR 1 -, Y 'may represent a hydrogen atom, a hydroxy , halogen, nitro or oxo if X 'is a bond; R8, R9, R10 и R11 имеют значения, указанные в п.11, за исключением соединения, в котором все R8, R9, R10 и R11 выбирают из группы, включающей атом водорода и галоген, его соль или гидрат.R 8 , R 9 , R 10 and R 11 have the meanings indicated in clause 11, except for the compound in which all R 8 , R 9 , R 10 and R 11 are selected from the group consisting of a hydrogen atom and a halogen, its salt or hydrate.
41. Фармацевтическая композиция, предназначенная для применения в качестве иммунодепрессанта, включающая соединение формулы (Ia')41. A pharmaceutical composition intended for use as an immunosuppressant, comprising a compound of formula (Ia ')
Figure 00000007
Figure 00000007
где кольцо В представляет собой необязательно замещенный 5- или 6-членный гетероцикл, который содержит один или два гетероатома, за исключением соединения, в котором каждый заместитель в кольце В выбирают из группы, включающей циано и галоген,where ring B is an optionally substituted 5- or 6-membered heterocycle that contains one or two heteroatoms, with the exception of the compound in which each substituent in ring B is selected from the group consisting of cyano and halogen, W2 обозначает связь, если кольцо В представляет собой 5-членный гетероцикл;W 2 is a bond if ring B is a 5-membered heterocycle; X, X', Y и Y' имеют значения, указанные в п.11, R1 вместе с Y или Y' может образовывать -(СН2)m, -(CH2)2-Q-(CH2)2- (где Q обозначает СН2, О, S или NR'), -CR'=CH-CH=CR'-, -CH=N-CH=CH-, -N=CH-N=CH-, -C(=O)-O(CH2)n-, -C(=O)-NR'-(CH2)n- или -C(=O)- NR'-N=CH-, где m = 4 или 5, n = 2 или 3, R' обозначает атом водорода, (низш.)алкил или (низш.)алкенил, Y может обозначать необязательно замещенный (низш.)алкокси, если Х обозначает -СН2-, Y' может обозначать необязательно замещенный (низш.)алкокси, если X' обозначает -СН2-, или Y может обозначать необязательно замещенный (низш.)алкоксикарбонил, необязательно замещенный (низш.)алкилсульфонил или необязательно замещенный арилсульфонил, если Х обозначает -О- или -NR1-, Y' может обозначать необязательно замещенный (низш.)алкоксикарбонил, необязательно замещенный (низш.)алкилсульфонил или необязательно замещенный арилсульфонил, если X' обозначает -О- или -NR1-, или Y может обозначать атом водорода или галоген, если Х обозначает -СН2- или -NR'-, Y' может обозначать атом водорода или галоген, если X' обозначает -СН2- или -NR1-;X, X ', Y and Y' have the meanings indicated in clause 11, R 1 together with Y or Y 'may form - (CH 2 ) m , - (CH 2 ) 2 -Q- (CH 2 ) 2 - (where Q is CH 2 , O, S or NR '), -CR' = CH-CH = CR'-, -CH = N-CH = CH-, -N = CH-N = CH-, -C ( = O) -O (CH 2 ) n -, -C (= O) -NR '- (CH 2 ) n - or -C (= O) - NR'-N = CH-, where m = 4 or 5 , n = 2 or 3, R ′ is a hydrogen atom, lower alkyl or lower alkenyl, Y may be optionally substituted lower alkoxy, if X is —CH 2 -, Y ′ may be optionally substituted (. lower) alkoxy when X 'is -CH 2 -, or Y may represent an optionally substituted (lower alkyl.) -alkoxycarbonyl, optionally substituted (lower alkyl). lkilsulfonil or optionally substituted arylsulfonyl when X is -O- or -NR 1 -, Y 'may represent an optionally substituted (lower alkyl.) -alkoxycarbonyl, optionally substituted (lower alkyl.) alkylsulfonyl or optionally substituted arylsulfonyl when X' is -O- or —NR 1 -, or Y may denote a hydrogen atom or halogen if X is —CH 2 - or —NR′—, Y ′ may denote a hydrogen atom or halogen if X ′ is —CH 2 - or —NR 1 -; R4, R5, R6, R7, R12, R13, R14 и R15 имеют значения, указанные в п.22, за исключением (I) соединения, в котором -X-Y и -X'-Y' одновременно обозначают необязательно замещенный (низш.)алкил, необязательно замещенный (низш.)алкокси или незамещенный ацилокси, (II) соединения, в котором один из -X-Y и -X'-Y' обозначает метил, а другой обозначает метокси, и (III) соединения, в котором -X'-Y' обозначает атом водорода или галоген и -X-Y обозначает незамещенный (низш.)алкил, незамещенный (низш.)алкокси или ди(низш.)алкиламино, его соль или гидрат.R 4 , R 5 , R 6 , R 7 , R 12 , R 13 , R 14 and R 15 have the meanings specified in clause 22, with the exception of (I) the compound in which -XY and -X'-Y ' at the same time mean optionally substituted (lower) alkyl, optionally substituted (lower) alkoxy or unsubstituted acyloxy, (II) compounds in which one of —XY and —X' — Y ′ is methyl and the other is methoxy, and (III ) a compound in which —X′ — Y ′ is a hydrogen atom or halogen and —XY is unsubstituted (lower) alkyl, unsubstituted (lower) alkoxy or di (lower) alkylamino, a salt or hydrate thereof.
42. Фармацевтическая композиция, предназначенная для применения в качестве иммунодепрессанта, включающая соединение формулы (I) по любому из пп. 1-9, соединение формулы (If) по п.38, соединение формулы (Ig') по п.39, его соль или гидрат.42. A pharmaceutical composition intended for use as an immunosuppressant, comprising a compound of formula (I) according to any one of paragraphs. 1-9, the compound of formula (If) according to 38, the compound of the formula (Ig ') according to 39, its salt or hydrate. 43. Фармацевтическая композиция, предназначенная для применения в качестве противоаллергического агента, включающая соединение по любому из пп. 1-9, соединение формулы (If) по п.38, соединение формулы (Ig') по п.39, соединение формулы (Ib') по п.40, соединение формулы (Ia') по п.41, его соль или гидрат.43. A pharmaceutical composition intended for use as an antiallergic agent, comprising a compound according to any one of paragraphs. 1-9, the compound of formula (If) according to 38, the compound of the formula (Ig ') according to 39, the compound of the formula (Ib ′) according to claim 40, a compound of formula (Ia ′) according to claim 41, a salt or hydrate thereof. 44. Фармацевтическая композиция, предназначенная для применения в качестве супрессора продуцирования IgE, включающая соединение по любому из пп. 1-9, соединение формулы (If) по п.38, соединение формулы (Ig') по п.39, соединение формулы (Ib') по п.40, соединение формулы (Ia') по п.41, его соль или гидрат.44. The pharmaceutical composition intended for use as a suppressor of IgE production, comprising a compound according to any one of paragraphs. 1-9, the compound of formula (If) according to § 38, the compound of formula (Ig ') according to § 39, the compound of formula (Ib') according to claim 40, the compound of formula (Ia ') according to claim 41, its salt or hydrate. 45. Применение соединения формулы (If) по п.38, соединения формулы (Ig') по п.39, соединения формулы (Ib') по п.40, соединения формулы (Ia') по п.41, его соли или гидрата при приготовлении лекарственного средства, предназначенного для подавления иммунной реакции, лечения и/или предупреждения аллергических болезней.45. The use of the compounds of formula (If) according to § 38, the compounds of formula (Ig ') according to § 39, the compounds of formula (Ib') according to claim 40, the compounds of formula (Ia ') according to claim 41, a salt or hydrate thereof in the preparation of a medicament intended to suppress an immune response, treat and / or prevent allergic diseases. 46. Способ подавления иммунной реакции или лечения и/или предупреждения аллергических болезней, предусматривающий введение соединения формулы (If) по п.38, соединения формулы (Ig') по п.39, соединения формулы (Ib') по п.40, соединения формулы (Ia') по п.41, его соли или гидрата.46. A method of suppressing an immune response or treating and / or preventing allergic diseases, comprising administering a compound of formula (If) according to claim 38, a compound of formula (Ig ') according to claim 39, a compound of formula (Ib') according to claim 40, compounds formula (Ia ') according to paragraph 41, its salt or hydrate. 47. Способ лечения и/или предупреждения аллергических болезней, предусматривающий введение соединения формулы (If) по п.38, соединения формулы (Ig') по п.39, соединения формулы (1b') по п.40, соединения формулы (Ia') по п.41, его соли или гидрата.47. A method of treating and / or preventing allergic diseases, comprising administering a compound of formula (If) according to claim 38, a compound of formula (Ig ') according to claim 39, a compound of formula (1b') according to claim 40, a compound of formula (Ia ' ) according to paragraph 41, its salt or hydrate. 48. Соединение по п.11 формулы48. The compound according to claim 11 of the formula
Figure 00000008
Figure 00000008
где каждый из R4 и R5 независимо друг от друга обозначает атом водорода, галоген или необязательно замещенный (низш.)алкокси, каждый из R6 и R7 независимо друг от друга обозначает атом водорода, галоген или необязательно замещенный (низш.)алкил, оба R8 и R11 обозначают (низш.)алкил или один из R8 и R11 обозначает (низш.)алкил, а другой обозначает (низш.)алкокси, оба R9 и R10 обозначают атом водорода или оба R9 и R10 обозначают (низш.)алкил, один из -X-Y и -X'-Y' обозначает необязательно замещенный (низш.)алкил-амино или необязательно замещенный (низш.)алкениламино, а другой обозначает пренилокси, его соль или гидрат.where each of R 4 and R 5 independently from each other denotes a hydrogen atom, halogen or optionally substituted (ness.) alkoxy, each of R 6 and R 7 independently from each other denotes a hydrogen atom, halogen or optionally substituted (ness.) alkyl both R 8 and R 11 are (lower) alkyl or one of R 8 and R 11 is (lower) alkyl and the other is (lower) alkoxy, both R 9 and R 10 are a hydrogen atom or both are R 9 and R 10 is lower alkyl, one of —XY and —X′-Y ′ is optionally substituted (lower) alkyl amino or optionally substituted (lower) alkenylamine o, and the other is prenoxy, its salt or hydrate.
49. Соединение по п.11 формулы49. The compound according to claim 11 of the formula
Figure 00000009
Figure 00000009
где
Figure 00000010
Where
Figure 00000010
Figure 00000011
Figure 00000012
Figure 00000011
Figure 00000012
Figure 00000013
Figure 00000013
Figure 00000014
Figure 00000014
Figure 00000015
Figure 00000015
Figure 00000016
Figure 00000016
Figure 00000017
Figure 00000017
Figure 00000018
Figure 00000018
Figure 00000019
Figure 00000020
Figure 00000019
Figure 00000020
Figure 00000021
Figure 00000021
Figure 00000022
Figure 00000022
Figure 00000023
Figure 00000023
-X'-Y' имеют значения, указанные в п.11,-X'-Y 'have the meanings indicated in paragraph 11, его соль или гидрат.its salt or hydrate.
RU2000121556/04A 1998-01-28 1999-01-26 Novel tricyclic derivatives (variants), pharmaceutical composition (variants), method for inhibition of immune response or treatment and/or prophylaxis of allergic diseases (variants) RU2216533C2 (en)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP10/15554 1998-01-28
JP1555498 1998-01-28

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2000121556A true RU2000121556A (en) 2003-06-27
RU2216533C2 RU2216533C2 (en) 2003-11-20

Family

ID=11891998

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2000121556/04A RU2216533C2 (en) 1998-01-28 1999-01-26 Novel tricyclic derivatives (variants), pharmaceutical composition (variants), method for inhibition of immune response or treatment and/or prophylaxis of allergic diseases (variants)

Country Status (17)

Country Link
US (1) US6562817B1 (en)
EP (1) EP1052238A4 (en)
JP (1) JP3929700B2 (en)
KR (2) KR100404358B1 (en)
CN (1) CN1231440C (en)
AU (1) AU742641B2 (en)
BR (1) BR9908539A (en)
CA (1) CA2318368C (en)
HU (1) HUP0103304A3 (en)
ID (1) ID24959A (en)
IL (1) IL137511A0 (en)
NO (1) NO20003706L (en)
NZ (1) NZ506101A (en)
PL (1) PL341984A1 (en)
RU (1) RU2216533C2 (en)
TR (1) TR200002225T2 (en)
WO (1) WO1999038829A1 (en)

Families Citing this family (42)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
AU1941797A (en) 1997-03-17 1998-10-12 Mitsubishi Denki Kabushiki Kaisha Image encoder, image decoder, image encoding method, image decoding method and image encoding/decoding system
WO2001005768A1 (en) * 1999-07-19 2001-01-25 Shionogi & Co., Ltd. Tricyclic compounds bearing acyloxymethoxycarbonyl pendants
TR200200099T2 (en) 1999-07-23 2002-06-21 Shionogi &Co., Ltd. Th2 differentiation inhibitors
PL356487A1 (en) 1999-11-10 2004-06-28 Takeda Chemical Industries, Ltd. 5-membered n-heterocyclic compounds with hypoglycemic and hypolipidemic activity
MXPA02007868A (en) 2000-02-16 2003-02-10 Neurogen Corp Substituted arylpyrazines.
AR029489A1 (en) 2000-03-10 2003-07-02 Euro Celtique Sa PIRIDINES, PYRIMIDINES, PIRAZINAS, TRIAZINES REPLACED BY ARILO, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS AND THE USE OF THE SAME FOR THE MANUFACTURE OF A MEDICINAL PRODUCT
CN1431896A (en) * 2000-04-04 2003-07-23 盐野义制药株式会社 Oily compsns. contg. highly fat-soluble drugs
AU2001244610A1 (en) * 2000-04-05 2001-10-23 Shionogi And Co., Ltd. Oil-in-water microemulsions containing tricyclic compounds or preconcentrates thereof
WO2002002539A1 (en) * 2000-06-29 2002-01-10 Abbott Laboratories Aryl phenylheterocyclyl sulfide derivatives and their use as cell adhesion-inhibiting anti-inflammatory and immune-suppressive agents
CA2432642A1 (en) 2000-12-21 2002-08-08 Subhash P. Khanapure Substituted aryl compounds as novel cyclooxygenase-2 selective inhibitors, compositions and methods of use
JPWO2002057237A1 (en) * 2001-01-22 2004-05-20 塩野義製薬株式会社 Heterotricyclic compound having a substituted amino group
US7186855B2 (en) 2001-06-11 2007-03-06 Xenoport, Inc. Prodrugs of GABA analogs, compositions and uses thereof
US6818787B2 (en) 2001-06-11 2004-11-16 Xenoport, Inc. Prodrugs of GABA analogs, compositions and uses thereof
US8048917B2 (en) 2005-04-06 2011-11-01 Xenoport, Inc. Prodrugs of GABA analogs, compositions and uses thereof
US6887875B2 (en) * 2001-06-12 2005-05-03 Neurogen Corporation 2,5-diarypyrimidine compounds
US6706703B2 (en) * 2001-06-29 2004-03-16 Kowa Co., Ltd. Bis(5-aryl-2-pyridyl) derivatives
US6890940B2 (en) * 2001-06-29 2005-05-10 Kowa Co., Ltd. Bis(2-aryl-5-pyridyl) derivatives
AR037233A1 (en) 2001-09-07 2004-11-03 Euro Celtique Sa PIRIDINAS ARIL REPLACED, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS AND THE USE OF SUCH COMPOUNDS FOR THE PREPARATION OF A MEDICINAL PRODUCT
AR036873A1 (en) 2001-09-07 2004-10-13 Euro Celtique Sa PIRIDINAS ARIL REPLACED A, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS AND THE USE OF THE SAME FOR THE PREPARATION OF A MEDICINAL PRODUCT
WO2003030905A1 (en) * 2001-10-01 2003-04-17 Shionogi & Co., Ltd. Dihydroorotate dehydrogenase inhibitor
TW200302728A (en) 2002-02-01 2003-08-16 Novartis Ag Substituted amines as IgE inhibitors
CA2496197A1 (en) 2002-08-20 2004-03-04 Neurogen Corporation 5-substituted-2-arylpyrazines as modulators of crf receptors
AU2003271117A1 (en) * 2002-10-09 2004-05-04 Ssp Co., Ltd. Novel pyrazole compounds having antifungal activity
PL378402A1 (en) * 2003-02-06 2006-04-03 Basf Aktiengesellschaft Pyrimidines, methods for the production thereof, and use thereof
GB2400101A (en) * 2003-03-28 2004-10-06 Biofocus Discovery Ltd Compounds capable of binding to the active site of protein kinases
US7244739B2 (en) * 2003-05-14 2007-07-17 Torreypines Therapeutics, Inc. Compounds and uses thereof in modulating amyloid beta
WO2006115509A2 (en) 2004-06-24 2006-11-02 Novartis Vaccines And Diagnostics Inc. Small molecule immunopotentiators and assays for their detection
JP2008505957A (en) * 2004-07-14 2008-02-28 ビーエーエスエフ アクチェンゲゼルシャフト 2-substituted pyrimidines, their preparation and their use for controlling harmful fungi
EP1731587B1 (en) * 2005-06-03 2013-01-23 Merck Patent GmbH Process for the preparation of tolanes
WO2007034279A2 (en) * 2005-09-19 2007-03-29 Pfizer Products Inc. C3a antagonists and pharmaceutical compositions thereof
US20070254926A1 (en) * 2006-01-31 2007-11-01 Jun Jiang Pyridylphenyl compounds for inflammation and immune-related uses
NZ571203A (en) * 2006-03-31 2011-12-22 Novartis Ag Monocyclic heteroaryl-phenyl-cyclohexyl compounds for treating diseases mediated by DGAT-1 activity
RU2009126418A (en) * 2006-12-11 2011-01-20 Новартис АГ (CH) METHOD FOR PREVENTION OR TREATMENT OF MYOCARDIAL ISCHEMIA
PT2190825E (en) 2007-08-22 2014-07-16 Irm Llc 5- (4- (haloalkoxy) phenyl) pyrimidine-2-amine compounds and compositions as kinase inhibitors
WO2010029576A2 (en) 2008-09-02 2010-03-18 Elder Pharmaceuticals Ltd. Anti inflammatory compounds
WO2010042652A2 (en) 2008-10-08 2010-04-15 Amira Pharmaceuticals, Inc. Heteroalkyl biphenyl antagonists of prostaglandin d2 receptors
PT2424843E (en) 2009-04-30 2014-06-02 Novartis Ag Imidazole derivatives and their use as modulators of cyclin dependent kinases
US9199975B2 (en) 2011-09-30 2015-12-01 Asana Biosciences, Llc Biaryl imidazole derivatives for regulating CYP17
US8809372B2 (en) 2011-09-30 2014-08-19 Asana Biosciences, Llc Pyridine derivatives
EP3250034B1 (en) * 2015-01-30 2020-03-11 Basf Se Herbicidal phenylpyrimidines
HUE057970T2 (en) 2018-03-08 2022-06-28 Incyte Corp Aminopyrazine diol compounds as pi3k-y inhibitors
US11046658B2 (en) 2018-07-02 2021-06-29 Incyte Corporation Aminopyrazine derivatives as PI3K-γ inhibitors

Family Cites Families (35)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB1262292A (en) 1968-04-09 1972-02-02 Wyeth John & Brother Ltd Novel thiazoline derivatives, the preparation thereof and compositions containing the same
JPS5191259A (en) 1975-02-04 1976-08-10 55 arukokishi 44 okisazoorusakusan oyobi puropionsanjudotaino seizoho
FR2301250A1 (en) 1975-02-21 1976-09-17 Bellon Labor Sa Roger 3-Omega dialkyl amino alkoxy 1,4-diaryl 1H-pyrazoles - analgesics and antiinflammatories prepd. from 3-hydroxy pyrazoles and alkyl halides
JPS58121225A (en) 1982-01-04 1983-07-19 メルク・パテント・ゲゼルシャフト・ミット・ベシュレンクテル・ハフツング Bbc brown boveri & cie
EP0084194B1 (en) * 1982-01-14 1986-04-30 MERCK PATENT GmbH Liquid crystal mixtures
ZA865090B (en) * 1985-07-22 1988-02-24 Riker Laboratories Inc Substituted di-t-butylphenols
JPS6322044A (en) * 1986-07-14 1988-01-29 Nippon Iyakuhin Kogyo Kk 1,2-dihydronaphthalene derivative and production thereof
JPS63119425A (en) * 1986-11-07 1988-05-24 Yoshitomi Pharmaceut Ind Ltd Immune function improver
WO1988007992A1 (en) 1987-04-07 1988-10-20 Pavljuchenko Assya I Liquid-crystal derivatives of 2,5-disubstituted pyridine as components of liquid-crystal material, and a liquid-crystal material
US4791200A (en) 1987-06-22 1988-12-13 Ortho Pharmaceutical Corporation 2-substituted-4-aryl-substituted thiazoles
JPS6443856A (en) 1987-08-11 1989-02-16 Canon Kk Data recording system
US4895953A (en) * 1987-09-30 1990-01-23 American Home Products Corporation 2-Aryl substituted heterocyclic compounds as antiallergic and antiinflammatory agents
US4826990A (en) * 1987-09-30 1989-05-02 American Home Products Corporation 2-aryl substituted heterocyclic compounds as antiallergic and antiinflammatory agents
DE3742716A1 (en) * 1987-12-14 1989-06-22 Schering Ag IMIDAZOLE DERIVATIVES II
JPH02500274A (en) * 1987-12-30 1990-02-01 パフルユチェンコ,アススヤ イオシフォフナ Liquid crystal derivatives of 2,5-disubstituted pyridines as components of liquid crystal materials and liquid crystal materials
ES2015648A6 (en) * 1989-05-05 1990-09-01 Consejo Superior Investigacion Process for the synthesis of mono and bis (3-R3-4-R4-5-R5- pyrazol-1-yl)-1,4-dihydroxybenzenes
JPH0348666A (en) 1989-07-17 1991-03-01 Rasa Kogyo Kk Production of aromatic diamine compound
JPH0717628B2 (en) * 1989-07-27 1995-03-01 ダイソー株式会社 Liquid crystalline compound and its use
JPH03263483A (en) * 1990-03-13 1991-11-22 Toshiba Corp Lactic acid derivative and liquid crystal element using liquid crystal material containing same derivative
JP2829451B2 (en) 1990-11-30 1998-11-25 大塚製薬株式会社 Active oxygen suppressant
JP2786336B2 (en) * 1991-03-04 1998-08-13 富士写真フイルム株式会社 Immunoassay element and immunoassay method
JP2621060B2 (en) * 1991-03-12 1997-06-18 三田工業株式会社 Paper cassette unit for image forming apparatus
DE4112451A1 (en) 1991-04-12 1992-10-15 Schering Ag ISOXAZOLYLIMIDAZOLE DERIVATIVES, METHOD FOR THE PRODUCTION THEREOF AND THEIR USE IN MEDICINAL PRODUCTS
JPH057732A (en) 1991-07-01 1993-01-19 Takuma Sogo Kenkyusho:Kk Denitration of exhaust gas by light reaction
JPH09506101A (en) * 1993-12-07 1997-06-17 スミスクライン・ビーチャム・パブリック・リミテッド・カンパニー Heterocyclic biphenylylamides useful as 5HT1D antagonists
JPH083163A (en) 1994-06-22 1996-01-09 Kyowa Hakko Kogyo Co Ltd Condensed pyridine derivative
JP3759772B2 (en) * 1994-11-29 2006-03-29 杏林製薬株式会社 Acrylamide derivative and method for producing the same
CN1051552C (en) 1994-11-29 2000-04-19 杏林制药株式会社 Acrylamide derivatives and process for producing the same
DE69629413T2 (en) * 1995-04-24 2004-04-01 Semiconductor Energy Laboratory Co., Ltd., Atsugi Liquid crystal compound and liquid crystal composition containing it
JPH09124571A (en) 1995-11-01 1997-05-13 Japan Tobacco Inc Amide and its use
ATE236130T1 (en) 1996-01-26 2003-04-15 Searle & Co HETEROCYCLIC SUBSTITUTED IMIDAZOLES FOR THE TREATMENT OF INFLAMMATION
DE19620041A1 (en) 1996-05-17 1998-01-29 Merck Patent Gmbh Adhesion receptor antagonists
WO1998056785A1 (en) 1997-06-12 1998-12-17 Sumitomo Pharmaceuticals Co., Ltd. Pyrazole derivatives
GB9725782D0 (en) * 1997-12-05 1998-02-04 Pfizer Ltd Therapeutic agents
JP3667067B2 (en) 1997-12-18 2005-07-06 キヤノン株式会社 Print processing apparatus, control method therefor, and storage medium

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2000121556A (en) New tricyclic derivatives (options), pharmaceutical composition (options), method for suppressing an immune response or treating and / or preventing allergic diseases (options)
RU2216533C2 (en) Novel tricyclic derivatives (variants), pharmaceutical composition (variants), method for inhibition of immune response or treatment and/or prophylaxis of allergic diseases (variants)
RU2336275C2 (en) Pyrimidine derivatives, characterised by antiproliferative activity, and pharmaceutical composition
AU2009319048B2 (en) Pharmaceutical combination comprising a Hsp 90 inhibitor and a mTOR inhibitor
AU2006212761B2 (en) Combination therapy
RU2005109911A (en) Phenyl-Aza-Benzimidazole Compounds for IGE Modulation and Inhibition of Cell Growth
US20130303543A1 (en) Protection of renal tissues from ischemia through inhibition of the proliferative kinases cdk4 and cdk6
RU2002103201A (en) Th2 differentiation inhibitors
CA2407593A1 (en) Fused heteroaryl derivatives
DE69925141D1 (en) CHINAZOLINE DERIVATIVES
KR900004333A (en) Angiogenesis inhibitors
CA2126465C (en) Inhibitor for restenosis after percutaneous coronary arterioplasty
WO2000042026B1 (en) Non-peptide glp-1 agonists
CA2444130A1 (en) Adenine derivatives
KR930702292A (en) Quinazolin derivatives for enhancing tumor therapeutic activity
RU2005127873A (en) Pyrazole derivatives
BR0015193A (en) Compound, pharmaceutical composition, use of a compound, and, method for treating a condition associated with reduced nicotine transmission, for treatment or prophylaxis of psychotic disorders or disorders of intellectual impairment and for treatment or prophylaxis of human diseases or conditions
RU2006139258A (en) KINAZ BENZOTRIAZINE INHIBITORS
RU2007103831A (en) Pyrazole derivatives
RU2005106350A (en) COMPOSITION AND DERIVATIVES OF SUBSTITUTED AZAINDOLOXOACETAPIPERASIN POSSESSING ANTIVIRAL ACTIVITY
RU2006107371A (en) FLUORENE DERIVATIVES
JPH08509486A (en) Use of thiazolidinediones for the treatment of atherosclerosis and dietary disorders
KR920006322A (en) Benzene, pyridine and pyrimidine derivatives
JPH0558894A (en) Antitumor agent
JP2009504673A (en) A combination comprising a protein kinase inhibitor which is a pyrimidylaminobenzamide compound and an HSP90 inhibitor such as 17-AAG