RO121404B1 - Compoziţie pentru prevenirea şi regresia vergeturilor - Google Patents

Abstract

Compoziţia conform invenţiei este constituită din 0,5...2% argilă de Şuncuiu?, asociată cu 0,5...2% extract uleios de Calendula officinalis, 1...3% squalane, 1...3% ulei siliconic, 2...5% elastină, 0,2...1% vitamina E, 0,2...1% vitamina A, 2...4% complex care conţine 1...5% glicerină, 1...5% acid lactic, 1...5% uree, 1...5% sorbitol, 0,1% alantoină, 1...5% serină, 1...5% lactat de sodiu, 1...5% lactat de trietanolamină, 0,1...1% clorură de sodiu ?i excipienţi acceptabili farmaceutic.

Description

Invenția se referă la o emulsie destinată prevenirii apariției vergeturilor și regresiei vergeturilor deja existente, utilizată în cosmetică, pentru a reda elasticitatea țesutului cutanat și pentru a-i proteja integritatea.

Sunt cunoscute compozițiile pe bază de argilă, cu efecte terapeutice generale și locale, care conțin argilă maximum 50% SiO₂, maximum 15% AI₂O₃, minimum 5% Fe₂O₃.

Argila cunoscută și frecvent folosită conține 49,18% în greutate SiO₂, 14,61% în greutate AI₂O₃, 5,65% în greutate Fe₂O₃, 4,44% în greutate CaO, 4,24% în greutate MgO, 3,08% în greutate K₂O + Na₂O și 0,74% în greutate TiO₂, cu o umiditate de 7,4% și o pierdere la calcinare de până la 10,85%. Sunt de asemenea cunoscute metode de tratament al afecțiunilor tegumentelor corpului uman, care folosesc argilă, cum ar fi tratamentul acneei, unde este necesară acțiunea antiseptică locală a argilei, care conduce la efectul de uscare a pustulelor acneice.

Compozițiile cosmetice conținând doar argilă nu pot răspunde unor cerințe complexe ale tratamentelor cosmetice și nu asigură o protecție eficientă împotriva unor deformări fiziologice ale țesutului conjunctiv.

Este cunoscut faptul că vergeturile sunt consecința deformărilor fiziologice ale țesutului conjunctiv, prin atrofierea sau deteriorarea rețelei fibrelor de colagen și elastină, ceea ce determină o pierdere de elasticitate cutanată. Vergeturile se prezintă la nivelul epidermei sub formă de striuri liniare cu aspect de cicatrice, care la începutul formării lor se disting printr-o culoare roz-violacee, după care devin alb-strălucitoare. Localizarea vergeturilor poate fi în orice regiune a corpului: abdomen, fese, coapse, sâni, regiunea lombară, mai puțin fața și extremitățile.

De asemenea, sunt cunoscute circumstanțele de apariție a vergeturilor, printre care se numără: perioada sarcinii, mai ales între lunile a 4-a și a 6-a când pot apărea la 70...90% dintre femei; în cursul scăderilor masive în greutate, după diete drastice de slăbire, în 10% din cazuri; în cazul maladiilor endocrine, în 60% din cazuri; în timpul pubertății, la 15...30% din adolescente.

Sunt cunoscute produsele cu efect de netezire a epidermei, în care ameliorarea microreliefului cutanat se face prin creșterea hidratării cu ajutorul unor ingredienți de tipul poliolilor (glicerina, propilenglicol, sorbitol), acizilor A.H.A. sau ureei, care au capacitatea de a lega apa la suprafața epidermei; de tipul mucopolizaharidelor (acid hialuronic) cu capacitatea de a acumula apa în profunzimea pielii; ingredienți care restaurează bariera lipidică de protecție, împiedicând pierderea apei, cum sunt uleiurile minerale și vegetale (bogate în ceramide, acizi grași esențiali, fitosteroli) sau ceramidele selecționate.

Sunt cunoscute diverse compoziții pentru prevenirea sau atenuarea ridurilor pielii feței. în general aceste creme au în compoziție baze foarte grase și principii active nutritive (vitamine, extracte vegetale sau extract placentar). Astfel, este cunoscută o cremă antirid care conține extract total glicolic de aloe, asociat cu extract de Liquritae în propilenglicol, cerezină, modulan, stearat de butii sau miristat de izopropil, vaselină albă, uleiuri vegetale neutralizate sau ulei de avocado, eucerită și eucerită (RO 87343). Utilizarea ca principii active a hormonilor sau a pulberilor de glande este de asemenea cunoscută în compoziția cremelor antirid (RO 76691) ca și gama produselor antirid în care un biocomplex gelatinăglicină-zinc vitaminizat are acțiune hidratantă și de regenerare (RO 87957).

Sunt de asemenea cunoscute produsele pentru hrănirea și revitalizarea epidermei cu compuși biologic activi, ca vitaminele, hormonii, fosfolipidele, aminoacizii, care influențează procesele vitale și funcțiile pielii, sprijinindu-le și stimulându-le și grăbind astfel refacerea și netezirea epidermei. Astfel, pentru restructurarea și redarea elasicității și tonusului epidermei, sunt folosite hidrolizate de colagen, hidrolizate proteice, elastină.

RO 121404 Β1

Este cunoscut faptul că degradarea fibrelor elastice și colagenice este accelerată prin 1 procese oxidative în care intervin radicalii liberi. Astăzi, când factorii de agresiune generatori de radicali liberi sunt în creștere, mecanismele naturale de apărare ale organismului pot 3 deveni ineficiente, impunându-se un aport extern de substanțe antiradicalice sau stimularea producerii de către organism a enzimelor antioxidante. Sinteza acestor enzime vitale devine 5 imposibilă în absența unor biocatalizatori ca zincul și seleniul. Argila, care conține un ansamblu de minerale și oligoelemente, poate constitui un furnizor natural de zinc și seleniu. 7

Produsele cunoscute, destinate prevenirii și atenuării vergeturilor, se axează mai mult pe combaterea efectelor fizice și mai puțin pe cea a proceselor complexe care stau la baza 9 deformărilor fibrelor elastice și colagenice.

Emulsia cosmetică, conform invenției, asigură rezolvarea netezirii microreliefului 11 cutanat, prin refacerea barierei hidro-lipidice și hidratare, concomitent cu o acțiune eficientă de protecție antiradicalică, precum și de restructurare, tonifiere și remineralizare a tegumen- 13 telor, datorită asocierii componentelor și a raportului lor de asociere.

Emulsia conform invenției are în compoziția sa 0,5...2% argilă de Șuncuiuș, asociată 15 cu 0,5...2% extract uleios de Calendula officinalis, 1...3% Squalane, 1...3% ulei siliconic,

2.. .5% elastină, 0,2...1% vitamina E, 0,2...1 % vitamina A, 2... 4% complex care conține 1...5% 17 glicerină, 1...5% acid tactic, 1...5% uree, 1...5% sorbitol, 0,1% alantoină, 1...5% serină,

1.. .5% lactat de sodiu, 1.. .5% lactat de trietanolamină, 0,1...1% clorură de sodiu și ingredienți 19 acceptabili farmaceutic.

Datorită asocierii substanțelor naturale, compoziția are biodisponibilitate superioară. 21

1. Uleiul de gălbenele este un extract uleios de Calendula officinalis în ulei de soia.

Cu privire la extractul de gălbenele vă putem transmite doar caracteristicile acestui produs, 23 așa cum sunt scrise în fișa tehnică a acestuia. Extractul are următoarele caracteristici:

Analiza medie:25

Valoare peroxid maximum10

Valoare iod 120...14127

Valoare saponificare 180.. .200

Valoare carotinoid circa 10 ppm29 stabilizată cu circa 1500 mg/kos vitamină E naturală.

Compoziția în acizi grași a acestui extract este următoarea:31

Acid palmitic C16:0 7,0...14,0%

Acid stearic C 18:0 1,0...6,0%33

Acid oleic C18:1 19,0...30,0%

Acid linoleic C18:2 44,0...62,0%35

Acid linoleic C18:3 4,0...11,0%

Fabricantul acestui ulei menționează că extracția principiilor active din Calendula 37 officinalis se face în ulei de soia, fără să precizeze condițiile de extracție. De altfel, extractul este un produs aflat în comerț, acesta fiind utilizat adesea de fabricanții de produse 39 cosmetice.

2. Baza autoemulgatoare Lanette N este comercializată sub această denumire. Este 41 o bază emulsionabilă anionică, care conține 90% alcool cetearilic și 10% cetearil sulfat de sodiu.43

3. Ceteareth 20 - este alcool cetilic polietoxilat, un surfactant neionic cu 20 moli de oxid de etilen.45

4. Uleiul vegetal - (cunoscut în cosmetică sub denumirea generică de „vegetable oii) este un ulei gras obținut din semințe de soia (Glycine soja).47

RO 121404 Β1

Uleiul vegetal conține trigliceride de la diferiți acizi grași conținuți în compoziția sa. Compoziția în acizi grași menționată în fișa tehnică a produsului este următoarea:

14:0	Acid miristic	maximum 0,1%
16:0	Acid palmitic	maximum 02%
16:1	Acid palmitoleic	9,0...13,0%
18:0	Acid stearic	maximum 0,3%
18:1	Acid oleic	17,0...30,0%
18:2	Acid linoleic	48,0 ... 58,0%
18:3	Acid linoleic	5,0...11,0%
20:0	Acid arahidic	maximum 1,0%
20:1	Acid eicosenoic	maximum 1,0%
22:0	Acid behenic	maximum 1,0%

5. SQUALANE - este un ulei nesaturat, care are structura moleculară asemănătoare vitaminei A. Emolientul Squalane este 2,6,10,15,19,23-hexametiltetracosan cu formula moleculară C₃₀H₆₂, un ulei natural extras din uleiul de măsline și este comercializat de firma Elton, sub denumirea de Phytosqualane. De asemenea, Squalane poate fi obținut din Squalene (ulei nesaturat obținut din ficatul de rechin, a cărui formulă generală este C₃₀H₅₀) prin hidrogenare în prezență de catalizator. Squalane este un ulei care rezistă mai bine la fenomenul de oxidare decât squalene și din acest motiv este preferat în prepararea produselor cosmetice (FR 2.002.619/1970, EP1.693.050 A1, EP 1.676.875A1, US 2006/0029657 A1).

Considerăm că includerea acestei denumiri în compoziția conform invenției nu poate fi considerată ca fiind un ingredient nedezvăluit și vă rugăm să o admiteți.

6. HYDROVITON - este un amestec cu puternică acțiune hidratantă, care conține

1...5% glicerină, 1...5% acid lactic, 1...5% uree, 1...5% sorbitol, 0,1% alantoină, 1...5% serină, 1...5% lactat de sodiu, 1...5% lactat de trietanolamină, 0,1...1% clorură de sodiu.

Acest produs este comercializat ca atare pentru fabricarea produselor cosmetice. El este achiziționat de toți fabricanții de cosmetice și încorporat în produse ca atare. Considerăm că această compoziție, fiind comercializată și folosită de fabricanți sub denumirea de Hydroviton, a devenit astfel generică în practica fabricării cosmeticelor. Includerea acestei denumiri în compoziția conform invenției nu poate fi considerată ca fiind un ingredient nedezvăluit și vă rugăm să o admiteți.

Emulsia conform invenției asociază în compoziție un complex emolient, regenerant și protector, de uleiuri naturale (soia, gălbenele, Squalane) și ulei siliconic, cu vitaminele A și E cu acțiune antioxidantă, elastină cu rol în restructurarea și redarea elasticității, factori de hidratare intensivă (complex de hidratare care conține uree, acid lactic, sorbitol, glicerină, glicină, serină etc.) și cu argilă naturală, care intensifică capacitatea de regenerare și protecție a celorlalte ingrediente active și aduce un aport însemnat de minerale și oligoelemente care tonifică pielea.

Avantajele cremei conform invenției sunt următoarele:

- restaurează bariera hidro-lipidică protectoare a tegumentelor și menține constantă capacitatea de hidratare prin asocierea argilei cu uleiurile naturale și siliconice, propilenglicol și complexul „Hydroviton (glicerină, acid lactic, uree, sorbitol, alantoină, serină, derivați de glicină ș.a.);

- are acțiune reparatoare și de creștere a elasticității și tonusului pielii prin asocierea vitaminelor A și E cu elastină și cu argila;

- remineralizează și tonifică tegumentele prin prezența argilei.

RO 121404 Β1

Se dă mai jos un exemplu de realizare a invenției.1

Se iau în lucru următoarele substanțe:

Bază autoemulgatoare Lanette.....................................5 g;3

Alcool cetearilic.................................................1g;

Emulgator Ceteareth 20........................................ 0,3 g;5

Ulei siliconic ...................................................2g;

Ulei de gălbenele (Calendula officinalis).............................. 1g7

Ulei vegetal....................................................4g;

Squalane......................................................2 g;9

Complex hidratant Hydroviton .....................................2g;

Elastină.......................................................2 g;11

Vitamina A .................................................. 0,2g;

Vitamina E .................................................. 0,2 g;13

Conservant.................................................. 0,5g;

Buthilhidroxi anisol(BHA) ...................................... 0,05 g;15

Acid etilentetraaminoacetic...................................... 0,1g;

Argilă de Șuncuiuș ..............................................1 g;17

Propilenglicol ..................................................3g;

Parfum ..................................................... 0,5 g;19

Apă distilată ............................................... 75,15g.

Baza autoemulgatoare Lanette N este comercializată sub această denumire. Este 21 o bază emulsionabilă anionică, care conține 90% alcool cetearilic și 10% și cetearil sulfat de sodiu. Ceteareth 20 este alcool cetilic polietoxilat, un surfactant neionic cu 20 moli de oxid 23 de etilen.

Argila folosită provine din exploatarea Șuncuiuș, este sterilă din zăcământ, este 25 selecționată manual, măcinată și sitată în condiții igienice. Această argilă conține 49,18% în greutate SiO₂,14,61% în greutate AI₂O₃, 5,65% în greutate Fe₂O₃,4,44% în greutate CaO, 27 4,24% în greutate MgO, 3,08% în greutate K₂O+Na₂O și 0,74% în greutate TiO₂, cu o umiditate de 7,4% și o pierdere la calcinare de până la 10,85%. 29

Uleiul de gălbenele este un extract uleios de Calendula officinalis în ulei de soia.

Emolientul Squalane este de origine vegetală, fiind un ulei natural nesaturat, separat 31 din uleiul de măsline și este comercializat de firma Elton, sub denumirea de Phytosqualane.

Squalane este un ulei nesaturat care are structura moleculară asemănătoare vitaminei A. 33 Emolientul Squalane este 2,6,10,15,19,23-hexametiltetracosan cu formula moleculară θ30^62· 35

Uleiul siliconic utilizat în compoziția conform invenției este cunoscut sub denumirea de Dimethicone și este comercializat sub această denumire. 37

Uleiul vegetal (Vegetable Oii) este un amestec de trigliceride de proveniență vegetală. Complexul hidratant Hydroviton utilizat în compoziție este un amestec cu puternică 39 acțiune hidratantă, care conține 1...5% glicerină, 1...5% acid lactic, 1...5% uree, 1...5% sorbitol, 0,1% alantoină, 1...5%serină, 1...5% lactatdesodiu, 1...5% lactat de trietanolamină, 41 0,1...1% clorură de sodiu.

Alegerea Hydroviton-ului pentru asocierea de principii active din crema conform 43 invenției s-a făcut pentru proprietățile lui puternice de hidratare a pielii.

Conservantul folosit în compoziția conform invenției este constituit din fenoxietanol, 45 metilparaben, etilparaben, propilparaben și butilparaben, în părți egale. Butilhidroxi anisol este un ingredient cu efect antioxidant. Parfumul poate avea notă florală, ușor condimentată. 47

RO 121404 Β1

Emulsia conform invenției se prepară după cum urmează. Materiile prime grase (baza autoemulgatoare Lanette N, alcoolii grași, ceteareth 20, uleiul siliconic, uleiul Calendula, Squalane, uleiul vegetal și buthilhidroxi anisol) se pun la topit într-un cazan cu manta dublă.

După topire, grăsimile se transvazează în malaxorul încălzit la temperatura de 75’C și peste aceste grăsimi, se adaugă sub agitare soluția apoasă preparată în prealabil din apă distilată, propilenglicol, EDTAșiconservant, încălzită la temperatura de 75...80°C. Se închide malaxorul și se omogenizează la cald timp de 90 min, apoi se răcește lent sub agitare continuă până când temperatura atinge 30°C. La această temperatură se adaugă suspensia obținută din 5 kg apă și argilă, Hydroviton-ul, vitaminele A și E, elastina și parfumul. Se continuă omogenizarea timp de încă 15 min, se răcește emulsia la temperatura de 20’C și se supune analizelor privind calitatea.

Efectele emulsiei conform invenției sunt de restabilire a barierei hidro-lipidice și hidratare a tegumentelor, precum și de regenerare, creștere a elasticității, tonifiere și remineralizare a pielii, cu ameliorarea microreliefului cutanat și prevenirea apariției vergeturilor.

STUDIU CLINIC PRIVIND TOLERANȚA CUTANATĂ A PRODUSULUI OBIECTIVUL STUDIULUI

Scopul studiului este de a furniza informații despre toleranța cutanată a produsului mai sus menționat.

Studiul s-a desfășurat în serviciul dermatologic al Centrului de Diagnostic și Tratament Cluj-Napoca.

PERIOADA DE TESTARE 5.09.2003 - 30.10.2003, 8 săptămâni.

SELECTAREA VOLUNTARILOR

Au fost selecționați 15 subiecți (2 bărbați, 13 femei), cu vârste între 19 și 75 de ani.

Criterii de includere:

Absența de boli congenitale sau dobândite, active clinic;

Stare generală bună;

Absența bolilor de piele;

Absența de tratamente farmaceutice cortizonice, antihistaminice sau citostatice, atât anterior, cât și pe perioada efectuării testelor.

Rezultat negativ la testul epicutan (patch-test) prin metoda non-oclusivă, pe fața anterioară a antebrațului, cu citire la 15 min și la 48 h.

Angajament de a nu-și modifică activitatea zilnică pe perioada efectuării testelor Voluntarii au acceptat în mod liber participarea la acest studiu și au primit fiecare pentru testare un flacon cu 150 ml de emulsie.

CALITATEA PRODUSULUI TESTAT

Emulsia conține 13 ingredienți care respectă criteriile de puritate, de compoziție, de stabilitate conform normelor în vigoare, având controlul calității produsului și al procesului tehnologic.

Prezentarea produsului: Ambalaj elegant de plastic ce conține 150 ml de emulsie cu textură cremoasă, cu parfum agreabil, non-grasă, fluidă, proaspătă.

METODOLOGIA TESTULUI CLINIC

Anterior testării clinice s-a efectuat patch-test cutanat, prin metoda non-oclusivă, pe fața anterioară a antebrațului, cu citire la 15 min și la 48 h. Acest tip de test poate semnala riscurile iritării primare ortoergice, dar rezultatul negativ nu exclude riscul de sensibilizare a produsului. De aceea, pentru a testa posibilul efect alergizant al produsului, care se instalează tardiv, prin mecanism imunologic, am extins durata aplicațiilor la 8 săptămâni.

RO 121404 Β1

Testul epicutan a fost negativ la toți voluntarii, așa încât am trecut la cea de-a doua1 etapă, testarea clinică.

Mod de utilizare: Voluntarii au fost sfătuiți să-și aplice emulsia de două ori pe zi, pe3 zonele critice, prin masaj ușor, până la absorbția completă.

REZULTATELE CLINICE5

Nu s-au semnalat efecte negative de iritare sau de alergie, atât evaluarea clinică, cât și opinia utilizatorilor au arătat că emulsia are un efect de atenuare a vergeturilor, de7 uniformizare a texturii pielii, dând o senzație de confort. Emulsia penetrează instantaneu în piele, cu procurarea unei senzații de prospețime și catifelare, permițând îmbrăcarea9 imediată.

Opinia utilizatorilor:11

- Diminuarea lărgimii striurilor;

- Diminuarea colorației violacee a vergeturilor;13

- Restructurarea țesuturilor,

- Pielea este mai hidratată;15

- Pielea devine satinată și catifelată;

- Tortusul pielii crește;17

- Pielea devine mai elastică;

- Emulsia netezește microrelieful cutanat.19

ASPECTUL COSMETIC

Apariția vergeturilor este un fenomen foarte frecvent. Vergeturile se prezintă la nivelul 21 epidermei sub formă de striuri liniare cu aspect de cicatrice; la începutul formării lor au o culoare roz-violacee, după care devin alb-strălucitoare sau hiperpigmentate. Sunt multiple, 23 grupate paralel, cu localizare simetrică pe abdomen, flancuri, coapse, sâni, fese. Vergeturile sunt consecința deformărilor fiziologice ale țesutului conjunctiv (prin atrofia sau deteriorarea 25 rețelei fibrelor de colagen și elastină), ceea ce se traduce printr-o pierdere de elasticitate cutanată. Circumstanțe de apariție: 27

- în timpul sarcinii;

- în cursul scăderilor masive în greutate; 29

- în timpul pubertății;

- în cazul maladiilor endocrine. 31

Emulsia, prin ingredientele sale, permite reconstituirea și întărirea echilibrului pielii.

Uleiurile naturale (soia, galbenele, Squalane) aduc aport de fosfolipide, flavonoizi, 33 carotenoizi, care restabilesc bariera hidrolipidică protectoare, refac metabolismul celular.

Fosfolipidele acționeză prin biomimetism și întăresc coeziunea celulară a epidermei. 35 Asocierea de vitamina E și A, prezente atât în uleiurile naturale, cât și în adaos exogen, ajută la intensificarea sintezei colagenului. 37

Vitamina E are eficacitate dublă, datorată proprietăților sale antiradicali liberi, aceasta previne oxidarea lipidelor. 39

Ea întărește membrana celulelor, ajutând astfel pielea să-și mențină nivelul optim de hidratare. Vitamina A acționează în profunzimea epidermei și stimulează activitatea celulară. 41 Asocierea Squalanului cu uleiurile naturale și cu complexul elastină-ulei siliconic face din produs un emolient cu eficiență prelungită, ce restructurează țesutul conjunctiv, stimulând 43 sinteza de colagen.

Prin prezența apei argiloase, propilenglicolului și complexului denumit generic 45 Hydroviton, ce conține aminoacizi, uree, alantoină, sorbitol, acid lactic, produsul are un puternic efect hidratant, restructurant, nutritiv și protector. 47

RO 121404 Β1

Astfel textura pielii este vizibil îmbunătățită.

CONCLUZII

Emulsia este un produs neiritant, nealergizant, care permite aplicații de lungă durată, îmbunătățind aspectul tegumentelor lipsite de elasticitate.

Claims (1)

1. Revendicare

   Emulsie antivergeturi, caracterizată prin aceea că are în compoziție, ca substanțe 9 active, 0,5...2% argilă de Șuncuiuș, asociată cu 0,5...2% extract uleios de Calendula officinalis, 1...3% Squalane, 1...3% ulei siliconic, 2...5% elastină, 0,2...1% vitamina E, 11 0,2...1% vitamina A, 2...4% complex care conține 1...5% glicerină, 1...5% acid lactic, 1...5% uree, 1...5% sorbitol, 0,1% alantoină, 1...5% serină, 1...5% lactat de sodiu, 1...5% lactat de 13 trietanolamină, 0,1...1% clorură de sodiu și excipienți acceptabili farmaceutic, procentele fiind exprimate în greutate.