RO115595B1 - Compozitie vegetala sinergica, antiseptica si dezodorizanta - Google Patents

Description

Invenția se referă la o compoziție vegetală sinergică antiseptică și dezodorizantă utilizată în tratamentul împotriva florei microbiene ce contaminează cavitatea bucală, pentru profilaxia bolilor ce afectează structurile anatomice la acest nivel.

Se cunosc mijloace pentru igienizarea cavității bucale, cum ar fi, pasta sau gelul de dinți, care nu asigură distrugerea microorganismelor implicate în patologia cavității bucale și mai ales, în formarea plăcii și a calculilor dentari. Pe plan mondial se urmărește obținerea unor soluții antiseptice sau chiar geluri care includ principii active cu proprietăți antimicrobiene și de consolidare a structurilor anatomice. Astfel, Saxton și van der Oudera (1989), Jones și col.(1990), Cummins (1991) recomandă utilizarea în profilaxia afecțiunilor bucale produsele TRICLOSAN și CITRATUL DE ZINC, iar Stanley și col.(1989), Maynard și col.(1993), Yates și col.(1993) recomandă CHLORHEXIDINA soluție 1%. De asemenea, au fost testate și alte formule medicamentoase, cum ar fi APA DE GURĂ ANTISEPTICĂ CU DETERGENȚI CATIONICI (Moran și și Addy 1984) sau diferite combinații care au inclus CITRATUL DE ZINC și AGENȚI ANTIMICROBIENI NEIONICI (Saxton și col.(1988) sau TRICLOSAN și un COPOLIMER (Garcia-Godoy și col. 1990, Singh și col. 1990). Experiențele efectuate de Hibben, 1973, Grursch și Mc. Clinton, 1984, Kronenberg, 1985, McAtee și col., 1985, Wate, 1987, au relevat că apa magnetică folosită pentru irigări orale de rutină este deosebit de eficientă în profilaxia afecțiunilor dentare a căror sorginte era de cele mai multe ori placa sau calculii dentari.Watt și col.(1993) au folosit irigatoare cu dispozitive de apă magnetică și au observat la 54 de pacienți, după trei luni de tratament, o reducere a volumului și a suprafeței calculilor sublinguali cu 44%, respectiv 42 %, comparativ cu pacienții care nu au folosit.

Se cunosc compoziții dezinfectante ce conțin în mediu apos un component ce eliberează bioxid de clor, un acid organic și un compus polihidroxilic (RO 95098), soluții antiseptice pe bază de propanofen ca principal agent dezinfectant (EP 0824916], soluții antiseptice utilizate în infecții dermatologice, sau înainte sau după intervenții chirurgicale (EP 0215072) sau chiar compoziții pentru tratarea arsurilor ce folosesc ca substanță antiseptică polivinil pirolidon - iodin.

Afecțiunile cavității bucale, indiferent dacă acestea interesează țesuturile moi sau dure, ocupă unul dintre primele locuri în patologia omului și a animalelor. Profilaxia acestor maladii reprezintă o alternativă mult mai sigură și mai eficientă, decât operațiunile terapeutice propriu-zise, care sunt costisitoare și, în același timp, greu de acceptat de către persoanele suferinde, datorită disconfortului la care acestea sunt supuse.

Strategia profilactică a acestor maladii reclamă mijloacele adecvate și bineînțeles o educație corespunzătoare.

Problema tehnică, pe care o rezolvă invenția, constă în găsirea unei compoziții adecvate, utilă în profilaxia afecțiunilor cavității bucale, eficientă împotriva bacteriilor și virusurilor bacteriene (bacteriofagi).

Invenția lărgește gama produselor antiseptice și dezodorizante prin aceea că, compoziția vegetală sinergică este constituită din 10...30 părți alcool absolut, 0,001...0,1 părți extract de muguri de plop (Gemmae populi] 0,003...0,35 părți aldehidă cinamică, 0,03...0,30 părți benzii amoniu, până la 100 părți apă distilată, părțile fiind exprimate în greutate.

Avantajele compoziției, conform invenției, sunt următoarele:

- conținut mic de substanțe active comparativ cu compozițiile cunoscute;

- efect antimicrobian cu spectru larg împotriva microorganismelor ce includ germeni gram pozitivi,gram negativi, levuri și virusuri bacteriene;

RO 115595 Bl

- concentrații mici ale ingredientelor active din compoziția vegetală sinergică, 50 concentrații care asigură potențarea reciprocă a acestora;

- compoziție netoxică indiferent de modalitatea de aplicare, (local, intravenos, parenteral);

- nu induce starea de alergie sau alte reacții adverse;

- nu este cancerigenă sau metogenă. 55 în continuare, se dă un exemplu de realizare a compoziției, conform invenției.

Modul de preparare al compoziției, dizolvarea componentelor în solvent presupune o anumită succesiune. Astfel, într-un balon Erlenmayer cu capacitatea de 250 ml se introduc 20 g alcool absolut și se adaugă 0,014 g extract de muguri de plop. Se agită energic pentru dizolvare și se introduc apoi în balon 0,035 g aldehidă 60 cinamică, continuându-se agitarea, timp de 5 min. Se adaugă 0,03 g clorură de alchil dimetil benzii amoniu și 80 g de apă distilată.Soluția astfel obținută are o colorație gălbuie, miros plăcut aromat și gust ușor astringent, de migdale amare.

Compoziția, conform invenției, s-a dovedit deosebit de eficientă față de bacterii, levuri și virusuri bacteriene (bacteriofagi). Testele bacteriologice de control au fost 65 efectuate pe germeni reprezentativi din principalele grupări taxonomice, care pot fi întâlniți ca floră rezidentă în cavitatea bucală. Astfel, din grupa bacteriilor gram pozitive nesporulate s-au ales tulpini aparținând genurilor Staphylococcus /auresusOxford), și Streptococcus(faecalis), iar a celor gram pozitivi sporulați genul Bacillus (cereus]. Din grupul germenilor gram negativi s-au testat sușe aparținând genurilor: 70

Escherichia[coli], Salmonella (galinarum), Klebsiella (pneumoniae), Proteus (vulgaris). Prototipul levurilor l-a constituit Candida alblcans. Ca bacteriofagi au fost folosite tulpinile virulente Praga și E, precum și cele temperate, 0₂₈ și 500.

Compoziția vegetală sinergică, antiseptică și dezodorizantă, conform invenției, a fost testată pentru capacitatea ei antimicrobiană, rezultatele obținute fiind prezen- 75 tate în tabelul 1. De menționat este faptul că, pentru a evidenția sinergismul și potențarea reciprocă a constituenților, efectul lor față de microorganisme este redat separat, pe măsură ce ei intră în formula medicamentoasă și o completează. Timpul de contact dintre cei doi reactanți (substanța activă, respectiv, sușa microbiană) a fost de 5 min și de 15 min. 80

Tabelul 1

Ingrediente

Speciile microbiene testate

St.

Str.

B.c.

E.coli

Salm.

Kl.

Prot.

Când.

Timpul de contact (în minute)

5

15

5

15

5

15

5

15

5

15

5

15

5

15

5

15

1

3+

3+

3+

3+

3+

3+

3+

3+

3+

3+

3+

3+

3+

3+

3+

3+

2

3+

3+

3+

3+

3+

3+

3+

2+

3+

2+

3+

3+

3+

3+

2+

4-

3

2+

2+

2+

2+

2+

2+

4

MAR- TOR

3+

3+

3+

3+

3+

3+

3+

3+

Legendă: 1. alcool absolut (20 g) + apă distilată (80 g) 95

2. alcool absolut (20 g) + extract muguri de plop (0,014 g) + apă distilată (80 g)

3. alcool absolut (20 g) + extract muguri de plop (0,014 g) + aldehidă cinamică (0,035 g) + apă distilată (80 g)

RO 115595 Bl

4. Alcool absolut (20 g) + extract muguri de plop (0,014 g] + aldehidă cinamică (0,035 g) + clorură de alchil dimetil benzii amoniu (0,030 g) + apă distilată (80 g]

St = Stafilococ; Str. =Streptococ; B.C.=Bacillus cereus', E.coli =Escherichia coli', Salm = Salmonella-, Kl = Klebsiella·, Prot.= Proteus; Când. =Candida

3+ = cultură dezvoltată normal

2+ = cultură slab dezvoltată + = cultură abia schițată în spațiul însămânțat

- = absența culturii

Interpretând datele înscrise în tabelul 1, se poate constata că mixtura constituită din alcool absolut (20 g) și apă distilată (80 g] nu a manifestat acțiune antimicrobiană față de nici o sușă. Ea a constituit, martorul în toate testele efectuate. Adăugând la această combinație extractul de muguri de plop s-a constatat un efect acid slab, care a interesat numai sfera germenilor gram negativi și aceea a levurilor după numai 15 min de contact. Completând formula respectivă cu aldehidă cinamică, rezultatele au fost surprinzătoare, întrucât toate tulpinile de microorganisme gram negative (E.coli, Salmonella, Klebsiella, Proteus], precum și Candida albicans au fost distruse într-un interval de timp scurt, și anume 5 min. Spectrul germenilor gram pozitivi a rămas încă neacoperit, deși efectul acid interesase parțial și tulpinile de Stafilococ, respectiv, streptococ, dar acțiunea se dovedise slabă și deci, neconcludentă din punct de vedere practic. Deoarece nu am dorit să mărim concentrația ingredientelor din formulă din cosiderente bine întemeiate, și anume, excluderea din start a oricărui element ce ar putea deveni factor de risc pentru sănătate, am ales alternativa completării formulei cu un compus al amoniului cuaternar (clorura de alchil dimetil benzii amoniu], dar și aceasta în concentrație mult mai mică decât aceea folosită în același scop, de alți autori străini. Această formulă s-a dovedit extrem de eficientă, ea distrugând, atât germenii gram pozitivi sporulați și nesporulați, cât și pe cei gram negativi, precum și levurile, în condițiile în care concentrațiile ingredientelor au fost menținute la valori extrem de scăzute și deci lipsa de nocivitate pentru om și animale. De asemenea, toate virusurile bacteriene cercetate (Praga, 500,E și 0_2B) au fost distruse după un timp foarte scurt de contact și anume 5 min.

Toxicitatea soluției a fost verificată in vivo, prin administrări orale și parenterale șoriceilor albi de laborator, așa cum se observă din tabelul 2. Compoziție vegetală sinergică, antiseptică și dezodorizantă s-a dovedit netoxică, nici unul din cei 30 de șoricei inoculați nu au murit în intervalul de 72 h, de supraveghere, indiferent de calea de administrare. Trebuie subliniat faptul că, șoriceii cărora li s-a administrat soluția i.p. și i.v., în doze mari de 0,5 ml au acuzat după inoculare o stare de agitație, apoi de somnolență. Animalele și-au revenit la statusul normal după 24 h.

Tabelul 2

Toxicitatea formulei propusă pentru brevetare controlată pe șoricei albi

Calea de administrare	Doza (ml]	Nr. șoricei inoculați	Din care morți
per os	0,1	5	0
	0,2	5	0
i.p.	0,3	5	0
	0.5	5	0
i.v.	0,3	5	0
	0,5	5	0

RO 115595 Bl

Claims (1)

1. Revendicare

   Compoziție vegetală sinergică, antiseptică și dezodorizantă, caracterizată prin aceea că este constituită din 10...30 părți alcool absolut, 0,001...0,1 părți extract de muguri de plop Gemmae populi, 0,003...0,35 părți aldehidă cinamică, 0,03...0,30 părți benzii amoniu, până la 100 părți apă distilată, părțile fiind exprimate în greutate.