PT99617B

PT99617B - Processo para a preparacao de composicoes em emulsao para mascara facial que contem agentes tensio-activos cationicos e polisiloxanos organicos nao volateis

Info

Publication number: PT99617B
Application number: PT99617A
Authority: PT
Inventors: Deborah Jean Turner; Arvind Mansukhlal Mehta; Jeanne Marie Foley; Darrell Gene Doughty
Original assignee: Richardson Vicks Inc
Priority date: 1990-11-30
Filing date: 1991-11-27
Publication date: 1999-05-31
Also published as: CA2095607A1; MA22353A1; AU666470B2; AU9101091A; EP0559786A1; CN1063626C; DE69111466T2; BR9107097A; PT99617A; WO1992009264A3; CN1063038A; JPH06503086A; MY108652A; EP0559786B1; CA2095607C; IE66747B1; HK1007505A1; DE69111466D1; ES2074868T3; FI932454A0

Description

P8G Case UgoiX pacientes com acne.

Os produtos em emulsão para máscara facial corrente mente comercializados não controlam eficazmente a distribuição de sebo à superfície da pele. Embora sem suporte teórico, acredita-se que os produtos em emulsão para máscara facial correntes modificam indesejavelraente as propriedades da pele, aumentando por isso o ângulo de contacto do sebo com a pele e assim impedindo a sua expansão. Estes produtos originam que o sebo segredado fique em pequenas e discretas gotículas em cima da pele, provocando dessa forma uma pele oleosa e os problemas por ela gerados.

Tipicamente, o problema da pele facial oleosa tem sido tratado com limpeza frequente e com o uso de preparações adstringentes. Contudo, tais remédios são de uma eficácia questionável e nem sempre práticos, tendo também a desvantagem de secar, irritar e desgastar a pele. Adicionalmente, quaisquer benefícios que possam ser obtidos através da limpeza e do uso de adstringentes são apenas temporários. Uma vez que a pele tenha sido limpa do sebo, a pele começa a segregar sebo de novo de forma que o problema da pele oleosa cedo regressa.

A técnica precedente ensina a incorporar argilas, talcos, sílicos, amidos, polímeros e outros materiais semelhantes nos produtos de tratamento da pele para absorver o sebo e controlar a pele oleosa. Ver Patente U.S. 4.940.578, de Yoshihara, T. e outros, concedida em 10 de Julho de 1990; Patente U.S. 4.885.109, de I, Umemoto, e outros, concedida-em 5 de Dezembro de 1989; Patente U.S. 4.536.399, de Elynn, R,G, e outros, concedida em 20 de Agosto de 1985? Patente U.S. 4.489.058, de Lay, G.E, e outros, concedida em 18 de Dezembro de 1984; Patente U.S. 4.388.301, de Klein, R.W. e outros, concedi-35

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Mod. 71 - 20.000 ex. - 90/08 da em l4 d· Junho de 19θ3; ® Patente U.S. 4.000.317, de

Menda, W.C, e outros, concedida em 28 de Dezembro de 1976. Contudo a viabilidade de incorporação de materiais que absorvam o sebo é limitada (pela capacidade do material absorver o sebo) pelas dificuldades de formulação e pelas propriedades estéticas negativas que estes materiais concedem aos produtos acabados. Além disso, qualquer benefício que possa ser obtido no controlo do óleo é - meramente temporário.

Ura método mais duradoiro para a redução do sebo na pele consegue-se através do uso de agentes tópicos ou sis téraicos acreditando-se que os mesmos provoquem um efeito de supressão do sebo. Ver Karg, G. e outros, Sebosupres sion, Cosmética & Toiletriea, vol. 102, pp, l40-l46 (Abril de 1987); Patente U.S. 4.593.021, de Hsia, S.L. e outros, concedida em 3 de Junho de 198é; Patente U.S. 4.587.235, de Bittler, D. e outros, concedida em 6 de Maio de 1986; Patente U.S. 4.529.587, de Gren, M.R., concedida em l6 de Julbo de 1985; Patente U.S.4.210.054, de Bauer e outros, concedida em 1 de Julho de 1980; e Patente U.S. 4.016.287, de Eberhardt e outros, concedida em 5 de Abril de1977. Embora sem suporte teórico, acredita-se que os agentes supressores do sebo diminuam a produção do sebo dos canais pilosebaceos da pele, reduzindo desse modo a oleosidade à superfície. Contudo,muitos agentes supressores do sebo são drogas potentes que têm efeitos secundários indesejáveis sobre a actividade diurética, os mediadores das inflamações, a pressão sanguínea, os níveis hormonais, a síntese do colesterol, e outras funções corporais. Assim, pode nem sempre ser prá tico, desejável, ou mesmo possível utilizar os agentes su pressores do sebo para controlar a pele oleosa.

U controlo da expansão do sebo através de -formulações tópicas que não contêm agentes supressores do sebo

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é descrito no Pedido de Patente Australiana 8,319.558 de Hernstein e outros, publicado em 12 de Abril de 1984.

Esta patente revela formulações para uso na pele gordurosa tais como produtos de limpeza, champus e de tratamento anti-acne, que contêm cloreto de gluconamidopropil dimetil 2-hidroxietil amónio. Contudo, estas formulações têm a caracterxstica indesejável de aumentar o ângulo de contacto do sebo com a pele e de inibir uma uniforme expansão e distribuição do sebo. Também, nenhuma das formulações reveladas é uma emulsão para máscara facial do tipo loção ou creme.

Além disso, adicionalmente às limitações da técnica precedente já mencionadas, a maioria dos produtos em emulsã-o vulgarmente comercializados contribuem actualmente para causar problemas de pele oleosa e agravá-los.

A maioria dos produtos em emulsão são emulsões óleo-em-água ou água-em-óleo contendo elevados níveis de gorduras e óleos. Os elevados níveis de gorduras e óleos nestes produtos conferem-lhes a sua caracterxstica estética densa e de aspecto gorduroso e contribuem para os problemas da pele oleosa. 0 limitado número de produtos que re clamam estar livres de gorduras e óleos não são usualmente produtos do tipo emulsão, mas em lugar disso são formulações de baixa viscosidade, hidro-alcoólicas, que são demasiado ásperas e adstringentes para um uso regular ou frequente,

Outras composições cosméticas são reveladas, por exemplo, na Patente U.S. 4.3θ7·Ο19 de Georgalas e outros, concedida em l6 de Junho de 1989 e também na Patente U.S. 4.863.725 de Deckner e outros, concedida em 5 de Setembro de 1989» sendo ambas aqui incluídas para referência.

Por conseguinte, seria altamente desejável desenvoj. ver composições em emulsão para máscara facial que ultra-5-

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P8G Case 4301X passassem as desvantagens da técnica precedente.

Por essa razão é um objectivo da presente invenção proporcionar composições em emulsão para máscara facial que reduzam a aparência oleosa e a sensação gordurosa da pele facial. Outro objectivo da presente invenção é proporcionar composições para controlar a distribuição do sebo à superfície da pele. Outro objectivo da presente invenção é também proporcionar composições que sejam esteticamente agradáveis e que estejam substancialmente libertas de gorduras e óleos e de agentes tensio-activos aniónicos. É ainda um outro objectivo da presente invenção proporcionar composições para controlar a distribuição do sebo que não incorporem substanciais . que absor vam óleo. É, também, um objectivo da presente invenção proporcionar composições para controlar a distribuição do sebo sem utilizar drogas que sejam agentes de supressão do sebo.

É igualmente um outro objectivo da presente invenção proporcionar composições que reduzam o ângulo de contacto entre o sebo e a pele. Outro objectivo da presente invenção é ainda proporcionar composições que distribuam o sebo uniformemente através da superfície da pele. Outro objectivo da presente invenção é também retardar o reengorduramento da pele pelo sebo. Outro objectivo da presente invenção é ainda proporcionar método para reduzir a aparência oleosa e a sensação gordurosa da pele facial.

Estes e outros objectivos desta invenção tomar-se-ão aparentes à luz da descrição que se segue.

Sumário da invenção

A presente invenção está relacionada com uma compo-6-

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P8G Case 430IX posição em emulsão para máscara facial, substancialmente liberta de óleos e gorduras e de agentes tensio-activos aniónicos, contendo: (a) de cerca de 0,01 a cerca de 5^ de um agente tensio-activo catiónico; (b) de cerca de 0,1 a cerca de 10% de um polisiloxano orgânico não volátil com um peso molecular médio de, pelo menos,200.000; (c) de cerca de 0,01 a cerca de 5% de um ou mais copolimeros de ácido carboxilico; (d) de cerca de 1% a cerca de 10% de um humidificante; (e) um transportador cosméticamente aceitável; onde a referida composição proporcio na um ângulo de contacto entre o sebo e a pele de 0θ a cerca de 10° e um índice de expansão para a migração do sebo maior do que cerca de 8.500 pixels no período de tem po de 0-5 minutos.

A presente invenção refere-se também a métodos para controlar a distribuição do sebo na pele facial.

Os ingredientes são identificados pelo nome químico ou CTFA..

Todas as percentagens e rácios aqui usados são em peso salvo indicação em contrário.

Todas as medições são a 25°C salvo indicação em con trário.

Descrição Detalhada da Invenção termo máscara, usado aqui para modificar o ter mo composição em emulsão para a face, ó referido para indicar que as composições da presente invenção pretendem ser aplicadas na pele e são passíveis de nela permanecer. Estas composições para máscara devem ser distinguidas · das composições que são aplicadas na pele e subsequentemente removidas por meio de lavagem, enxaguamento, secagem ou de outra forma.

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termo”substancialmente liberta de gorduras e oleoé' é definido como significando que as composições da presen te invenção não contêm ingredientes que sejam tipicamente considerados pelos peritos na matéria como constituindo um ingrediente gordo e/ou oleoso. Em sentido restrito as gorduras são definidas como ésteres, que ocorrem naturalmente, de ácidos carboxilicos de cadeia longa e glicerina, i.e. ésteres de ácidos gordos gliceril. As gorduras que à temperatura ambiente são liquidas definem-se geralmente como óleos. Estas definições para gorduras e óleos são descritas em Streitwieser e Heathcock, Introduction to Organic Chemistry pp, 506-509 (l97ó), publicação que é aqui incluida para referência.

termo substancialmente liberta de agentes tensio-activos aniónicos significa que as composições da presente invenção contêm menos do que oerca de 1$ de um agente tensio-activo aniónico, e de preferência não contêm qualquer agente tensio-activo aniónico.

Ângulo de Contacto ângulo de contacto é definido como o ângulo inter no entre uma superfície e uma goticula de liquido em repouso nessa superfície. Ângulo de contacto elevados correspodem a um humedecimento pobre da superfície pelo liquido, enquanto que baixos ângulos de contacto significam um bom humedécimento. Se um liquido se espalha na superfície, considera-se que o ângulo de contacto é zero e diz-se que ocorreu um humedecimento completo. As medições do ângulo de contacto podem ser empregues para determinar a humidificação da pele humana por vários líquidos. Estes ângulos de contacto variam de 0° para substâncias altamente lipofílicos como o óleo mineral a 108° para a água e podem ser medidos através de várias técnicas.

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Ver Rosenberg, A. e outros interaction Forces Involved in Wetting of Human Skin, Journal of Pharmaceutical Sciences, vol. 62,no.6 pp. 920-921 (Junho de 1973); Schott, H. Contact Angles and Vettability of Human Skin Journal of Pharmaceutical Sciences, vol. 60, no. 12, pp. 1893-1895 (Dezembro de 1971); e Rosen, M.J. Surfactants and Interfacial-Phenomena, segunda edição, pp. 244-248 (1989); a descrição destas publicações é aqui incluída para referência, ângulo de contacto do sebo com a pele, o qual foi tratado com as composições da presente invenção pode ser medido usando várias técnicas in vivo. Por exemplo, ura local adequado da pele (tal como a face, costas da mão, antebraço, etc.) pode ser limpo e tratado com composição em emulsão presente (cerca de 2 mg/cm^) segundo da aplicação de uma única gota de sebo (cerca de 5-10 L). Passado cerca de um minuto, o ângulo de contacto do sebo com a pele pode ser directamente determinado usando um macros copio na ampliação de 25x (Scopeman^rMS503» disponível na Moritex USA, Inc., San Diega, Cà) ou alternativamente pode ser determinado por uma imagem de video ou fotografia. 0s ângulos de contacto preferidos para o sebo e pele tratada com as emulsões da presente invenção são preferivelmente entre 0° e cerca de 15? mais preferivelmente entre 0° e cerca de 12° e ainda preferivelmente entre cerca de 0° e cerca de 10°.

Migração do Sebo

A migração do sebo e os efeitos dos produtos de tratamento da pele sobre esta migração podem ser medidos através de várias técnicas in vivo. Por exemplo, um local adequado da pele (tal como a face, as cestas da mão o antebraço, etc.) pode ser limpo e tratado com a composição em emulsão presente (cerca de 2 mg/cm^), seguido da aplicação de uma única gota de sebo (cerca de 1-10 L).

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A expansão do sebo pode ser determinada medindo directamente a área da superfície do sebo como uma função do tem po ou através de imagens de video ou de fotografias do s_e bo registada a intervalos de tempo apropriados. As áreas podem ser medidas quer em unidades absolutas (p.e. cm2, mm2) quer em outras unidades relativas (p.e. o número de pixels num tubo de raios catódicos de video). Um pixel é um elemento simples que constitui uma imagem num tubo de raios catódicos de um video.

Mod. 7J -20.000 ex.-90/08

Por exemplo, para determinar as taxas de migração do sebo verificou-se que é particularmente conveniente medir a taxa como a mudança na área em pixels por unidade de tempo em minutos. Para referir a taxa de migração do sebo o mais conveniente é utilizar pixels a intervalos de tempo de 5 minutos.

A taxa de migração do sebo para as emulsões da presente invenção preferida é maior do que cerca de 83.00 pixels no período de 0-5 minutos, mais preferencialmente a taxa é maior do que cerca de 85OO pixels no período de 0-5 minutos. Uma taxa ainda mais preferida é maior do que cerca de 8700 pixels no período de 0 a 5 minutos. Ainda mais preferivelmente a taxa é maior do que cerca de 9000 pixels no período de 0-5 minutos. A taxa mais preferida & maior do que cerca de 95θθ pixels no periodo de 0-5 minutos.

Emulsões

As composições em emulsão da presente invenção são do tipo óleo-em-água já que estas proporcionam melhores propriedades estéticas. As emulsões são facilmente preparáveis usando os princípios e metodologias na mistura dos ingredientes e na escolha do tipo de equipamento de mistura a ser usado reconhecidos pela técnica. Dependendo da escolha dos ingredientes, a formulação tem uma con35

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P8G Case 430IX sistência semi-sólida e semelhante a creme podendo ser embalada num tubo plástico compressivel ou num recipiente de vidro ou tem uma consistência tipo loção podendo ser embalada num recipiente ou numa garrafa de plástico Compressivel. Θ recipiente pode incluir uma cápsula de tipo fluxo ou um distribuidor de tipo bomba.

0s componentes essenciais destas emulsões incluem o seguinte.

Componentes Essenciais

Agente Tensio—Activo Catiónico

Um componente essencial das presentes composições é um agente tensio-activo catiónico o qual está presente na emulsão entre cerca de 0,01$ e cerca de 5$, preferivelmente entre cerca de 0,01$ e cerca.de 2$, e mais preferivelmente entre cerca de 0,01$ e cerca de 1$, McCutcheon’s, Detergents and Emulsifiers. Edição Norte-Americana (1986), publicado por Allured Publishing Corporation, aqui incluido para referência, inclui uma extensa listagem de agentes tensio-activos cationicos.

Os exemplo de agentes tensio-activos cationicos incluem cloreto de distearil dimetil amónio, cloreto de dilauril dimetil amónio, brometo de N-cetilpiridinio, sulfamato de ciclohexil alquil dimetil etilbenzil amónio, cloreto de dodecil dimetil etilbenzil amónio, cloreto de alquil trietanol amónio, cloreto de dimetil di(sebo hidro genado) amónio, Quaternio ‘ '--15 sulfatos de bis(sebo hidro genado de alquilo dimetil metilo, cloreto deⁿf - gluconamidopropildimetil-2-hidrox±etil, amónio, cloreto de deoil dimetil octil amónio, cloreto de dimetil 2-hidroxietil mincamidopropil amónio, Metosulfato de Quatérnio-18, cloreto de isododecilbenzil trietanolamónio, cloreto de cocamidopropil dimetil acetamido amónio, Quaternio-45,

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Quaternio-51, Quatérnio-5², Quatérnio-53, bis(cloreto de N-hidroxietil-2-oleil imidazolinio) polietileno glicol 600, lanolina/isosteramidopropil etil dimetil etosulfato de amónio, bis(araido-propil-N,N-dimetil-N—etil) metosulfato de amonio]ácido dimero, Quatóraio-62, Quatórnio-63, cloreto de estearamidopropil dimetil(acetato de miristilo) amónio, e Quatórnio-71· Estes agentes tensio-activos catiónicos hidrofóbicos podem ser usados quer isoladamente quer em combinações com uma ou mais substâncias.

Os agentes tensio-activos catiónicos hidrofóbicos preferidos para utilizar nesta invenção são os sais halogeneto das Ν,Ν,Ν-trialquilaminoalquileno gluconamidas com a fórmula:

H0—CH₂— ( CHOH) C—NH—{CH,,) —N—ΟΗ,,ΟΗ,,ΟΗ

R

Xonde R=alquilo, X=C1- ou Br-, e n é um número inteiro de 2 a 4. é preferível utilizar nesta invenção o cloreto de 'Ί -gluconamidopropil dimetil 2-hidroxietil amónio (CTFA designação Quaternio-22) o qual tem a seguinte estrutura:

CH,

H0— CH— (CHOH) — C—NH—(CH^) N CH₂CH₂0H ch_a ciEste composto está comercialmente disponível como uma solução aquosa a 60$, que flue livremente pela Van Dyk, Inc. (Belleville, Nj) sob a marca registada de p

Ceraphyl 60. A Patente U.S. 3·855·²9θ de Zak e outras,

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concedida em 17 de Dezembro de 1974; a Patente U,S, 3.766.267 de Zak e outros, concedida em l6 de Outubro de 1973; e a Patente U.S. 4.534.964 de Hernstein e outros, concedida em 13 de Agosto de 1985, ^as quais estão aqui incluídas para referência, também descrevem o Quateraio-22 e as suas utilizações nos produtos de tratamento pessoal.

Polisiloxano Orgânico Não Volátil

Um outro componente essencial é um polisiloxano orgânico não volátil que está presente entre cerca de 0,05% e cerca de 10$, preferencialmente entre cerca de 0,1$ e cerca de 5$, e mais preferencialmente entre cerca de 0,1$ e cerca de 1$. 0 componente silicone não volátil é um nutriente para a pele e ajuda na redistribuição do sebo através da superfície da pele.

Exemplos de tais silicones não voláteis incluem copoliol dimeticona; dimetilpolisiloxano; dietilpolisiloxano; dimeticona de elevado peso molecular (peso molecular médio de cerca de 200.000 a cerca de 1.000.000 e,pre ferivelmente, de cerca de 300.000 a cerca de 600.000) a qual pode ter vários grupos terminais como o hidroxilo, alquilo C1-C3 inferior alcoxi C1-C3 inferior e semelhantes; polisiloxano alquilo Cl—C3 misturado p.e., metiletilpolisiloxano); fenil dimeticona e outras aril dimeticonas; e dimeticonol; e misturas destes compostos. 0 preferido é o dimeticonol que é um polímero de dimetil silicone terminando com grupos hidroxilo. 0 dimeticonol está disponível como Fluido Q2-14O1, uma solução com 13$ de dimeticonol de viscosidade ultra elevada num fluido de ciclometicona volátil como um transportador, e como Flui do Q2-1403, uma solução de dimeticonol liquido de viscosidade ultra elevada em dimeticona (ambos vendidos pela Dow Corning Corporation).

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Copolímero de Ácido Carboxílico

Mod. 71 - 20.000 ex. -90/08

Um outro componente essencial das composições da presente invenção é um copolímero de ácido carboxílico. Estes copolímeros consistem essencialmente num polímero de ácido acrílico coloidal solúvel em água reticulado com um polialcenilo polieter de um álcool polihidrico, e opci onaimente um éster acrilato ou um monómero de vinilideno polifuncional.

Os copolímeros para uso preferido na presente invenção são polímeros de uma mistura monomerica com 95»9 a 9θ,8 do peso percentual constituído por um monómero car boxilico insaturado olefinicamente seleccionado de entre um grupo que consiste nos ácidos acrílico>rpetacrílico e etacrílico; cerca de 1 a 3,5 do peso percentual, constituído por um éster acrilato da formula:

2Ό

Ijtl 0

CH₂=C-C-0 — R na qual R é um radical alquilo contendo entre 10 e 30 átomos de carbono e RI e hidrogénio, metilo ou etilo e 0,1 a 0,6 do peso percentual constituido por um polialcenil polieter de um álcool polihidrico polimerizável em ligação cruzada contendo mais do que grupo alcenil éter por molécula no qual o álcool polihidrico mãe contém pelo menos 3 átomos de carbono e pelo menos 3 grupos hidroxilo.

Preferivelmente, o peso destes polímeros constitu-se por cerca de 9^ a cerca de 97,9 por cento de ácido acrílico e cerca de 2,5 a cerca de 3,5 por cento de ésteres acrílicos nos quais o grupo alquilo contem 12 a 22

-l4-

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P8G Case 430IX átomos de carbono, e RI é metilo mais preferivelmente o éster acrilato é metacrilato de estearilo. De preferência, a quantidade do monómero de polieter polialcenilo reticulado representa cerca de 0,2 a 0,4 da percentagem do peso. Os monómeros de polieter polialcenilo reticulados preferidos são pentaeritrol alilo, dialiléter trimetilolpropano ou sacarose de alilo, Estes polímeros sstão completamente descritos na Patente U.S. 4.509.9^-9, de Huang e outros, concedida em 5 de Abril de 1985, estando esta patente aqui incluida para referência.

Outros copolímeros preferidos para uso na presente invenção são os polímeros que contêm pelo menos dois ingredientes monoméricos, sendo um deles um ácido carboxílico monomérico insaturado olefinicamente, e o outro um polialcenilo, polieter de um álcool polihídrico. Se desejável podem estar presentes na mistura monoraérica substâncias monómericas adicionais, mesmo numa proporção predominante .

primeiro ingrediente monomérico útil na produção destes polímeros carboxilicos são os ácidos carboxílicos insaturados olefinicamente contendo pelo menos uma dupla ligação carbono-carbono olefxnica activada, e pelo menos um grupo carboxilo. Os monómeros carboxilicos preferidos são os ácidos acrílicos com a estrutura geral

CH₂=C---COOH, na qual R2 é um substituto seleccionado da classe que consiste em hidrogénio, halogénio é os grupos cianogénio (—C=N), radicais alquilo monovalentes, radicais alcarilo monovalentes e radicais cicloalifáticos monovalentes.

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Desta classe os preferidos são os ácidos acrílico, metacrílico e etacrílico. Outro monómero carboxílico útil é o anidrido ou ácido maleico. A quantidade de ácido usada será cerca de 95,5 a cerca de 98,9 da percentagem do peso total de monomeros utilizados. Preferivelmente a variação será entre cerca de 96 a cerca de 97,9 da percentagem do peso.

segundo elemento, monomérico, útil na produção destes polímeros carboxílicos são os poliáteres de polialcenilo com mais do que um grupo éter alcenilo por molécula. 0 mais útil possui grupos alcenilo nos quais está presente uma dupla ligação olefínica ligada a um agrupamento terminal metileno, CH2=C .<

As substâncias monoméricas que adicionalmente podem éstar presentes nos polímeros incluem monomeros vinilideno polifuncionais contendo pelo menos dois grupos terminais CH2< , incluindo por exemplo, butadieno, isopreno, divinil benzeno, divinil naftaleno acrilato de alilo e semelhantes. Estes polímeros estão completamente descritos na Patente U.S. 2.798.C53, de Brown, H.P., concedida em 2 de Julho de 1957, estando esta patente aqui incluída para referência.

Os exemplo dos copolímeros de ácido carboxílico úteis nesta invenção incluem Carboraer 934, Carbomer 941, Carbomer 950, Carbomer 951, Carbomer 95^, Carbomer 980, Carbomer 981, Carbomer 1342, e Acrilatos P-olimeros Cruzados de Acrilatos CIO—C30 Alquil (respectivamente disponíveis como Carbopol 93^, Carbopol 94l, Carbopoly 950, Carbopol 951, Carbopol 95^·, Carbopol 980, Carbopol 981, Carbopol 1342, e Pemulen Series, na B.F. Goodrich).

Outros copolímeros do ácido carboxílico úteis na presente invenção incluem os sais de sódio do ácido acrí-1664120

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lico/copolímeros de acrilatnida vendidos pela HoechstCelanese Corporation sob a marca registada Hostaceren PN73. Também incluídos estão os polímeros de hidrogel vendidos pela lipo Chemicals inc sob a marca registada de hidrogels hypan. Estes hidrogels consistem em aglomerados cristalinos de nitritos num suporte C-C com vários outros grupos prndentes tais como carboxilos, amidas, e araidinas. Um exemplo, incluiria o HyPAN SA100 H, um polímero em pó disponível na Lipo Chemical.

Os agentes neutralizantes adequados para usar na neutralização do grupo ácido contendo copolímeros incluem aqui o hidróxido de sódio, hidróxido de potássio, hidróxido de amónio, monoetanolamina, dietanolamina,trietanolamina, etilenodiami de tetrahidroxipropilo (disponíveis como as séries Quadrol^r da BASF), tris,arginina, triisopropilamina e lisina.

Os polímeros de ácido carboxílico podem ser usados individualmente ou como uma mistura de dois ou mais polímeros e compõem cerca de 0,025$ a cerca de 0,75% das composições da presente invenção, preferivelmente cerca de 0,05% a cerca de 0,25% e mais preferivelmente cerca de 0,075$ a cerca de 0,175$.

Na presente invenção o peso proporcional entre o copolímero de ácido carboxílico e o agente tensio-activo catiónico é preferivelmente cerca de 1:10 e 10;1.

Humidificante último componente essencial das composições da presente invenção é um humidificante. Podem ser empregues vários tipos de humidificantes nas composições da presente invenção podendo estar presentes entre níveis de cerca de 1$ a cerca de 10%, de preferência entre cerca

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P8G Case 430IX de 2% e cerca de 8^ e mais preferencialmente entre cerca de 3% ® cerca de 5%. Estes humidificantes incluem ureia; guanidina; ácido glicólico e sais glicolato(p.e. amónio e amónio de alquilo quaternário); ácido láctio e sais la_c tato (p.e. amónio e amónio de alquilo quaternário); álcoois de polihidroxi como o sorbitol, glicerina, haxanatriol, propileno glicol hexileno glicol e semelhantes; polietileno glicol; açucares e amidos; derivados do açúcar e do amido (p.e. glucos^àlcoxilada); D-pantenol;ácido.. hialurónico; monoetanolamina lactamida; monoetanolamina,fe.cetamida; e as respectivas misturas.

Os humidificantes preferidos para utilização nas composições da presente invenção sãqtos dióis e trióis, C3-C6. Especialmente preferido é ó triol, glicerina.

Componentes Opcionais

Cada uma das fases água e óleo da emulsão óleo-em-água pode conter componentes opcionais, os quais podem compreender uma larga variedade de aditivos cosméticos e farmacológicos. Os componentes opcionais típicos são:

Protectòres Solares São vários os agentes de protecção solar adequados para uso na presente invenção, Segarin, e outros, no Capitulo VIII, páginas I89 e seguintes, de Cosmetic Science and Technology, apresenta numerosos agen tes adequados. Agentes de protecção solar especificamente adequados são, por exemplo: etilhexil-p-metoxi-cinamato (disponivel como Parsol MCX na Sivaudan Corporation), ácido p- aminobenzoico, os seus sais e os seus derivados ésteres de etilo, isobutilo, glicerilo; ácido p-dimeti1aminobenzoico; 2-etilhexil N,N-dimetilaminobenzoâto); Antranilatos (i.e., o-aminobenzoatos; ésteres demetilo, octilo, amilo, mentilo, fenilo, benzilo, feniletilo, linalilo, terpinilo, e ci-clohexenilo; Salicilatos ésteres

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de (octilo, amilo, fenilo benzilo, mentilo, glicerilo, e dipropilenoglicol); Derivados do ácido cinâmico (ésteres de mentilo e benzilo, -fenil cinamonitrilo; piruvato de butil cinamoilo); Derivados do ácido dihidroxicinámico (umbeliferona, metilumbeliferona, metilaceto-umbeliferona) ; Derivados de ácido trihidroxicinâmico (esculetina, metilesculetina, dafnetina, e os glicosídeos, esculina e dafnina); Hidrocarbonetos (difenilbutadieno, estilbeno) ; Dibenzalacetona e benzalacetofenona; Naftolsulfonatos (sais de sódio dos ácidos 2^-naftol 3,6-dissu4fónico e 2-naftol-6,8-dissulfónico); Ácido dihidroxi-naftoico e os seus sais; o- e p-Hidroxibifenildissulfonatos; Derivados do cumarino (7-hidroxi, 7-metil, 3-feⁿil)j Diazois (2-acetil-3-bromoindazol, fenil benzoxazol, metil naftoxazol, vários aril benzotiazois); sais de quinina (bissulfato, sulfato, cloreto, oleato, e tanato); Derivados de quinolina (sais 8-Benzofenonas substituídas porhidroxi ou metoxi; Ácidos úrico e vilourico; Ácido tânico e seus derivados (p.e., hexaetil-éter); Éter de (butil carbitil) (6-propil piperonilo; Hidroquinona; Benzofenonas (Oxibenzeno, Sulisobenzona, Dioxibenzona, Benzoresoreinol, 2,2 ·,4,4’-Tetrahidroxibenzofenona, 2,2·-Dihidroxi-4,4’dimetoxibenzofenona, Octabenzona); 4-Isopropildibenzoilmetano; Butilmetoxidibenzoilraetano; Octocrileno; 4-isopropil—di-benzoilmetano; e derivados de cânfora tais como benzilideno metilo ou cânfora benzilideno; e respectivas misturas. Outros protectores solares incluem os bloqueadores solares físicos sólidos tais como o dióxido de titânio (dióxido de titânio micronizado, 0,03 microns), óxido de zinco, silica, óxido de ferro e semelhantes. Embora não esteja teoricamente comprovado crê-se que estas substâncias inorgânicas proporcionam benefícios como protectores solares através da reflexão, dispersão, e absorção da radiação prejudicial UV, visível, e infravermelha.

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Mod. 71 - 20.000 ex. -90/08

Nas composições para protecção solar da presente invenção pode ser usado uma quantidade de nrotector solar segura e eficaz na acção fotoprotectora. Por segura e ”fotoproteetora” entenda-se uma quantidade suficiente para proporcionar fotoprotecção quando a composição é aplicada, mas não numa quantidade de forma a causar quaisquer efeitos secundários ou reacções na pele.

Geralmente, o agente de protecção solar pode constituir entre cerca de 0,5$ e cerca de 20$ da composição. Um agente de protecção solar adicional pode constituir entre cerca de 0,5$ e cerca de 30$ da composição, e preferencialmènte entre cerca de 0,5$ e cerca de 20$. Os mon tantes exactos variarão conforme o protector solar escolhido e o Factor de Protecção Solar (FPS) desejado. Particularmente útil é o protector solar etilhexil-p-metoxicinamato quer sozinho quer combinado com o protector solar fisico dióxido de titânio.

FPS é a medida mais comum da fotoprotecção de um protector solar contra o eritema. Este número deriva de um outro parâmetro, a dose eritemal mínima (DEM). A DEM é definida como a dose de exposição mínima a um comprimento de onda especifico que desencadeará uma resposta eritematosa retardada”. A DEM indica a quantidade de energia que atinge a pele e a ausência de resposta da pele à radiação. 0 FPS de um dado fotoprotector é obtido dividindo a DEM da pele protegida pela DEM da pele não protegida. Quanto mais elevado é o FPS, maior é a eficácia do agente na prevenção da queimadura solar. 0 valor do FPS indica quanto tempo mais uma pessoa, que tenha usa do protector solar, pode ficar ao sol (comparativamente com a mesma pessoa tendo a pele desprotegida) antes de se ter exposto a 1 DEM. Por exemplo, a utilização de um pro tector solar com um FPS de 6 permitira a um indevido ficar ao sol seis vezes mais tempo antes de ter recebido

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DEM, λ medida que o valor do FPS de um protector solar aumenta, existem menos hipóteses de queimaduras na pele. Os produtos de protecção solar comercialmente disponíveis têm valores de FPS que variam entre 2 e 50«

Também particularmente úteis quer sozinhos quer acompanhados pelo etilhexil-p-metoxicinamato, são os pro— tectores solares como os revelados na Patente U.S. 4.937*370, de Sabatelli, concedida em 26 de Junho de 1990 e Sabatelli e outros, Pedido de Patente U.S. com o número de série 054,046 (depositado em 2 de Junho de 1987)·

Os agentes de protecção solar revelados nas mesmas tem, numa única molécula, duas porções cromóforas distintas, que apresentam uma absorção espectral diferente para a radiação ultra-violeta. Uma das porções cromóforas absorve predominantemente a gama de radiação UVB e a outra absorve fortemente a gama de radiação UVA;

Estes agentes de protecção solar proporcionam uma eficácia mais elevada, uma absorção UV mais extensa, menor penetração na pele e uma eficácia mais demorada comparativamente com os protectores solares convencionais.

Os membros preferidos desta classe de agentes de protecção solar são o éster do ácido 4-N,N-(2-etilhexil) metilaminobenzoico da 2,4-dihidroxibenzofenona; éster do ácido N,N-di-(2-etilhexil)-4-aminobenzoico com 4-hidroxidibenzoilmetano éster de ácido 4-N,N-(2-etilhexil) metilaminobenzoico com 4-hidroxidibenzoilmetano; éster do ácido 4—N,N—(2-etilhexil) metilaminobenzoico da 2-hidroxi-4-(2-hidroxietoxi) benzofenona; éster do ácido 4-N,N-(2-etilhexil) metilaminobenzoico do 4-(2-hidroxietoxi) dibenzoilmetano éster do ácido N-N-di-(2-etilhexil)-4-aminobenzoico da 2-hidroxi-4-(2-hidroxietoxi) benzofenona, e éster do áci-do N,N-di-(2--etilhexil) 4-aminobenzoico do 4-(2-hidroxietoxi) dibenzoilmetano e as respectivas

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misturas.

Fluidos de Si11cone Voláteis

Os óleos de silicone voláteis utilizados nas composições da presente invenção são preferencialmente cíclicos. A formula seguinte ilustra os polidimetilsiloxanos voláteis cíclicos usados nas composições aqui reveladas:

CH_OI 3

Esi—ói

CH na qual n varia entre cerca de 3 e cerca de 7* Os polidimetilsiloxanos lineares contêm cerca de 3 a- cerca de 9 átomos de silicone por molécula e têm a seguinte formula genérica:

(cH_g) _gsi-ofsi( ch₃) ₂-o] _n-si( ch₃) ₃ na qual n varia entre cerca de 1 e cerca de 7. As substâncias de silicone lineares voláteis tem geralmente viscosidades menores do que 5 centistokes a 25 °C enquanto que as substâncias tipicamente cíclicas têm viscosidades menores do que cerca de 10 centistokes. Encontra-se uma descrição de vários óleos de silicone voláteis em Todd, e outros, Volatile Silicone Fluids for Cosmetics. Cosmetics & Toiletries, 91 paginas 27-32 (1976), sendo as suas revelações aqui incluídas na totalidade para referência.

Os exemplos dos óleos de silicone voláteis preferidos para a presente utilização incluem: Dow Corning 344, Dow Corning 345, e Dow Corning 200 (fabricados pelo Dow

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Corning Corp.); Silicone 7207 e Silicone 7158 (fabricados pela Union Carbide Corp.); SF 1202 (fabricado pela General Electric); e SVS-03314 fabricado pela SWS Silicones Inc.); Ciclometicona, dimeticona, decametilciclohexasioxano, hexametildisioloxano, simeticona, e respecti— vas misturas.

Emolientes

As composições da presente invenção incluem de preferência pelo menos um emoliente. Os emolientes preferidos são os óleos voláteis de silicone, os emolientes não voláteis, e os hidrocarbonetos altamente ramificados conhecidos como o Permetbyl 99 através das séries 108A (disponível) na Permetbyl Corporation) e as misturas dos mesmos. As composições da presente invenção preferencial, mente contêm pelo menos um óleo de silicone volátil o qual funciona como um liquido emoliente, ou especialmente numa mistura de óleos de silicone voláteis e de emolientes não voláteis. 0 termo volátil, como é usado aqui, refere-se àqueles materiais que tem uma pressão de vapor mensurável à temperatura ambiente.

As composições presentes de preferência também contêm um ou mais emolientes não voláteis. Estas substâncias incluem ácidos gordos e hidrocarbonetos ésteres de álcoois gordos e respectivas misturas. Os emolientes entre aqueles que são úteis aqui são descritos em 1 Cosmetics Science and Technolony 27-104 (M.Balsam e E. Sagarin, Ed; 1972), e Patente U.S. 4.202.879, de Shelton, con cedida em 13 de Maio de 1980 (ambos aqui incorporados para referência).

Os ácidos gordos e os ésteres de álcoois gordos, não polares, aqui utilizados incluem como substância emoliente por exemplo, adipato de di-isopropilo, miristato

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de isopropilo, palmitato de isopropilo, palmitato de etil hexilo, álcool isodecil neopèntanoato C12—C15 benzoato, maleato de dietil hexilo, PPG 14 éter de butilo e PPG-2 éter propionato de miristilo. Hidrocarbonetos como o isohexadecano(p.e. Permethyl 101A fornecido por Presperse) são também úteis como emolientes.

Tipicamente os emolientes participam no peso total das composições da presente invenção variando de cerca de 1% a cerca de 5θ%» de preferência entre 1% e cerca de 25%, e mais preferencialmente entre cerca de 1% e cerca de 10%.

Ceras

Um componente opcional destas composições é uma cera. As ceras de ésteres úteis incluem os álcoois C10-C40 esterificados com álcool ácido gordo 010-040 diésteres ácidos gordos C10-C40 onde o álcool é propileno glicol etileno glicol polietileno glicol polipropileno glicol poliglicerinà tri- ou tetra-ésteres dos ácidos gordos C10-C40 pentaertritol, ácidos gordos C10-C40 dos triésteres de sorbitano ácidos gordos G10-C40 dos poliésteres de sacarose tendo 3-θ moles de substituição, miristato miris tilo, parafina, ceras sintéticas tais como ceras Pischer-Tropsche, ceras microcristalinas, cera castor, behenrato behenilò e propionato miristilo e respectivas misturas.

As ceras de diéster úteis incluem Syncheowax ERL-C (disponível na Croda) e as ceras diester propileno glicol incluindo o diestearato etileno glicol e o diestearato glicol.

Princípios Activos Farmacêuticos

Os princípios activos farmacêuticos utilizados na presente invenção incluem qualquer matéria ou composto quimico adequado à administração tópica que induza algum

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efeito desejado a nível local ou sistémico. Tais substâncias incluem, embora não exclusivamente, antibióticos, agentes antivirais, analgésicos (p.e. ibuprofeno, ácido acetil salicílico, naproxeno, e semelhantes), antihistamínicos, agentes anti-inflamatórios, antipruriginosos, antipiréticos,agentes analgésicos, agentes de diagnóstico, hormonas, antifúngicos, antimicrobianos, aceleradores do crescimento cutâneo, moduladores da pigmentação, antiproliferativos, antipsoriáticos, retinoides, medicamentos anti-acne, (p.e. peróxido de benzoilo, enxofre, etc,), agentes antineoplásticos, agentes fototerapeuticos, e queratolíticos (p.e. resorcinol, ácido salicílico), a respectivas misturas. Estes princípios activos farmacêuticos podem estar incluídos nas emulsões preferencialmente entre cerca de 0,1$ e cerca de 20$.

Vitaminas

Também podem estar incluídas várias vitaminas nas composições da presente invenção. Por exemplo, a Vita^ mina A, e os respectivos derivados, ácido ascorbico, Vitamina B, biotina, ácido pantotenico, Vitamina D, e respectivas misturas podem ser utilizadas, À Vitamina E, acetato de tocoferol e derivados também podem ser utilizados.

Outros Componentes Opcionais

Uma variedade de ingredientes adicionais pode ser acrescentada as composições em emulsão da presente invenção. Estes ingredientes adicionais incluem vários polímeros para auxiliar as propriedades de formação da pelicula e de coesão da formulação, conservantes para mahuten ção da integridade antimicrobiana das composições, antioxidântes, e agentes adequados para propósitos estéticos tais como fragrâncias pigmentos, e corantes.

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EXEMPLOS

Os exemplos seguintes, além do mais, descrevem e demonstram formas de realização compreendidas do âmbito da presente invençãot Os exemplos são dados sómente com o propósito de ilustração não devendo ser interpretados como limitações da presente invenção, já que são possíveis muitas Vatiante· da mesma sem desvio ao seu espirito ou ao seu âmbito,

EXEMPLO I

Uma composição em emulsão para a máscara facial con tendo um agente tensio-activo hidrófobico catiónico e pre parada combinando os seguintes componentes através das tjí cnicas convencionais de mistura.

Ingreiente	% do Peso
Água	q.b
Glicerina	3,oo
Palmitato de Cetilo	3,00
Álcool Cetílico	1,26
Quatérnio - 22	1,00
Estearato Monohidroxi Glicerilo	0,74
Dimeticona	o,6o
Ácido Esteárico	0,55
Miristato de Octildodecilo	0,30
Hidróxido de Potássio	0,20
Carbomer 134-2	0,125
Tetrasódio EDTA	0,10

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EXEMPLO I (Continuação)

Ingredientes # do Peso

DMDM Hidantoína e Carbamato

Iodopropinil Butilo 0,10

Carbomer 951 0,075

Esta emulsão é útil por proporcionar o controlo da distribuição de sebo na pele.

uso de uma quantidade desta composição suficiente para depositar cerca de 2,0 mg/cm^ na pele daria um ângulo de contacto entre o sebo e a pele de 10°.

A taxa da migração do sebo devida a emulsão seria maior do que 9500 pixels no período de 0-5 minutos.

EXEMPLO II

Uma composição em emulsão para máscara facial contendo um agente tensio-activo hidrofóbico catiónico e um polisiloxano orgânico não volátil preparada combinando os seguintes componentes através das técnicas convencionais de mistura.

Ingrediente	do Peso
água	q.b,
Glicerina	3,00
Palmitato de Cetilo	3,00
Álcool Cetxlico	1,26
Quatérnio-22	1,00

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EXEMPLO II (Continuação)

Ingrediente	% do pes<
Estearato Monohidroxi Glicerilo	0,74
Dimeticona	0,60
Ácido Esteárico	0,55
Ciclometicona e Dimeticonol	0,50
Miristato de Octildodecilo	0,30
Hidróxido de Potássio	0,20
Carbomer 1342	0,125
Tetrasódio EDTA	0,10
DMDM Hidantoína e Carbamató Iodopropinil Butilo	0,10
Carbomer 951	0,075

Esta emulsão é útil por proporcionar o controlo da distribuição do sebo na pele.

uso de uma quantidade desta composição suficiente parâ depositar cerca de 2,0 mg/cm2 na pele daria um ângulo de contacto entre o sebo e a pele de 10°.

À taxa de migração do sebo devido à emulsão seria maior do que 9500 pixels no periodo de 0-5 minutos.

Claims

-REIVINDICAÇÕES1^. - Processo para a preparação de uma composição em emulsão para máscara facial, substancialmente liberta de gorduras e de óleos e de agentee tensio-activo aniónicc^ earacterizado por compreender:

(a) entre cerca de 0,01 a cerca de 5$ de um agente tensio-activo catiónico;

(b) entre cerca de 0,01 a cerca de 5$ de um ou mais cópolimeros de ácido carboxilicos;

(c) entre cerca de 1% a cerca de 10$ de um humidificante; e (d) um veículo cosmeticamente aceitável;

no qual a referida composição proporciona um ângulo de contacto entre o sebo e a pelé de cerca de 0°C a cerca de 10°C e um índice de expansão para a migração do sebo maior do que cerca de 8300 pixels no período de tempo de 0-5 minutos.

25, - Processo de acordo com a reivindicação 1, caracterizado por compreender:

(a) entre 0,01 a 5$ de um agente tensio-activo catiónico;

(b) entre 0,01 a 10$ de um polisiloxano orgânico não volátil com um peso molecular médio de pelo menos 200.000;

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PSG Case 43O1X (c) entre 0,01 a 5$ de um ou mais copolímeros de ácido carboxílico;

(d) entre 1$ a 10$ de um humidificante; e (e) um veículo cosmeticamente aceitável;

no qual a referida composição proporciona um ângulo de contacto entre o sebo e a pele de 0° a cerca de 10°, e um índice de expansão para a migração do sebo maior do que 8300 pixels no período de tempo de 0t5 minutos.
3^a· - Processo de acordo com a reivindicação 1 ou 2, caracterizado por o agente tensio-activo catiónico ser uma Ν,Ν,Ν-trialquilaminoalquileno gluconamida da fórmula x

Xem que R = alquilo, X = Cl- ou Br-, e n ó um número intej. ro de 2 a 4.
4-, - Processo de acordo com a reivindicação 1, ou 2 caracterizado por o agente tensio-activo catiónico ser o cloreto de - -propilgluconamida dimetil 2-hidroxietil amónio.
5*. - Processo de acordo com a reivindicação 1 ou 2, caracterizado por o polisiloxano orgânico não volátil ser seleccionado do grupo que consiste em copoliol de dimeticona, dimetilpolisiloxano dietipolisiloxano dimetico na de peso molecular elevado, na mistura de C^-C^ alquil polisiloxano, em fenil dimeticona, dimeticonol, e respectivas misturas.

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6*. - Processo de acordo com a reivindicação 1 ou 2, caracterizado por o polisiloxano orgânico não volátil ser o dimeticonol.
7-. - Processo de acordo com a reivindicação 1 ou 2, caracterizado por o huraidificante ser um C^-Cg diol ou triol.
8*. - Processo de acordo com a reivindicação 1 ou 2, caracterizado por o humidificante ser glicerina.
9-. - Processo de acordo com a reivindicação 1, caracterizado por o agente tensio-activo catiónico ser uma N,Ν,Ν-trialquilaminoalquileno gluconamida e a relação de peso entre o copolímero de ácido carboxílico e a gluconamida ser de cerca de 1:10 a cerca de 10:1.
10*. - Processo de acordo com a reivindicação 2, caracterizado por o agente tensio-activo catiónico ser uma Ν,Ν,Ν-trialquilaminoalquileno gluconamida e a relação de peso entre o copolímero de ácido carboxílico e a gluconamida ser de cerca de 1:10 a cerca de 10:1.
11*. - Processo de acordo com a reivindicação 9 ou 10 caracterizado por o copolímero de ácido carboxílico ser seleccionado do grupo que consiste em Carbomer 94-1, Carbomer 951, Carbomer 9θ1, Carbomer 1342, e respectivas misturas.
12*. - Processo de acordo com a reivindicação 1 ou 2, caracterizado por a referida emulsão também incluir entre cerca de 0,1% a cerca de 2.<y& de um princípio actívo farmacêutico.
13*. - Processo de acordo com a reivindicação 1, caracterizado por a referida emulsão também incluir entre

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P8G Case 43O1X cerca de 0,5$ a cerca de 20$ de um agente de protecção solar.

lM. Processo de acordo com a reivindicação 2, caracterizado por a referida emulsão também incluir entre cerca de 0,5$ a cerca de 20$ de um agente de protecção solar.
15*· - Processo de acordo conr-a reivindicação 13 ou 14, caracterizado por o referido agente de protecção solar ser seleccionado do grupo que consiste em etilhexil—p-metoxicinamato, octocrileno, e 2-etilhexil N,N-dimetilaminobenzoato.

164. - Processo de acordo com a reivindicação 13, caracterizado por o referido agente de protecção solar ser o etilhexil-p-metoxicinamato.
17*. - Processo de acordo com a reivindicação l4, caracterizado por o referido agente de protecção solar ser o etilhexil-p-metoxicinamato.

189·, - Processo de acordo com a reivindicação 16 ou 17 caracterizado por a referida emulsão também incluir entre cerca de 0,5$ a cerca de 30$ de dióxido de titânio.