PT1437051E

PT1437051E - Ocuvite lutein

Info

Publication number: PT1437051E
Application number: PT04100040T
Authority: PT
Inventors: Bellmann Dr Gunther; Claus-Herz Dr Gudrun
Original assignee: Mann Gerhard Chem Pharm Fab
Priority date: 2003-01-09
Filing date: 2004-01-08
Publication date: 2011-03-31
Also published as: ES2356819T3; EP1437051A1; DE20300305U1; DE502004012036D1; ATE493038T1; EP1437051B9; EP1437051B1; HK1067016A1

Description

ΕΡ 1 437 051/ΡΤ

DESCRIÇÃO "Ocuvite Lutein" A presente invenção refere-se a um produto de combinação de micronutrientes. Este produto de combinação de micronutrientes pode ser utilizado, por exemplo, como suplemento nutricional no processo degenerativo macular relacionado com a idade É sabido que o olho humano é um órgão de alta performance que no constante processo de visão a que é submetido, é exposto a elevados esforços. Devido à exposição à luz e aos efeitos do oxigénio são formados os chamados "radicais livres" que podem dar lugar a alterações patológicas na retina É também do conhecimento geral que muitos factores externos, como uma dieta desequilibrada, consumos de álcool e tabaco, poluição ambiental, stress, ou radiação UV, podem resultar na libertação de radicais livres. Mas também os processos metabólicos normais podem a curto prazo libertar substâncias de elevada actividade, que podem submeter o organismo a elevados esforços provocando danos. Para promover a redução destes "radicais livres" o corpo possui um sistema próprio de protecção "antioxidante", em que as vitaminas C e E, os carotenóides luteina e zeaxantina, compostos semelhantes a vitaminas, bem como os oligoelementos selénio e zinco, são elementos fundamentais. 0 sistema oferece uma protecção óptima, somente quando todos os seus componentes activos estão presentes e em quantidade suficiente. 0 olho é exposto a um elevado nivel de stress oxidativo através do processo de visão e da exposição constante aos efeitos da luz. Tem, portanto, uma maior necessidade de um abastecimento suficiente de substâncias antioxidantes como a vitamina C, vitamina E, zinco e dos compostos semelhantes a vitaminas como são os carotenóides luteina e zeaxantina.

Em anos mais recentes a necessidade de micronutrientes tem sido razoavelmente assegurada através de uma dieta 2 ΕΡ 1 437 051/ΡΤ equilibrada. No entanto, isso é difícil de garantir através da alimentação, com o aumento da idade. Entre os órgãos que exigem uma concentração particularmente elevada de carotenóides luteína e zeaxantina, encontra-se a mácula do olho. Pelo termo médico "macula lute a” entende-se o centro da retina, o ponto onde a visão é mais nítida. Aqui encontram-se as células fotorreceptoras mais sensível do olho.

Com uma continuada e prolongada escassez alimentar em micronutrientes, aumentam os riscos de desenvolvimento de "degeneração macular relacionada com a idade" (DMRI). A DMRI leva a uma redução da capacidade de visão que com continuação, na pior das hipóteses, pode levar à completa perda de visão. Para as pessoas com idade superior aos 65 anos é a degeneração macular relacionada com a idade, a principal causa de perda de visão e cegueira.

No estado actual da técnica, preparações vitamínicas conhecidas contêm várias, frequentemente sobredimensionadas, quantidades de composições de vitaminas e oligoelementos que não são muitas vezes suficientes para uma correcta manutenção da mácula do olho. Assim, uma grande parte dessas composições, contêm elevados níveis de vitaminas de efeito antioxidante e oligoelementos, mas não luteína e zeaxantina. Uma desvantagem dessas preparações é a falta de atenção em relação à mácula do olho, que é responsável por uma função fundamental do processo de visão.

Outra desvantagem dos habituais suplementos antioxidantes comercialmente disponíveis, é que dão pouca atenção às necessidades específicas de vitaminas e compostos minerais em função da idade. Especialmente em idades mais avançadas, devido a desnutrição, à falta de alimentos específicos, deficiência alimentar ou doença, podem ser observadas e de forma aceleradas deficiências, especialmente no que diz respeito a doenças como a DMRI, devido ao facto de as preparações em causa administradas pouco influírem.

As preparações disponíveis de suplementos antioxidantes são frequentemente monopreparações contendo vitamina C que são geralmente administradas em doses elevadas e muitas vezes não contêm outros oligoelementos ou vitaminas. 3 ΕΡ 1 437 051/ΡΤ

Estas preparações têm a desvantagem de não serem apropriadas para terapia a longo prazo ou profilaxia por tempo indeterminado, já que estas doses são de teor demasiado elevado para uma ingestão de longo prazo, ou em dosagem elevada podem conduzir a problemas de compatibilidade. Além disso, a ingestão de doses elevadas leva por certo, num curto prazo, a um aumento da absorção, mas devido ao excesso, uma quantidade desproporcionada de ingredientes activos não são captados pelo organismo GB 2 301 775 divulga o uso da luteina e da zeaxantina, quer isoladas quer em combinação, para o tratamento da degeneração macular relacionada com a idade (DMRI). WO 01/19383 divulga cápsulas com suplementos dietéticos contendo xantofilas e carotenos e/ou retinóides, compreendendo essas cápsulas e processo para a sua utilização US 2002/0182266 divulga suplementos dietéticos, cujos ingredientes essenciais são a vitamina C, a vitamina E, beta-caroteno, zinco e cobre. US 5,976,568 divulga um sistema modular de suplementos dietéticos. Em particular no tocante a US 5,976,568 um sistema modular completo multi-vitaminico e de suplemento de componentes minerais, constituído por sete módulos diferentes para a melhoria da saúde pública, através da garantia de uma adequada ingestão de micronutrientes que são necessários para a prevenção de doenças e para a protecção contra a perda ou deficiência de nutrientes. ΕΡ 1 214 893 revela composições para a melhoria da saúde, incluindo pelo menos (a) 800 microgramas de vitamina A, 1000 mg de vitamina C, 400 UI de vitamina E, 200 microgramas de vitamina K (b) 10 mg de Beta-caroteno, 6 mg de luteina, 5 mg de licopeno, 100 microgramas de zeaxantina, (c) 7,5 mg de vitamina Bl, 7,5 mg de vitamina B2, 15 mg de niacina, 15 mg de ácido pantoténico, 7,5 mg de vitamina B6, 200 microgramas de ácido fólico, 6,75 microgramas de vitamina B12 (d) 200 microgramas de selénio, 10 mg de zinco, 120 microgramas de crómio, 2 mg de cobre, 4 mg de manganês, 100 microgramas de iodo, 100 microgramas de molibdénio, (e) 200 microgramas de 4 ΕΡ 1 437 051/ΡΤ biotina, 450 mg de betaína, 100 mg de oligo-proantocianidinas (OPC), 150 mg de complexos polifenólicos, 600-5000 mg de mistura de omega-3 e 6,4-6 g de oligossacáridos, especialmente oligofrutose e/ou beta-glucano, 4-6 g de inulina e, eventualmente, outras substâncias com a finalidade de estabilização e formulação dos compostos e combinações acima mencionados.

Existe então uma necessidade de um meio que contrarie uma deficiente falta de nutrição da mácula usando micronutrientes. Além disso, existe a necessidade de um meio que como tal não provoque efeitos colaterais com prejuízo da saúde e possa servir de forma segura para a prevenção de deficiências, em pessoas com degeneração macular relacionada com a idade já existente e consistente. É, portanto, um objecto da presente invenção, proporcionar um meio para a superação dos inconvenientes acima referidos do actual estado da técnica. Em particular, é o objecto da presente invenção, proporcionar um meio que ofereça uma nutrição integral à mácula do olho.

Esta tarefa é desempenhada por um produto de combinação de micronutrientes, em que o produto da combinação de micronutrientes inclui os ingredientes activos: a. 0,6 - 1,2 g de luteína; b. 0,05 - 0,1 g de zeaxantina; c. 5,6 - 11,2 g de Vitamina C; d. 0,8 - 2 g de Vitamina E; e. 2,0 - 3,0 mg de Selénio; f. 0,5 - 1 g de Zinco

Foi constatado, com surpresa, que a mácula do olho, com a combinação optimizada de produtos semelhantes a vitamina, como os carotenóides luteína e zeaxantina, foi significativamente reforçada. Verificou-se ainda mais surpreendentemente, que os caratenoides, produtos semelhantes a vitaminas usados de forma optimizada de acordo com a invenção, através da sua capacidade de interceptar os radicais livres presentes, apresentam um efeito de melhoria da protecção preventiva da mácula do olho. 5 ΕΡ 1 437 051/ΡΤ É pressuposto, sem que nos fixemos numa determinada teoria em particular, que os produtos semelhantes a vitaminas como os carotenóides luteina e zeaxantina em elevadas concentrações, enriquecem de forma selectiva a mácula do olho, assim protegendo esta área através da filtragem da luz e da intercepção dos prejudiciais "radicais livres". 0 fornecimento destes micronutrientes selectivos e essenciais, pode portanto como consequência ajudar a proteger o olho do desenvolvimento de degeneração macular relacionada com a idade ou retardar a sua progressão. 0 produto de combinação de micronutrientes de acordo com a invenção, não se trata de um medicamento. Ele pode ser usado como suplemento nutricional de apoio ou administração de acompanhamento, por exemplo, no tratamento da degeneração macular do olho relacionada com a idade.

Pode também em uma concretização do produto de combinação de micronutrientes, de acordo com a invenção, ser adequado para ser isento de beta-caroteno e/ou óxido de cobre. A ingestão oral de beta-caroteno e em particular em doses elevadas, pode conduzir a danos no caso de pessoas fumadoras, particularmente ainda no caso de combinação com medicamentos. 0 produto de combinação de micronutriente, de acordo com a invenção, pode ser isento de beta-caroteno. De uma forma vantajosa, através de uma concretização, vem o produto de combinação de micronutrientes isento de beta-caroteno, influenciar de forma positiva a compatibilidade do produto de combinação de micronutrientes, especialmente para os fumadores 0 produto de combinação de micronutrientes pode também ser isento de óxido de cobre.

Foi surpreendentemente verificado que a utilização, de acordo com a invenção, da zeaxantina combinada com zinco, influencia positivamente a alimentação dos consumidores, em relação ao uso de monopreparações. No seu papel de suplemento dietético, o produto de combinação de micronutrientes de acordo com a invenção, zeaxantina, mostra que combinações equilibradas com a luteina, o oligoelemento zinco e outras vitaminas antioxidantes activas, através de uma alimentação equilibrada, contribui para a prevenção de danos da mácula do 6 ΕΡ 1 437 051/ΡΤ olho por meio de radicais livres, influenciando positivamente a melhoria da capacidade de visão em idades avançadas e dificultando o aparecimento e o desenvolvimento de degeneração macular relacionadas com a idade.

Através do uso, de acordo com a invenção, de produtos semelhantes a vitaminas como os carotenóides com propriedades antioxidantes em conjunto com o zinco, apresenta o produto de combinação de micronutrientes um melhor efeito nutricional e dietético.

As propriedades vantajosas resultam da selecção optimizada dos componentes individuais que foram escolhidos especificamente para combater os danos oxidativo da mácula do olho através de radicais livres e compensar o défice em antioxidantes, resultantes de défices nutricionais ou factores de risco como o tabagismo, o consumo de álcool, poluição atmosférica, stress, ou radiação ultra-violeta. É particularmente vantajoso que através da quantidade optimizada em oligoelementos zinco e selénio, ocorre uma melhoria significativa das propriedades antioxidantes dos produtos semelhantes a vitaminas como os carotenóides luteina, zeaxantina e das vitaminas C e E.

Uma outra vantagem do produto de combinação de micronutrientes, de acordo com a invenção, consiste no efeito sinérgico, em termos de um cuidado completo e abrangente da mácula do olho. A mácula do olho é reforçada pela combinação optimizada de vitaminas e oligoelementos, especialmente dos compostos semelhantes a vitaminas carotenóides, luteina e zeaxantina, e zinco. É além disso uma vantagem, que as doses deste agente, de acordo com a invenção, não provoquem nenhum efeito colateral nocivo e possam oferecer prevenção, bem como compensar deficiências nutricionais da mácula do olho. Isto é de grande vantagem nutricional, bem como para tratamento dietético no caso da degeneração macular relacionada com a idade. 0 produto de combinação de micronutrientes, de acordo com a invenção, através de uma combinação de oligoelementos 7 ΕΡ 1 437 051/ΡΤ zinco e selénio, pode dar apoio às propriedades antioxidantes dos carotenóides luteina e zeaxantina, vitaminas C e E. Um efeito positivo é particularmente visível no caso de uma administração de suporte nutricional ou dietética nos casos de deficiência nutricional e de prevenção do surgimento de uma situação de carência que pode levar a uma degeneração macular relacionada com a idade. 0 produto de combinação de micronutrientes pode ser apresentado na forma sólida, líquida e/ou em forma de gel, de preferência o produto de combinação de micronutrientes é apresentado em formato de preparação seleccionado do grupo consistindo de comprimidos, cápsulas, pós, granulado, soluções e/ou comprimidos efervescentes com a mesma ou diferente composição. 0 produto de combinação de micronutrientes pode apresentar aditivos que melhorem a biodisponibilidade, solubilidade e/ou velocidade de dissolução. Além disso, o produto de combinação de micronutrientes pode apresentar agentes desintegrantes, substâncias que melhorem a durabilidade, substancias que mascarem o sabor, agentes aromatizantes que melhorem o sabor, cargas, agentes de revestimento e/ou agentes desmoldantes. São usualmente também apropriados aditivos conhecidos pelos especialistas, cargas preferidas, tais como celulose e/ou lactose, agentes desmoldantes preferidos são sabões metálicos, tais como estearato de magnésio. Para mascarar ou melhorar o sabor, podem ser seleccionadas substâncias naturais, idênticas às naturais ou sintéticas, do grupo que consiste em aromas, essências, óleos essenciais, glutamato natural ou sintético, Inosate, guanilato e/ou glicina ou suas misturas. São preferidos para melhorar o sabor os aromas de frutas. Outros aditivos preferidos são corantes, estabilizantes e/ou edulcorantes.

Em uma concretização preferida, o produto de combinação de micronutrientes, tendo como base 100 g do produto de combinação de micronutrientes, compreende os seguintes ingredientes activos. 8 ΕΡ 1 437 051/ΡΤ a. 0,6 g de luteína; b. 0,05 g de Zeaxantina; c. 5,6 g de Vitamina C; d. 0,8 g de vitamina E; e. 2,0 mg de Selénio; f. 0,5 g de Zinco.

Em uma outra concretização preferida, o produto de combinação de micronutrientes, tendo como base uma dose diária compreende os seguintes ingredientes activos: a. 6,0 mg b. 0,5 mg c. 6 0, 0 mg d. 8,8 mg e. 20 pg f. 5 mg de luteina; de Zeaxantina; de Vitamina C; de Vitamina E; de Selénio; de Zinco. A preparação de micronutrientes podem também conter aditivos, impurezas e/ou matérias-primas, que sejam mais pesados que os ingredientes activos reais, de modo que as quantidades indicadas relativas a uma dose diária ou a dose unitária podem ser inferiores ou superiores.

Em uma concretização preferida, o produto de combinação de micronutrientes, tendo como base uma dose unitária compreende os seguintes ingredientes activos: a. 3, 0 mg de luteína; b. 0, 25 mg de Zeaxantina; c. 30,0 mg de Vitamina C; d. 4,4 mg de Vitamina E; e. 10 ug de selénio; f. 2, 5 mg de Zinco.

Em uma concretização preferida, o produto da combinação de micronutrientes, apresenta, tendo como base uma dose unitária, 0,02 g de proteínas, 0,06 gramas de gordura e/ou 0,19 g de carbohidratos. Além disso, o produto de combinação de micronutrientes, tendo como base uma dose unitária, de preferência 0,02 unidades equivalentes de pão. 9 ΕΡ 1 437 051/ΡΤ

Uma dose unitária, no sentido da presente inscrição, entende-se uma unidade de administração do produto de combinação de micronutrientes, uma dose unitária do produto de combinação de micronutrientes, corresponde, por exemplo, a um comprimido, uma cápsula ou uma unidade de administração unitária sob uma outra forma de preparação, tais como em pó ou em granulado. Uma dose diária entende-se, no contexto do presente pedido, a quantidade de produto de combinação de micronutrientes, que é administrado por dia. A dose diária e/ou dose unitária é entregue preferencialmente em vários formatos de preparação, iguais ou diferentes, onde o formato de preparação pode apresentar iguais ou diferentes compostos activos e/ou teores em peso dos ingredientes activos 0 produto de combinação de micronutrientes pode ser usado para produzir um meio para a prevenção e tratamento dietético das doenças oculares, de preferência no caso da degeneração macular relacionada com a idade. 0 produto de combinação de micronutrientes, de acordo com a invenção, é ainda adequado como meio de suplemento alimentar. 0 termo "tratamento dietético" é explicado com detalhes na directiva comunitária 1999/21/CE, que desde 01.01.2002 foi implementada na legislação alemã, como 10°. Regulamento para a alteração do Regulamento dietético.

Devido ao efeito benéfico dos produtos de combinação de micronutrientes, estes podem ser usados como parte de um aconselhamento nutricional, como alimentos e particular como suplementos dietéticos. De preferência, o produto da combinação de micronutrientes pode ser usado como suplemento nutricional para a administração de acompanhamento da degeneração macular relacionada com a idade. O tratamento pode ser apoiado nutricionalmente. Tem sido demonstrado que, em particular a ameaça de deficiência de nutrientes pode ser compensada no caso de pessoas idosas.

Exemplos de produtos de combinação de micronutrientes são dados seguidamente: 10 ΕΡ 1 437 051/ΡΤ

Entende-se que os formatos de preparação seleccionados do grupo que consiste de comprimidos, cápsulas, pós, granulado, soluções e/ou comprimidos efervescentes, contêm os aditivos que normalmente se utilizam para a formulação dos respectivos formatos de preparação de modo que nos exemplos são apenas listados os ingredientes activos.

Exemplo 1

Produto de combinação de micronutrientes consistindo em um comprimido contendo: 3,0 mg de LO C\] o mg de 30,0 mg de 4,4 mg de 10 ]iq de 2,5 mg de luteina; zeaxantina; Vitamina C; Vitamina E; selénio; zinco.

Exemplo 2

Produto de combinação de micronutrientes de dose diária, consistindo em 2 comprimidos, cada uma contendo os seguintes ingredientes activos: 3,0 mg de luteina; 0,25 mg de zeaxantina; 30,0 mg de Vitamina C; 4,4 mg de Vitamina E; 10 ]iq de selénio; 2,5 mg de Zinco.

Lisboa, 2011-03-24

Claims

ΕΡ 1 437 051/ΡΤ 1/2 REIVINDICAÇÕES 1. Produto de combinação de micronutrientes, caracterizado por o produto da combinação de micronutrientes compreender, com base em 100 g do produto da combinação de micronutrientes, os ingredientes activos: a. CM \—1 1 O g de luteina; b. 0,05-0,1 g de zeaxantina; c. 5,6-11,2 g de vitamina C; d. 0,8-2 g de vitamina E; e. 2,0-3,0 mg de selénio; f. 0,5 - 1 g de zinco.
2. Produto de combinação de micronutrientes, de acordo com a reivindicação 1, caracterizado por o produto de combinação de micronutrientes se apresentar na forma sólida, liquida e/ou de gel, e em que, de preferência, o produto de combinação de micronutrientes ser é apresentado em formato de preparação seleccionado do grupo que consiste em comprimidos, cápsulas, pós, granulado, soluções e/ou comprimidos efervescentes.
3. Produto de combinação de micronutrientes de acordo com a reivindicação 1 ou 2, caracterizado por o produto de combinação de micronutrientes compreender aditivos que promovem a melhoria da bio-disponibilidade, solubilidade e/ou velocidade de dissolução.
4. Produto de combinação de micronutrientes, de acordo com uma das reivindicações anteriores, caracterizado por o produto de combinação de micronutrientes compreender agentes desintegrantes, substâncias que melhorem o tempo útil de utilização, substancias que mascarem ou melhorem o sabor, cargas, cargas, agentes de revestimento e/ou agentes desmoldantes.
5. Produto de combinação de micronutrientes de acordo com qualquer das reivindicações anteriores, caracterizado por o produto de combinação de micronutrientes, com base em 100 g do produto de combinação de micronutrientes, compreender os ingredientes activos: ΕΡ 1 437 051/ΡΤ 2/2 a. 0,6 b. 0,05 c. 5,6 d. 0,8 e. 2,0 f. 0,5 g de luteína; g de Zeaxantina g de vitamina C; g de vitamina E; mg de selénio; g de zinco.
6. Produto de combinação de micronutrientes, de acordo com qualquer das reivindicações anteriores, caracterizado por o produto de combinação de micronutrientes, com base em uma dose unitária, compreender os ingredientes activos: a. O oo mg de luteína; b. 0,25 mg de zeaxantina c. 30,0 mg de vitamina C; d. 4,4 mg de vitamina E; e. 10 μυ de selénio; f. 2,5 mg de zinco.
7. Uso do produto de combinação de micronutrientes, de acordo com qualquer das reivindicações anteriores, para a produção de um produto para a prevenção dietética e tratamento de doenças oculares, de preferência degeneração macular relacionada com a idade.
8. Uso do produto de combinação de micronutrientes, de acordo com qualquer das reivindicações anteriores, como um produto de suplemento alimentar. Lisboa, 2011-03-24