PL88880B1 - - Google Patents

Download PDF

Info

Publication number
PL88880B1
PL88880B1 PL13780669A PL13780669A PL88880B1 PL 88880 B1 PL88880 B1 PL 88880B1 PL 13780669 A PL13780669 A PL 13780669A PL 13780669 A PL13780669 A PL 13780669A PL 88880 B1 PL88880 B1 PL 88880B1
Authority
PL
Poland
Prior art keywords
formula
untreated
compound
pure acetone
carbon atoms
Prior art date
Application number
PL13780669A
Other languages
English (en)
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed filed Critical
Publication of PL88880B1 publication Critical patent/PL88880B1/pl

Links

Landscapes

  • Agricultural Chemicals And Associated Chemicals (AREA)

Description

Przedmiotem wynalazku jest srodek owadobój¬ czy, zawierajacy jako czynna substancje nowa po¬ chodna benzenu z podstawnikami tlenowymi i dlu¬ gim lancuchem bocznym, o co najmniej 11 ato¬ mach wegla.Znane sa sposoby zwalczania owadów polega¬ jace na tym, ze owady w stadiach przeobraze- niowych traktuje sie hormonem mlodzienczym, w celu zapobiezenia przeobrazaniu sie ich w nastep¬ ne stadium rozwojowe, a tym samym niedopusz¬ czenie do osiagniecia pelnej dojrzalosci. Dwa ta¬ kie znane hormony mlodziencze sa zwiazkami o wzorach 1 i 2. Inne syntetycznie wytwarzane zwiazki o dzialaniu podobnym do dzialania hor¬ monów mlodzieczych sa opisane w opisie paten¬ towym Unii Poludniowo Afrykanskiej nr 67/5149.Zwiazki te, podobnie jak hormony naturalne, za¬ wieraja szkielet o prostym lancuchu weglowym, zakonczonym grupami estrowymi, wodorotleno¬ wymi, aminowymi lub atomami chlorowca.Stwierdzono, ze pochodne benzenu o ogólnym wzorze 3, w którym R^ R2 i R3 oznaczaja rodniki alkilowe o 1—3 atomach wegla, Zlf Z2, Z8 i Z4 oznaczaja atomy wodoru, atomy chlorowca lub Zj razem z Z2 lub Z8 razem z Z* moga oznaczac równiez atom tlenu lub wiazanie pomiedzy ato¬ mami wegla, a Y oznacza rodnik fenylowy lub podstawiony rodnik fenylowy o wzorach 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 14 lub 14a, w których R' ozna¬ cza rodnik metylowy lub etylowy, a R" oznacza OS 2 atom wodoru lub rodnik alkilowy o 1—3 atomach wegla, maja wlasciwosci owadpbójcze podobne do wlasciwosci hormonów mlodzienczych. Dzieki tym wlasciwosciom, zwiazki o ogólnym wzorze 3 moga byc stosowane do zwalczania wielu gatunków owadów. Zwalczanie to polega na traktowaniu niedojrzalych postaci owadów zwiazkami o wzo¬ rze 3, które po wchlonieciu przez owady lub po zetknieciu sie z nimi zapobiegaja dojrzewaniu owa¬ dów.Symbole B.l9 R2 i R3 we wzorze 3 oznaczaja rodniki takie jak rodnik metylowy, etylowy, n- -propylowy lub izopropylowy, przy czym w jed¬ nej czasteczce moga one byc jednakowe lub rózne.Poszczególne symbole Zi, Z2, Z3 i Z4 oznaczaja atomy wodoru lub chlorowca, przy czym Zx ra¬ zem z Z2 i Z3 razem z Z4 moga oznaczac takze atom tlenu, tworzac grupe epoksydowa, albo tez wiazanie dodatkowe pomiedzy atomami wegla, to znaczy, ze w takim przypadku pomiedzy atoma¬ mi wegla istnieje wiazanie podwójne. Jako atomy chlorowca symbole Zif Z2, Z3 i Z4 oznaczaja atomy chloru, bromu, fluoru lub jodu, przy czym zwiaz¬ ki, w których symbole te oznaczaja atomy chlo¬ ru, maja szczególnie korzystne wlasciwosci.Symbol Y jako podstawiony rodnik fenylowy oznacza korzystnie rodnik podstawiony jedna, dwoma lub trzema grupami metoksylowymi lub etoksylowymi lub grupa metylenodwuoksylowa albo etylenodwuoksylowa. Symbol R" we wzo- 88 88088 880 t 4 rach 12 i 13 oznacza korzystnie atom wodoru, ale moze tez oznaczac rodnik metylowy, etylowy lub propylowy. Pierscien fenylowy moze równiez za¬ wierac inne podstawniki, takie jak atomy chlo¬ rowca, grupy nitrowe lub aminowe albo nizsze rodniki alkilowe o 1—6 atomach wegla, przy czym obecnosc takich dodatkowych podstawników moze wplywac na wlasciwosci zwiazków o* wzo¬ rze 3.Szczególnie cenne wlasciwosci maja te zwiazki o wzorze ogólnym 3, w którym Rlf R2 i R8 ozna¬ czaja rodniki metylowe albo etylowe, kazdy z symboli Zit Z2, Zg i Z4 oznacza atom wodoru lub Zj razem z Z2 i Z3, razem z Z4 oznaczaja alom tlenu albo wiazanie pomiedzy atomami wegla, a Y oznacza grupe m-metoksyfenylowa, p-metoksy* fenylowa, 3,4-dwumetoksyfenylowa, 3,4-metyleno- dwuoksyfenylowa lub 3,4-etylenodwuoksyfenylowa.Szczególnie cenne wlasciwosci owadobójcze maja zwiazki o wzorach 15, 16, 17, 18, 19, 20, 21, 22, 23, 24, 25 i 26.Zwiazki o wzorze 3 moga wystepowac w od¬ mianach izomerycznych, rózniacych sie polozeniem podwójnego wlafeania. Wiekszosc nizej opisanych badan prowadzono ze zwiazkami w postaci mie¬ szanin izomerów otrzymywanych w wyniku syn¬ tezy. Zwiazki otrzymane metoda Wittiga, zawie¬ raja w przyblizeniu 59% izomeru cis i 41% izo¬ meru trans. Stosunek ten moze ulegac zmianie na skutek róznych warunków reakcji, na przyklad zaleznie od rodzaju zastosowanej zasady lub roz¬ puszczalnika. Nalezy rozumiec, ze wynalazek obej¬ muje wszystkie izomery i ich mieszaniny. W nie¬ których przypadkach otrzymuje sie czysty izomer cis lub trans i aczkolwiek na ogól wieksza aktyw¬ nosc przejawiaja izomery cis, to jednak i izome¬ ry trans sa równiez aktywne. W zwiazkach nie¬ nasyconych izomery trans maja wlasnosci lepsze niz izomery cis.Nie wszystkie zwiazki o wzorze ogólnym 3 sa aktywne w stosunku do wszystkich owadów, przy czym niektóre dzialaja tylko na 1 lub 2 gatunki owadów. Aktywnosc te latwo jest ustalic prze¬ prowadzajac próbe w sposób opisany w poniz¬ szych przykladach IX—XXV. Aktywnosc ta zale¬ zy od podstawników w pierscieniu benzenowym i od rodzaju podstawników Rl9 R2, R8, Zlf Z2 Z8 Zwiazki o ogólnym wzorze 3 dzialaja na nie¬ dojrzale postacie owadów wtedy, gdy sa przez nie spozywane lub stykaja sie z nimi, przy czym zetkniecie to moze nastepowac ze zwiazkami o wzorze 3 w postaci stalej, cieklej lub w postaci par. Ogólnie biorac zwiazki te dzialaja równiez systemicznie, mianowicie mozna je stosowac na glebe, z której sa pobierane przez rosliny za po¬ moca korzeni i przenoszone do lisci, które na¬ stepnie sa pozerane przez owady.Ilosc zwiazków o wzorze 3 stosowanych przy zwalczaniu owadów na polach zalezy od rodzaju danego zwiazku, ale przewaznie stosuje sie 0,25— —10 kg/ha. W przypadku zwalczania wiecej niz jednego gatunku owadów korzystnie jest niekiedy stosowac mieszanine 2 lub kilku zwiazków o wzo¬ rze 3.Przy stosowaniu w praktyce zwhfdti" O vwttfte 3 miesza sie z nosnikami i dodatkami w sposób znany. Srodki wedlug wynalazku moga nlie4 po¬ stac cieczy do opryskiwania, pylów do opylania, granulek, proszków dajacych sie zwilzac lub pre¬ paratów cieklych do zraszania gleby. Do wytwa¬ rzania takich srodków stosuje sie znane nosniki, takie jak krzemionka, ziemia folersfea, wapien, talk, atapulgit, kaolin, weglany nieorganiczne i inne znane materialy. Srodki wedlug wynalazku moga byc stosowane w postaci koncentratów da¬ jacych sie zwilzac i moga zawierac substancje dy¬ spergujace i emulgujace. Ciekle koncentraty moz¬ na wytwarzac przy zastosowaniu znanych nosni¬ ków cieklych, takich jak ksylen, rtafta, weglowo¬ dory naftenowe i inne rozpuszczalniki organiczne.Ogólnie biorac preparaty te zawieraja 2—6C*/o wa¬ gowych zwiazków o wzorze 3.Srodki w postaci koncentratów do rozcienczania woda zawieraja okolo 1—15% substancji zwilza¬ jacej lub emulgujacej. Stosuje sie w tym celu znane substancje powierzchniowo czynne, takie jak polieteroalkohole alkilowe i alkiloarylowe, siarczanowane wyzsze alkohole i polieteroalkonole, sulfoniany i siarczany alkilowe i alkiloarylowe, amidy kwasów tluszczowych, alkohole poliwiny¬ lowe i tlenki polietylenu. Srodki wedlug wyna¬ lazku moga zawierac równiez inne skladniki, na przyklad nawozy, zwiazki chwastobójcze, grzybo¬ bójcze, nicieniobójcze, a zwlaszcza owadobójcze.Zwiazki stanowiace substancje czynna srodka wedlug wynalazku wytwarza sie na drodze pie¬ ciostopniowej syntezy, stosujac jako produkt wyj¬ sciowy kwas cynamonowy, ewentualnie zawiera¬ jacy w pierscieniu benzenowym takie podstawniki, które maja znajdowac sie w koncowym produkcie, Podstawniki te mozna wprowadzac równiez w stadiach posrednich procesu.W pierwszym stadium procesu uwodornia sie podwójne wiazanie w bocznym lancuchu kwasu cynamonowego. Uwodornianie to prowadzi sie w obecnosci katalizatora uwodorniania, na przyklad palladu na weglu, w temperaturze O—:190?G, ko¬ rzystnie w temperaturze 20—40°C, pod cisnieniem do 7 atm, korzystnie pod cisnieniem 2—3,5 atm.Cisnienie to jest cisnieniem panujacym w reakto* rze na poczatku procesu i maleje ono w miare zuzywania wodoru, o ile do reaktora nie dopro¬ wadza sie dodatkowo wodoru. Dodatkowe dopro¬ wadzanie wodoru nie ma jednak zasadniczego znaczenia dla przebiegu procesu.W drugim stadium procesu grupe karboksylowa w kwasie fenylopropionowym, otrzymanym w wy¬ niku uwodornienia kwasu cynamonowego, redu¬ kuje sie do grupy hydroksymetylowej, stosujac jako czynnik redukujacy wodorek litowoglinowy w obojetnym rozpuszczalniku, takim jak eter dwuetylowy. Reakcje te prowadzi sie dodajac sta¬ ly kwas do roztworu wodorku litowoglinowego w rozpuszczalniku, lecz korzystniej jest dodawac w sposób ciagly roztwór kwasu w rozpuszczal¬ niku. Temperature reakcji korzystnie jest utrzy¬ mywac ponizej 50°C, zwlaszcza poniiej okolo 35°C.Jezeli jako rozpuszczalnik stosuje sie eter, wów- 40 45 50 55 605 88 $80 6 czas reakcja przebiega korzystnie w temperaturze wrzenia pod chlodnica zwrotna.Fenylopropanol otrzymany w poprzedniej fazie procesu traktuje sie trójhalogenkiem fosforu, za¬ stepujac. grupe wodorotlenowa chlorowcem. Reak¬ cja ta przebiega latwo po dodaniu halogenku fo¬ sforu do roztworu alkoholu w obojetnym rozpusz¬ czalniku, takim jak czterochlorek wegla. Jest to reakcja egzotermiczna, przy czym wzrost tempe¬ ratury podczas dodawania reagentów nie wplywa ujemnie na przebieg reakcji. Po zakonczeniu do¬ dawania trójhalogenku fosforu ogrzewa sie mie¬ szanine w temperaturze 50—100°C w ciagu 5—30 •minut w celu doprowadzenia reakcji do konca.Jako trójhalogenek fosforu korzystnie stosuje sie trójbromek fosforu. halogenek otrzymany w wyniku trzeciej fazy procesu .poddaje sie nastepnie reakcji z trójfe- nylofosfina, otrzymujac halogenek fosfoniowy. Re¬ akcje te prowadzi sie korzystnie w obojetnym rozpuszczalniku, takim jak benzen, toluen lub ksylen. Temperatura reakcji zalezy od rodzaju podstawników w pierscieniu benzenowym znajdu¬ jacym sie w halogenku. Niektóre z tych zwiazków nie sa trwale w temperaturze powyzej 80°^, to¬ tez wówczas stosuje sie temperature nizsza od 80°C. W innych przypadkach reakcje prowadzi sie w temperaturze powyzej 80°C, dzieki czemu zwiek¬ sza aje predkosc reakcji. W wyniku tej reakcji otrzymuje sie halogenki fosfoniowe o ogólnym wzorze 27, w którym Y ma wyzej podane zna¬ czenie, a X oznacza chlorowiec, taki jak chlor lub fer jo wzorze 27, w którym Y oznacza grupe m-meto- Jcsyfeoylowa, p-metok&yfenylowa, 3,4-metyleno- dw4?oksy£enylawa lub 3,4-etyIenodwuoksyfenylowa.W ostatnim stadium procesu halogenek fosfo- inowy poddaje sie reakcji z ketonem w obecnosci zasady, to jest tak zwanej reakcji Wittiga. Reak¬ cje te prowadzi sie korzystnie w srodowisku roz- fWtóLCzaimka, w atmosferze azotu, w temepraturze 4M§0Q€, zwlaszcza 10—30°C. Jako zasade stosuje sie wodorek sodowy, amidek sodowy i butylek litu w rozpuszczalniku takim jak sulfotlenek dwu- metyLu lub benzen. Dobre wyniki otrzymuje sie sjtosujac Imtylek litu w sulfotlenku dwumetylu.Jako keton stosuje sie zwiazek o wzorze ogólnym Mf vW którym Mlt R2 i R, maja wyzej podane znaczenie. Ketony takie wytwarza sie znanymi sposobami, na przyklad sposobem podanym w opi¬ sie jiatentowym Unii Poludniowo Afrykanskiej nr*7/?*i9.Ponizsze przyklady ilustruja sposób wytwarza¬ nia substancji aktywnej do srodka owadobójczego wedlug wynalazku.Przyklad I. A. Do roztworu 50 g kwasu 3v4-metylenodwuoksycynamonowego w 200 ml 2 n roztworu weglanu potasowego w aparacie do wy¬ trzasania systemu Parr'a dodaje sie 0,5 g 5% palladu na weglu i wprowadza wodór, az do ^uzyskania cisnienia 2,1 atm. Reakcje prowadzi sie w ciagu okolo 4 godzin, do momentu pochlo¬ niecia 0,26 mola wodoru, po czym odsacza sie ka¬ talizator i zakwasza przesacz, otrzymujac kwas 3,4-metylenodwuoksyfenylopropionowy z wydajno¬ scia wynoszaca 95% wydajnosci teoretycznej.B. Do zawiesiny 13,2 g wodotku litowoglinowego w 500 ml bezwodnego eteru dodaje sie 45 g kwasu 3-/3,4-metylenodwuoksyfenylo/-propionowego, otrzy¬ manego w sposób opisany w ustepie A. Kwas ten dodaje sie malymi porcjami w temperaturze pokojowej, dokladnie mieszajac. Po zakonczeniu dodawania mieszanine utrzymuje sie w stanie 0 wrzenia pod chlodnica zwrotna w ciagu okolo 12 godzin, a nastepnie chlodzi do temperatury 0— °C i dodaje kolejno 13,2 ml wody, 13,2 ml 15% roztworu wodorotlenku sodowego i 39,6 ml wo¬ dy, po czym miesza sie w ciagu 1 godziny w L5 temperaturze pokojowej, odsacza nierozpuszczone sole i przesacz suszy nad siarczanem magnezo¬ wym. Po odparowaniu eteru otrzymuje sie 41,5 g surowego alkoholu 3-/3,4-metylenodwuoksyfenylo/ -propylowego, który stosuje sie do dalszej reakcji l0 bez oczyszczania. Redukcja grupy karboksylowej nastepuje szybciej, jezeli kwas dodaje sie w po¬ staci roztworu.C. Do roztworu 41,2 g alkoholu 3-/3,4-metyleno- dwuoksyfenylo/-propylowego w 66 ml czterochlor- l5 ku wegla wkrapla sie mieszajac w ciagu 20 mi¬ nut 34 g trójbromku fosforu. Mieszanine reakcyj¬ na, której temperatura wzrasta podczas wkrapla- nia do 45°C, ogrzewa sie w ciagu 10 minut w temperaturze 70°C i wlewa do 200 ml rozdrobnio¬ nego lodu. Otrzymana mieszanine rozdziela sie i faze wodna ekstrahuje sie 400 ml czterochlorku wegla. Wyciag laczy sie z oddzielona poprzednio faza organiczna, przemywa nasyconym roztworem wodoroweglanu sodowego, a nastepnie nasyconym roztworem chlorku sodowego i suszy nad siarcza¬ nem magnezowym w ciagu 1 godziny, po czym odsacza sie, odparowuje czterochlorek wegla pod zmniejszonym cisnieniem i pozostalosc przedesty- lowuje pod cisnieniem 0,5 mm Hg w tempera- turze 116—119°C, otrzymujac 32 g bromku 3-/3,4- -metylenodwuoksyfenylo/-propylowego.D. Roztwór 40 g bromku 3-/p-metaksyfenylo/- -propylowego i 49,3 g trójfenylofosfiny w 500 ml benzenu utrzymuje sie w stanie wrzenia pod chlodnica zwrotna w ciagu 96 godzin, po czym odsacza sie wydzielony osad w ilosci 40 g. Z przesaczu oddestylowuje sie pod zmniejszonym cisnieniem benzen i do pozostalosci dodaje sie 250 ml o-ksylenu. Otrzymany roztwór utrzymuje sie w stanie wrzenia pod chlodnica zwrotna w ciagu 3 dni. Otrzymany w wyniku tej reakcji staly pro¬ dukt przekrystalizowuje sie z mieszaniny benze¬ nu z heksanem, otrzymujac dodatkowo 35 g brom¬ ku 3-/p-metoksyfenylo/-propylotrójfenylofosfonio- wego. Otrzymany produkt topnieje w temperatu¬ rze 158—161°C. Analiza elementarna dla wzoru C28H28BrOP obliczono: 68,25% C, 5,72% H, i 15,62% Br, znaleziono: 67,96% C, 5,76% H i 15,45% Br.W analogiczny sposób otrzymuje sie bromek 3-/m-metoksyfenylo6-propylotrójfenylofosfoniowy o temperaturze 126^129°C i bromek 3-/3,4-metyle- nodwuoksyfenylo/-propylotrójfenylofosfoniowy o temperaturze topnienia 188—190°C.E. Roztwór 0,071 mola butylolitu w 32,2 ml he- fl5 ksanu dodaje sie do 50 ml bezwodnego sulfotlenku88 880 * dwumetylu i do otrzymanego roztworu dodaje sie porcjami w ciagu 10 minut 35,0 g bromku 3-/p- -metoksyfenylo/npropylotrójfenylofosfoniowego. O- trzymany roztwór o zabarwieniu ciemnoczerwo¬ nym miesza w ciagu 2 godzin w temperaturze pokojowej w atmosferze azotu i dodaje roztwór 9,0 g 6-metylo-5-heptenonu-2 w 10 ml sulfotlenku dwumetylu. Po wymieszaniu w temperaturze po¬ kojowej w ciagu 16 godzin mieszanine rozciencza sie 350 ml wody i ekstrahuje sie dwukrotnie eterem. Wyciagi eterowe laczy sie, plucze woda, suszy nad siarczanem magnezowym, odparowuje eter pod zmniejszonym cisnieniem i pozostalosc chromatografuje na kolumnie zawierajacej 1 kg zelu krzemionkowego, stosujac jako rozpuszczal¬ nik benzen. Zbiera sie frakcje po 20 ml objetosci, przy czym zadany produkt o wzorze 20 wyste¬ puje we frakcjach 73—150. Budowe tego zwiazku potwierdza widmo magnetycznego rezonansu ja¬ drowego. Wzorowi CigH^O odpowiada sklad: 83,66% C i 10,14% H, podczas gdy analiza pro¬ duktu wykazuje sklad: 83,90% C i 10,45% H.W sposób analogiczny do opisanego w ustepie E, stosujac zamiast zwiazku p-metoksyfenylowego zwiazek m-metoksyfenylowy, po oddestylowaniu produktu "w temperaturze 105°C pod cisnieniem 0,04 mm Hg, otrzymuje sie zwiazek o wzorze 19.Budowe tego zwiazku potwierdza widmo magne¬ tycznego rezonansu jadrowego. Wzorowi C18H260 odpowiada sklad: 83,66% C i 10,14% H, zas ana¬ liza produktu wykazuje sklad: 83,94% C i 10,11% H.W analogiczny sposób, stosujac zamiast zwiazku p-metoksyfenylowego zwiazek 3,4-dwumetoksyfe- nylowy, otrzymuje sie zwiazek o wzorze 21, de¬ stylujacy w temperaturze 120°C pod cisnieniem 0,04 mm Hg. Wzorowi C19H2802 odpowiada sklad: 79,12% i 9,75% H, zas produkt zawiera 79,34% C i 9,54% H.Postepujac w sposób analogiczny do opisanego w ustepie E, lecz stosujac zamiast zwiazku p- -metoksylowego zwiazek 3,4-metylenodwuoksyfe- nylowy, otrzymuje sie zwiazek o wzorze 15. Pro¬ dukt ten wyodrebnia sie metoda chromatogra¬ ficzna na zelu krzemionkowym i destyluje w temperaturze 100—125°C pod cisnieniem 0,06—0,08 mm Hg. Wzorowi C18H2402 odpowiada sklad: 79,37%C i 8,88% H, natomiast analiza produktu wykazuje 79,14% C i 8,62% H.W analogiczny sposób, stosujac 3-metylo-3-mo- nenon-7, otrzymuje sie zwiazek o wzorze 16, wrzacy w temperaturze 150°C pod cisnieniem 0,06 mm Hg. Wzorowi C20H28O2 odpowiada sklad' 79,79% C i 9,41% H, natomiast produkt zawiera 79,95% C i 9,39% H.W podobny sposób, stosujac 3-metylo-3-okte- non-7, po przedestylowaniu w temperaturze 150°C pod cisnieniem 0,15 mm Hg, otrzymuje sie zwia¬ zek o wzorze 17, którego budowe potwierdzaja wyniki badania widma magnetycznego rezonansu jadrowego.Przyklad II. A. 50 g kwasu 3-/3,4-dwuhy- droksyfenylo/^propionowego dodaje sie do zim¬ nego roztworu 55 g wodorotlenku potasowego w 200 ml wody i do otrzymanego roztworu dodaje sie 56,4 g 1,2-dwubromoetanu. Mieszanine te p- grzewa sie pod chlodnica zwrotna w temperaturze wrzenia w ciagu 90 minut, a nastepnie chlodzi, dodaje chloroformu, zakwasza stezonym kwasem solnym i rozdziela warstwy. Roztwór w chloro¬ formie przemywa sie woda i nasyconym, roztwo¬ rem wodnym cjilorku sodowego, a nastepnie su¬ szy nad siarczanem magnezowym. Po przesacze¬ niu oddestylowuje sie glówna mase chloroformu w temperaturze 40°C . pod zmniejszonym cisnie¬ niem, a nastepnie reszte chloroformu w tempera¬ turze 50°C. Otrzymuje sie 22 g produktu który jak wykazuje widmo magnetycznego rezonansu jadrowego jest czystym kwasem 3-/3,4-etyleno- dwuoksyfenylo/-propionowym.B. Kwas ./trzymany w sposób opisany w uste¬ pie A poddaje sie reakcji z wodorkiem litówo- glinowym w sposób opisany w przykladzie I, ustep B. Otrzymuje sie 18 g alkoholu 3-/3,4-etyle- nodwuoksyfenylo/-propylowego.C. Alkohol otrzymany w sposób podany w uste¬ pie B traktuje sie trójbromkiem fosforu, metoda opisana w przykladzie I, ustep C. Otrzymuje sie 17,1 g produktu, który jak wykazuje widmo ma¬ gnetycznego rezonansu jadrowego jest bromkiem 3-/3,4-etylenodwuoksyfenylo/-propylowym.D. Bromek otrzymany w sposób opisany w uste¬ pie C traktuje sie trójfenylofosfina, jak podano w przykladzie I, ustep D, lecz prowadzac reakcje bez rozpuszczalnika, w temperaturze 90°C, pod cisnieniem 10 .mm Hg. Otrzymuje sie 22 g brom¬ ku 3-/3,4-etylenodwuoksyfenylo/propylotrójfenylo- fosfoniowego o temperaturze topnienia 195—198°C.E. Bromek otrzymany w sposób opisany w uste¬ pie D poddaje sie procesowi opisanemu w przy¬ kladzie I, ustep E. otrzymujac 9-/3,4-etylenodwu- oksyfenylo/-2,6-dwumetylo-2,6-nonadien o wzorze 18. Budowe tego zwiazku potwierdza widmo ma- 40 gnetycznego rezonansu jadrowego.Przyklad III. Roztwór 25 g kwasu 3^hy- droksycynamonowego, 10 g wodorotlenku sodo¬ wego i 32 g bromku etylu w 300 ml etanolu utrzymuje sie w stanie wrzenia pod chlodnica 45 zwrotna w ciagu 16 godzin, po czym dodaje ^sie wody i zakwasza. Po odsaczeniu otrzymuje sie 8 g wolnego kwasu, a z przesaczu oddestylowuje sie pod zmniejszonym cisnieniem alkohol i po¬ zostalosc ekstrahuje dwukrotnie benzenem. Pola- 50 czone wyciagi benzenowe przemywa sie wodnym roztworem chlorku sodowego, suszy nad siarcza¬ nem magnezowym i odparowuje benzen, «Otrzy¬ mujac 17 g estru etylowego kwasu 3-etoksycyna¬ monowego. Postepujac dalej w sposób analogicz- 55 ny do opisanego w przykladzie I, otrzymuje .sie 9-/3-etoksyfenylo/-2,6-dwumetylo-2,6-nonadien, którego budowe potwierdza widmo magnetycznego rezonansu jadrowego.Przyklad IV. Postepujac w sposób opisany 60 w przykladzie I, ustepy B—E z kwasu 3-/3,5-:dwu- metoksyfenylo/-propionowego otrzymuje sie 9-/3,5- -dwumetoksyfenylo/-2,6-nonadien o temperaturze wrzenia 120°C pod cisnieniem 0,06 mm, H^ Bu¬ dowe tego zwiazku potwierdza analiza widma ma- 65 gnetycznego rezonansu jadrowego.9 Nalezy podkreslic, ze stosujac wyzej opisane metody mozna wytwarzac wiele zwiazków o wzo¬ rze 3, w zaleznosci od zastosowanego kwasu cy¬ namonowego i ketonu. Podstawniki mozna wpro¬ wadzac do pierscienia benzenowego po uwodor¬ nieniu podwójnego wiazania w kwasie cynamo¬ nowym, jak równiez przed uwodornieniem. Przy¬ klad pierwszej z tych metod stanowi proces opi¬ sany w ustepie A przykladu II.Zwiazki te mozna takze wytwarzac metoda Grignarda, sprzegajac wlasciwie podstawiony ha¬ logenek benzylu i halogenek alifatyczny, na przy¬ klad chlorek geranylu lub bromek oktylu. Ten typ reakcji jest znany, a odpowiednie zwiazki Grignarda mozna wytwarzac z halogenku benzylu lub z halogenku alifatycznego i sprzegac je ze soba. Przyklad takiego procesu podano ponizej.Przyklad V. Roztwór .154,3 g geraniolu w 1,25 litra bezwodnego czterowodorofuranu chlodzi sie do temperatury 0°C i w tej temperaturze, mieszajac, wkrapla roztwór 1 mola butylolitu w 440 ml heksanu. Po zakonczeniu wkraplania do¬ daje sie w jednej porcji 84 g stalego chlorku litu, po czym w temperaturze 0°C wkrapla sie roztwór 190,5 g chlorku p-toluenosulfonylu w 750 ml bez¬ wodnego czterowodorofuranu. Nastepnie miesza sie w ciagu V2 godziny, dodaje 2 litry wódy i roz¬ dziela warstwy. Faze wodna ekstrahuje sie za pomoca 1 litra estru, laczy fazy organiczne, prze¬ mywa je kolejno nasyconym roztworem wodnym kwasnego. wegla"nu sodowego, suszy nad siarcza¬ nem magnezowym i odparowuje rozpuszczalnik, otrzymujac 180 g cieczy o barwie zóltej. Ciecz te przedestylowuje sie, otrzymujac 118 g chlorku ge¬ ranylu o temperaturze wrzenia 73—74°C pod ci- snieniem 3 mm Hg.Chlorek benzylomagnezowy wytwarza sie wkra¬ plajac w atmosferze azotu roztwór 31,8 g chlorku benzylu w 200 ml bezwodnego eteru etylowego do 6,1 g magnezu. Mieszanine te ogrzewa sie na¬ stepnie pod chlodnica zwrotna w ciagu 1 godziny i pozostawia na okres okolo 12 godzin w atmo¬ sferze azotu w temperaturze pokojowej. Otrzy¬ many roztwór wkrapla sie mieszajac w tempe¬ raturze pokojowej do roztworu 35 g chlorku ge¬ ranylu w 50 ml bezwodnego eteru i 100 ml szes- ciometylofosforoamidu. Po dodaniu okolo 2/3 chlor¬ ku benzylomagnezowego wytraca sie sól. Wów¬ czas dodaje sie. dalsze 100 ml szesciometylofosfo- ramidu i mieszanine lekko ogrzewa. Nastepnie £ kontynuuje sie dodawanie chlorku benzylomagne¬ zowego, az do chwili, gdy mieszanina reakcyjna nabierze barwy ciemnobrazowej. Wówczas doda¬ je sie 400 ml wody i 300 ml eteru, a nastepnie zakwasza rozcienczonym kwasem solnym, rozdzie- 5 la fazy i faze wodna ekstrahuje eterem.Wyciagi eterowe laczy sie, przemywa nasyco¬ nym roztworem wodnym wodoroweglanu sodowe¬ go i nasyconym roztworem wodnym chlorku so¬ dowego, suszy nad siarczanem magnezowym i od- 6 parowuje eter pod zmniejszonym cisnieniem, otrzy¬ mujac 43 g ruchliwej cieczy o barwie zóltej. Pod dajac te ciecz chromatografowaniu na zelu krze¬ mionkowym i eluujac mieszanine benzenu z hek- hanem, a nastepnie oddestylowujac w temperatu- 6, §8 $80 rze 90°C pod cisnieniem 0,020 mm Hg, otrzymuje sie ' czysty trans-2,6-dwumetylo-9-fenylo-2,6-nona- dien, którego budowe potwierdza widmo magne¬ tycznego rezonansu jadrowego.Te zwiazki o wzorze 3, w których Z oznacza chlorowiec, otrzymuje sie znanymi sposobami, do¬ dajac chlorowcowodór do jednego lub obu wia¬ zan podwójnych w bocznym lancuchu. W ten spo¬ sób otrzymuje sie zwiazki, w których jeden sym- boi Z oznacza atom chlorowca, a drugi oznacza atom wodoru. Sposób ten przedstawiono w "przy¬ kladzie VI.Przyklad VI. Do 200 ml czterochlorku we¬ gla wprowadza sie w temperaturze 0°C chloro- wodór i do otrzymanego roztworu dodaje sie roz¬ twór 2,0 g 2,6-dwumetylo-9-/3,4-metylenodwuoksy- fenylo/-2,6-nonadienu, po czym mieszanine pozo¬ stawia sie w temperaturze 0°C w ciagu kilku go¬ dzin. Po odparowaniu rozpuszczalnika pod zmniej- l0 szonym cisnieniem otrzymuje sie 2,5 g lepkiego oleju. Widmo magnetycznego rezonansu jadrowe¬ go wykazuje tylko slady .absorpcji winylowej, co oznacza, ze reakcja zaszla zasadniczo calkowicie.Zwiazki epoksydowe o wzorze 3 mozna wytwa- 55 rzac w znany sposób przez utlenianie podwójnego wiazania nadtlenkiem wodoru lub kwasem nad¬ tlenowym, ale najkorzystniej wytwarza sie je po¬ przez chlorowcohydryne. Z chlorowcohydryny zwia¬ zek epoksydowy otrzymuje sie przez odszczepie- nie chlorowcowodoru za pomoca slabej zasady.Sposób ten wyjasniono w nastepujacym przykla¬ dzie.Przyklad VII. 5,0 g 9-/3,4-metylenodwuoksy- fenylo/-2,§-dwumetylo-2,6-nonadienu, otrzymanego w sposób opisany w przykladzie I, rozpuszcza sie w 73 ml dwumetoksymetanu i do otrzymanego roztworu dodaje sie 22 ml wody, po czym hetero¬ geniczna mieszanine chlodzi sie do temperatury , 0°C i traktuje w ciagu 15 minut porcjami 3,6 g imidu kwasu N-bromobursztynowego, a nastepnie miesza sie w temperaturze pokojowej bez doste¬ pu swiatla w ciagu 12 godzin. Z otrzymanej mie¬ szaniny oddestylowuje sie w temperaturze 40°C pod zmniejszonym cisnieniem dwumetoksymetan i do pozostalosci dodaje eteru, rozdziela otrzymane warstwy i faze wodna ekstrahuje eterem. Polaczo¬ ne roztwory eterowe przemywa sie woda i na¬ syconym roztworem wodnym chlorku sodowego, suszy nad siarczanem magnezowym i odparowuje pod zmniejszonym cisnieniem eter, otrzymujac okolo 6 g surowego produktu. Produkt ten umiesz¬ cza sie na kolumnie z 150 g florisilu i eluuje mieszanina benzenu z heksanem (1:1). Eluowanie rozpoczyna sie ta mieszanina, a nastepnie zmniej¬ sza zawartosc heksanu, az do 100°/o benzenu. Zbie¬ ra sie frakcje po 20 ml. Frakcje 31—250 laczy sie otrzymujac okolo 5 g produktu. Produkt ten chro-, matografuje sie na 120 g florisilu eluujac poczat¬ kowo heksanem, przy czym poczatkowe 120 frak¬ cji nie zawiera bromohydryny. Nastepnie eluuje sie mieszanina benzenu z heksanem (1:1) i laczy frakcje 221—460, otrzymujac 4,5 g produktu. Wid¬ mo magnetycznego rezonansu jadrowego wyka¬ zuje, ze produkt ten jest mieszanina, zawierajaca88 880 u 12 glównie zadana bromohydryne i zwiazek epoksy¬ dowy. 4,5 g tej mieszaniny, bez dodatkowego oczysz¬ czania, miesza sie z 2,8 g bezwodnego weglanu potasowego w 35 ml bezwodnego metanolu w tem¬ peraturze pokojowej w ciagu 1 godziny, po czym odsacza sie weglan potasowy i z przesaczu od- destylowuje pod zmniejszonym cisnieniem meta¬ nol. Do pozostalosci dodaje sie wody i eteru, roz¬ dziela warstwy i faze eterowa plucze woda i na¬ syconym roztworem wodnym chlorku sodowego, suszy nad siarczanem magnezowym i odparowuje eter pod zmniejszonym cisnieniem w temperaturze 40°C. Pozostalosc chromatografuje sie na 80 g de- zyktyzowanej krzemionki, eluujac benzenem. La¬ czy sie frakcje 14—40, otrzymujac 2 g epoksydu, który odestylowuje sie w temperaturze 150°C pod cisnieniem 0,180 mm Hg. Widmo magnetycznego rezonansu jadrowego produktu jest identyczne z widmem 9-/3,4-metylenodwuoksyfenylo/-2,6-dwu- metylo-2,3-epoksy-6-nonenu o wzorze 22. Wzorowi zwiazku C1SH2403 odpowiada sklad: 74,97% C i 8,39% H, podczas gdy analiza produktu wykazuje zawartosc 74,23% C i 8,70% H.Zwiazki o wzorze 3, w którym Zj razem z Z2 i Z3 razem z Z4 oznaczaja wiazanie pomiedzy ato¬ mami wegla, mozna uwodorniac, otrzymujac zwia¬ zki, w których 2 lub 4 grupy oznaczone symbo¬ lami Z stanowia wodór. Uwodornianie podwój¬ nego wiazania zachodzi latwo przy zastosowaniu % palladu na weglu, w srodowisku obojetnego rozpuszczalnika. Przyklad takiej reakcji podano ponizej.Przyklad VIII. 1 g 9-/3,4-metylenodwuoksy- fenylo/-2,6-dwumetylo-2,6-nonadienu, otrzymanego w sposób opisany w przykladzie I, rozpuszcza sie w 40 ml benzenu i do otrzymanego roztworu do¬ daje 2,0 g 5% palladu na weglu, a nastepnie wpro¬ wadza wodór az do uzyskania w reaktorze cisnie¬ nia 3,5 atm. Mieszanine wytrzasa sie w tempe¬ raturze pokojowej w ciagu 16 godzin, odsacza 40 katalizator i odparowuje pod zmniejszonym ci¬ snieniem benzen, otrzymujac czysty 9-/3,4-metyle- nodwuoksyfenylo/-2,6-dwumetylononan o wzorze 23. Widmo magnetycznego rezonansu jadrowego potwierdza, ze produkt jest pozadanym zwiazkiem.W celu wykazania zdolnosci zwiazków o ogól¬ nym wzorze 3 do zapobiegania dojrzewaniu owa¬ dów, badane zwiazki stosowano miejscowo w po¬ staci roztworów w acetonie o stezeniu 10%, 1% i 0,5% w stosunku wagowym, przy czym na po¬ szczególne osobniki stosowano 1 mikrolitr aceto¬ nowego roztworu. Po 10 osobników poszczegól¬ nych owadów traktowano roztworem o danym stezeniu i wyniki porównywano z 10 próbami, w których owady traktowano samym acetonem i 10 próbami, w których owady nie traktowano zad¬ nymi srodkami. Wyniki ustalano po uplywie 8—10 dni. Badaniom poddawano nastepujace owady: Tenebrio molitor w stadium poczwarki, pluskwiak trojesci w czwartym stadium nimfalnym, moty¬ lka w piatym stadium larwalnym i chrzaszcz fasoli meksykanskiej w czwartym stadium larwal¬ nym. Ze wzgledu na róznice w liczbie stadiów rozwojowych, przy ocenie wyników w odniesie¬ niu do tenebrio molitor stosowano skale 0—4, wedlug której 0 oznacza brak dzialania, a 4 mak¬ simum dzialania, zas w odniesieniu do pozosta¬ lych owadów stosowano skale 0—3, wedlug której 0 oznacza równiez brak dzialania, a 3 — dzialanie maksymalne. We wszystkich przypadkach wynik 2 lub wyzszy oznacza, ze owad jest niezdolny do rozmnazania sie. Wyniki podano dla kazdego ze stadiów rozwojowych, przy czym w poszczegól¬ nych, nizej zamieszczonych przykladach podano wyniki dla kazdego z badanych zwiazków. W przykladach tych nazwy owadów podano w skróce¬ niu, a mianowicie Tenebrio oznacza tenebrio mo¬ litor, WMB oznacza pluskwiak trojesci, ^VM ozna¬ cza motylice, a MBB oznacza chrzaszcza fasoli meksykanskiej. Stezenie badanego srodka podano w procentach wagowych.Przyklad IX. Badanie zwiazku o wzorze 15.Owad Tenebrio MWB WM Stezenie srodka 1 0,5 i czysty aceton nie traktowane 1 0,5 | czysty aceton 1 nie traktowane 1 0,5 nie traktowane Wyniki 0 1 8 7 7 9 8 2 3 — 1 2 1 1 2 — 1 1 1 1 1 = 3 1 1 1 1 1 1 1 4 9 Uwagi 1 poczwarka martwa martwych w 5 stadium88 880 13 14 Owad MBB Stezenie srodka 1 0,5 czysty aceton nie traktowane Wyniki 0 1 1 1 2 2 i 1 1 1 1 1 2 1 1 1 1 1 3 1 9 4 Uwagi 4 poczwarki martwe larw martwych 1 poczwarka martwa Przyklad X. Badanie zwiazku o wzorze 16.Owad Tenebrio MWB WM MBB Stezenie srodka 1 0,5 czysty aceton nie traktowane 1 0,5 czysty aceton nie traktowane 1 0,5 czysty aceton nie traktowane 1 0,5 czysty aceton nie traktowane 1 Wyniki 1 ° 9 9 7 9 9 9 9 8 9- 1 1 1 1 — 1 1 1 1 1 r2 — 2 — 1 3 1 2 1 — 1 1 CO O O 4 9 8 1 Uwagi 1 larwa martwa w 5 sta¬ dium 1 larwa martwa 1 larwa martwa 2 larwy martwe 1 poczwarka martwa Przyklad XI. Badanie zwiazku o wzorze 18.Owad Tenebrio MWB WM 1 MBB Stezenie srodka 1 0,5 czysty aceton nie traktowane 1 0,5 czysty aceton nie traktowane 1 0,5 czysty aceton nie 'traktowane 1 0,5 czysty aceton nie traktowane | Wyniki 0 12 3 7 8 3 9 9 o o o o 1 3 2 1 3 1 1 1 1 1 — 1 1 1 1 1 4 1 — 1 9 3 — 3 " 4 9 Uwagi 1 larwa martwa w 5 stadium 1 zywa larwa w 6 stadium 7 larw martwych 188 880 W Przyklad XII. Badanie zwiazku o wzorze 20.Owad Tenebrio MW1B WM MBB Stezenie srodka 1 0,5 czysty aceton nie traktowane 1 0,5 czysty aceton nie traktowane \10 1 0,5 czysty aceton nie traktowane 1 • 0,5 czysty aceton nie traktowane Wyniki 0 1 7 6 9 6 9 1 1 6 3 4 — 1 1 2 2 3 1 1 1 1 — 3 3 1 1 1 1 — — 4 2 Uwagi nie badano nie badano 1 martwa larwa w 7 sta¬ dium Przyklad XIII. Badanie zwiazku o wzorze 21.Owad Tenebrio MWB wjyr MBB Stezenie srodka 1 0,5 czysty aceton nie traktowane 1 0,5 czysty aceton nie traktowane 1 0,5 czysty aceton nie traktowane 1 0,5 czysty aceton nie traktowane Wyniki 0 2 4 9 8 8 9 9 8 9 1 2 1 — — 3 1 2 3 3 — — 3 — 2 1 1 1 1 1 — 4 — Uwagi 1 martwa poczwarka w 5 stadium 2 zywe i 3 martwe 2 larwy martwe w 5 sta¬ dium 2 larwy zywe w 5 stadium 1 larwa martwa w 5 sta¬ dium 1 larwa martwa w 5 sta¬ dium 3 larwy martwe 1 ipoczwarka 1 martwa poczwarka88880 17 18 Przyklad XIV. Badanie zwiazku o wzorze 24.Owad Tenebrio MWfi WM MB& Stezenie srodka 1 0,5 czysty aceton nie badane 1 0,5 czysty aceton nie traktowane 1 0,5 czysty aceton nie traktowane 1 0,5 czysty aceton nie traktowane Wyniki 0 9 2 2 19 1 — i. — 2 1 1 1 1 1 2 1 — 3 — 8 9 4 1 Uwagi Przy k la d XV. Badanie zwiazku o wzorze 25.Owad Tenebrio MWR WM MBB Stezenie srodka 1 0,5 czysty aceton nie traktowane 1 0,5 czysty aceton nie traktowany 1 0,5 czysty aceton nie traktowane 1 0,5 czysty aceton nie traktowane Wyniki 0 8 9 1 1 2 S i * 1 — — — — 2 — — — — 3 — 8 9 9 2 S 1 1 4 Uwagi Przyklad XVI. Badanie zwiazku o wzorze 26.Owad Tenebrio Stezenie srodka 1 0,5 czysty aceton nie traktowane Wyniki 0 6 9 1 2 3 1 2 1 8 1 3 9 4 — Uwagi88 880 19 20 dalszy ciag przykladu XVI.Owad MWB WM MBB Stezenie srodka 1 0,5 czysty aceton nie traktowane 1 0,5 czysty aceton nie traktowane 1 0,5 czysty aceton nie traktowane Wyniki 0 — — — 9 — 8 9 1 — — — — — — — — 1 3 2 1 — 2 — • — — — — — — — 4 2 — — — 3 8 — — — — — — — — — 4 — — — Uwagi Przyklad XVII. Badanie 2,6-dwumetylo-9-/- 3,4-metylenodwuoksyfenylo/-6-nonenu.Owad Tenebrio MWB WM | MBB Stezenie srodka 1 0,5 czysty aceton nie traktowane 1 0,5 czysty aceton nie traktowane 1 0,5 czysty aceton nie traktowane 1 0,5 czysty aceton nie traktowane 1 Wyniki 0 1 3 9 1 9 9 9 9 9 9 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 2 4 2 — 1 1 1 1 1 7 3 2 7 8 3 1 1 1 1 1 2 4 9 6 2 Uwagi Przyklad XVIII. Badanie 9-/3-etoksyfenylo/-2,6-dwumetylo-2,6-nonadienu.Owad Tenebrio Stezenie srodka 1 0,5 czysty aceton nie traktowane 0 — 8 9 .Wyniki 1 1 2 — — 1 2 1 — — — — 3 — — — ~ 1 4 4 — — — Uwagi8&8St » n dalszy ciag przykladu XVIII Owad I MWB WM MBB Stezenie srodka 1 0,5 czysty aceton nie traktowane 1 0,5 czysty aceton nie traktowane 1 0,5 czysty aceton nie traktowany Wyniki 0 3 8 9 o o o o o 1 8 9 9 1 1 1 1 1 1 1 1 1 2 1 2 7 2 MII 2 3 7 2 1 1 1 1 1 2 4 Uwag! "' i Przyklad XIX. Badanie 9-/2-chloro-4,5-metylenodwuoksyfenylo/-2,6-dwumetylo-2,6-nonadienu.Owad Tenebrio MWiB WM MBB 1 Stezenie srodka | 1 0,5 czysty aceton nie traktowane 1 0,5 czysty aceton nie traktowane 1 0,5 czysty aceton nie traktowany 1 0,5 czysty aceton nie traktowane 0 1 — 3 9 8 7 9 Wyniki 1 — — — — ~™~ 1 l — — _ — — — "— 3 — — — ¦~™ 2 — — — — m~~ — — — — ^~ 1 — — — w~~ — 1 — — ~~¦ 3 4 i - ! - — — — ~ 6 — — — — — — — — — — — *~~ — — — ~ Uwagi Przyklad XX. Badanie 2,.6-dwumetylo-9-f«n ylo-26-nonadienu.Owad Tenebrio Stezenie srodka 1 0,5 czysty aceton nie traktowane Wyniki 0 — 8 7 9 1 —* 4 3 — 1 2 1 — — — — 3 4 — — — — 4 . — — — — .Uwagi ,22 88 880 24 dalszy ciag przykladu XX.Owad MWB WM MBB Stezenie srodka 1 0,5 czysty aceton nie traktowane 1 0,5 czysty aceton nie traktowane 1 0,5 czysty aceton nie traktowany Wyniki 0 2 8 8 1 1 1 — 1 2 1 • — — 3 9 11111 [22211 '" 4 ¦¦' /•.'¦ ~- * ^ 1 Uwagi •¦" ¦'¦¦"• ¦-.Niektóre zwiazki o ogólnym wzorze 1 badano równiez dodatkowo w odniesieniu do pewnych owadów. Wyniki tych prób podano w przykladach XXI—XXV.Przyklad XXI. Badanie zwiazku o wzorze 18.Owad Stezenie srodka Tenebrio 10 i 0,5 czysty aceton nie traktowane Wyniki 0 ! 1 1 2 2 i — 2 ., — 3 2 4 8 - - Uwagi r ¦:• ¦¦-"< ••¦ : Przyklad XXII. Badanie zwiazku o wzorze 17.Owad Tenebrio MWB Owad Tenebrio Stezenie srodka 1 0,5 czysty aceton nie traktowane 1 0,5 czysty aceton nie traktowane "Przyklad XXI Stezenie srodka 1 0,5 czysty aceton nie traktowane Wyniki 0 — — 8 — — 9 1 — — 2 — 1 — 2 : ' — ¦ —' — . — "¦ —: — 3 — — — 9 8 — 4 —' Uwagi ¦*• "'¦ '¦- ¦ nie badane ''"T-: nie badane fi. Badanie zwiazku o wzorze 22.¦'• ' 'Wyniki 0 — 1 — 7 1 ' — :' — ' — 3 — 2 — — — — ' — 3 — — — — — 4 9 — ¦¦' ' — ''¦¦'¦'¦"¦ Uwagi -V. • :. '"'¦'88 880 26 dalszy ciag (przykladu XX Owad MWB Stezenie srodka 1 0,5 czysty aceton Wyniki 0 6 1 2 2 4 3 | 4 7 i ¦ 2 . Uwagi 3 martwe w 5 stadium 1 martwa, 2 zywe w 5 sta¬ dium l 4 martwe w 5 stadium 2 martwe i 2 zywe w 5 sta^ dium.Przyklad XXIV. Badanie zwiazku o wzorze 23.Owad Tenebrio MWB Stezenie srodka 1 0,5 czysty aceton nie traktowane 1 0,5 czysty aceton nie traktowane Wyniki 0 7 7 9 7 1 co co 1 1 1 MIII 2 MIII 1 1 1 1 1 3 3 8 8 4 7 Uwagi 2 martwe w 5 stadium ; 2 martwe w 5 stadium 1 martwa w 5 stadium 2 martwe ii 1 zywa w 5 sta¬ dium Przyklad XXV. Badanie 5-/n-nonylo/-l,3-benzodwuoksolu.Owad Tenebrio MWB MBB Stezenie srodka 1 0,5 czysty aceton nie traktowane 1 0,5 c czysty aceton nie traktowane 1 0,5 czysty aceton nie traktowane .Wyniki 0 2 6 4 3 8 9 1 1 1 1 II 1 II 2 3 1 1 11111 3 3 . 1 6 4 1 III. 4 7 1 Uwagi Nalezy nadmienic, ze w niektórych przypadkach pod koniec próby stwierdzono obecnosc martwych osobników. Fakt ten nalezy traktowac jako zna¬ czacy, jezeli smiertelnosc wsród owadów trakto¬ wanych badanymi srodkami jest wieksza, niz wsród owadów poddanych próbie porównawczej.Poza tym w niektórych przypadkach stwierdzono, ze owady osiagaja dalsze stadia rozwoju nie prze¬ chodzac przez pelna przemiane. W zestawieniach podanych w przykladach IX—XXV niektóre liczby sa mniejsze od 10, co oznacza, ze pozostale osob¬ niki byly martwe.Podane wyzej wyniki swiadcza o tym, ze wszystkie badane zwiazki sa w róznym stopniu 60 aktywne. Zwiazek o wzorze 15 dziala bardzo sil¬ nie na 3 sposród 4 badanych gatunków owadów.Zwiazek o wzorze 23 jest skuteczny w stosunku do wszystkich badanych owadów, zas inne zwiaz¬ ki o ogólnym wzorze 3 sa aktywne przeciwko 65 jednemu lub wiekszej liczbie badanych owadów,*7 \V próbach prowadzonych z gotowymi prepara¬ tami Sr&dfea wegfug wynalazku otrzymano naste¬ pujace wyniki: Przyklad XXVI. Rosliny fasoli odmiany Bountiful umieszczono w glebie i zarazone lar¬ wami chrzaszcza fasoli meksykanskiej, stosujac po larw na krzak. Ziemie dookola kazdej rosliny zroszono 200 ml roztworu zwiazku o wzprze 15, a nastepnie przykryto folia aluminiowa, w celu zabezpieczenia larw przed zetknieciem sie z ba¬ danym zwiazkiem. Stosowano roztwory o 3 róz¬ nych stezeniach, przygotowane z koncentratu da¬ jacego sie emulgowac i zawierajacego 48*/t zwiaz¬ ku o wzorze 15. Koncentrat ten w ilosci JO ml, 4 ml i 2 ml rozcienczano woda do objetosci 200 ml. Jako próbe kontrolna stosowano 200 ml wody oraz próbe bez zraszania gleby. Wyniki prób po¬ dano ponizej. Wyniki te jak i w dalszych przy¬ kladach, okreslano w sposób opisany w przykla¬ dzie IX.Stezenie bada¬ nego zwiazku w mj koncen¬ tratu na ?08 -ml roztworu ml 4 ml 2 ml 200 ml wody bez zraszania r Wyniki 0 1 . 2 8 9 1 1 | 1 II 1 1 2 1 MII 3 9 8 2 1 Uwagi i poczwarka zywa 1 larwa martwa Przyklad XXVII. W inspektach o wymia¬ rach 1,8 mX3,6 m zasadzono rosliny fasoli od¬ miany Bountiful, w 2 rzedach po 3,6 m. Do kaz¬ dego inspektu wprowadzono 100 larw chrzaszcza fasoli meksykanskiej i opryskano 500 ml roztworu, otrzymanego przez rozcienczenie woda koncentratu dajacego sie emulgowac i zawierajacego 48f/« wa¬ gowych zwiazku o wzorze 15. Po 2 inspekty opry¬ skiwano roztworem o danym stezeniu i 2 inspek¬ ty pozostawiono bez opryskiwania jako baze po¬ równawcza. Wyniki podano w nastepujacym ze¬ stawieniu, podajac ilosc badanego zwiazku w *g/ha oraz procent skutecznosci srodka.Ilosc badanego zwiazku 1 kg/ha 1 1,0 0,5 0,25 0,125 0,0 Wynik w •/• 9o,5 75,5 n,5 13 4 Przyklad XXVIII. Przydatnosc zwiazku o wzorze 15 jako owadobójczego srodka 4o -gazowa¬ nia okreslono w nastepujacy spospb. Po 1 ml ace¬ tonowego roatworu tego zwiazku p stezeniu 0,l'/« i Mlty umieszczono na daie sloja o pojemnosci 880 28 0,6 litra, a w jednym sloju umieszczono 1 ml czystego acetonu. Po odparowaniu acetonu z ba¬ danych roztworów, na siatce umieszczonej 25 cm ponad dnem sloja ulozono po 10 larw chrzaszcza fasoli meksykanskiej, zamknieto sloje i po uplywie 1 tygodnia larwy w sJoju z próba kontrolna prze¬ ksztalcily sie w osobniki dorosle, a w pozostalycfi slojach wymieniano larwy co tydzien i konty¬ nuowano doswiadczenie w ciagu 22 tygodni. Wy- 0 niki podano w ponizszym zestawieniu. 1 | Stezenie badanego zwiazku i czas trwaniia próby lVo (10 mg) 0,lVt (1 mg) 0,01°/t (0,1 mg) 0 Prugi tydzien 1 0,1 0,01 0 Piaty tydzien 1 0,1 0,01 0 Dziesiaty tydzien 1 0,1 4,01 0 Pietnasty tydzien 1 0,1 0,Q1 0 Dwudziesty drugi 1 tydzien 1 1 0,1 0,01 1 0 0 — — — — 4 9 — i — — — 9. — pról pról 1 Wyniki 1 — — — — — — — — — — — — — 2 — — — — — — — 2 1 — 1 — — — 2 — — — — — —*— 1 — — ~^~ — — — be przerwano ae przerwano — — 3 9 4 — 4 ~~ — — 2 — — — — PL

Claims (2)

  1. Zastrzezenia patentowe 50 1. Srodek owadobójczy do stosowania w postaci pylów, granulek, proszków zwdlzalnych, cieczy 4o rozpylania lub do zwilfisania gleby, z odpowiednim nosnikiem stalym lub -cieklym i ewentualnie srod- 55 4ciem pomocniczym np. srodkiem zwilzajacym lub emulgujacym, znamienny iym, ze zawiera owa- dolaójczo aktywna ilosc zwiazku o wzorce ogólnym 3, w którym Jtlf Rf i R3 oznacza -grupe alkilowa o 1^3 atomach wegla, kazdy z podstawników Zlt m zf, Z, i ZA oddzielnie oznacza atom wodoru lub chlorowca lub Zi razem z Zf i/lub Z3 razem z Z4 oznaczaja atom tlenu lub wiazanie miedzy dwoma atomami wagla, Y oznacza podstawiona grupe fenylowa o wzorach 5, ,6, 7, &, 9, 10, 11, 12, 13, 14 65 lub 14a, w których R* oznacza grupe metylowa a88 880 29 R" oznacza atom wodoru lub grupe alkilowa o 1—3 atomach wegla.
  2. 2. Srodejc owadobójczy do stosowania w postaci pylów, granulek, proszków zwilzalnych, cdeczy do rozpylania lub zwilzania gleby z odpowiednim nosnikiem s.alym lub cieklym i ewentualnie srod¬ kiem pomocniczym np. srodkiem zwilzajacym lub emulgujacym znamienny tym, ze zawiera owado- bójczo aktywna ilosc zwiazku o wzorze ogólnym 3, w którym Rlf Rf i R3 oznacza grupe alkilowa 30 10 o 1—3 atomach wegla, kazdy z podstawników Zl9 Z2, Z3 i Z4 oddzielnie oznacza atom wodoru lub chlorowca lub Zt razem z Z2 i/lub Z3 razem z Z4 oznaczaja atom tlenu lub wiazanie miedzy ato¬ mami wegla, Y oznacza grupe fenylowa lub pod¬ stawiona grupe fenylowa o wzorach 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10 lub 11, w których R' oznacza grupe etylowa, z tym, ze w przypadku gdy Y oznacza (grupe o wzorze 4, R' moze równiez oznaczac grupe mety¬ lowa. 0 CH,-CHr-C-CH-CH2-CH2"C=CH-CH2<:H2-C=CH-C02-CH3 '3 v"2 Y ~" ~"2 ^M2 i 0% CH, Aa ch. Wzór f A CH3- CH2-C-CH -CH2-CH2-C =CH-CH2-CHrC =CH-C0,CH, L 2~ 3 CK CH, /$ Wzór 288 880 ?l?2 ?3 ?< r-CH2-CHz-CH-C-CH2-CH2-CH-C-R: Ri R, W/ó/ 3 O- OR' W/or 4 OR' W/ór 5 OR' OR' R'CH^ W/or 7 W/or 6 R'0 v W/ór 8 R'0 OR' W/ór9 OR' OR' W/or 10.88 880 OR' 'A R'0 / \ OR' Wzór 11 o o \/ A R" R" W/ór 12 R" R" O "O yy Wzór 13 -0- CH, 0 CH, Wzór 14a 0 0 CH2-CH2 Wzór 14 -o; / CH2 V V CH2- CH2- CH- CH - CH2-CH2- CH = C - CH3 CH3 CH3 Wzór 15 - 0 CH2 V -CH2-CH2-CH=C-CH2-CH2~CH=C-CH,-CH i2 v-i 13 0 C2H5 CH, Wzór 1688*80 :iC"Nf VCH2-"CH2-CH = C ~CH2-CHrCH==C-CH2-CH3 0 CH, CH, Wzór 17 CH2 V y_CH2-CH2-CH = C-CH2-CHrCH=C-CH3 tH2 W ^0 CH3 CH3 Wzór » f~\-CH— CH.-CH =C-CH,—CH— CH=C-CH 0CH3 2 ^"2 CHf CH, Wzór \9 CH30hQkCH2- CH2- CH =C-CH2—CH2-CH= C — CH; CH 3 Wzór 20 CH, ch3o-hQ^-ch2-ch2-ch-c-ch2-ch2-ch=c-ch3 OCH, CH3 CH3 CH3 Wzór 2t$8 880 ch' \Q^ch2-ch2-ch-c-ch2-ch2-ch-c-ch3 o CH3 Wtót 22 CH. C(ryr\-CH2-CH2-CH2-CH-CH2-CH2-CH2-CH-CH3 0 CH, CH- '3 Wiór 23 \ rT^p CH2—CH2-CH=C-CH2-CH2-CH-(j:-CHrCH3 CH2—O CH3 Wiór 24 CH- 0 H2— CH2—CH=C— CHz-CHj— CH-C-CH^CH, CHf CH. I ' CH, CH, Wzór 25 CH, .0 Cl Cl _I _ _l _ CHU—CHj-CH2 C CH2 CH2 CH2 C CH3 CH3 Cl mór 2688 880 Y-CHs- CHj-CHj-P-^Hg), Wtór 27 0 Rr C—CH2—CH2-CH=C—R3 R2 Wiór 28 Bltk 618/77 r. 100 egz. A4 Cena 10 zl PL
PL13780669A 1969-11-14 1969-12-26 PL88880B1 (pl)

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US78728169A 1969-11-14 1969-11-14

Publications (1)

Publication Number Publication Date
PL88880B1 true PL88880B1 (pl) 1976-10-30

Family

ID=25140974

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
PL13780669A PL88880B1 (pl) 1969-11-14 1969-12-26

Country Status (1)

Country Link
PL (1) PL88880B1 (pl)

Similar Documents

Publication Publication Date Title
Melʹnikov Chemistry of pesticides
AU607975B2 (en) Insecticidal cyclopropyl-substituted di(aryl) compounds
EP0111105B1 (en) Unsaturated aromatic amides as pesticides
NL8104586A (nl) 2-arylethylether of thioetherderivaten, werkwijze voor de bereiding hiervan, insecticidale en acaricidale samenstelling en toepassing hiervan.
SE430688B (sv) Vissa cyklohexan-1,3-dion-derivat till omvendning som herbicider samt anvendning deran for att kontrollera ogres
EP0118794B1 (de) Neue Chromen-Derivate
DE2744137A1 (de) Neue benzolsulfonamid-derivate
US3679733A (en) N-substituted arylcarbamoyl sulfides
US3683005A (en) Cyclopropanecarboxylic acid esters
US2939871A (en) 2-chloro-substituted tetrahydrothiophene oxides, and composition containing the same
US3825661A (en) Insect control employing compounds having juvenile hormone-like activity
US2579434A (en) Parasiticidal composition
PL157467B1 (pl) Sposób wytwarzania nowych pochodnych ditianu PL PL PL PL
PL88880B1 (pl)
US2538728A (en) Composition for control of mite and insect pests
US3812262A (en) Substituted propiolophenones used as plant fungicides
US3705177A (en) Substituted propiolophenone compounds
US4021461A (en) Aliphatic hydrocarbon 2,4-dienoic acids, esters and derivatives thereof
US3930023A (en) Insect control with certain synthetic hormones
CH660179A5 (fr) Derives de 1-phenoxy(phenylthio)-4-arylalkynyloxy-benzene pourvus d&#39;une activite acaricide et d&#39;une activite hormonale juvenile.
US3709914A (en) Methylenedioxyphenyl compounds
US3833635A (en) 2,4-diene thiolesters and acids
US3910894A (en) Insect hormone mimics
US3816484A (en) Aliphatic hydrocarbon 2,4-dienamides
US3962282A (en) Juvenile hormone mimics