PL83995B1 - - Google Patents

Description

Przedmiotem wynalazku jest sposób wytwarza¬ nia tabletek musujacych, stosowanych w lecznic¬ twie w róznych schorzeniach oraz w sadownictwie dla sporzadzania roztworów wodnych do spryski¬ wania kwiatów drzew owocowych. Tabletki musu¬ jace do stosowania w sadownictwie zawieraja czyn¬ nik wzrostowy dla roslin, powodujacy prawidlo¬ we tworzenie sie owoców podczas kwitnienia drzew.Tabletki musujace do celów leczniczych wytwa¬ rza sie wedlug jednej ze znanych metod podanej np. w opisie patentowym Nr 48974 z dwóch od¬ dzielnie przygotowanych granulatów, stanowiacych mase tabletkowa. Jeden z nich, zawierajacy podsta¬ wowe zwiazki lecznicze z substancjami pomocni¬ czymi sporzadza sie wedlug ogólnie znanych spo¬ sobów, najczesciej z zastosowaniem skrobi. Nato¬ miast drugi granulat, zlozony z mieszaniny wegla¬ nu metalu alkalicznego lub ziem alkalicznych i z nietoksycznego kwasu organicznego otrzymuje sie znanym sposobem przy uzyciu kauczuku w roz¬ puszczalniku organicznym.Proces mechanicznego tabletkowania dwóch po¬ laczonych granulatów moze odbywac sie z dodat¬ kiem dowolnego nietoksycznego srodka obnizajace¬ go napiecie powierzchniowe wody podczas rozpu¬ szczania juz uksztaltowanych tabletek musujacych przed ich uzyciem.Wada wskazanego sposobu wytwarzania table¬ tek musujacych jest koniecznosc przeprowadzania dwóch oddzielnych, dlugotrwalych procesów gra¬ nulacji zmieszanych skladników do tabletkowania, co powoduje pracochlonnosc cyklu wytwórczego, jak równiez przedluzenie czasu jego trwania z po¬ wodu zbednych czynnosci pomocniczych w czasie podwójnego granulowania odrebnych mas tablet¬ kowych. Ponadto nadmierna ilosc stosowanych o- peracji mechanicznych w procesie oddzielnej gra¬ nulacji dwóch mieszanin powoduje nierównomier¬ ne rozprowadzenie substancji, dzialajacych w otrzy¬ mywanych tabletkach musujacych, co jest nieko¬ rzystne zarówno w lecznictwie, jak i w sadow¬ nictwie, z powodu nie moznosci utrzymania sta¬ lej zawartosci w gotowej tabletce zadeklarowa¬ nych dawek.W celu usuniecia tych wad zastosowano w pro¬ cesie wytwarzania tabletek musujacych sposób po¬ jedynczej granulacji masy tabletkowej zamiast po¬ dwójnej.Sposób wytwarzania tabletek musujacych wedlug wynalazku polega na równomiernym wymieszaniu substancji dzialajacych, pomocniczych oraz sklad¬ ników, powodujacych musowanie tabletki w wo¬ dzie, jak kwas adypinowy, z weglanem metalu alkalicznego lub ziem alkalicznych, nastepnie ¦zgranulewaniu otrzymanej mieszaniny za pomoca roztworu kwasu adypinowego w rozpuszczalnikach organicznych, korzystnie w mieszaninie bezwodne¬ go alkoholu etylowego z octanem etylu lub trój¬ chloroetylenem, dodaniu ewentualnym sproszkowa- 83 99583 9 3 nych substancji poslizgowych, najlepiej z dodat¬ kiem kwasu adypinowego, oraz poddaniu tak przy¬ gotowanego, wysuszonego granulatu procesowi ta¬ bletkowania znanymi metodami.Istote wynalazku stanowi zastosowanie roztwo- 5 ru kwasu adypinowego o stezeniu 1—10°/o do gra¬ nulowania mieszaniny substancji dzialajacych, po¬ mocniczych i skladników, powodujacych musowa¬ nie tabletek w roztworach bezwodnych rozpuszczal¬ ników, jak alkohol etylowy bezwodny z trójchlo- 2o roetylenem lub octanem etylu w stosunku wago¬ wym 1:1. Kwas adypinowy, uzyty do granulowa¬ nia po calkowitym odparowaniu rozpuszczalników z granulatu, spelnia role srodka wiazacego granul¬ ki, zwanego lepiszczem i umozliwia zastosowanie 15 tylko jednego granulatu do wytwarzania tabletek musujacych.Kwas adypinowy jako zwiazek slabo rozpusz¬ czalny- w wodzie ulatwia przy odpowiednim do¬ borze pozostalych skladników w tabletce przenika- 2o nie wody do jej wnetrza podczas procesu muso¬ wania tabletki, rozpuszczanej w wodzie.Kwas adypinowy w zestawie skladników mie¬ szaniny do granulowania, powodujacy wraz z we¬ glanem metalu alkalicznego lub ziem alkalicznych 25 zjawisko musowania tabletek, rozpuszczonych w wodzie, zastepuje w samej mieszaninie korzystnie inne nietoksyczne kwasy organiczne, jak winowy lub cytrynowy, gdyz dzieki wlasnosciom niehigro- skopijnym pozwala na prowadzenie procesu gra- 30 nulacji nawet w warunkach zwiekszonej wilgot¬ nosci w pomieszczeniach produkcyjnych.Ponadto dodatek kwasu adypinowego do juz sporzadzonego granulatu przed jego tabletkowa¬ niem spelnia role srodka poslizgowego. 35 Przyklad I. Zmieszano skladniki lecznicze: 260 g fenacetyny i 8 g fosforanu kodeiny, nastep¬ nie substancje pomocnicze: 80 g skrobi ryzowej i 4 g sacharyny oraz skladniki, powodujace muso¬ wanie tabletek: 26 g kwasu adypinowego z 60 g 4Q weglanu wapniowego i poddano procesowi granu¬ lacji tak otrzymana mieszanine okolo 90 g 4°/o roz¬ tworu kwasu adypinowego w bezwodnym alkoholu etylowym i trójchlorotylenie w stosunku wago¬ wym 1:1. Otrzymany granulat wysuszono w tern- 45 peraturze 30°C, az do calkowitego odparowania rozpuszczalników. Do wysuszonego granulatu do¬ dano nastepnie 260 g kwasu acetylosalicylowego i po dokladnym wymieszaniu poddano mase tablet¬ kowaniu w celu uzyskania tabletek o ciezarze 0,7 g 50 i okreslonej zawartosci skladników leczniczych 4 wedlug receptury, zadeklarowanej w dawkach leczniczych fenacetyny, fosforanu kodeiny i kwasu acetylosalicylowego.Otrzymane tym sposobem tabletki maja wlasno¬ sci musujace i daja w wodzie zdyspergowane roz¬ proszenie skladników podczas rozpuszczania ta¬ bletek przed uzyciem.Przyklad II. Zmieszano 100 g kwasu gibery- linowego, 370 g laktozy, 50 g dekstranu suchego o ciezarze czasteczkowym 60.000 i o grubosci ziar¬ na 0,25 mm, 60 g kwasu adypinowego i 260 g kwasnego weglanu sodowego. Mieszanine zgranu- lowano okolo 120 g roztworu 3°/o kwasu adypino¬ wego w bezwodnym alkoholu etylowym i octanie etylu w stosunku wagowym 1 : 1. Granulat wysu¬ szono w temperaturze 30°C, az do calkowitego od¬ parowania rozpuszczalników. Po wysuszeniu gra¬ nulatu dodano sproszkowana mieszanine srodków poslizgowych, zlozona z 43 g dekstranu suchego i 15 g kwasu adypinowego. Po dokladnym wymie¬ szaniu granulatu z dodanymi substancjami posli¬ zgowymi poddano tabletkowaniu otrzymana mase w celu uzyskania tabletek o ciezarze 0,9 g i o za- wrtosci 0,1 g kwasu giberylinowego, majacego zastosowanie w sadownictwie jako czynnik wzro¬ stowy u roslin.Tabletki musujace, uzyskane tym sposobem, roz¬ puszczaja sie w wodzie calkowicie, dajac podczas musowania przezroczysty i klarowny roztwór wo¬ dny. PL

Claims (1)

Zastrzezenia patentowe 1. Sposób wytwarzania tabletek musujacych przez granulowanie masy tabletkowej, zawieraja¬ cej skladniki dzialajace i pomocnicze, nietoksycz¬ ny kwas organiczny oraz weglan metalu alkalicz¬ nego lub metalu ziem alkalicznych, znamienny tym, ze mieszanine substancji dzialajacych i pomocni¬ czych z kwasem adypinowym i weglanem metalu alkalicznego lub metalu ziem alkalicznych granu¬ luje sie za pomoca roztworu kwasu adypinowego w mieszaninie bezwodnych rozpuszczalników orga¬ nicznych. 2. Sposób wedlug zastrz. 1, znamienny tym, ze stosuje sie 1—10% roztwór kwasu adypinowego. 3. Sposób wedlug zastrz. 1, znamienny tym, ze stosuje sie mieszanine bezwodnego alkoholu etylo¬ wego z trójchloroetylenem lub octanem etylu w stosunku wagowym 1 :

1. LZG Zakl. Nr 3 w Pab., zam. 636-76, nakl. 105+20 egz. Cena 10 zl PL