PL68360B1 - - Google Patents

Description

Po odsaczeniu katali¬ zatora i odparowaniu rozpuszczalnika pozostalosc rozpuszczono w eterze i wytracono produkt przez dodanie eteru naftowego. Po odsaczeniu produktu przez odessanie otrzymano biale krysztaly o tem¬ peraturze topnienia 109 — 170°C. Krysztaly te roz¬ puszczono w mieszaninie tetrahydrofuranu i eteru, roztwór przesaczono przy uzyciu wejgla aktywnego, do przesaczu dodano eteru naftowego, a osad od¬ saczono przez odessanie. Otrzymano biale krysztaly o temperaturze topnienia 168 — IWC. ¦ Analiza: obliczono: C 51,80% H 5,16% N 7,65% otrzymano: C 51,90% H 5,83% N 7,55% PL PL

Claims (1)

Zastrzezenia patentowe 1. Sposób wytwarzania nowych sulfonamidów farmakologicznie czynnych o ogól/nym wzorze 1, w którym R oznacza grupe arylowa lufo grupe aryloailifatyczna z podstawiona do pierscienia aromatycznego co najmniej jedna grupa sulfpna- midowa, której atom azotu ewentualnie jest po¬ laczony z innym pods)tawniikiem pierscieniowym lufo R oznacza grupe fenylowa, do której jetet przy¬ laczona grupa sulfonamidowa i jedlen luib kilka atomów chlorowca luib grup eterowych, hydroksy¬ lowych, acyloamidowych, nitrowych, karfooksylo- wych lub acylowych, lub w którym grupa sulfo¬ namidowa w podstawniku R oznacza gru|pe o ogól¬ nym wzorze SOgiNR^R7, w którym R« i R7 sa iden¬ tyczne lub rózne i oznaczaja atom wodoru, grupy heterocykliczne, grulpy alifatyczne wejglowodorowe podstawione lub niepodstawione, lub (tworza z ato¬ mem azotu, do którego sa przylaczone, grupe hete¬ rocykliczna, lub R oznacza grupe 4-isilfonamidofe- nylowa, R1, R*, R* i R4 sa identyczne lub rózne i oznaczaja atomy wodoru, grupy alkilowe o 1 — 5 atomach wegla, lub grupy arylowe, przy czym co najmniej jiedna z podstawionych grup R1, R2, R3 lub R4 oznacza grupe fenylowa, ewentualnie z pod¬ stawnikiem, takim jak grupa ajkoksylowa, mety- lenodwuoksylowa /nitrowa, cyjianowa, acylowa, karboksylowa ewentujiilnte ¦ gyittgfikowaina, amino¬ wa, alkiloonii«io^a7$u(lfonamiidowa luib acylamido- 24 10 15 20 25 30 35 40 50 55 wa, lub atomy wodoru, zwlaszcza R1, R* R» lub Rl oznacza grupe fenylowa, chlorofenylowa, fluoro- fenyiowa, metoksyfenylowa, nitrofenylowa, amino- fenylowa lub acylamildofenylowa oraz ich soli z za¬ sadami, a szczególnie l-)N- nimido)-4-sulfonamidobenzenu, 1^N( nylo(-a-metyloisukcynimido)-4-sulfonamidobenzenu, l-N- fonamido-benzenu, l-(N(a-)p-metoksyfenylO(-a-me- tylosukcynimlijdo)-4-suIfonamiido|benzenu, 1-N-a-fe- n3rlosukcynimido-4-sulfonamid)abeinzenu, l-N(a-fe- nylo-a-butylosukcynimido)-4-,sulfonamiiJdiobleinzenu, 1 -N( zenu, 1-N-i(a-)p-nitrofenylo-(a-metylosukcynimido)- 4-sulfonamido-bemzenu i l-N-(a-fenylo-a-etylosuk- cynimido)-4-sulfonamjido-benzenu, znamienny tym, ze amine o ogólnym wzorze RNH2, w którym R ma wyzej podane znaczenie, poddaje sie reakcji z kwasem o ogólnym wzorze HGOC^CRW— CRSR4—COOH, w którym R1, R2, R», R4 maja wyzej podane znaczenia, lub z jego pochodna, do utwo¬ rzenia od|powiedniej pochodnej sukcynimidowej. 2. Sposób wedlug zastrz. i, znamienny tym, ze jako pochodna kwasu o ogólnym wzorze HOOC— CR1R2l^Rbr4_COoH, w którym R1, R2, R* i R4 maja znaczenie jak w zastrz. a, stosuje sie bez¬ wodnik kwasowy. 3. Sposób wedlug zastrz, 1 i 2, znamienny tym, ze reakcje prowadzi sie w temperaturze okolo 200°C. 4. Sposób wedlug zastrz. 1 — 3, znamienny tym, ze reakcje prowadzi sie w srodowisku weglowodo¬ rowym, nitroweglowodorojwym, chloroweglowodio- rowym, eterowym lufo cyklicznoeterowym, jako rozpuszczalniku. 5. Sposób wedlug zastrz. 1—4, znamienny tym, ze proces cyklizacji prowadzi sie w Obecnosci srodkójw odwadniajacych. 6. Sposób wedlug zastrz. 5, znamienny tym, ze jako srodek odwadniajacy stosuje sie octan sodu, kwas siarkowy, kwas fosforowy, kwas polifosforo- wy luib pieciotlenek fosforu. 7. Odmiana sposobu wedlug zasitrz. 1, znamienna tym, ze zwiazek o ogólnym wzorze 1, w którym R1, R8, Rs i R4 maja znaczenie jak w zastrz. 1, a R oznacza grupe fenylowa zawierajaca grupe —SC2X, w kitórej X oznacza atom chlorowca za¬ miast grupy isulfonamidowelj, poddaje sie reakcji z amoniakiem luib amina. 8. Sposób wedlug zastrz. 7, znamienny tym, ze najpierw przez reakcje z chlorowcem sulfonylu wprowadza sie grupe chlorowcosulfonyiowa, a na¬ stepnie otrzymany produkt poddaje sie reakcji ze zwiazkiem o ogólnym wzorze HNlRtfR7, w którym R6 i R7 maja znaczenie jak w zasitrz.

1. R-C- R3-C 0 u R< ,N —R Wiór 1 -A V2^saNR6R7 Waór 2 R1 c—cox NHR R-C—COOH R< Wzór 3 Cena fll 10,— RZG — 1274/73 110 egz. A4 PL PL