PL50303B1 - - Google Patents

Description

Opublikowano: 50303 KL 12 or 2/01 MKP C 07 c UKD Twórca wynalazku: mgr inz. Leon Krupinski Wlasciciel patentu: Grodziskie Zaklady Farmaceutyczne rrPolfa" Przed¬ siebiorstwo Panstwowe, Grodzisk Mazowiecki (Polska) Sposób otrzymywania stabilnych roztworów wodnych 2, 2' — dwuhydroksy-3, 5,6r 3\ 5\ 6\ — szesciochlorodwufenylometanu 2, 2' -dwuhydroksy-3l5r6l3'r5'r6'-szesciochlorodwu- fenylometan znany pod nazwami miedzy innymi: Heksachlorophen, Preparat G-ll, Septofen, jest srodkiem bakteriobójczym stosowanym w lecznict¬ wie skóry i w kosmetyce. Sama substancja nie jest wogóle rozpuszczalna w wodzie. Do przyrzadzania specyfików w oparciu o wode jako rozpuszczalnik konieczne jest stosowanie zwiazków trzecich, któ¬ rych roztwory wodne wykazuja zdolnosc rozpusz¬ czania 2,2'-dwuhydroksy-3,5,6,3', 5\6'-szesciochloro- dwufenylometanu.Dotychczas znany byl jedynie sposób przyrzadza¬ nia takich roztworów przy uzyciu roztworów wod¬ nych mydel i okolo 70°/o-owej mieszaniny alkoholo- wo-wodnej. Ograniczalo to mozliwosci zastosowan preparatu ze wzgledu na specyficzne wlasciwosci szkodliwych dzialan ubocznych czynników stoso¬ wanych do jego rozpuszczania. Mianowicie roztwo¬ ry mydel wykazujace pH wyzej 7 powoduja hydroli¬ ze skóry przy wielogodzinnym stykaniu sie z nia w czasie dzialania leczniczego. Alkohol powoduje szkodliwe luszczenie sie naskórka, a ponadto szyb¬ ko wyparowuje, powodujac wytracanie sie substan¬ cji czynnej w postaci stalej, nie dzialajacej lecz¬ niczo.Stwierdzono, ze mozna otrzymywac stabilne roz¬ twory wodne 2,2' -dwuhydroksy-3,5,6,3,,5,,6'-szescio- chlorodwufenylometanu przez rozpuszczenie go w roztworach wodnych soli zasad czwartorzedo¬ wych takich jak chlorki, bromki, jodki i siarczany 30 dodecylo- lub heksadecylopirydyniowe, bromek dwumetylododecylobenzyloamoniowy i inne. Zaleta tak otrzymywanych roztworów jest brak dzialan ubocznych ze wzgledu na nieobecnosc czynników alkalicznych jak tez alkoholu. Ponadto sole zasad czwartorzedowych, bedace same silnymi srodkami bakteriobójczymi, przy bardzo malej toksycznosci dla organizmu ludzkiego, wielokrotnie podn,osza skutecznosc bakteriobójcza otrzymywanych specy¬ fików i rozszerzaja zakres mozliwosci ich zastoso¬ wan w lecznictwie i kosmetyce.Wedlug wynalazku otrzymany roztwór doprowa¬ dza sie do wartosci pH w granicach 2—7. Dzieki tej okolicznosci wytwarza sie odmienne rodzaje specy¬ fików o róznych, stosownie do zadania, nastawia¬ nych zakresach pH. Odmiany te znajduja zastosowa¬ nie przy odmiennych rodzajach schorzen.Wedlug wynalazku roztwór przyrzadza sie w ten sposób, ze rozpuszcza sie 0,1—12 czesci wagowych 2,2'-dwuhydroksy-3,5,6,3\5\6' -szesciochlorodwufeny¬ lometanu w 100 czesciach wagowych roztworów wodnych soli zasad czwartorzedowych o stezeniach odpowiednio od 1 — 25% wagowych, w temperatu¬ rze pokojowej lub przez lekkie ogrzanie np. do tem¬ peratury okolo 60 °C, po czym uzyskany roztwór wykazujacy wartosc pH-okolo 2 odkwasza sie czyn¬ nikami alkalicznymi do zadanego pH. Jako czyn¬ nik odkwaszajacy korzystnie stosuje sie wodoro¬ weglan sodowy, ale mozliwe jest uzycie wedlug wynalazku takze innych znanych czynników odkwa- 503033 50303 4 szajacych, takich jak np. weglan sodowy, wodoro¬ tlenek sodu.Przyklad I. Do 100 czesci wagowych roztwo¬ ru wodnego 20^/o-owego chlorku dodecylopirydynio- wego dodaje sie 5 czesci wagowych 2,2'-dwuhydrok- sy-3,5,6,3'5',6'-szesciochlorodwufenylometanu i miesza w temperaturze pokojowej w ciagu kilku godzin az do calkowitego rozpuszczenia osadu. Otrzymany roztwór o wartosci pH okolo 1 odkwasza sie, przy mieszaniu, za pomoca okolo 0,6 czesci wagowych wodoroweglanu sodu do uzyskania wartosci pH = 5.Otrzymany tak okolo 5°/o-owy roztwór 2,2'-dwuhy- droksy- 3,5,6t3'5',6' -szesciochlorodwufenylometanu w 20%-owym roztworze wodnym chlorku dodecy- lopirydyniowego rozciencza sie 10-krotnie woda.Preparat wykazuje wartosc pH w granicach 4,5—5,5 i stosuje sie w lecznictwie skóry.Przyklad II. Wykonuje sie operacje w spo¬ sób podany w przykladzie I z ta róznica, ze rozpusz¬ czanie 2,2'-dwuhydroksy-3,5,6,3',5\6'-szesciochloro- dwufenylometanu w 20%-owym roztworze wodnym chlorku dodecylo-pirydyniowego oraz odkwaszanie wykonuje sie przy temperaturze 60°C.Przyklad III. Wykonuje sie operacje w spo¬ sób podany w przykladzie I z tym, ze w miejsce 20*/c-owego roztworu wodnego chlorku dodecylopi- rydyniowego stosuje sie 25%-owy roztwór bromku 5 dwumetylododecylobenzyloamoniowego. PL

Claims (1)

1. Zastrzezenie patentowe Sposób otrzymywania stabilnych roztworów wod- 10 nych 2,2'-dwuhydroksy-3,5,6,3\5\6'-szesciochlorodwu- fenylometanu, znamienny tymr ze 2,2'-dwuhydroksy- 3,5,6,3', 5\6'-szesciochlorodwufenylometan rozpuszcza sie w roztworach wodnych soli zasad czwartorzedo¬ wych, zwlaszcza w chlorkach, jodkach, bromkach 15 i siarczanach dodecylo- lub heksadecylopirydynio- wych oraz w bromku dwumetylododecylobenzylo- amoniowym w ilosci 0,1 — 12 czesci wagowych 2,2'- dwuhydroksy-3,5,6,3',5',6r-szesciochloriodwufenylome- tanu w stosunku do 100 czesci "Wagowych roztwo- 20 rów wodnych soli zasad czwartorzedowych o steze¬ niach odpowiednio od l°/o — 25°/o wagowych, przy czym otrzymany roztwór doprowadza sie do war¬ tosci pH = 2 — 7 i w razie potrzeby rozciencza woda. Zaklady Kartograficzne, Wroclaw, zam. 571, naklad 400 egz. PL