PL49843B1 - - Google Patents

Description

Pierwszenstwo: Opublikowano: 20. VII. 1965 49843 KI. 30 h, 9/02 MKP UKD Twórca wynalazku: mgr Waclaw Chrzaszcz Wlasciciel patentu: Instytut Farmaceutyczny, Warszawa (Polska) Sposób wytwarzania tabletek o przedluzonym dzialaniu Tabletki o przedluzonym dzialaniu ulatwiaja utrzymanie w organizmie stalego poziomu srodka dzialajacego leczniczo przez okres kuracji. Stano¬ wia one forme stosowania leku wygodna zarówno dla chorych jak i dla personelu medycznego. 5 Przedluzenie uwalniania leku z tabletki osiaga sie róznymi srodkami: adsorbuje sie lek na joni¬ tach, tworzy sie kompleksy leku z substancjami wielcczasteczkowymi lub rozprowadza sie go w materiale opózniajacym jego uwalnianie lub tez 10 lek pokrywa sie powloczka, która opóznia jego uwalnianie.Przedmiotem wynalazku jest sposób polegajacy na wprowadzeniu do masy tabletkowej substancji opózniajacej uwalnianie leku. Znane jest stoso- 15 wanie do tego celu substancji lipidowych jak wosk pszczeli, wcsk karnauba, kwas stearynowy, kwas palmitynowy, alkohol stearylowy, alkohol cetylo- wy, mcncstearynian gliceryny i utwardzony olej rycynowy. Równiez znane jest stosowanie substan- 20 cji nielipidowych jak kwas polimetakrylowy, ko¬ polimery metakrylanów i akrylanów, chlorek i octan poliwinylu, poliwinylopyrrolidon, polietylen, polistyren, octan celulozy, etyloceluloza, formal- dehydcmocznik i formaldehydomelamina. Dzialanie 25 jednych z nich nie jest zadawalajace, inne sa zbyt drogie lub nie ma co do nich pewnosci, ze sa obo¬ jetne dla organizmu.Wsród substancji stosowanych przy wytwarzaniu leków tabletkowanych znana jest zeina. Stosuje sie 30 ja w roztworze wodnoalkoholowym jako jepiszcze, do sklejania masy tabletkowej, i w róznych zesta¬ wach do wytwarzania powloczek na tabletkach.Równiez stosuje sie ja w proszku jako skladnik masy tabletkowej lub masy do wytwarzania granu¬ latu. Specyficzne stosowanie zeiny polega wedlug opisu patentowego nr 45717 na modyfikowaniu wla¬ sciwosci innego znanego srodka do powlekania ta¬ bletek, którym jest ftalan acetylocelulozy. Osia¬ ga sie ta droga powlóczki na tabletkach zabezpie¬ czajace tabletki przed rozpuszczeniem w soku zo¬ ladkowym, a rozpadajace sie szybko w warunkach panujacych w jelitach. Wytwarzanie takich table¬ tek stanowi zagadnienie calkowicie odmienne od wytwarzania tabletek o przedluzonym dzialaniu.W celu wytwarzania tabletek o przedluzonym dzialaniu stosuje sie wedlug opisu patentowego austriackiego nr 228.937 granulaty, do których wchodza oprócz substancji aktywnych substancja nierozpuszczalna, substancja hydrofcbna i srodek wiazacy, a zarazem powodujacy pecznienie i stop¬ niowe uwalnianie substancji aktywnej. Przy tym jako srodek wiazacy — speczniajacy stosuje sie zeine w obecnosci acetylocelulozy. Wytwarzanie tabletek o przedluzonym dzialaniu wymienionym sposobem jest nader skomplikowane i pracochlon¬ ne.Istote wynalazku stanowi zastosowanie miesza¬ niny zeiny z dekstranem jako substancji opóznia¬ jacej uwalnianie leków. Zestawienie tych dwóch 498433 substancji zeina — dekstran, jak sie okazalo, cal¬ kowicie spelnia zadanie opózniania rozpuszczania tabletki i stopniowego uwalniania z niej leku bez potrzeby dalszych dodatków i bez komplikowania skladu tabletki. Jedynie w przypadkach gdy sub¬ stancja aktywna sama przez sie jest trudno roz¬ puszczalna, efekt opózniania wywolany przez zeine i dekstran, moze sie okazac zbyt duzy i w takim przypadku pozadany jest dodatek srodka ulatwia¬ jacego rozpuszczanie, zwlaszcza laktozy. Dodat¬ kiem tym mozna osiagnac z góry zalozony okres oddawania leku.Zastosowanie wedlug wynalazku zeiny z dekstra¬ nem ma te przewage nad wieloma srodkami o zna¬ nym stosowaniu do danego celu, ze zarówno zeina jak i dekstran sa to produkty naturalne calkowi¬ cie nietoksyczne, co do których nie zachodzi Oba¬ wa, ze w ilosciach uzytych w tabletkach moga miec jakikolwiek szkodliwy wplyw na organizm.Ponadto sa to produkty bardzo tanie, a ich stoso¬ wanie jest proste i nie powoduje komplikacji ani w procesach wytwarzania leku tabletkowanego ani w skladzie tabletki.Wedlug wynalazku okolo 40% zeiny w stosun¬ ku do ciezaru masy do tabletkowania i okolo (5% dekstranu miesza sie dokladnie, dodaje sie sub¬ stancji czynnej czyli wlasciwego leku, zwilza wo¬ da i granuluje. Po zgranulowaniu mase suszy sie, dodaje sie do niej skrobie w ilosci okolo 1% i stearynian magnezu w ilosci okolo 1,5%, po czym ?843 4 miesza sie i tabletkuje. Równomierne uwalnianie z nich leku ma miejsce w ciagu 8—12 godzin, przv czym po 24 godzinach nie nastepuje jeszcze ich calkowite rozpuszczenie w wodzie ani w sztucz- 5 nych sokach trawiennych.Przyklad wytwarzania tabletek pentrytu. 280 g zeiny zmieszano z 40 g dekstranu 68000 i do¬ dano 80 g pentrytu i 270 g laktozy. Po zmieszaniu zwilzono woda i zgranulowa.no, a nastepnie wysu- io szoino. Po wysuszeniu dodano po okolo 8 g skro¬ bi i talku oraz okolo 10 g stearynianu magnezo¬ wego, wymieszano i stabletkowa.no. Próby w sztucznym soku zoladkowym wykazaly oddawarie pentrytu dostatecznie równomierne w ciagu 11 go- 15 dzin. PL

Claims (3)

1. Zastrzezenia patentowe 1. Sposób wytwarzania tabletek o przedluzonym dzialaniu leku przez wprowadzenie do masy 20 tabletkowej substancji opózniajacej uwalnianie leku, znamienny tym, ze jako substancje opóz¬ niajaca uwalnianie leku wprowadza sie mie¬ szanine zeiny z dekstranem.

2. Sposób wedlug zastrz. 1, znamienny tym, ze na 25 100 czesci wagowych masy tabletkowej stosuje sie okolo 40 czesci zeiny i okolo 6 czesci deks¬ tranu.

3. Sposób wedlug zastrz. 1 i 2, znamienny tymv ze do masy tabletkowej wprowadza sie dodatek 30 laktozy. 956. RSW „Prasa", Kielce. PL