PL4774B1 - Sposób otrzymywania 0-0-dwuacylowanych pochodnych dwufenoloizatyny i jej w ugrupowaniach fenolowych i izatynowym podstawianych pochodnych. - Google Patents

Sposób otrzymywania 0-0-dwuacylowanych pochodnych dwufenoloizatyny i jej w ugrupowaniach fenolowych i izatynowym podstawianych pochodnych. Download PDF

Info

Publication number
PL4774B1
PL4774B1 PL4774A PL477423A PL4774B1 PL 4774 B1 PL4774 B1 PL 4774B1 PL 4774 A PL4774 A PL 4774A PL 477423 A PL477423 A PL 477423A PL 4774 B1 PL4774 B1 PL 4774B1
Authority
PL
Poland
Prior art keywords
diphenolisatin
parts
derivatives
diacylated
alcohol
Prior art date
Application number
PL4774A
Other languages
English (en)
Filing date
Publication date
Application filed filed Critical
Publication of PL4774B1 publication Critical patent/PL4774B1/pl

Links

Description

Wykryto, ze o-o-dwuacetylowane po¬ chodne dwufenoloizatyny oraz jej pochodne podstawione w pierscieniu fenolowym i i- zatynówym moga byc otrzymane, jezeli dzialac na dwufenoloizatyne i jej podsta¬ wienia lagodnemi srodkami acylujacemi.^Ccetylowane dwufenoloizatyny byly juz dawniej otrzymane. Tak np. Bayer i Lazarus (sprawozdania niemieckiego towa¬ rzystwa chemicznego 18,1885 S. 2646) o- trzymali przez wielogodzinne gotowanie dwufenoloizatyny z bezwodnikiem octowym przy zastosowaniu chlodnicy zwrotnej mo- noacetylozwiazek, krystalizujacy w iglach o punkcie topliwosci 185°. Przy sprawdza¬ niu powyzszych danych nie udalo sie jed¬ nak Liebermanowi i Danaila (sprawozda¬ nia niemieckiego towarzystwa chemicznego 40,1907, S, 3592/93) otrzymanie powyz¬ szego zwiazku, natomiast skonstatowano, ze przy stosowaniu metody Bayera i Lazaru- sa otrzymuje sie zawsze trój acetylodwufe- noloizatyne, która jednak najlepiej mozna otrzymac zastosowujac bezwodnik octowy i octan sodu. Trójacetylodwufenoloizatyna rozpuszcza sie latwo w benzolu i daje sie przekrystalizowac z alkoholu lub chlorofor¬ mu z dodatkiem ligroiny o niskim punkcie wrzenia. Punkt topliwosci 200 — 202°.Wreszcie wspomina powyzsza praca (spra¬ wozdania niemieckiego towarzystwa che¬ micznego, 1. c, S. 3594) o dwu- (?)-acety- lodwufenolo-dwubromoizatynie, której wat¬ pliwe tworzenie sprowadzane jest dowplywu obydwóch atomów bromu, które maja utrudniac podstawienie trzecia grupa acetylowa, : Z ogloszonych publikacji ^iie daje sie wyprowadzic niezbicie, ze mozliwem jest latwe i z duza wydajnoscia otrzymanie o-o-dwuacetylo- wzglednie o-o-dwuacety- lopochodnych dwufenoloizatyny i jej w pierscieniach fenolowymi i izatonowymi podstawionych pochodnych, stosujac lagod¬ nie dzialajace srodki acetylujace. Te nowe zwiazki sa nierozpuszczalne w wodzie, roz¬ puszczaja sie natomiast z wyjatkiem o-o- dwuacetylodwufenoloizatyny mniej lub wie¬ cej latwo w zwyklych organicznych rozpu¬ szczalnikach, szczególniej w benzolu, alko¬ holu i kwasie octowym lodowatym. 0 - o - dwuacetylodwufenyloizatyna rozpu¬ szcza sie trudno nawet w organicznych roz¬ puszczalnikach. Zimne rozcienczone roz¬ twory alkalji nie rozpuszczaja jej, na gora¬ co nastepuje zmydlenie i, co za tern idzie, rozpuszczenie.Te nowe zwiazki maja miec zastosowa¬ nie z terapji, poniewaz nieoczekiwanie po¬ siadaja dzialanie rozwalniajace i nader sla¬ be uboczne dzialanie trujace. Toostatnie nie daje sie skonstatowac, eksperymentujac na zwierzetach, nawet przy dawkach powyzej 1 grama na 1 kg wagi zwierzecia.Przyklad I. 106 czesci na wage dwufe¬ noloizatyny (sprawozdania niemieckiego Obliczono dla C24 //19 06 N znaleziono Przyklad II. 160 czesci na wage dwufe¬ noloizatyny oblewa sie 480 czesciami bez¬ wodnika octowego 93%-owego i 160 cze¬ sciami benzolu, poczem ogrzewa wszystko powoli i mieszajac na kapieli wodnej do 40°. Teraz dodaje sie 1 czesc stezone¬ go kwasu siarkowego, poczem tempera¬ tura wewnatrz mieszaniny szybko sie wznosi. Dwufenoloizatyna rozpuszcza sie towarzystwa chemicznego 18,1885 S. 2641) oblewa sie 235 czesciami na wage bezwod¬ nika octowego 90%-go i mieszajac, ogrzewa na kapieli wodnej. Staly materjal wyjscio¬ wy rozpuszcza sie przytem przejsciowo pra¬ wie calkowicie, wkrótce zas zamienia sie wszystko na mase krystaliczna. Dla dokon¬ czenia reakcji ogrzewa sie jeszcze przez krótki czas na kapieli wodnej i pozosta¬ wia do ostygniecia. Wydzielenie produktu reakcji moze np. byc przeprowadzone w nastepujacy sposób: Do ostygnietej masy krystalicznej,otrzy¬ manej jak wyzej podano, dodaje sie stop¬ niowo okolo równej objetosci alkoholu, przez co rozklada sie nadmiar bezwodnika octowego, a cala masa sie rozrzedza. Kry¬ sztaly odciaga sie na ssawce i przemywa al¬ koholem. Dla calkowitego oczyszczenia wy¬ ciaga sie powtórnie cieplym olkoholem i przekrystalizowuje np. z 10 czesci kwasu octowego lodowatego. Produkt przedstawia sie jako lekki krystaliczny proszek, trudno, a nawet zupelnie nierozpuszczalny w zwy¬ klych organicznych rozpuszczalnikach.Punkt topliwosci 242°. W wodzie i w zim¬ nym rozcienczonym roztworze wodorotlen¬ ku sodowego nie rozpuszcza sie zupelnie, na goraco lug rozpuszcza, zmydlajac i po za¬ kwaszeniu, wydziela sie dwufenoloizatyna.Analiza dwuacetylodwufenoloizatyny dala nastepujace wyniki: C = 71.80% 77=4.77% I C.= 71.92% #=4.85% II C = 71-70% 77 = 4.92% przejsciowo prawie zupelnie, poczem szybko wykrystalizowuje pochodna dwua- cetylowana. Dla dokonczenia reakcji ogrze¬ wa sie jeszcze przez 3 godziny do 90°, po¬ czem dodaje 160 czesci benzolu, miesza do ostygniecia, odciaga na ssawce i przemywa na tejze benzolem. Teraz traktuje sie mase krysztalów z 320 czesciami alkoholu przy 60° C, odrywa jeszcze cieple i przemywa — 2 —na lejku zumiym alkoholem. Tak otrzyma¬ na dwuacetylodwufenoloizatyna jest prawie zupelnie czysta, jezeli za sprawdzian wziac punkt topliwosci, i moze byc przekrystali- zowana, jak to podano w I przykladzie.Wydajnosc 180 — 185 czesci na wage.Przyklad IIL 1 czesc dwufenoloizatyny traktuje sie 5 czesciami benzolu, poczem dodaje sie 1 czesc kwasu octowego lodowa¬ tego i 0,5 czesci tlenochlorku fosforu i o- grzewa 5 godzin na kapieli wodnej z chlod¬ nica zwrotna. Z produktu reakcji odpedza sie para wodna benzol, pozostaje olej ze¬ stalajacy sie na zimno. Powyzsza masa roz¬ drabnia sie i wygotowuje 10 czesciami alko¬ holu. Filtruje sie na goraco, powstalosc przemywa zimnym alkoholem i przekrysta- lizowuje np. z kwasu octowego lodowatego.Produkt jest identyczny z opisanym w przykladzie I.Przyklad IV. 255 czesci na wage dwufe¬ noloizatyny rozpuszcza sie w 2000 czesciach na wage pirydyny. Mieszajac, oziebia sie powyzszy roztwór i powoli dodaje sie 650 czesci na wage chlorku acetylu, tak, zeby temperatura nie przekroczyla 0°. Po doda¬ niu wszystkiego miesza sie jeszcze przez noc, przyczem temperatura powoli sie wznosi. Teraz odpedza sie pirydyne para wodna i oddziela po ostygnieciu stala czesc pozostalosci, oczyszczajac przez traktowa¬ nie alkoholem, jak w przykladzie IV po¬ dano. I w ten sposób otrzymuje sie czysta dwuacetylo-dwufenoloizatyne.PrzykladV.Mieszanine 2 czesci dwugwa- jakoloizatyny (p. t. 250—251°) otrzymanej z gwajakolu i izatyny, jak opisano dla dwu¬ fenoloizatyny w sprawozdaniach niemiec¬ kiego towarzystwa chemicznego 18,1885 S. 2637, 2 czesci kwasu fenylooctowego i 1 czesc tlenochlorku fosforu rozpuszcza sie w 10 czesciach benzolu i ogrzewa przy za¬ stosowaniu chlodnicy zwrotnej 8 godzin na wrzacej kapieli wodnej, poczem strumie¬ niem pary wodnej odpedza sie benzol. Dla wydalenia nadmiaru kwasu fenylooctowego rozciera sie wszystko z rozcienczonym lu¬ giem, odfiltrowuje, przemywa woda, suszy, poczem wygotowuje eterem i rozpuszcza po¬ zostalosc w goracym benzolu. Po oziebieniu wykrystalizowuje dwufenoloacetylo-dwu- gwajakoloizatyna. Przez powtórna krystali¬ zacje z alkoholu otrzymuje sie produkt w blyszczacych bezbarwnych krysztalkach o p. t. 169 — 170°. W wodzie nie rozpuszcza sie zupelnie, srednio rozpuszczalny w go¬ racym alkoholu i w kwasie octowym lodo¬ watym. Goracy alkaliczny roztwór zmydla i tworzy sie zpowrotem dwugwajakoloiza- tyna, dajaca w alkalicznym rozczynie z ze- lazicyJankiem potasowym indygowoniebie- ski roztwór.Przyklad VI. 127 czesci na wage dwufe¬ noloizatyny rozrabia sie w 2000 czesc. wag. wody i rozpuszcza przez dodanie 300 czesci na objetosc 10%-go lugu sodowego.Roztwór oziebia sie do 0° i wlewa odrazu 113 czesci chlorku benzoilu. Stopniowo powstaje bia¬ ly osad. Po 16-godzinnem mieszaniu o- sad odfiltrowuje sie, przemywa woda i su¬ szy. Dla oczyszczenia surowego produktu wygotowuje sie ten ostatni np. z 8 czesciami alkoholu. Po oziebieniu odrywa sie i nieroz- puszczona pozostalosc przekrystalizowuje sie z kwasu octowego lodowatego i alkoho¬ lu. Otrzymana o-o-dwubenzoilo-dwufeno- loizatyna przedstawia sie w formie pryzma¬ tów o p. t. 221—222°. Rozpuszcza sie dosyc trudno w alkoholu, znacznie latwiej w kwa¬ sie octowym lodowatym, latwo w pirydy¬ nie,, nie rozpuszcza sie w wodzie i zimnym rozcienczonym lugu. Gotowanie z alkoho- licznym lugiem zmydla.Przyklad VII. Roztwarza sie dwufeno- loizatyne z 2 mol. mniej wiecej 1%-go lugu sodowego, ogrzewa na kapieli wodnej i do¬ daje, dobrze mieszajac, teoretyczna ilosc sulfochlorku toluolu. Po % godzinnem mie¬ szaniu, alkaliczna reakcja ginie i wydziela sie gesty olej, opadajacy po zatrzymaniu mieszaków na dno i zestalajacy sie po o- stygnieciu na stala mase. Rozciera sie z — 3l —rozcienczonym lugiem, filtruje, przemywa woda i suszy. Dla oczyszczenia krystalizuje sie z benzolu i, jezeli potrzeba, kilkakrotnie z 60% alkoholu i otrzymuje wreszcie o-o- dwutoluolosulfonylodwufenoloizatyne w bezbarwnych krysztalach o p. t. 219 — 220°, Produkt rozpuszcza sie latwo w alko¬ holu i kwasie octowym lodowatym, trudno w benzolu, nie rozpuszcza sie w wodzie i zimnym rozcienczonym lugu sodowym.Przyklad VIII. 16 czesci na wage dwu- fenoloizatyny rozpuszcza sie w 220 cze¬ sciach wody i 40 czesciach na wage 11,45% lugu sodowego. Mieszajac oziebia sie silnie i utrzymujac temperature ponizej 0°, stop¬ niowo dodaje 11 czesci estru kwasu chlo- romrówkowego. Po 3-godzinnem mieszaniu odfiltrowuje sie utworzony osad, przemywa i suszy. Przekrystalizowujac z 45% alko¬ holu, otrzymuje sie produkt o bezbarw¬ nych iglach o p. t. 156 — 157°. Dwukarbe- toksy-dwufenoloizatyna rozpuszcza sie la¬ two w benzolu, alkoholu i kwasie octowym lodowatym, nie rozpuszcza sie zas w wo¬ dzie.Przyklad IX. 19 czesci na wage dwu- gwajakoloizatyny rozrabia sie mieszajac w 200 czesciach na objetosc 95%-go acetonu i rozpuszcza dodajac 31, 5 czesci 12,7% lu¬ gu sodowego. Oziebia sie silnie i dodaje po¬ nizej 0° 17 czesci chlorku kwasu cynamo¬ nowego i miesza jeszcze przez 1 godzine.Po rozcienczeniu równa objetoscia wody od¬ pedza sie aceton strumieniem pary wod¬ nej. Pozostalosc filtruje sie na goraco, o- sad na filtrze przemywa woda, rozciera z zimnym lugiem sodowym, filtruje, myje i suszy. Przez przekrystalizowanie z kwasu octowego lodowatego otrzymuje sie produkt w drobnych bezbarwnych krysztalach o punkcie topliwosci 230 — 231°. Dwucyna- moilo-dwugwajakoloizatyna rozpuszcza sie w alkoholu i w kwasie octowym lodowa¬ tym, nie rozpuszcza sie w wodzie i zimnym rozcienczonym lugu sodowym.Przyklad X. 19 czesci dwugwajakoloi- zatyny rozpuszcza sie w obliczonej ilosci 1% lugu sodowego i oziebia roztwór do 0° i wolno, przy ciaglem mieszaniu, dodaje 11 czesci estruchloromrówkowego, przyczem temperatura nie powinna sie znacznie pod¬ nosic ponad 0°. Pod koniec miesza sie je¬ szcze 4 godziny, odsysa powstaly osad, roz¬ rabia takowy w 300 czesciach 1% lugu so¬ dowego, filtruje i poplókuje woda. Jezeli przekrystalizowac powyzszy osad kilka¬ krotnie z 60% alkoholu, to otrzymuje sie dwukarboetoksy - dwugwajakoloizatyne w drobnych igielkach o p. t. 119 — 120° C.Powyzszy zwiazek rozpuszcza sie latwo w alkoholu, benzolu i w kwasie octowym lo¬ dowatym, nie rozpuszcza sie w wodzie.Zimny rozcienczony lug sodowy nie roz¬ puszcza, goracy zas zmydla przeprowadza¬ jac w stan roztworu.Przyklad XI. 152 czesci na wage dwu-o- kresolochloroizatyny otrzymanej przez kon¬ densacje 4-chloroizatyny z o-krezolem, rozrabia sie 1520 czesciami wody i roz¬ puszcza, dodajac 315 czesci 12,7% lugu so¬ dowego. Do powyzszego roztworu, po do¬ brem oziebieniu tegoz, dodaje sie, powoli, intensywnie mieszajac, 115 czesci na wage chlorku benzolu. Po 16 godzinach odfiltro¬ wuje sie wydzielony zwiazek i przemywa woda. Przekrystalizowaniem z alkoholu i kwasu octowego lodowatego otrzymuje sie dwu-benzoilo-dwu - o - krezolochloroizatyne w bezbarwnych drobnych krysztalach opunk¬ cie topliwosci 210—211°. Zwiazek powyzszy rozpuszcza sie latwo w alkoholu, nieco trudniej w kwasie octowym lodowatym, nie rozpuszcza sie w wodzie i rozcienczo¬ nym lugu sodowym. Ogrzewanie z alkoho- licznym roztworem alkaljów zmydla ten zwiazek.Przyklad XII. 300 czesci na wage dwu- o-krezoloizatyny o p. t. 246 — 247°, otrzy¬ manej przez kondensacje o-krezolu z iza- tyna w obecnosci kwasów mineralnych, jak to opisano w sprawozdaniach niemieckiego towarzystwa chemicznego 18,1885 S. 2637 — 4 —dla dwufenoloizatyny, rozpuszcza sie w 1500 czesciach bezwodnika octowego i do cieplego roztworu dodaje sie 1 czesc wago¬ wa skoncentrowanego kwasu siarkowego.Temperatura roztworu podnosi sie natych¬ miast, np. z 65 do 90°, przy której to tempe¬ raturze pozostawia sie do zakonczenia re¬ akcji. Wlewajac do mniej wiecej 10000 cze¬ sci 15%-go alkoholu otrzymuje sie pochodna acetylowa poczatkowo jako oleista mase, która przy mieszaniu zestala sie stopniowo i po uplywie 1 godziny moze byc filtrowa¬ na. Produkt, który sie teraz przedstawia w ksztalcie proszkowategp osadu rozciera sie z woda, filtruje, wymywa woda i suszy.Przekrystalizowujac z 45% alkoholu o- trzymuje sie o-o-dwuacetylo-dwu-o-krezo- loityne w twardych bezbarwnych kryszta¬ lach o punkcie topliwosci 180 — 181°. W wodzie sie nie rozpuszcza, latwo natomiast w alkoholu i kwasie octowym lodowatym.Przy ogrzewaniu z roztworem wodnym wo¬ dorotlenku sodowego roztwarza sie, dajac dwu-o-krezoloizatyne, dajaca w alkalicz¬ nym rozczynie z zelazicyJankiem potaso¬ wym czerwonofioletowe zabarwienie. PL

Claims (2)

  1. Zastrzezenia patentowe. 1. Sposób otrzymywania o-o-dwuacylo- wanej dwufenoloizatyny, znamienny przez traktowanie dwufenoloizatyny i produktów podstawionych tejze lagodnie dzialajacemi srodkami acylujacemi.
  2. 2. Sposób otrzymywania o-o-dwuacylo- wanych pochodnych dwufenoloizatyny i jej w ugrupowaniach fenolowych i izatynowym podstawionych pochodnych, znamienny przez traktowanie tychze lagodnie dzialaja- cemi srodkami acyluj acemi. F. Hoffmann-La Roche & Co. Aktiengesellschaft. Zastepca: Cz, Raczynski, rzecznik patentowy « Druk L. Boguslawskiego, Warszawa.UZUPELNIENIE do opisu patentowego Nr 4774 (KI. 12 p). Na mocy uchwaly Wydzialu Odwolawczego z dnia 19 grudnia 1935 r. patent Nr 4774 zostal czesciowo uniewazniony przez nadanie zastrzezeniom patentowym na¬ stepujacego brzmienia: „Sposób otrzymywania o-o-dwuacylowanej dwufenoloizatyny lub jej pochodnych, znamienny tern, ze dwufenoloizatyne lub jej produkty podstawienia traktuje sie srod¬ kiem acylujacym w warunkach lagodnego dzialania tego srodka, to jest stosujac tempe¬ rature ponizej 100°C". * PL
PL4774A 1923-10-27 Sposób otrzymywania 0-0-dwuacylowanych pochodnych dwufenoloizatyny i jej w ugrupowaniach fenolowych i izatynowym podstawianych pochodnych. PL4774B1 (pl)

Publications (1)

Publication Number Publication Date
PL4774B1 true PL4774B1 (pl) 1926-06-30

Family

ID=

Similar Documents

Publication Publication Date Title
Gilman et al. Dibenzofuran. XIX. Derivatives of 2, 2'-Dihydroxybiphenyl
PL4774B1 (pl) Sposób otrzymywania 0-0-dwuacylowanych pochodnych dwufenoloizatyny i jej w ugrupowaniach fenolowych i izatynowym podstawianych pochodnych.
Bogert et al. THE CHEMISTRY OF THE ACYL PARA-QUINONES. A CONTRIBUTION TO THE SOLUTION OF THE “PECHMANN DYES” PROBLEM1
Gilman et al. Dibenzofuran. XVIII. Isomeric Metalation Products of Some Phenols and their Methyl Ethers1
Fieser et al. The synthesis of 1, 2-benzanthracene derivatives related to cholanthrene
US2701811A (en) Reaction product of zinc oxide and aldonic acids
Rangaswami et al. Nuclear methylation of resacetophenone: Preparation of 3-methylresacetophenone and its derivatives
O'Brochta et al. Thio compounds derived from aroyl-o-benzoic acids
Groggins Studies in the Friedel-Crafts Reaction Diphenyl Series. 1 I—Preparation of 4′-Phenyl-2-Benzoyl Benzoic Acid and Its Derivatives2
US2441702A (en) 1-alkoxy-4-hydroxy-2, 3-dicarbalkoxy naphthalenes
US2069039A (en) Arylamino-hydroxybenzenes
Black et al. The Alkaline Cleavage of 4-Nitrobenzil and 3, 3'-Dinitrobenzil
Backeberg et al. 28. 5-Acetamidosaccharin, a derivative of sulphanilamide
SU157467A1 (pl)
AT165068B (de) Verfahren zur Darstellung von acylierten p-Aminobenzolsulfonamiden
Franklin et al. Analogues of chloramphenicol. Part II
SU20650A1 (ru) Способ получени ванилина и i-ванилина
Gulati et al. CCCXXV.—Synthetical experiments in the chromone group. Part III. Diflavones
Butterworth et al. 260. Union of aryl nuclei. Part IV. Phenylphthalic acids and some derivatives
Plant 376. Conditions for the formation of rings attached to the metapositions of the benzene nucleus
CN103058874A (zh) 一种制备5-硝基水杨醛的方法
Hodgson et al. 116. Reactions of 4-nitro-2-naphthylamine. Part II. Mono-and di-nitration of 4-nitro-p-toluenesulphon-2-naphthalide and preparation of 4: 6-dinitro-1-naphthol
Gilliland The Preparation and Resolution of dl-2-Hydroxy-3, 5-dinitromandelic Acid
CH188882A (de) Verfahren zur Herstellung einer 2-Oxychrysenmonosulfonsäure.
Christiansen Derivatives of para-carboxy-phenoxyacetic acid