PL45057B1 - - Google Patents

Description

Wiadomo, iz z sulfonamidów albo ich zwiaz¬ ków acylowych i formaldehydu mozna wy¬ twarzac produkty kondensacji posiadajace do¬ bre wlasciwosci lecznicze.Stwierdzono, iz otrzymuje sie nowe produk¬ ty kondensacji o wzorze ogólnym: H — CO — NH — C6H4 — S02 — NH — R w którym R oznacza — H, — C( = NH) — — NH2, — CS — NH2, — CO — NH2 oraz nie- podstawione i podstawione heterocykliczne uklady pierscieniowe, jesli formamidem dziala sie na sulfonamidy o wzorze ogólnym: H2N — C6H4 — S02 — NH — R w którym R ma wyzej podane znaczenie.*) Wlasciciel patentu oswiadczyl, ze wspól¬ twórcami wynalazku sa dr Erich Brand i dypl. chem. Kurt Rieckhoff.Reakcje prowadzi sie w kwasnym srodowis¬ ku. Przy stosowaniu rozcienczonych kwasów wytraca sie po pewnym czasie z mieszaniny reakcyjnej produkt kondensacji. Stosujac na¬ tomiast silne kwasne roztwory, zadaje sie mieszanina reakcyjna bez wzgledu na wydzie¬ lajacy sie poczatkowo osad woda, przez co wy¬ traca sie zadany produkt kondensacji. Przy re¬ akcji p-aminobenzenosultfonyloguanidyny z for¬ mamidem w obecnosci rozcienczonych kwasów otrzymuje sie wodzian produktu kondensacji, podczas gdy przy reakcji w obecnosci stezo¬ nych kwasów tworzy sie bezwodna forma produktu kondensacji.Przyklad I. 100 g p-aminobenzenosulfo- nyloguanidyny rozpuszcza sie w 1000 ml wody i 100 ml stezonego kwasu solnego, zadaje 100 g formamidu w temperaturze pokojowej i miesza w ciagu 24 godzin. Wytracony pro¬ dukt odsysa sie, przemywa woda destylowanado reakcji obojetnej i suszy. Wydajnosc 97,4 g.Temperatura topnienia 183—189° C.Przyklad II. 100 g p-aminobenzenosul- fonyloguanidyny zawiesza sie w 280 ml forma¬ midu i mieszajac dodaje powoli 400 ml stezo¬ nego kwasu solnego, przy czym wystepuje sil¬ nie egzotermiczna reakcja. Z otrzymanego roz¬ tworu wytraca sie natychmiast produkt reakcji.Mieszanine reakcyjna miesza sie dalej w ciagu 5 godzin, zadaje 1000 ml wody destylowanej i miesza jeszcze 12 godzin. Wytracony pro¬ dukt kondensacji odsysa sie, przemywa woda destylowana do reakcji obojetnej i suszy. Wy¬ dajnosc 95,2 g. Temperatura topnienia 205 — 207,5° C.Przyklad III. 312 g 4-hp-aminobenzeno- sulfonamido-)-2,6-dwumetylopirymidyny w 2400 mil destylowanej wody i 240 ml stezonego kwasu solnego zadaje sie 254 g formamidu w temperaturze pokojowej i miesza w ciagu 3 dni. Wytracony produkt kondensacji odsysa sie, przemywa woda destylowana i suszy. Wy¬ dajnosc 301,8 g. Temperatura topnienia 248,5 — 250,5° C.Przyklad IV. 65 g 4-Cp-aminobenzenosul- fonamido)-2,6-dwumetylopirymidyny zawiesza sie w 140 g formamidu i mieszajac zadaje po¬ woli 200 ml stezonego kwasu solnego, przy czym wystepuje silnie egzotermiczna reakcja.Z wytworzonego roztworu wytraca sie natych¬ miast produkt reakcji. Produkt reakcji miesza sie jeszcze w ciagu 5 godzin, zadaje 500 ml wody destylowanej i dalej miesza 12 godzin.Otrzymany produkt kondensacji odsysa sie, przemywa woda destylowana i suszy. Otrzy¬ many produkt kondensacji jest identyczny z produktem z przykladu III. PL

Claims (1)

1. Zastrzezenie patentowe Sposób wytwarzania sulfonamidów o wzorze ogólnym: H — CO — NH — C6H4 — SOz — NH — R w którym R oznacza — H, — C( = NH) — — NH2, — CS — NH2, — CO — NH2 oraz nie- podstawione i podstawione heterocykliczne uklady pierscieniowe, znamienny tym, ze na sulfonamid o wzorze ogólnym: H2N — C6H4 — S02 — NH — R w którym R ma wyzej podane znaczenie, dzia¬ la sie formamidem w kwasnym srodowisku. VEB Farbenfabrik Wolfen Zastepca: dr Andrzej Au rzecznik patentowy ZG „Ruch", W-wa, z. 875-61 B5 — 100 egz. PL