PL2955B1 - Sposób otrzymywania latwo w wodzie rozpuszczalnych, obojetnie reagujacych pochodnych dwuoksydwuaminoarseno benzolu. - Google Patents

Description

W mysl wynalazku mozna otrzymac la¬ two rozpuszczalne w wodzie, obojetnie rea¬ gujace pochodne dwuoksydwuaminoarseno- benzolu w ten sposób, ze sie dziala dwu- cksydwuaimiaioairsenobenzolefln na wodne rczczyny aldozy i z Wodnego rozezynu wy¬ dziela powstajacy produkt reakcji przez zastosowanie duzego nadmiaru plynu orga¬ nicznego „ który mozna zmieszac z woda, a który nie rozpuszcza zwiazku.Podczas oddzialywania aldozy, jak ga- laktoza, laktoza i t. d., na dwuoksydwu- aminoarsenobenzol otrzymuje sie zólte przezroczyste rozczyny zabarwienia od ja¬ sno az do zlotozóltego. Przez wlanie tych wodnych rozczynów do duzego nadmiaru alkoholu metylowego, etylowego, izopropy¬ lowego, acetonu i t p. zwiazków wydzielaja sie nowe zwiazki w postaci zóltych osadów, dajacych sie debrze przesaczac. Osady te mozna po oddzieleniu od plynu otrzymywac w stanie czystym przez wyplókanie i susze¬ nie. Nowe te zwiazki powstaja takze, jezeli jako produktu wyjsciowego uzywa sie soli dwucksydwuaminoarsenobenzolu, a zasady, jako takiej, sie nie oddziela. Tak samo mozna zamiast czystej oddzielonej aldozy stosowac mieszaniny aldozy i ketozy. Przy¬ tem wstepuja w reakcje tylko cukry, ma¬ jace wolne grupy aldehydowe. Wobec te¬ go z mieszaniny glukozy i fruktozy (cukier inwertowy) powstaje taki sam produkt re¬ akcyjny, jak z czystej glukozy.Zwiazki dwuoksydwuaminoarsenobenzo-£ lu tworza fasriozólte niehygroiskopijne proszki, az do zóltozielonych, które roz¬ puszczaja sie z latwoscia w wodzie i rea¬ guja obojetnie. Wodne rozczyfry przecho¬ wywane przy temperaturach nizej 20° C bez dostepu powietrza, zmieniaja niewiele barwe w ciajgu killku tygodni, przy 37° C barwa zmienia sie natomiiaist juz po 2 dniach. W ciagu 8 — 10 dni rozczyny sta¬ ja sie przy takiej temperaturze ciemno- bronzowe i nieprzezroczyste. Taki sam rozklad mozna wywolac przez pólgodzin- ^^(4jl1^^'°^1?^^^% na Scr£tceJ kapieli wodnej. •? % |v*Ze^ait5^feowe zwiazki, a nie mieszani- dy fizyczne, wynika z nastepujacych cech.Rozczyny wodne nowych zwiazków, zmieszane z kwasem solnym lub lugiem so¬ dowym, nie dafa osadów1. Jezeli nato¬ miast po zmieszaniu z kwasem solnym pod¬ grzewa sie je, nastepuje rozszczepienie na skladniki, poczem przy zobojetnienilu lu¬ giem sodowym wydziela sie wolny d!wu- oksydwuaminoarsenobenzol w postaci gru¬ bego osadu, rozpuszczalnego w nadmiarze lugu sodowego. Dwuazujac np. swiezy, bardzo rozcienczony roztwór nowego zwiaz¬ ku i dodajac w alkalicznym rozczynie roz¬ tworu fluoroglucyny, zólty rozczyn dwuazo- wy prawie wcale nie zmienia barwy.Jezeli natomiast rózczyn zostaje przed dwuazowaniem podgrzany z kwasem sol¬ nym, wtenczas p<9wstaje przy zlaczeniu rozczynu dwuazowego z fluorogiucyna zna¬ ne mocne zabarwienie czerwone, które two¬ rzy sie przy zlaczeniu dwuazowjafriego dwu- oksydwuamiinoarsenobenzolu z! fluorogiucy¬ na. Przez dodanie rozcienczonego kwasu siarkowego w wodnych rozczynach osad nie powstaje. Jezeli natomiast ogrzeje sie rozczyny z kwasem siarkowym i studzi na¬ stepnie, wydziela sie nierozpuszczalny siar¬ czan dwuoksydwuamilnoarsenobenzolu w postaci jasn&zóltego osadu.Z ipowodu zachowanej grupy aminowej zwiazki niniejsze sa w porównaniu z inne- mi pochodnemi arsenobenzolu bardzo od¬ porne na tlen powietrzny takze w wodnym roztworze. W przeciwienstwie do "roztwo¬ rów preparaty stale trzymaja sie bardzo dobrze bez dostepu powietrza.,Nawet przy dlugiem trzymaniu w temperaturze pod¬ zwrotnikowej nie wzmaga sie wlasciwosc trujaca.Przy dokladnem ustaleniu wlasciwosci trujacych w zastosowaniu do myszy, szczu¬ rów i królików stwierdzono, ze nowe zwiaz¬ ki sa nadspodziewanie malo trujace. Sila trucizny zostala w stosunku do produktu pierwotnego zmniejszona kilkakrotnie. Tak np. mysz biala zanosi przy zastrzykiwaniu do zyly zwykle nie wiecej jak 182 mg na kg wodzianu chloro-dwuoksydwuaiminoarseno- benzolowego (patrz: Kolie Deutsche Me- dizinische Wochenschrift rocznik 1918 str. 1180). Ehrlich-Hata A Castelli podaja na¬ wet jeszcze nizsze cyfry. Zwiazek dwu- oksyclwuaminoarsenobenzolu z 2 czastecz¬ kami laktozy mozna natomiast wstrzykiwac w ilosci przewyzszajacej 2000 mig na kg, nie wywolujac objawów zatrucia- Mimo tak bardzo zmniejszony stopien trucizny lecznicze wlasciwosci preparatu nie zosta¬ ja zmniejszone. Przeciwnie, preparat dziala na zwierzeta zarazone spiryllami i trypa- nosomaimi oraz na osoby zarazone przy¬ miotem, podobnie jak dwuoksydwtiamino- arsenobenziol, co spowodowtane jest latwo¬ scia rozszczepiania sie mowej czasteczki w organizmie. Wodne rozczyny nowych zwiazków mozna wstrzykiwac, podskórnie domiesniowo lub dozylnie, bez zaognien.Szczególnie przy zastrzykiwaniu do zyly brak objawów zatrucia, znanych pod nazwa ,,Wstrzas".Nowe te zwiazki maja znalezc zastoso¬ wanie jak srodki lecznicze.Przyklad I. Rozpuszcza sie 1 czesc na wage dwuoksydwuaminoarsenobenzolu wi 6 czesciach na wage cieplego rozczynu galak- tozy (50% wagi) i rozgrzewa powoli na kapieli wodnej, az do rozpuszczenia. Po ostudzeniu miesza sie zlotawy prze-zroczysiy plyn w 60 czesciach objetoscio¬ wych czystego alkoholu, nastepnie dodaje mieszajac, jeszcze raiz taka sama ilosc al¬ koholu i oddziela wydzielony osad od ply¬ nu alkoholowego. Po osuszeniu otrzymuje sie jasnozólty proszek, który z latwoscia rozpuszcza sie w wodzie. Okreslenie za- w&rtoscji arsenu wskaizuje na zwiazek 1 czasteczki dWucfcsydwuiamitioarsenobelnzo- lu z 2-ma czasteczkami galaktozy.Przyklad II. 8 czesci wagowych dwu- oksydwuaminoarsenobenzolu podgrzewa sie z rozczynem, skladajacym sie z 18 czesci wagowych laktozy i 40 czesci wody, na kapieli wodnej powoli1, az do calkowitego rozpuszczenia. Po ostudzeniu dodaje sie do przezroczystego zlotawego rozczynu, mieszajac, 25 czesci objetosciowych czyste¬ go alkoholu i wpuszcza tak otrzymany plyn, i— silnie miiejsiz&ljac, cienkim stru¬ mieniem do 350 czesci objetosciowych czy¬ stego alkoholu. Miesza sie calosc jeszcze w dalszym ciagu, a nastepnie wydzielony osad oddziela od plynu alkoholowego. Ja¬ snozólty piaskowy osad mozna jeszcze pló- kac eterem, poczem suszy sie go bez doste¬ pu powietrza.Prizyklaid III. 25 czesci wagowych wilgotnej paisty, zawierajacej 8 czesci wa¬ gowych dwuofcsydwtuaininoarsenobenzolu ogrzewa sie z 25 czesciami objetosciowemi 50%-wego wodnego rozczynu glukozy po¬ woli, az do calkowitego rozpuszczenia. 0- studzony rozczyn miesza sie z 25 czesciami objetosciowemi' alkoholu izopropylowego i wipuszcza go efenkim strumieniem, silnie miespajjac, do 350 czetsci objetosciowych alkoholu izopropylowego. Dodaje sie po¬ tem jeszcze 200 czesci objetosciowych al¬ koholu izopropylowego, miesza dalej i oddziela wydzielony osad od plynu. Zwil¬ zony alkoholem osad wyplókuje sie eterem, poczem suszy sie w prózni. PL

Claims (1)

1. Zastrzezenie patent o w e. Sposób otrzymywania latwo w wodzie rozpusiziczalnych, obojetnie reagujacych po¬ chodnych dwuoksydwuaminoarsenobenlzolu, znamienny tern, ze sie dziala dwuoksydwu- amjinoarsenobenzolem na wodne rozczyny aldozy i powstajacy produkt reakcyjny wydziela' z wodnego rozczynu przez zasto¬ sowanie duzego nadmiaru plynu organicz¬ nego, który miesza sie z woda, a nie rozpu¬ szcza) powstalego zwiazku. F. Hoffmann-La Roche & Co. Aktiengesellschaft. Zastepca: Cz. Raczynski, rzecznik patentowy. Druk L. Boguslawskiego, Warszawa. PL