PL236460B1 - Kompozycja priobiotyczna zawierająca priobiotyk, składnik detoksykacyjny i kofeinę - Google Patents

Description

Opis wynalazku

Przedmiotem wynalazku jest kompozycja probiotyczna zawierająca probiotyk, składnik detoksykacyjny i kofeinę, przeznaczona do zastosowania w postaci preparatu w formie doodbytniczej, miejscowej, użytecznego w profilaktyce i leczeniu stanów patologicznych związanych z brakiem prawidłowej mikrobioty przewodu pokarmowego i/lub skóry, będącej wynikiem wpływu czynników endogennych i/lub egzogennych.

Probiotyki są to według definicji WHO „żywe drobnoustroje, które podane w odpowiedniej ilości wywierają korzystny wpływ na zdrowie gospodarza”.

Mikroflora jelitowa człowieka (mikrobiota jelitowa) składa się z drobnoustrojów jelitowych w liczbie ok. 10¹⁴ komórek, czyli stanowi około 10-krotność liczby komórek organizmu ludzkiego. Dowiedziono, że możliwe jest występowanie w mikroflorze jelitowej nawet 1500 gatunków bakterii. Drobnoustroje jelitowe są to gatunki najczęściej bezwzględnie beztlenowe lub względnie beztlenowe, a ich przemiany metaboliczne mają charakter procesów fermentacyjnych, z wytworzeniem krótkołańcuchowych kwasów tłuszczowych, stanowiących źródło energii dla komórek nabłonka jelita grubego. Funkcja metaboliczna mikrobioty jelitowej związana jest z rozkładem resztek pokarmowych i tworzeniem witamin B i K. Pożyteczne mikroorganizmy poprawiają także przyswajalność składników mineralnych oraz elektrolitów, a także wpływają na metabolizm tłuszczów w wątrobie. Funkcja troficzna powiązana jest z działaniem ochronnym wobec nabłonka jelitowego poprzez tworzenie kwasów tłuszczowych i stymulację syntezy mucyn, zaliczanych do polisacharydów.

Skład mikrobioty jelita jest uzależniony przede wszystkim od wieku, ale również od właściwości osobniczych. Na skład mikroflory jelitowej wpływają czynniki endogenne, czyli oddziaływanie poszczególnych gatunków na siebie, oraz egzogenne, czyli czynniki środowiskowe. Te ostatnie można określić mianem zatrucia mikrobioty, a są związane z rodzajem spożywanego pokarmu, czystością środowiska życia, używaniem leków oraz czynnikami fizjologicznymi, jak stres, choroby, otyłość czy ingerencje chirurgiczne w obrębie jamy brzusznej. Spośród leków wpływających niekorzystnie na skład mikrobioty jelitowej wyróżnić można antybiotyki oraz niesteroidowe leki przeciwzapalne, ale negatywny wpływ mają również sterydy oraz inhibitory pompy protonowej. Mikrobiota jelitowa ulega uszkodzeniu również pod wpływem metali ciężkich oraz metod stosowanych w terapii przeciwnowotworowej (radioterapia, chemioterapia). Szacuje się, że prawidłowa flora bakteryjna ulega odnowieniu nawet po kilku miesiącach od kuracji antybiotykowej, podczas, gdy pozostałe leki, wpływające na zaburzenie jej homeostazy, są przeznaczone do terapii długotrwałych, dlatego w sposób permanentny wpływają na mikrobiotę jelitową.

W mikroflorze jelitowej znajdują się trzy grupy drobnoustrojów, tj. pożyteczne (pałeczki Bifidobacterium i Lactobacillus), oportunistyczne (pałeczki Bacteroides, Eubacterium i Enterobacteriaceae) oraz chorobotwórcze (Clostridium, Staphylococcus i Pseudomonas). Dotychczasowe badania nie dostarczyły informacji, jaki powinien być najbardziej prawidłowy skład mikroflory jelita, ale obecność pewnych gatunków lub zmniejszenie różnorodności mikrobioty jelit, jest czynnikiem wpływających na patogenezę takich chorób jak między innymi rzekomobłoniaste, nieswoiste zapalenie jelit, alergia, otyłość, wrzodziejące zapalenie jelita grubego, choroba Leśniowskiego-Crohna, zespół jelita drażliwego, zespół metaboliczny, cukrzyca, stwardnienie rozsiane, choroba Parkinsona, autyzm, schizofrenia, zespół przewlekłego zmęczenia, plamica małopłytkowa, reumatoidalne zapalenie stawów, zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa czy nowotwory. Ze względu na fakt, że bakterie jelitowe mają duży wpływ na homeostazę organizmu ludzkiego, szacuje się, że nieprawidłowa mikrobiota jelita może wpływać na rozwój nawet 80% znanych chorób, w tym również chorób skóry i układu moczowego, jako układów wydzielniczych człowieka, przejmujących częściowo funkcję wydalniczą w przypadku niesprawnego właściwego układu wydalniczego człowieka.

Drobnoustroje różnią się w zależności od odcinka przewodu pokarmowego i tak, w jamie ustnej znajdują się te pochodzące z żywności, natomiast w żołądku, ze względu na kwaśne pH i wpływ enzymów proteolicznych, znajduje się niewielka ilość bakterii względnie beztlenowych. Tymczasem większość bakterii jelitowych pożytecznych są to bakterie beztlenowe Bifidobacterium i Lactobacillus. Z tego względu, stosowana obecnie doustna suplementacja probiotykowa, jest skuteczna niemal wyłącznie tylko w przypadku form dojelitowych zawierających bakterie probiotyczne. Formy uwalniające się w kwaśnym pH żołądka są mało skuteczne, gdyż bakterie nie są w stanie w większej liczbie przeżyć warunków panującym w środowisku kwasu żołądkowego.

Znane są sposoby dostarczenia probiotyków, z wykorzystaniem form, w których uwalnianie bakterii następuje dopiero w jelicie, jak kapsułki dojelitowe lub mikropeletki.

PL 236 460 B1

Znane są ponadto sposoby dostarczania bakterii probiotycznych bezpośrednio do jelita, w postaci czopków o różnym składzie, zawierających podłoże złożone z kwasów tłuszczowych, substancje wpływające na wzrost bakterii, regulatory kwasowości (WO2017083549) lub w postaci czopków zawierających antybiotyki w połączeniu z bakteriami probiotycznymi (WO2011066949).

Pożyteczna mikroflora jelitowa wpływa na obniżenie pH w jelicie grubym i obniża stężenie kwasów żółciowych, co jest zjawiskiem korzystnym. Jednak współczesny tryb życia, dieta, zatrucie środowiska, np. smog, stosowanie leków, powoduje nagromadzenie się w organizmie wielu substancji toksycznych, które go zatruwają i tym samym przyczyniają się do rozwoju lub nawrotu lub powodują zaostrzenie stanów chorobowych. Składniki detoksykacyjne, stosowane obecnie, działają w sposób fizyczny jak np. węgiel aktywowany lub inne obojętne substancje o dużej powierzchni adsorpcyjnej, ale również chemiczny, jak czynniki chelatujące metale np. EDTA lub algi. Dzięki silnie rozbudowanej powierzchni, węgiel aktywny ma dużą zdolność adsorbcji, pokrywa warstwą ochronną błonę śluzową przewodu pokarmowego. Węgiel posiada zdolność do wiązania znajdujących się w przewodzie pokarmowym substancji, w tym substancji toksycznych i drażniących, uniemożliwiając ich wchłonięcie. Węgiel aktywny, ze względu na zdolność adsorpcji, jest stosowany w postaci doustnej, w biegunkach, niestrawnościach, ale również jako składnik odtruwający.

Znane są preparaty doustne, zawierające węgiel, stosowane w leczeniu nieżytów jelit, biegunki, nadmiernej fermentacji jelitowej oraz w przypadku zatruć, w tym również substancjami chemicznymi.

Znane są ponadto sposoby usuwania nieprzyjemnych zapachów np. strawionych pozostałości poprzez zastosowanie czopka zawierającego sorbenty, w tym węgiel aktywny (FR2207705).

Znana jest również metoda odtruwania organizmu poprzez stosowanie alg lub EDTA, np. w formie doustnej, które to posiadają właściwości chelatujące metale niekorzystne dla zdrowia.

Kofeina jest alkaloidem występującym powszechnie w przyrodzie. Kofeina, według doniesień, posiada właściwości antyoksydacyjne, obniża prawdopodobieństwo rozwinięcia się raka skóry po ekspozycji na promieniowanie UV, gdyż powoduje apoptozę uszkodzonych komórek.

Znana jest metoda odtruwania organizmu poprzez zastosowanie lewatywy z kawy, rozpowszechniona w terapii Gersona. Jedną z głównych zalet lewatywy z kawy jest obecność kofeiny, która stymuluje wątrobę do produkcji enzymu S-transferazy glutationowej i która, jako choleretyk, stymuluje produkcję żółci i poszerza drogi żółciowe, co umożliwia odtruwanie wątroby i wydzielanie toksyn poprzez układ wydalniczy.

Znany jest sposób zastosowania kofeiny w kosmetologii w celu przyspieszenia porostu włosów, redukcji cellulitu i zmarszczek, gdyż przyspiesza ona proces lipolizy, powoduje odwodnienie komórek, przez co skóra się wygładza, a ponadto jej właściwości drenujące przyspieszają mikrokrążenie.

Znany jest ponadto sposób zastosowania kofeiny w czopkach doodbytniczych, zawierających leki, np. środki przeciwbólowe, gdzie pełni ona funkcję wspomagającą działanie samego leku.

Znane są preparaty doustne, zawierające w swym składzie probiotyki, składniki detoksykacyjne oraz kofeinę, w tym tradycyjne chińskie medykamenty (CN104757535, US2017056459, CN101357197, CN101322809).

Istotą wynalazku jest opracowanie kompleksowego rozwiązania, służącego poprawie stanu mikrobioty człowieka poprzez jej detoksykację oraz dodanie probiotyków, a także jednoczesne wykorzystanie pozytywnych właściwości miejscowych i ogólnoustrojowych kofeiny.

Kompozycja probiotyczna według wynalazku składająca się z jednego lub więcej szczepów probiotycznych, jednego lub więcej składników detoksykacyjnych, charakteryzuje się tym, że zawiera kofeinę w ilości od 0,01% do 99,9% wag. i jest w postaci preparatu w formie doodbytniczej, miejscowej, użytecznego w profilaktyce i leczeniu stanów patologicznych związanych z brakiem prawidłowej mikrobioty przewodu pokarmowego i/lub skóry, będącej wynikiem wpływu czynników endogennych i/lub egzogennych.

Korzystnie jest, gdy kompozycja probiotyczna jest w postaci czopka.

Korzystnie jest, gdy kompozycja probiotyczna jest w postaci do stosowania miejscowego, np. maści, kremu, żelu, płynu, sprayu, pasty, pudru, zasypki, sztyftu.

Przedmiot wynalazku zilustrowano poniżej w przykładach wykonania, nie ograniczających zakresu jego ochrony.

P r z y k ł a d 1

Czopek doodbytniczy o masie 2 g, składający się z podłoża czopkowego, będącego w postaci stałej w temperaturze pokojowej oraz topiącego się w temperaturze ok. 36°C, zawierający 100 mg węgla

PL 236 460 B1 aktywowanego, 20 mg soli sodowej EDTA, 20 mg kofeiny oraz 4 miliardy żywych kultur bakterii, łącznie Lactobacillus rhamnosus LR04 i Bifidobacterium breve BR03.

P r z y k ł a d 2

Maseczka do twarzy w postaci pasty, zawierająca 100 mg węgla aktywowanego, 20 mg kofeiny, 4 miliardy żywych kultur bakterii Lactobacillus rhamnosus LR04 oraz białą glinkę kosmetyczną, w ilości uzupełniającej do 1 g.

Claims (3)

1. Zastrzeżenia patentowe

   1. Kompozycja probiotyczna składająca się z jednego lub więcej szczepów probiotycznych, jednego lub więcej składników detoksykacyjnych, znamienna tym, że zawiera kofeinę w ilości od 0,01% do 99,9% wag. i jest w postaci preparatu w formie doodbytniczej lub miejscowej.
2. 2. Kompozycja probiotyczna według zastrz. 1, znamienna tym, że jest w postaci czopka.
3. 3. Kompozycja probiotyczna według zastrz. 1, znamienna tym, że jest w postaci do stosowania miejscowego, np. maści, kremu, żelu, płynu, sprayu, pasty, pudru, zasypki, sztyftu.